Drug Atlas · B7 PDE5 inhibitors / PDE5阻害薬 · 必修
タダラフィル
tadalafil
- 分類
- PDE5 inhibitors / PDE5阻害薬
- 商品名(日本)
- シアリスザルティアアドシルカ
- 商品名(EU)
- CialisAdcirca
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B7: Ca++-channel blockers and other vasodilatorsB14: Androgens, anabolic steroids, antiandrogens. Agents affecting the sexual activity
- 副作用
- 頭痛背部痛筋痛
- 相互作用
- イソソルビドモノニトラートニトログリセリンモルシドミンリオシグアト
- 対象疾患
- 性機能障害・パラフィリア症群前立腺肥大症全身性強皮症肺高血圧症
🧠 全体像:タダラフィルtadalafilタダラフィル(tadalafil)tadalafil(タダラフィル)はシルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル)と同じPDE5阻害薬PDE5 inhibitorsPDE5阻害薬(PDE5 inhibitors)PDE5 inhibitors(PDE5阻害薬)で、機序も硝酸薬nitrates硝酸薬(nitrates)nitrates(硝酸薬)・NO供与体nitric oxide donorNO供与体(nitric oxide donor)nitric oxide donor(NO供与体)との絶対禁忌absolute contraindication絶対禁忌(absolute contraindication)absolute contraindication(絶対禁忌)もそのまま共有する。違いを生んでいるのは薬物動態pharmacokinetic薬物動態(pharmacokinetic)pharmacokinetic(薬物動態)のただ一点——半減期が約17.5時間と圧倒的に長いこと。この長さのおかげで1日1回の定時内服が可能になり、その延長線上で前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症)に伴う排尿障害voiding dysfunction排尿障害(voiding dysfunction)voiding dysfunction(排尿障害)というシルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル)にはない独自の適応を獲得している。
シルデナフィルとの違い
| 項目 | シルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル) | タダラフィルtadalafilタダラフィル(tadalafil)tadalafil(タダラフィル) |
|---|---|---|
| 半減期 | 約4時間(短時間型short-acting短時間型(short-acting)short-acting(短時間型)) | 約17.5時間(長時間型long-acting長時間型(long-acting)long-acting(長時間型)) |
| 食事の影響 | 高脂肪食high-fat diet (HFD)高脂肪食(high-fat diet (HFD))high-fat diet (HFD)(高脂肪食)で吸収が遅れCmaxが下がる | ほぼ受けない |
| 典型的な服用パターン | 性行為前のオンデマンド内服のみ | オンデマンドに加え1日1回の定時内服も可能 |
| PAH以外の追加適応 | なし | 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症)に伴う排尿障害voiding dysfunction排尿障害(voiding dysfunction)voiding dysfunction(排尿障害) |
| 特徴的な副作用 | 視覚異常visual disturbance視覚異常(visual disturbance)visual disturbance(視覚異常)(PDE6への交差反応cross-reactivity交差反応(cross-reactivity)cross-reactivity(交差反応)) | 筋肉痛・背部痛back pain背部痛(back pain)back pain(背部痛)(PDE11への交差反応cross-reactivity交差反応(cross-reactivity)cross-reactivity(交差反応)) |
| 日本での商品名 | バイアグラViagraバイアグラ(Viagra)Viagra(バイアグラ)(ED)・レバチオ(PAH) | シアリス(ED)・ザルティア(前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症))・アドシルカ(PAH) |
⭐ 半減期の長さが「1日1回の定時内服」という服用スタイルとBPH適応の両方を説明する。 前立腺・膀胱頸部bladder neck膀胱頸部(bladder neck)bladder neck(膀胱頸部)の平滑筋も同じNO-cGMP経路で弛緩するため、少量を毎日投与し続けることで排尿症状voiding symptoms排尿症状(voiding symptoms)voiding symptoms(排尿症状)を持続的に緩和できる。ED・BPHを併せ持つ中高年男性で1剤化できる点も選ばれる理由になる。
適応・用法
適応は勃起不全erectile dysfunction勃起不全(erectile dysfunction)erectile dysfunction(勃起不全)(ED)・前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症)に伴う排尿障害voiding dysfunction排尿障害(voiding dysfunction)voiding dysfunction(排尿障害)・肺動脈性肺高血圧症PAH肺動脈性肺高血圧症(PAH)PAH(肺動脈性肺高血圧症)の3つで、日本ではそれぞれ別商品名・別用法として承認されている。ED:性行為前にオンデマンドで内服する用法に加え、少量を1日1回継続する用法も選べる。前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症):1日1回5 mgを継続投与する。PAH:1日1回40 mgを内服する(シルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル)の1日3回とは投与回数が異なる)。