Drug Atlas · A13 Antihistamines / 抗ヒスタミン薬 · 必修
シナリジン
cinnarizine
🧠 全体像:シナリジン cinnarizine シナリジン(cinnarizine) cinnarizine(シナリジン) はH1抗ヒスタミン薬 H1 antihistamine H1抗ヒスタミン薬(H1 antihistamine) H1 antihistamine(H1抗ヒスタミン薬) に非選択的なCa拮抗作用 antagonism 拮抗作用(antagonism) antagonism(拮抗作用) を併せ持つ薬剤で、この2つの性質が組み合わさって前庭系vestibular system 前庭系(vestibular system)vestibular system(前庭系) の興奮を抑えるため、めまい・動揺病motion sickness動揺病(motion sickness)motion sickness(動揺病)・メニエール病Ménière diseaseメニエール病(Ménière disease)Ménière disease(メニエール病)に用いられる。試験で狙われる最大の落とし穴は、「Ca拮抗作用 antagonism 拮抗作用(antagonism) antagonism(拮抗作用) を持つ」という一言から抗狭心症薬 Antianginal drugs抗狭心症薬(Antianginal drugs) Antianginal drugs(抗狭心症薬)・血管拡張薬vasodilator 血管拡張薬(vasodilator)vasodilator(血管拡張薬) の仲間だと誤分類してしまうことである。シナリジンcinnarizine シナリジン(cinnarizine)cinnarizine(シナリジン) のCa拮抗作用 antagonism 拮抗作用(antagonism) antagonism(拮抗作用) は前庭抑制 vestibular suppression 前庭抑制(vestibular suppression) vestibular suppression(前庭抑制) に寄与するだけで、狭心症治療や末梢循環改善の目的では一切使われない。 この「似て非なる位置づけ」を正しく持っておくことが、この薬を理解する幹になる。
薬効群の中での位置づけ
シナリジンcinnarizine シナリジン(cinnarizine)cinnarizine(シナリジン) は2つの文脈に登場するが、実際に使われる場面は前庭抑制 vestibular suppression 前庭抑制(vestibular suppression) vestibular suppression(前庭抑制) の1つだけである。
| 見え方 | 実際の分類 | 使いどころ |
|---|---|---|
| 「Ca拮抗薬」に見える | ✘ 抗狭心症薬Antianginal drugs 抗狭心症薬(Antianginal drugs)Antianginal drugs(抗狭心症薬) ではない | 血管拡張・後負荷軽減afterload reduction 後負荷軽減(afterload reduction)afterload reduction(後負荷軽減) を目的には使わない |
| 実際の分類 | ✔ H1抗ヒスタミン薬H1 antihistamine H1抗ヒスタミン薬(H1 antihistamine)H1 antihistamine(H1抗ヒスタミン薬) (前庭抑制薬vestibular suppressant前庭抑制薬(vestibular suppressant)vestibular suppressant(前庭抑制薬)) | めまい・動揺病motion sickness動揺病(motion sickness)motion sickness(動揺病)・メニエール病Ménière disease メニエール病(Ménière disease)Ménière disease(メニエール病) の対症療法 |
前庭抑制vestibular suppression前庭抑制(vestibular suppression)vestibular suppression(前庭抑制)・制吐antiemesis 制吐(antiemesis)antiemesis(制吐) の目的で使われる薬同士で比べると、シナリジンcinnarizine シナリジン(cinnarizine)cinnarizine(シナリジン) の立ち位置がより明確になる。
| 薬 | 機序 | 特徴 |
|---|---|---|
| シナリジンcinnarizineシナリジン(cinnarizine)cinnarizine(シナリジン) | H1拮抗H1 antagonism H1拮抗(H1 antagonism)H1 antagonism(H1拮抗) +非選択的Ca拮抗 | 前庭抑制vestibular suppression 前庭抑制(vestibular suppression)vestibular suppression(前庭抑制) 作用が比較的強く、動揺病motion sickness 動揺病(motion sickness)motion sickness(動揺病) にも使われる |
| ジメンヒドリナートdimenhydrinateジメンヒドリナート(dimenhydrinate)dimenhydrinate(ジメンヒドリナート) | H1拮抗H1 antagonism H1拮抗(H1 antagonism)H1 antagonism(H1拮抗) (抗ヒスタミン系制吐 antiemesis 系制吐(antiemesis) antiemesis(系制吐) 薬) | メニエール病Ménière disease メニエール病(Ménière disease)Ménière disease(メニエール病) 急性期の対症療法として頻用 |
