Drug Atlas · A13 Antihistamines / 抗ヒスタミン薬 · 必修
シナリジン
cinnarizine
- 分類
- Antihistamines / 抗ヒスタミン薬
- 商品名(EU)
- Stugeron
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A13: Drugs used for treatment of gout. Drugs for headache syndromesB8: Drugs influencing the oxygen demand and oxygen supply of the heart. Drugs improving microcirculation
- 禁忌疾患
- パーキンソン病
- 副作用
- 傾眠振戦
- 対象疾患
- メニエール病
🧠 全体像:シナリジンcinnarizineシナリジン(cinnarizine)cinnarizine(シナリジン)はH1抗ヒスタミン薬に非選択的なCa拮抗作用antagonism拮抗作用(antagonism)antagonism(拮抗作用)を併せ持つ薬剤で、この2つの性質が組み合わさって前庭系vestibular system前庭系(vestibular system)vestibular system(前庭系)の興奮を抑えるため、めまい・動揺病motion sickness動揺病(motion sickness)motion sickness(動揺病)・メニエール病Ménière's diseaseメニエール病(Ménière's disease)Ménière's disease(メニエール病)に用いられる。試験で狙われる最大の落とし穴は、「Ca拮抗作用antagonism拮抗作用(antagonism)antagonism(拮抗作用)を持つ」という一言から抗狭心症薬Antianginal drugs抗狭心症薬(Antianginal drugs)Antianginal drugs(抗狭心症薬)・血管拡張薬vasodilator血管拡張薬(vasodilator)vasodilator(血管拡張薬)の仲間だと誤分類してしまうことである。シナリジンcinnarizineシナリジン(cinnarizine)cinnarizine(シナリジン)のCa拮抗作用antagonism拮抗作用(antagonism)antagonism(拮抗作用)は前庭抑制vestibular suppression前庭抑制(vestibular suppression)vestibular suppression(前庭抑制)に寄与するだけで、狭心症治療や末梢循環改善の目的では一切使われない。 この「似て非なる位置づけ」を正しく持っておくことが、この薬を理解する幹になる。
薬効群の中での位置づけ
シナリジンcinnarizineシナリジン(cinnarizine)cinnarizine(シナリジン)は2つの文脈に登場するが、実際に使われる場面は前庭抑制vestibular suppression前庭抑制(vestibular suppression)vestibular suppression(前庭抑制)の1つだけである。
| 見え方 | 実際の分類 | 使いどころ |
|---|---|---|
| 「Ca拮抗薬」に見える | ✘ 抗狭心症薬Antianginal drugs抗狭心症薬(Antianginal drugs)Antianginal drugs(抗狭心症薬)ではない | 血管拡張・後負荷軽減afterload reduction後負荷軽減(afterload reduction)afterload reduction(後負荷軽減)を目的には使わない |
| 実際の分類 | ✔ H1抗ヒスタミン薬(前庭抑制薬vestibular suppressant前庭抑制薬(vestibular suppressant)vestibular suppressant(前庭抑制薬)) | めまい・動揺病motion sickness動揺病(motion sickness)motion sickness(動揺病)・メニエール病Ménière's diseaseメニエール病(Ménière's disease)Ménière's disease(メニエール病)の対症療法 |
前庭抑制vestibular suppression前庭抑制(vestibular suppression)vestibular suppression(前庭抑制)・制吐antiemesis制吐(antiemesis)antiemesis(制吐)の目的で使われる薬同士で比べると、シナリジンcinnarizineシナリジン(cinnarizine)cinnarizine(シナリジン)の立ち位置がより明確になる。
| 薬 | 機序 | 特徴 |
|---|---|---|
| シナリジンcinnarizineシナリジン(cinnarizine)cinnarizine(シナリジン) | H1拮抗+非選択的Ca拮抗 | 前庭抑制vestibular suppression前庭抑制(vestibular suppression)vestibular suppression(前庭抑制)作用が比較的強く、動揺病motion sickness動揺病(motion sickness)motion sickness(動揺病)にも使われる |
| ジメンヒドリナートdimenhydrinateジメンヒドリナート(dimenhydrinate)dimenhydrinate(ジメンヒドリナート) | H1拮抗(抗ヒスタミン系制吐antiemesis系制吐(antiemesis)antiemesis(系制吐)薬) | メニエール病Ménière's diseaseメニエール病(Ménière's disease)Ménière's disease(メニエール病)急性期の対症療法として頻用 |
| ベタヒスチンbetahistineベタヒスチン(betahistine)betahistine(ベタヒスチン) | H1作動+H3拮抗(内耳血流改善) | メニエール病Ménière's diseaseメニエール病(Ménière's disease)Ménière's disease(メニエール病)の維持療法。作用機序がシナリジンcinnarizineシナリジン(cinnarizine)cinnarizine(シナリジン)と異なる |
