Drug Atlas · A13 Antimigraine drugs / 片頭痛治療薬 · 必修

スマトリプタン

sumatriptan

分類: Antimigraine drugs / 片頭痛治療薬
商品名（日本）: イミグラン
商品名（EU）: Imigran
科目: Pharmacology
トピック: A13: Drugs used for treatment of gout. Drugs for headache syndromes
禁忌疾患: 急性冠症候群慢性冠症候群（安定狭心症）脳卒中
副作用: 知覚異常胸痛
相互作用: トラニルシプロミン
対象疾患: 片頭痛・一次性頭痛症候群
原因となる疾患: セロトニン症候群可逆性脳血管攣縮症候群

🧠 全体像：スマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）はトリプタン系triptansトリプタン系（triptans）triptans（トリプタン系）（-triptan、5-HT1B/1D受容体作動薬）の原型であり、頭蓋内血管intracranial vessels頭蓋内血管（intracranial vessels）intracranial vessels（頭蓋内血管）を収縮させて片頭痛の拍動性頭痛throbbing headache拍動性頭痛（throbbing headache）throbbing headache（拍動性頭痛）を鎮める。この「血管収縮」という機序そのものが、有効性の源泉であると同時に虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）・脳血管疾患cerebrovascular disease脳血管疾患（cerebrovascular disease）cerebrovascular disease（脳血管疾患）での禁忌の理由になる。もう一つの特徴は投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）の多さ（経口・皮下注・経鼻）で、経口吸収が悪い分を皮下注が即効性fast-acting (rapid-onset)即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性）で補うため、発作が急速にピークへ達する群発頭痛cluster headache群発頭痛（cluster headache）cluster headache（群発頭痛）にも使える唯一の立ち位置を持つ。

薬効群の中での位置づけ

急性片頭痛治療薬Antimigraine drugs片頭痛治療薬（Antimigraine drugs）Antimigraine drugs（片頭痛治療薬）は語尾で3系統に分かれ、スマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）はその原型（-triptan）にあたる。

系統	代表薬	受容体・機序	血管収縮	特徴
-triptan	スマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）、エレトリプタンeletriptanエレトリプタン（eletriptan）eletriptan（エレトリプタン）	5-HT1B/1D作動	あり	有効性は高いが心血管疾患で禁忌
-ditan	ラスミジタンlasmiditanラスミジタン（lasmiditan）lasmiditan（ラスミジタン）	5-HT1F選択的作動	なし	心血管リスク例に使える代わり中枢抑制作用あり
-gepant	リメゲパントrimegepantリメゲパント（rimegepant）rimegepant（リメゲパント）	CGRP受容体拮抗	なし	急性期・予防の両方に使える

同じトリプタンでも、スマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）とエレトリプタンeletriptanエレトリプタン（eletriptan）eletriptan（エレトリプタン）では代謝経路と投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）が異なる。

項目	スマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）	エレトリプタンeletriptanエレトリプタン（eletriptan）eletriptan（エレトリプタン）
投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）	PO／皮下注／経鼻の3経路	POのみ
経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）	低い（約15%）	良好（約50%）
代謝	MAO-A	CYP3A4
適応の広さ	片頭痛＋群発頭痛cluster headache群発頭痛（cluster headache）cluster headache（群発頭痛）	片頭痛のみ

⭐ 群発頭痛cluster headache群発頭痛（cluster headache）cluster headache（群発頭痛）にはスマトリプタンsumatriptanスマトリプタン（sumatriptan）sumatriptan（スマトリプタン）の皮下注・経鼻が使われ、経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）は不向き。群発頭痛cluster headache群発頭痛（cluster headache）cluster headache（群発頭痛）の発作は15〜180分と極めて短時間でピークに達するため、経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）では効果発現が間に合わない。皮下注は数分〜10分程度で効果が出るためこの短い発作時ictal発作時（ictal）ictal（発作時）間に対応できる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sumatriptan'>スマトリプタン</span>が5-HT1B/1D受容体に結合"] --> B["頭蓋内・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='dural vessels'>硬膜血管</span>平滑筋の5-HT1B"]
    A --> C["三叉神経終末の5-HT1D（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='autoreceptor'>自己受容体</span>）"]
    B --> D["拡張した血管が収縮する"]
    C --> E["CGRP・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='substance P'>サブスタンスP</span>など<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='vasoactive neuropeptide'>血管作動性神経ペプチド</span>の放出↓"]
    E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='neurogenic inflammation'>神経原性炎症</span>が軽減"]
    A --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='spinal trigeminal nucleus'>三叉神経脊髄路核</span>での<span class='jp-term jp-term-diagram' title='synaptic transmission'>シナプス伝達</span>を<br>中枢性にも抑制"]
    D --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='throbbing headache'>拍動性頭痛</span>が軽減"]
    F --> H
    G --> H

💡 片頭痛の痛みは「血管が拡張していること」と「三叉神経が神経原性炎症neurogenic inflammation神経原性炎症（neurogenic inflammation）neurogenic inflammation（神経原性炎症）を起こしていること」の両方が関わる。トリプタンは血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋）と三叉神経終末の両方に発現する5-HT1B/1D受容体を介して、この2つの経路を同時に断つ。