| ベタヒスチンbetahistineベタヒスチン(betahistine)betahistine(ベタヒスチン) | H1作動+H3拮抗(内耳血流改善) | メニエール病Ménière disease メニエール病(Ménière disease)Ménière disease(メニエール病) の維持療法。作用機序がシナリジン cinnarizine シナリジン(cinnarizine) cinnarizine(シナリジン) と異なる |
⚠️ 「ひっかけ」の正体:本来はH1抗ヒスタミン薬 H1 antihistamine H1抗ヒスタミン薬(H1 antihistamine) H1 antihistamine(H1抗ヒスタミン薬) (+Ca拮抗作用 antagonism拮抗作用(antagonism) antagonism(拮抗作用))であり、抗狭心症薬Antianginal drugs 抗狭心症薬(Antianginal drugs)Antianginal drugs(抗狭心症薬) ではない。 抗狭心症薬Antianginal drugs抗狭心症薬(Antianginal drugs)Antianginal drugs(抗狭心症薬)・微小循環改善薬microcirculation-improving agent 微小循環改善薬(microcirculation-improving agent)microcirculation-improving agent(微小循環改善薬) の分類問題にシナリジン cinnarizine シナリジン(cinnarizine) cinnarizine(シナリジン) が選択肢として紛れ込んでいたら、それは誤答を誘う引っかけである。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cinnarizine'>シナリジン</span>を内服"] --> B["内耳・脳幹<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vestibular nucleus'>前庭核</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>を拮抗"]
A --> C["非選択的な<span class='jp-term jp-term-diagram' title='voltage-gated'>電位依存性</span>Ca<br>チャネル(Cav1.3等)を遮断"]
B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vestibular system'>前庭系</span>の異常な<span class='jp-term jp-term-diagram' title='excitatory transmission'>興奮性伝達</span>を抑制"]
C --> D
D --> E["めまい・悪心などの<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vestibular symptoms'>前庭症状</span>が軽減"]
C -.->|"<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>への作用は<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vestibular suppression'>前庭抑制</span>の副次的な機序にとどまる"| F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antianginal'>抗狭心症</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='microcirculation improvement'>微小循環改善</span>の目的では使用しない"]
💡 前庭抑制vestibular suppression 前庭抑制(vestibular suppression)vestibular suppression(前庭抑制) 機序:H1受容体拮抗 H1 receptor antagonism H1受容体拮抗(H1 receptor antagonism) H1 receptor antagonism(H1受容体拮抗) に加えて電位依存性カルシウムチャネル voltage-gated calcium channel 電位依存性カルシウムチャネル(voltage-gated calcium channel) voltage-gated calcium channel(電位依存性カルシウムチャネル) 遮断を併せ持つことで、内耳および前庭神経核 vestibular nuclei 前庭神経核(vestibular nuclei) vestibular nuclei(前庭神経核) の過剰な興奮伝達を鎮静させる1。
適応
英国等の欧州各国で承認・市販marketing 市販(marketing)marketing(市販) (日本国内では現在未承認)2。
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 耳鼻科・神経 | 前庭障害vestibular involvement 前庭障害(vestibular involvement)vestibular involvement(前庭障害) によるめまい2 |
| 一般 | 動揺病motion sickness動揺病(motion sickness)motion sickness(動揺病)(乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い(motion sickness)motion sickness(乗り物酔い))の予防・抑制2 |