実際の用量は適応・年齢・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 絶対禁忌absolute contraindication絶対禁忌(absolute contraindication)absolute contraindication(絶対禁忌):ニトログリセリンglyceryl trinitrateニトログリセリン(glyceryl trinitrate)glyceryl trinitrate(ニトログリセリン)・イソソルビドモノニトラートisosorbid-mononitrateイソソルビドモノニトラート(isosorbid-mononitrate)isosorbid-mononitrate(イソソルビドモノニトラート)・モルシドミンmolsidominモルシドミン(molsidomin)molsidomin(モルシドミン)などの硝酸薬nitrates硝酸薬(nitrates)nitrates(硝酸薬)・NO供与体nitric oxide donorNO供与体(nitric oxide donor)nitric oxide donor(NO供与体)、可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激薬soluble guanylate cyclase stimulator可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激薬(soluble guanylate cyclase stimulator)soluble guanylate cyclase stimulator(可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激薬)(リオシグアトriociguatリオシグアト(riociguat)riociguat(リオシグアト)など)との併用(機序・危険性はシルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル)と共通)
- ⚠️ 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症)治療でよく併用されるα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬(Alpha-blockers)Alpha-blockers(α遮断薬)(タムスロシンtamsulosinタムスロシン(tamsulosin)tamsulosin(タムスロシン)など)との併用は起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧(orthostatic hypotension (postural hypotension))orthostatic hypotension (postural hypotension)(起立性低血圧)のリスクを上乗せadd-on (incremental benefit)上乗せ(add-on (incremental benefit))add-on (incremental benefit)(上乗せ)する。 BPH患者はα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬(Alpha-blockers)Alpha-blockers(α遮断薬)を既に内服していることが多く、シルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル)以上に注意すべき組み合わせになる
- 副作用:頭痛・顔面紅潮facial flushing顔面紅潮(facial flushing)facial flushing(顔面紅潮)はシルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル)と共通するが、背部痛back pain背部痛(back pain)back pain(背部痛)・筋痛はPDE11への交差反応cross-reactivity交差反応(cross-reactivity)cross-reactivity(交差反応)によりタダラフィルtadalafilタダラフィル(tadalafil)tadalafil(タダラフィル)で目立つ。半減期が長い分、これらの副作用も長く残りやすい
まとめ
- PDE5阻害薬PDE5 inhibitorsPDE5阻害薬(PDE5 inhibitors)PDE5 inhibitors(PDE5阻害薬)。機序・硝酸薬nitrates硝酸薬(nitrates)nitrates(硝酸薬)との絶対禁忌absolute contraindication絶対禁忌(absolute contraindication)absolute contraindication(絶対禁忌)はシルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル)と共通。
- 最大の違いは半減期の長さ(約17.5時間)。食事の影響を受けず、1日1回の定時内服も可能。
- 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症)に伴う排尿障害voiding dysfunction排尿障害(voiding dysfunction)voiding dysfunction(排尿障害)という、シルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル)にはない独自の承認適応authorized indications承認適応(authorized indications)authorized indications(承認適応)を持つ。
- PDE11への交差反応cross-reactivity交差反応(cross-reactivity)cross-reactivity(交差反応)により筋肉痛・背部痛back pain背部痛(back pain)back pain(背部痛)がシルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル)より目立つ副作用になる。
- ED・前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症)・PAHで日本の商品名が異なる(シアリス・ザルティア・アドシルカ)。
- BPH治療のα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬(Alpha-blockers)Alpha-blockers(α遮断薬)併用時は起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧(orthostatic hypotension (postural hypotension))orthostatic hypotension (postural hypotension)(起立性低血圧)のリスク上乗せadd-on (incremental benefit)上乗せ(add-on (incremental benefit))add-on (incremental benefit)(上乗せ)に特に注意する。