Pharmacology
Pharmacology
B4: Positive inotropic drugs
強心薬(陽性変力薬)
- 薬剤
- digoxinmilrinonedobutaminedigitoxinlevosimendan
💡 覚え方:強心薬(陽性変力薬)の分類 / Easy classification
🧠 どの薬もゴールは同じ:「細胞内Ca²⁺を↑ or Ca感受性を↑」→収縮力↑。違いは**「どうやってCaを上げるか」**。
①Na/K-ATPase阻害=強心配糖体(digoxin・digitoxin)/②β1作動→cAMP↑(dobutamine)/③PDE-3阻害→cAMP↑(milrinone)/④Ca感受性↑(levosimendan)。💡配糖体は慢性・経口、他の3つは急性心不全のIV・短期。
🅰️ ①強心配糖体(Cardiac glycosides)→ Na/K-ATPase阻害
Na/K-ATPase阻害→細胞内Na↑→Na/Ca交換体逆転→Ca²⁺↑。迷走神経↑でAV伝導抑制も。
- digoxin / ジゴキシン — 短〜中時間・腎排泄|適応:AFのレートコントロール・HFrEF|⚠️狭い治療域・低K血症で毒性↑・黄視・AVブロック|拮抗=digoxin特異的Fab抗体
- digitoxin / ジギトキシン — 長時間作用・肝代謝(腎不全でも使いやすい)|適応:心不全・AF
🅱️ ②β1作動薬(交感神経類似薬)→ cAMP↑
- dobutamine / ドブタミン — β1作動→cAMP↑→収縮力↑|適応:急性心不全・心原性ショック(短期・IV)・心负荷試験
🅲 ③PDE-3阻害薬(inodilator)→ cAMP↑
- milrinone / ミルリノン — PDE-3阻害→cAMP↑→強心+血管拡張(inodilator)|適応:急性非代償性心不全の短期治療
🅳 ④Ca感受性増強薬(Ca sensitizer)
- levosimendan / レボシメンダン — 収縮タンパクのCa感受性↑(Caは増やさない)+K-ATPチャネル開口→強心+血管拡張|適応:急性非代償性心不全(短期)
⭐ 高頻度ポイント:配糖体(digoxin/digitoxin)=Na/K-ATPase阻害→Ca↑、digoxinは狭い治療域・腰排泄・低Kで毒性↑・黄視/AVブロック、digitoxinは長時間・肝代謝。dobutamine=β1作動(cAMP↑)、milrinone=PDE-3阻害(cAMP↑・inodilator)、levosimendan=Ca感受性↑(Caは上げない)。💡dobutamine/milrinone/levosimendanは急性心不全のIV・短期、配糖体は慢性・経口。milrinoneとlevosimendanはinodilator(強心+血管拡張)。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["B4: 強心薬(陽性変力薬)"]
R --> G["①強心配糖体: Na/K-ATPase阻害"]
R --> B["②β1作動: cAMP↑"]
R --> P["③PDE-3阻害: cAMP↑"]
R --> C["④Ca感受性↑"]
G --> G1["digoxin(短中・腎排泄・狭い治療域⚠️)"]
G --> G2["digitoxin(長時間・肝代謝)"]
B --> B1["dobutamine(急性心不全・IV)"]
P --> P1["milrinone(inodilator)"]
C --> C1["levosimendan(inodilator)"]
G1 --> X["共通ゴール: 細胞内Ca²⁺↑ or Ca感受性↑→収縮力↑"]
G2 --> X
B1 --> X
P1 --> X
C1 --> X
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 分類 / Class | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| digoxin / ジゴキシン | ①強心配糖体 | Na/K-ATPase阻害→Ca↑・迷走神経↑ | AFレート・HFrEF・狭い治療域・低Kで毒性↑ |
| digitoxin / ジギトキシン | ①強心配糖体 | Na/K-ATPase阻害→Ca↑ | 長時間・肝代謝・心不全/AF |
| dobutamine / ドブタミン | ②β1作動薬 | β1作動→cAMP↑→収縮力↑ | 急性心不全・心原性ショック(IV) |
| milrinone / ミルリノン | ③PDE-3阻害薬 | PDE-3阻害→cAMP↑(inodilator) | 急性非代償性心不全の短期 |
| levosimendan / レボシメンダン | ④Ca感受性増強薬 | Ca感受性↑+K-ATP開口(inodilator) | 急性非代償性心不全(短期) |