Drug Atlas · B7 PDE5 inhibitors / PDE5阻害薬 · 必修
タダラフィル
tadalafil
- 分類
- PDE5 inhibitors / PDE5阻害薬
- 商品名(日本)
- シアリスザルティアアドシルカ
- 商品名(EU)
- CialisAdcirca
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B7: Ca++-channel blockers and other vasodilatorsB14: Androgens, anabolic steroids, antiandrogens. Agents affecting the sexual activity
- 副作用
- 頭痛背部痛筋痛
- 相互作用
- イソソルビドモノニトラートニトログリセリンベルイシグアトモルシドミンリオシグアト硝酸イソソルビド
- 対象疾患
- 高地肺水腫性機能障害・パラフィリア症群前立腺肥大症全身性強皮症肺高血圧症門脈肺高血圧症
🧠 全体像:タダラフィル tadalafil タダラフィル(tadalafil) tadalafil(タダラフィル) はシルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル)と同じPDE5PDE5(phosphodiesterase type 5)阻害薬で、機序も硝酸薬nitrates硝酸薬(nitrates)nitrates(硝酸薬)・NO供与体nitric oxide donor NO供与体(nitric oxide donor)nitric oxide donor(NO供与体) との絶対禁忌 absolute contraindication絶対禁忌(absolute contraindication) absolute contraindication(絶対禁忌)もそのまま共有する。違いを生んでいるのは薬物動態 pharmacokinetic 薬物動態(pharmacokinetic) pharmacokinetic(薬物動態) のただ一点——半減期が約17.5時間と圧倒的に長いこと。この長さのおかげで1日1回の定時内服が可能になり、その延長線上で前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症) に伴う排尿障害 voiding dysfunction排尿障害(voiding dysfunction) voiding dysfunction(排尿障害)というシルデナフィル sildenafil シルデナフィル(sildenafil) sildenafil(シルデナフィル) にはない独自の適応を獲得している。
シルデナフィルとの違い
| 項目 | シルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル) | タダラフィルtadalafilタダラフィル(tadalafil)tadalafil(タダラフィル) |
|---|---|---|
| 半減期 | 約4時間(短時間型short-acting短時間型(short-acting)short-acting(短時間型)) | 約17.5時間(長時間型long-acting長時間型(long-acting)long-acting(長時間型)) |
| 食事の影響 | 高脂肪食high-fat diet (HFD) 高脂肪食(high-fat diet (HFD))high-fat diet (HFD)(高脂肪食) で吸収が遅れCmaxが下がる | ほぼ受けない |
| 典型的な服用パターン | 性行為前のオンデマンド内服のみ | オンデマンドに加え1日1回の定時内服も可能 |
| PAH以外の追加適応 | なし | 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症) に伴う排尿障害 voiding dysfunction排尿障害(voiding dysfunction) voiding dysfunction(排尿障害) |
| 特徴的な副作用 | 視覚異常visual disturbance 視覚異常(visual disturbance)visual disturbance(視覚異常) (PDE6への交差反応 cross-reactivity交差反応(cross-reactivity) cross-reactivity(交差反応)) | 筋肉痛・背部痛back pain 背部痛(back pain)back pain(背部痛) (PDE11への交差反応 cross-reactivity交差反応(cross-reactivity) cross-reactivity(交差反応)) |
| 日本での商品名 | バイアグラViagra バイアグラ(Viagra)Viagra(バイアグラ) (ED)・レバチオ(PAH) | シアリス(ED)・ザルティア(前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症))・アドシルカ(PAH) |
⭐ 半減期の長さが「1日1回の定時内服」という服用スタイルとBPH適応の両方を説明する。 前立腺・膀胱頸部bladder neck 膀胱頸部(bladder neck)bladder neck(膀胱頸部) の平滑筋も同じNO-cGMP経路で弛緩するため、少量を毎日投与し続けることで排尿症状 voiding symptoms 排尿症状(voiding symptoms) voiding symptoms(排尿症状) を持続的に緩和できる。ED・BPHを併せ持つ中高年男性で1剤化できる点も選ばれる理由になる。
適応・用法
適応は勃起不全erectile dysfunction 勃起不全(erectile dysfunction)erectile dysfunction(勃起不全) (ED)・前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症)に伴う排尿障害 voiding dysfunction排尿障害(voiding dysfunction) voiding dysfunction(排尿障害)・肺動脈性肺高血圧症pulmonary arterial hypertension (PAH) 肺動脈性肺高血圧症(pulmonary arterial hypertension (PAH))pulmonary arterial hypertension (PAH)(肺動脈性肺高血圧症) (PAH)の3つで、日本ではそれぞれ別商品名・別用法として承認されている。ED:性行為前にオンデマンドで内服する用法に加え、少量を1日1回継続する用法も選べる。前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症) :1日1回5 mgを継続投与する。PAH:1日1回40 mgを内服する(シルデナフィルsildenafil シルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル) の1日3回とは投与回数が異なる)。