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Drug Atlas · B7 PDE5 inhibitors / PDE5阻害薬 · 必修

タダラフィル

tadalafil

分類
PDE5 inhibitors / PDE5阻害薬
商品名(日本)
シアリスザルティアアドシルカ
商品名(EU)
CialisAdcirca
科目
Pharmacology
トピック
B7: Ca++-channel blockers and other vasodilatorsB14: Androgens, anabolic steroids, antiandrogens. Agents affecting the sexual activity
副作用
頭痛背部痛筋痛
相互作用
イソソルビドモノニトラートニトログリセリンベルイシグアトモルシドミンリオシグアト硝酸イソソルビド
対象疾患
高地肺水腫性機能障害・パラフィリア症群前立腺肥大症全身性強皮症肺高血圧症門脈肺高血圧症

🧠 全体像:はと同じ阻害薬で、機序も・とのもそのまま共有する。違いを生んでいるのはのただ一点——半減期が約17.5時間と圧倒的に長いこと。この長さのおかげで1日1回の定時内服が可能になり、その延長線上でに伴うというにはない独自の適応を獲得している。

シルデナフィルとの違い

項目
半減期 約4時間() 約17.5時間()
食事の影響 で吸収が遅れCmaxが下がる ほぼ受けない
典型的な服用パターン 性行為前のオンデマンド内服のみ オンデマンドに加え1日1回の定時内服も可能
PAH以外の追加適応 なし に伴う
特徴的な副作用 (PDE6への) 筋肉痛・(PDE11への)
日本での商品名 (ED)・レバチオ(PAH) シアリス(ED)・ザルティア()・アドシルカ(PAH)

⭐ 半減期の長さが「1日1回の定時内服」という服用スタイルとBPH適応の両方を説明する。 前立腺・の平滑筋も同じNO-cGMP経路で弛緩するため、少量を毎日投与し続けることでを持続的に緩和できる。ED・BPHを併せ持つ中高年男性で1剤化できる点も選ばれる理由になる。

適応・用法

適応は(ED)・に伴う・(PAH)の3つで、日本ではそれぞれ別商品名・別用法として承認されている。ED:性行為前にオンデマンドで内服する用法に加え、少量を1日1回継続する用法も選べる。:1日1回5 mgを継続投与する。PAH:1日1回40 mgを内服する(の1日3回とは投与回数が異なる)。実際の用量は適応・年齢・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意・副作用

  • :・・などの・、(など)との併用(機序・危険性はと共通)
  • ⚠️ 治療でよく併用される(など)との併用はのリスクをする。 BPH患者はを既に内服していることが多く、以上に注意すべき組み合わせになる
  • 副作用:頭痛・はと共通するが、・筋痛はPDE11へのによりで目立つ。半減期が長い分、これらの副作用も長く残りやすい

まとめ

  • 阻害薬。機序・とのはと共通。
  • 最大の違いは半減期の長さ(約17.5時間)。食事の影響を受けず、1日1回の定時内服も可能。
  • に伴うという、にはない独自のを持つ。
  • PDE11へのにより筋肉痛・がより目立つ副作用になる。
  • ED・・PAHで日本の商品名が異なる(シアリス・ザルティア・アドシルカ)。
  • BPH治療の併用時はのリスクに特に注意する。