Drug Atlas · A13 Antimigraine drugs / 片頭痛治療薬 · 必修
エレトリプタン
eletriptan
- 分類
- Antimigraine drugs / 片頭痛治療薬
- 商品名（日本）
- レルパックス
- 商品名（EU）
- Relpax
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A13: Drugs used for treatment of gout. Drugs for headache syndromes
- 禁忌疾患
- 慢性冠症候群（安定狭心症）高血圧症脳卒中末梢動脈疾患
- 副作用
- めまい知覚異常
- 相互作用
- イトラコナゾールクラリスロマイシンリトナビル
- 対象疾患
- 片頭痛・一次性頭痛症候群
🧠 全体像：エレトリプタンeletriptanエレトリプタン（eletriptan）eletriptan（エレトリプタン）はスマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）と同じトリプタン系triptansトリプタン系（triptans）triptans（トリプタン系）（5-HT1B/1D受容体作動薬）で、機序・禁忌・血管収縮作用による危険性は共通する。違いは薬物動態pharmacokinetic薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態）にある。経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）がスマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）より高く、経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）しかないうえにCYP3A4で代謝されるため、強力なCYP3A4阻害薬との相互作用がこの薬固有の注意点になる。
薬効群の中での位置づけ
機序・禁忌はスマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）の項を参照。薬物動態pharmacokinetic薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態）の違いだけを押さえればよい。
| 項目 | スマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン） | エレトリプタンeletriptanエレトリプタン（eletriptan）eletriptan（エレトリプタン） |
|---|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | PO／皮下注／経鼻 | POのみ |
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 低い（約15%） | 良好（約50%） |
| 代謝 | MAO-A | CYP3A4 |
| 群発頭痛cluster headache群発頭痛（cluster headache）cluster headache（群発頭痛）への適応 | あり（皮下注・経鼻） | なし |
機序
5-HT1B/1D受容体作動→頭蓋内血管収縮intracranial vasoconstriction頭蓋内血管収縮（intracranial vasoconstriction）intracranial vasoconstriction（頭蓋内血管収縮）＋三叉神経終末からの血管作動性神経ペプチドvasoactive neuropeptide血管作動性神経ペプチド（vasoactive neuropeptide）vasoactive neuropeptide（血管作動性神経ペプチド）放出抑制。詳しい機序図はスマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）の項を参照（同一機序）。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約50%（トリプタン系triptansトリプタン系（triptans）triptans（トリプタン系）の中では良好） |
| 代謝 | CYP3A4（スマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）のMAO-A代謝とは異なる） |
| 蛋白結合率 | 高い |
| 半減期 | 約4時間 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 神経・頭痛 | 急性片頭痛発作（前兆aura前兆（aura）aura（前兆）の有無を問わない） |
用法・用量
PO。目安：発作時ictal発作時（ictal）ictal（発作時）20〜40mgを頓用し、必要時2時間以上あけて追加可（1日最大80mg程度）。発作の早期に投与するほど有効性が高い。 実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：慢性冠症候群chronic coronary syndrome (stable angina)慢性冠症候群（chronic coronary syndrome (stable angina)）chronic coronary syndrome (stable angina)（慢性冠症候群）などの虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）、コントロール不良の高血圧症、脳卒中既往、末梢動脈疾患peripheral artery disease, PAD末梢動脈疾患（peripheral artery disease, PAD）peripheral artery disease, PAD（末梢動脈疾患）（いずれも血管収縮作用のため）
- ⚠️ 強力なCYP3A4阻害薬（クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン（clarithromycin）clarithromycin（クラリスロマイシン）、イトラコナゾールitraconazoleイトラコナゾール（itraconazole）itraconazole（イトラコナゾール）、リトナビルritonavirリトナビル（ritonavir）ritonavir（リトナビル）など）との併用は72時間避ける。 血中濃度が大きく上昇し、血管収縮関連の副作用が増強しうる
- 麦角製剤ergot preparation麦角製剤（ergot preparation）ergot preparation（麦角製剤）・他のトリプタン系triptansトリプタン系（triptans）triptans（トリプタン系）薬剤との併用は24時間空ける
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 知覚異常paresthesia知覚異常（paresthesia）paresthesia（知覚異常）、めまい |
| 注意 | 胸部絞扼感chest tightness胸部絞扼感（chest tightness）chest tightness（胸部絞扼感） |
| 重篤・まれ | 冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）、心筋虚血myocardial ischemia心筋虚血（myocardial ischemia）myocardial ischemia（心筋虚血） |
まとめ
- スマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）と同じ5-HT1B/1D受容体作動薬。機序・禁忌の骨格は共通。
- 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）がスマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）より高いが、皮下注・経鼻の剤形はなくPOのみ。
- CYP3A4で代謝されるため、強力なCYP3A4阻害薬（クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン（clarithromycin）clarithromycin（クラリスロマイシン）、イトラコナゾールitraconazoleイトラコナゾール（itraconazole）itraconazole（イトラコナゾール）、リトナビルritonavirリトナビル（ritonavir）ritonavir（リトナビル）など）との併用は72時間避ける。
- 虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）・脳卒中既往・末梢動脈疾患peripheral artery disease, PAD末梢動脈疾患（peripheral artery disease, PAD）peripheral artery disease, PAD（末梢動脈疾患）・コントロール不良高血圧は血管収縮作用のため禁忌。
- 群発頭痛cluster headache群発頭痛（cluster headache）cluster headache（群発頭痛）への適応はなく、急性片頭痛に限定される。