| 耳鼻科 | メニエール病Ménière diseaseメニエール病(Ménière disease)Ménière disease(メニエール病)のめまい・耳鳴tinnitus耳鳴(tinnitus)tinnitus(耳鳴)・悪心などの対症療法2 |
用法・用量
PO。目安:1回量を1日数回に分けて内服する。動揺病motion sickness 動揺病(motion sickness)motion sickness(動揺病) では出発前の予防投与が行われることもある。実際の用量は添付文書・施設のプロトコルで確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:パーキンソン病(弱いドパミン受容体拮抗作用により症状が悪化するため、英国SmPCでも禁忌)2
- ⚠️ 高齢者では長期使用で薬剤性パーキンソニズムdrug-induced parkinsonism薬剤性パーキンソニズム(drug-induced parkinsonism)drug-induced parkinsonism(薬剤性パーキンソニズム)が出現・残存しうるため、漫然と長期継続しない3
- 眠気を伴うため自動車運転など危険を伴う作業は避ける
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 傾眠(眠気) |
| 注意 | 体重増加、口渇などの抗コリン様症状 |
| 重篤・まれ | 長期使用による薬剤性パーキンソニズム drug-induced parkinsonism 薬剤性パーキンソニズム(drug-induced parkinsonism) drug-induced parkinsonism(薬剤性パーキンソニズム) (振戦・寡動hypokinesia 寡動(hypokinesia)hypokinesia(寡動) などの錐体外路症状 extrapyramidal symptoms (EPS)錐体外路症状(extrapyramidal symptoms (EPS)) extrapyramidal symptoms (EPS)(錐体外路症状)) |
まとめ
- H1抗ヒスタミン薬H1 antihistamine H1抗ヒスタミン薬(H1 antihistamine)H1 antihistamine(H1抗ヒスタミン薬) に非選択的Ca拮抗作用 antagonism 拮抗作用(antagonism) antagonism(拮抗作用) を併せ持つ、前庭抑制vestibular suppression 前庭抑制(vestibular suppression)vestibular suppression(前庭抑制) を目的とした薬。
- Ca拮抗作用 antagonism 拮抗作用(antagonism) antagonism(拮抗作用) は前庭抑制 vestibular suppression 前庭抑制(vestibular suppression) vestibular suppression(前庭抑制) に寄与するのみで、抗狭心症薬Antianginal drugs抗狭心症薬(Antianginal drugs)Antianginal drugs(抗狭心症薬)・微小循環改善薬microcirculation-improving agent 微小循環改善薬(microcirculation-improving agent)microcirculation-improving agent(微小循環改善薬) としては使わない(試験の定番の引っかけ)。
- 適応はめまい・動揺病motion sickness動揺病(motion sickness)motion sickness(動揺病)・メニエール病Ménière disease メニエール病(Ménière disease)Ménière disease(メニエール病) の対症療法。
- パーキンソン病は禁忌。長期使用は薬剤性パーキンソニズム drug-induced parkinsonism 薬剤性パーキンソニズム(drug-induced parkinsonism) drug-induced parkinsonism(薬剤性パーキンソニズム) のリスクがある。
- 眠気が高頻度の副作用で、運転など危険作業への注意が必要。
出典
- 1.Structural basis for pore blockade of human voltage-gated calcium channel Cav1.3 by motion sickness drug cinnarizine(Cell Research・2022)動揺病治療薬としてのシナリジンが電位依存性カルシウムチャネルCav1.3の細孔を直接遮断する構造基盤を解明し、H1拮抗作用と相まって前庭系シグナル伝達を抑制する分子機序を確認した。閲覧 2026-10-17
- 2.Stugeron 15mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)(Janssen-Cilag Ltd(英国の製品概要、emc)・2024)適応が動揺病の抑制、メニエール病および他の迷路障害に伴うめまい・耳鳴・眼振・悪心嘔吐の維持療法であること、パーキンソン病患者では禁忌であることが明記されていることを確認した。閲覧 2026-10-17
- 3.Outcome of Drug-Induced Parkinsonism in the Elderly: A Permanent Nonprogressive Parkinsonian Syndrome May Occur Following Discontinuation of Cinnarizine and Flunarizine(Annals of Pharmacotherapy・2025)高齢者においてシンナリジンやフルナリジンの長期使用により薬剤性パーキンソニズムが誘発され、休薬後も非進行性のパーキンソン症候群が残存しうること、パーキンソン病素因を持つ患者での使用を避けるべき根拠を確認した。閲覧 2026-10-17