実際の用量は適応・年齢・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 絶対禁忌absolute contraindication絶対禁忌(absolute contraindication)absolute contraindication(絶対禁忌):ニトログリセリンglyceryl trinitrateニトログリセリン(glyceryl trinitrate)glyceryl trinitrate(ニトログリセリン)・イソソルビドモノニトラートisosorbid-mononitrateイソソルビドモノニトラート(isosorbid-mononitrate)isosorbid-mononitrate(イソソルビドモノニトラート)・モルシドミンmolsidomineモルシドミン(molsidomine)molsidomine(モルシドミン)などの硝酸薬 nitrates硝酸薬(nitrates) nitrates(硝酸薬)・NO供与体nitric oxide donorNO供与体(nitric oxide donor)nitric oxide donor(NO供与体)、可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激薬soluble guanylate cyclase stimulator 可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激薬(soluble guanylate cyclase stimulator)soluble guanylate cyclase stimulator(可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激薬) (リオシグアトriociguat リオシグアト(riociguat)riociguat(リオシグアト) など)との併用(機序・危険性はシルデナフィル sildenafil シルデナフィル(sildenafil) sildenafil(シルデナフィル) と共通)
- ⚠️ 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症) 治療でよく併用されるα遮断薬 Alpha-blockers α遮断薬(Alpha-blockers) Alpha-blockers(α遮断薬) (タムスロシンtamsulosin タムスロシン(tamsulosin)tamsulosin(タムスロシン) など)との併用は起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧(orthostatic hypotension (postural hypotension)) orthostatic hypotension (postural hypotension)(起立性低血圧) のリスクを上乗せ add-on (incremental benefit) 上乗せ(add-on (incremental benefit)) add-on (incremental benefit)(上乗せ) する。 BPH患者はα遮断薬 Alpha-blockers α遮断薬(Alpha-blockers) Alpha-blockers(α遮断薬) を既に内服していることが多く、シルデナフィルsildenafil シルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル) 以上に注意すべき組み合わせになる
- 副作用:頭痛・顔面紅潮facial flushing 顔面紅潮(facial flushing)facial flushing(顔面紅潮) はシルデナフィル sildenafil シルデナフィル(sildenafil) sildenafil(シルデナフィル) と共通するが、背部痛back pain背部痛(back pain)back pain(背部痛)・筋痛はPDE11への交差反応 cross-reactivity 交差反応(cross-reactivity) cross-reactivity(交差反応) によりタダラフィル tadalafil タダラフィル(tadalafil) tadalafil(タダラフィル) で目立つ。半減期が長い分、これらの副作用も長く残りやすい
まとめ
- PDE5阻害薬。機序・硝酸薬nitrates 硝酸薬(nitrates)nitrates(硝酸薬) との絶対禁忌 absolute contraindication 絶対禁忌(absolute contraindication) absolute contraindication(絶対禁忌) はシルデナフィル sildenafil シルデナフィル(sildenafil) sildenafil(シルデナフィル) と共通。
- 最大の違いは半減期の長さ(約17.5時間)。食事の影響を受けず、1日1回の定時内服も可能。
- 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症) に伴う排尿障害 voiding dysfunction 排尿障害(voiding dysfunction) voiding dysfunction(排尿障害) という、シルデナフィルsildenafil シルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル) にはない独自の承認適応 authorized indications 承認適応(authorized indications) authorized indications(承認適応) を持つ。
- PDE11への交差反応 cross-reactivity 交差反応(cross-reactivity) cross-reactivity(交差反応) により筋肉痛・背部痛back pain 背部痛(back pain)back pain(背部痛) がシルデナフィル sildenafil シルデナフィル(sildenafil) sildenafil(シルデナフィル) より目立つ副作用になる。
- ED・前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症)・PAHで日本の商品名が異なる(シアリス・ザルティア・アドシルカ)。
- BPH治療のα遮断薬 Alpha-blockers α遮断薬(Alpha-blockers) Alpha-blockers(α遮断薬) 併用時は起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧(orthostatic hypotension (postural hypotension)) orthostatic hypotension (postural hypotension)(起立性低血圧) のリスク上乗せ add-on (incremental benefit) 上乗せ(add-on (incremental benefit)) add-on (incremental benefit)(上乗せ) に特に注意する。