⚠️ 「ひっかけ」の正体:本来はH1抗ヒスタミン薬(+Ca拮抗作用antagonism拮抗作用(antagonism)antagonism(拮抗作用))であり、抗狭心症薬Antianginal drugs抗狭心症薬(Antianginal drugs)Antianginal drugs(抗狭心症薬)ではない。 抗狭心症薬Antianginal drugs抗狭心症薬(Antianginal drugs)Antianginal drugs(抗狭心症薬)・微小循環改善薬microcirculation-improving agent微小循環改善薬(microcirculation-improving agent)microcirculation-improving agent(微小循環改善薬)の分類問題にシナリジンcinnarizineシナリジン(cinnarizine)cinnarizine(シナリジン)が選択肢として紛れ込んでいたら、それは誤答を誘う引っかけである。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cinnarizine'>シナリジン</span>を内服"] --> B["内耳・脳幹<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vestibular nucleus'>前庭核</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>を拮抗"]
A --> C["非選択的な<span class='jp-term jp-term-diagram' title='voltage-gated'>電位依存性</span>Ca<br>チャネルを遮断"]
B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vestibular system'>前庭系</span>の異常な<span class='jp-term jp-term-diagram' title='excitatory transmission'>興奮性伝達</span>を抑制"]
C --> D
D --> E["めまい・悪心などの前庭症状が軽減"]
C -.->|"<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>への作用は<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vestibular suppression'>前庭抑制</span>の副次的な機序にとどまる"| F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antianginal'>抗狭心症</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='microcirculation improvement'>微小循環改善</span>の目的では使用しない"]
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 耳鼻科・神経 | 前庭障害vestibular involvement前庭障害(vestibular involvement)vestibular involvement(前庭障害)によるめまい |
| 一般 | 動揺病motion sickness動揺病(motion sickness)motion sickness(動揺病)(乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い(motion sickness)motion sickness(乗り物酔い)) |
| 耳鼻科 | メニエール病Ménière's diseaseメニエール病(Ménière's disease)Ménière's disease(メニエール病)の急性期対症療法 |
用法・用量
PO。目安:1回量を1日数回に分けて内服する。動揺病motion sickness動揺病(motion sickness)motion sickness(動揺病)では出発前の予防投与が行われることもある。実際の用量は添付文書・施設のプロトコルで確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:パーキンソン病(弱いドパミン受容体拮抗作用antagonism拮抗作用(antagonism)antagonism(拮抗作用)により症状が悪化しうる)
- ⚠️ 高齢者では長期使用で薬剤性パーキンソニズムdrug-induced parkinsonism薬剤性パーキンソニズム(drug-induced parkinsonism)drug-induced parkinsonism(薬剤性パーキンソニズム)が出現しうるため、漫然と長期継続しない
- 眠気を伴うため自動車運転など危険を伴う作業は避ける
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 傾眠(眠気) |
| 注意 | 体重増加、口渇などの抗コリン様症状 |
| 重篤・まれ | 長期使用による薬剤性パーキンソニズムdrug-induced parkinsonism薬剤性パーキンソニズム(drug-induced parkinsonism)drug-induced parkinsonism(薬剤性パーキンソニズム)(振戦・寡動hypokinesia寡動(hypokinesia)hypokinesia(寡動)などの錐体外路症状extrapyramidal symptoms (EPS)錐体外路症状(extrapyramidal symptoms (EPS))extrapyramidal symptoms (EPS)(錐体外路症状)) |
まとめ
- H1抗ヒスタミン薬に非選択的Ca拮抗作用antagonism拮抗作用(antagonism)antagonism(拮抗作用)を併せ持つ、前庭抑制vestibular suppression前庭抑制(vestibular suppression)vestibular suppression(前庭抑制)を目的とした薬。
- Ca拮抗作用antagonism拮抗作用(antagonism)antagonism(拮抗作用)は前庭抑制vestibular suppression前庭抑制(vestibular suppression)vestibular suppression(前庭抑制)に寄与するのみで、抗狭心症薬Antianginal drugs抗狭心症薬(Antianginal drugs)Antianginal drugs(抗狭心症薬)・微小循環改善薬microcirculation-improving agent微小循環改善薬(microcirculation-improving agent)microcirculation-improving agent(微小循環改善薬)としては使わない(試験の定番の引っかけ)。
- 適応はめまい・動揺病motion sickness動揺病(motion sickness)motion sickness(動揺病)・メニエール病Ménière's diseaseメニエール病(Ménière's disease)Ménière's disease(メニエール病)の対症療法。
- パーキンソン病は禁忌。長期使用は薬剤性パーキンソニズムdrug-induced parkinsonism薬剤性パーキンソニズム(drug-induced parkinsonism)drug-induced parkinsonism(薬剤性パーキンソニズム)のリスクがある。
- 眠気が高頻度の副作用で、運転など危険作業への注意が必要。