Pharmacology

Pharmacology · B4

強心薬(陽性変力薬)

B4: Positive inotropic drugs

前提:病態
Core9:治療係数Core15:分布容積Core21:飽和用量と維持用量Core48:解毒薬:定義と例Core65:薬剤性有害反応:徐脈・房室ブロック
応用トピック
急性心不全の治療
薬剤
アフィカムテンジギトキシンジゴキシンジゴキシン特異的抗体Fab断片ドブタミンマバカムテンミルリノンレボシメンダン

💡 覚え方:強心薬(陽性変力薬)の分類

🧠 どの薬もゴールは同じ:「細胞内Ca²⁺を↑またはCa感受性を↑」→収縮力↑。違いは「どうやってCaを上げるか」①Na/K-ATPase阻害=(ジゴキシン・)/②β1作動→cAMP↑)/③PDE-3阻害→cAMP↑)/④Ca感受性↑)。

💡は慢性期にし、他の3つはで短期間する

🅰️ ①強心配糖体→ Na/K-ATPase阻害

Na/K-ATPase阻害→細胞内Na↑→逆転→Ca²⁺↑。迷走神経活動↑によるAV伝導抑制も生じる。

  • ジゴキシン — 短〜中時間作用・|適応:AFHFrEF|⚠️狭い治療域・低K血症で毒性↑・・AVブロック|拮抗薬=ジゴキシン特異的Fab抗体
  • 長時間作用・(腎不全でも使いやすい)|適応:心不全・AF

🅱️ ②β1作動薬(交感神経類似薬)→ cAMP↑

🅲 ③PDE-3阻害薬(強心血管拡張薬)→ cAMP↑

🅳 ④Ca感受性増強薬

  • 収縮タンパクのCa感受性↑(Caは増やさない)+開口強心+血管拡張|適応:(短期)

高頻度ポイント=Na/K-ATPase阻害→Ca↑ジゴキシンは狭い治療域・・低Kで毒性↑・/AVブロックは長時間作用・=β1作動(cAMP↑)=PDE-3阻害(cAMP↑・強心血管拡張)=Ca感受性↑(Caは上げない)。💡に短期間し、は慢性期にするである。

🔁 1枚図でまとめ

flowchart TD
  R["B4:<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inotropic agent'>強心薬</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='positive inotropic'>陽性変力</span>薬)"]
  R --> G["①<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cardiac glycosides'>強心配糖体</span>: Na/K-ATPase阻害"]
  R --> B["②β1作動: cAMP↑"]
  R --> P["③PDE-3阻害: cAMP↑"]
  R --> C["④Ca感受性↑"]
  G --> G1["ジゴキシン(短〜中時間作用・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='renal excretion (renal elimination)'>腎排泄</span>・狭い治療域⚠️)"]
  G --> G2["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='digitoxin'>ジギトキシン</span>(長時間作用・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hepatic metabolism (liver metabolism)'>肝代謝</span>)"]
  B --> B1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='dobutamine'>ドブタミン</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='acute HF'>急性心不全</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='IV dosing'>静脈内投与</span>)"]
  P --> P1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='milrinone'>ミルリノン</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inodilator'>強心血管拡張薬</span>)"]
  C --> C1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levosimendan'>レボシメンダン</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inodilator'>強心血管拡張薬</span>)"]
  G1 --> X["共通ゴール:細胞内Ca²⁺↑またはCa感受性↑→収縮力↑"]
  G2 --> X
  B1 --> X
  P1 --> X
  C1 --> X

📋 まとめ表

薬剤 分類 機序 適応・注意
ジゴキシン Na/K-ATPase阻害→Ca↑・迷走神経活動↑ AFの・HFrEF・狭い治療域・低Kで毒性↑
Na/K-ATPase阻害→Ca↑ 長時間作用・・心不全/AF
β1作動→cAMP↑→収縮力↑
③PDE-3阻害薬 PDE-3阻害→cAMP↑(強心血管拡張) の短期治療
Ca感受性↑+K-ATP開口(強心血管拡張) (短期)