Pharmacology

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B4: Positive inotropic drugs

強心薬(陽性変力薬)

薬剤
digoxinmilrinonedobutaminedigitoxinlevosimendan

💡 覚え方:強心薬(陽性変力薬)の分類 / Easy classification

🧠 どの薬もゴールは同じ:「細胞内Ca²⁺を↑ or Ca感受性を↑」→収縮力↑。違いは**「どうやってCaを上げるか」**。
①Na/K-ATPase阻害=強心配糖体(digoxin・digitoxin)/②β1作動→cAMP↑(dobutamine)/③PDE-3阻害→cAMP↑(milrinone)/④Ca感受性↑(levosimendan)。

💡配糖体は慢性・経口、他の3つは急性心不全のIV・短期

🅰️ ①強心配糖体(Cardiac glycosides)→ Na/K-ATPase阻害

Na/K-ATPase阻害→細胞内Na↑→Na/Ca交換体逆転→Ca²⁺↑。迷走神経↑でAV伝導抑制も。

  • digoxin / ジゴキシン — 短〜中時間・腎排泄|適応:AFのレートコントロール・HFrEF|⚠️狭い治療域・低K血症で毒性↑・黄視・AVブロック|拮抗=digoxin特異的Fab抗体
  • digitoxin / ジギトキシン長時間作用・肝代謝(腎不全でも使いやすい)|適応:心不全・AF

🅱️ ②β1作動薬(交感神経類似薬)→ cAMP↑

  • dobutamine / ドブタミンβ1作動→cAMP↑→収縮力↑|適応:急性心不全・心原性ショック(短期・IV)・心负荷試験

🅲 ③PDE-3阻害薬(inodilator)→ cAMP↑

  • milrinone / ミルリノンPDE-3阻害→cAMP↑→強心+血管拡張(inodilator)|適応:急性非代償性心不全の短期治療

🅳 ④Ca感受性増強薬(Ca sensitizer)

  • levosimendan / レボシメンダン収縮タンパクのCa感受性↑(Caは増やさない)+K-ATPチャネル開口強心+血管拡張|適応:急性非代償性心不全(短期)

高頻度ポイント配糖体(digoxin/digitoxin)=Na/K-ATPase阻害→Ca↑digoxinは狭い治療域・腰排泄・低Kで毒性↑・黄視/AVブロックdigitoxinは長時間・肝代謝dobutamine=β1作動(cAMP↑)milrinone=PDE-3阻害(cAMP↑・inodilator)levosimendan=Ca感受性↑(Caは上げない)。💡dobutamine/milrinone/levosimendanは急性心不全のIV・短期、配糖体は慢性・経口。milrinoneとlevosimendanはinodilator(強心+血管拡張)

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B4: 強心薬(陽性変力薬)"]
  R --> G["①強心配糖体: Na/K-ATPase阻害"]
  R --> B["②β1作動: cAMP↑"]
  R --> P["③PDE-3阻害: cAMP↑"]
  R --> C["④Ca感受性↑"]
  G --> G1["digoxin(短中・腎排泄・狭い治療域⚠️)"]
  G --> G2["digitoxin(長時間・肝代謝)"]
  B --> B1["dobutamine(急性心不全・IV)"]
  P --> P1["milrinone(inodilator)"]
  C --> C1["levosimendan(inodilator)"]
  G1 --> X["共通ゴール: 細胞内Ca²⁺↑ or Ca感受性↑→収縮力↑"]
  G2 --> X
  B1 --> X
  P1 --> X
  C1 --> X

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 分類 / Class 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
digoxin / ジゴキシン ①強心配糖体 Na/K-ATPase阻害→Ca↑・迷走神経↑ AFレート・HFrEF・狭い治療域・低Kで毒性↑
digitoxin / ジギトキシン ①強心配糖体 Na/K-ATPase阻害→Ca↑ 長時間・肝代謝・心不全/AF
dobutamine / ドブタミン ②β1作動薬 β1作動→cAMP↑→収縮力↑ 急性心不全・心原性ショック(IV)
milrinone / ミルリノン ③PDE-3阻害薬 PDE-3阻害→cAMP↑(inodilator) 急性非代償性心不全の短期
levosimendan / レボシメンダン ④Ca感受性増強薬 Ca感受性↑+K-ATP開口(inodilator) 急性非代償性心不全(短期)