Drug Atlas · A13 Antimigraine drugs / 片頭痛治療薬 · 必修
エレトリプタン
eletriptan
🧠 全体像：エレトリプタン eletriptan エレトリプタン（eletriptan） eletriptan（エレトリプタン） はスマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）と同じトリプタン系 triptans トリプタン系（triptans） triptans（トリプタン系） （5-HT1B/1D受容体作動薬）で、機序・禁忌・血管収縮作用による危険性は共通する。違いは薬物動態 pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic） pharmacokinetic（薬物動態） にある。経口バイオアベイラビリティoral bioavailability 経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） がスマトリプタン sumatriptan スマトリプタン（sumatriptan） sumatriptan（スマトリプタン） より高く、経口薬oral drugs 経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬） しかないうえにCYP3A4で代謝されるため、強力なCYP3A4阻害薬との相互作用がこの薬固有の注意点になる。
薬効群の中での位置づけ
機序・禁忌はスマトリプタン sumatriptan スマトリプタン（sumatriptan） sumatriptan（スマトリプタン） の項を参照。薬物動態pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態） の違いだけを押さえればよい。
| 項目 | スマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン） | エレトリプタンeletriptanエレトリプタン（eletriptan）eletriptan（エレトリプタン） |
|---|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 経口／皮下注／経鼻 | 経口のみ |
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 低い（約15%） | 良好（約50%） |
| 代謝 | MAO-A | CYP3A4 |
| 群発頭痛cluster headache 群発頭痛（cluster headache）cluster headache（群発頭痛） への適応 | あり（皮下注・経鼻） | なし |
機序
5-HT1B/1D受容体作動→頭蓋内血管収縮 intracranial vasoconstriction 頭蓋内血管収縮（intracranial vasoconstriction） intracranial vasoconstriction（頭蓋内血管収縮） ＋三叉神経終末からの血管作動性神経ペプチド vasoactive neuropeptide 血管作動性神経ペプチド（vasoactive neuropeptide） vasoactive neuropeptide（血管作動性神経ペプチド） 放出抑制。詳しい機序図はスマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）の項を参照（同一機序）。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約50%（トリプタン系triptans トリプタン系（triptans）triptans（トリプタン系） の中では良好） |
| 代謝 | CYP3A4（スマトリプタンsumatriptan スマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン） のMAO-A代謝とは異なる） |
| 蛋白結合率 | 高い |
| 半減期 | 約4時間 |
適応
用法・用量
経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）。目安：発作時 ictal 発作時（ictal） ictal（発作時） 20〜40mgを頓用し、必要時2時間以上あけて追加可（国内承認用量は1日最大40mg、米国・欧州承認用量は1日最大80mg）13。発作の早期に投与するほど有効性が高い4。 実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：慢性冠症候群chronic coronary syndrome (stable angina)慢性冠症候群（chronic coronary syndrome (stable angina)）chronic coronary syndrome (stable angina)（慢性冠症候群）などの虚血性心疾患 ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)） ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）、コントロール不良の高血圧症、脳卒中既往、末梢動脈疾患peripheral artery disease, PAD末梢動脈疾患（peripheral artery disease, PAD）peripheral artery disease, PAD（末梢動脈疾患）（いずれも血管収縮作用のため）1
- ⚠️ 強力なCYP3A4阻害薬（クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン（clarithromycin）clarithromycin（クラリスロマイシン）、イトラコナゾールitraconazoleイトラコナゾール（itraconazole）itraconazole（イトラコナゾール）、リトナビルritonavirリトナビル（ritonavir）ritonavir（リトナビル）など）との併用は禁忌（米国添付文書では投与後72時間避ける）12。 血中濃度が大きく上昇し、血管収縮関連の副作用が増強しうる
- 麦角製剤ergot preparation麦角製剤（ergot preparation）ergot preparation（麦角製剤）・他のトリプタン系 triptans トリプタン系（triptans） triptans（トリプタン系） 薬剤との併用は24時間空ける
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 知覚異常paresthesia知覚異常（paresthesia）paresthesia（知覚異常）、めまい |
| 注意 | 胸部絞扼感chest tightness胸部絞扼感（chest tightness）chest tightness（胸部絞扼感） |
| 重篤・まれ | 冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）、心筋虚血myocardial ischemia心筋虚血（myocardial ischemia）myocardial ischemia（心筋虚血） |
まとめ
- スマトリプタンsumatriptan スマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン） と同じ5-HT1B/1D受容体作動薬。機序・禁忌の骨格は共通。
- 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability 経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） がスマトリプタン sumatriptan スマトリプタン（sumatriptan） sumatriptan（スマトリプタン） より高いが、皮下注・経鼻の剤形はなく経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） のみ。
- CYP3A4で代謝されるため、強力なCYP3A4阻害薬（クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン（clarithromycin）clarithromycin（クラリスロマイシン）、イトラコナゾールitraconazoleイトラコナゾール（itraconazole）itraconazole（イトラコナゾール）、リトナビルritonavir リトナビル（ritonavir）ritonavir（リトナビル） など）との併用は避ける（国内禁忌・米国72時間制限）。
- 虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）・脳卒中既往・末梢動脈疾患peripheral artery disease, PAD末梢動脈疾患（peripheral artery disease, PAD）peripheral artery disease, PAD（末梢動脈疾患）・コントロール不良高血圧は血管収縮作用のため禁忌。
- 群発頭痛cluster headache 群発頭痛（cluster headache）cluster headache（群発頭痛） への適応はなく、急性片頭痛に限定される。
出典
- 1.レルパックス錠20mg 添付文書（ヴィアトリス製薬株式会社／ファイザー株式会社／PMDA・2024）片頭痛発作の急性期治療に対する効能・用量（初回20mg、最大1日40mg）、虚血性心疾患・脳血管障害・末梢動脈疾患・コントロール不良高血圧における禁忌、CYP3A4強力阻害薬（イトラコナゾール、クラリスロマイシン等）併用禁忌閲覧 2026-10-19
- 2.RELPAX- eletriptan hydrobromide tablet, film coated [Viatris Specialty LLC]（Viatris Specialty LLC / DailyMed・2023）米国FDA承認の前兆を伴うまたは伴わない成人の片頭痛発作治療、初回推奨用量20mgまたは40mg（最大1日80mg）、強力なCYP3A4阻害薬服用後72時間以内の投与禁止閲覧 2026-10-19
- 3.Relpax 20 mg and 40 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)（Pfizer Limited / emc・2024）英国における成人（18〜65歳）の片頭痛急性期治療、初回40mg投与（改善後の再発時は2時間以上あけて追加、1日最大80mg）、重度肝・腎機能障害、心血管疾患、未治療高血圧における禁忌閲覧 2026-10-19
- 4.Eletriptan in acute migraine: a double-blind, placebo-controlled comparison to sumatriptan（Neurology・2000）成人片頭痛患者を対象とした二重盲検比較試験において、経口エレトリプタン（40mgおよび80mg）がスマトリプタン100mgおよびプラセボに比して投与2時間後の頭痛改善率および無痛達成率を有意に高めることを実証閲覧 2026-10-19