薬物動態

項目	値・特徴
経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）	約15%（肝初回通過効果hepatic first-pass effect肝初回通過効果（hepatic first-pass effect）hepatic first-pass effect（肝初回通過効果）とMAO-Aによる代謝が大きい）
皮下注バイオアベイラビリティbioavailabilityバイオアベイラビリティ（bioavailability）bioavailability（バイオアベイラビリティ）	約96%（ほぼ完全に吸収され、効果発現も速い）
代謝	主にMAO-A（CYP系ではない点がエレトリプタンeletriptanエレトリプタン（eletriptan）eletriptan（エレトリプタン）と対照的）
半減期	約2.5時間（短く、頭痛が再燃relapse再燃（relapse）relapse（再燃）した場合は追加投与が必要になりうる）

適応

領域	使いどころ
神経・頭痛	急性片頭痛発作（前兆aura前兆（aura）aura（前兆）の有無を問わない）
神経・頭痛	群発頭痛cluster headache群発頭痛（cluster headache）cluster headache（群発頭痛）発作。皮下注・経鼻が特に有用で、発作時ictal発作時（ictal）ictal（発作時）間が短いため経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）は不向き

用法・用量

経口：目安として1回50〜100mgを頓用し、2時間以上あけて追加可（1日最大200mg程度）。皮下注：即効性fast-acting (rapid-onset)即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性）が高く、群発頭痛cluster headache群発頭痛（cluster headache）cluster headache（群発頭痛）や悪心・嘔吐で内服が難しい発作にも有用。経鼻：中間的な効果発現。いずれも発作の早期に投与するほど有効性が高い。実際の用量・経路は病歴・過去の反応性に応じて選択し、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

禁忌：急性冠症候群acute coronary syndrome, ACS急性冠症候群（acute coronary syndrome, ACS）acute coronary syndrome, ACS（急性冠症候群）・慢性冠症候群chronic coronary syndrome (stable angina)慢性冠症候群（chronic coronary syndrome (stable angina)）chronic coronary syndrome (stable angina)（慢性冠症候群）（安定狭心症stable angina安定狭心症（stable angina）stable angina（安定狭心症））などの虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）、コントロール不良の高血圧、脳卒中既往、末梢血管疾患peripheral vascular disease (PVD)末梢血管疾患（peripheral vascular disease (PVD)）peripheral vascular disease (PVD)（末梢血管疾患）（いずれも血管収縮作用のため）
⚠️ 麦角製剤ergot preparation麦角製剤（ergot preparation）ergot preparation（麦角製剤）との併用禁忌contraindicated combination併用禁忌（contraindicated combination）contraindicated combination（併用禁忌）（24時間以内。血管収縮作用の重複により重篤な虚血を起こしうる）
⚠️ MAOI併用でセロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）のリスク＋MAO-A代謝阻害による血中濃度上昇。 MAO-A代謝に依存する分、他のトリプタンより影響を受けやすい
他のトリプタン・ゲパント系薬剤gepantゲパント系薬剤（gepant）gepant（ゲパント系薬剤）との併用は通常24時間空ける
片頭痛の診断に自信が持てない初発例・非典型例では、二次性頭痛secondary headache二次性頭痛（secondary headache）secondary headache（二次性頭痛）を除外してから使用する

副作用

頻度	内容
高頻度	知覚異常paresthesia知覚異常（paresthesia）paresthesia（知覚異常）、ほてりhot flushほてり（hot flush）hot flush（ほてり）
注意	胸部絞扼感chest tightness胸部絞扼感（chest tightness）chest tightness（胸部絞扼感）（多くは冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）によらない良性のもの）
重篤・まれ	冠攣縮coronary vasospasm冠攣縮（coronary vasospasm）coronary vasospasm（冠攣縮）、心筋虚血myocardial ischemia心筋虚血（myocardial ischemia）myocardial ischemia（心筋虚血）・不整脈、セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）（MAOI併用時）

まとめ

トリプタン系triptansトリプタン系（triptans）triptans（トリプタン系）（5-HT1B/1D受容体作動薬）の原型。血管収縮＋三叉神経終末からの神経ペプチド放出抑制が二本柱の機序。
経口・皮下注・経鼻の3経路を持ち、皮下注は即効性fast-acting (rapid-onset)即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性）が高く群発頭痛cluster headache群発頭痛（cluster headache）cluster headache（群発頭痛）にも使える唯一のトリプタン。
経口吸収は低くMAO-Aで代謝される（エレトリプタンeletriptanエレトリプタン（eletriptan）eletriptan（エレトリプタン）のCYP3A4代謝と対照的）。
虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）・脳卒中既往・末梢血管疾患peripheral vascular disease (PVD)末梢血管疾患（peripheral vascular disease (PVD)）peripheral vascular disease (PVD)（末梢血管疾患）は血管収縮作用のため禁忌。
麦角製剤ergot preparation麦角製剤（ergot preparation）ergot preparation（麦角製剤）との併用禁忌contraindicated combination併用禁忌（contraindicated combination）contraindicated combination（併用禁忌）、MAOIとはセロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）と代謝阻害の両方に注意。
群発頭痛cluster headache群発頭痛（cluster headache）cluster headache（群発頭痛）の短い発作時ictal発作時（ictal）ictal（発作時）間には経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）でなく皮下注・経鼻を選ぶ。