ラスミジタン

🧠 全体像：ラスミジタン lasmiditan ラスミジタン（lasmiditan） lasmiditan（ラスミジタン） は「ジタン」系（-ditan）の選択的5-HT1F受容体 5-HT1F receptor 5-HT1F受容体（5-HT1F receptor） 5-HT1F receptor（5-HT1F受容体） 作動薬で、トリプタン系triptans トリプタン系（triptans）triptans（トリプタン系） （5-HT1B/1D）と違い血管平滑筋vascular smooth muscle 血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋） の5-HT1Bにほとんど作用しないため血管収縮を起こさない。この一点により、虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）・脳卒中既往などトリプタンが禁忌の心血管リスク患者にも使える急性片頭痛薬という独自の立ち位置を得た。一方で高い脂溶性ゆえに血液脳関門をよく通過し、中枢神経抑制central nervous system depression 中枢神経抑制（central nervous system depression）central nervous system depression（中枢神経抑制） 作用（眠気・めまい）が前面に出るという別の弱点を抱える。「血管の安全性と引き換えに中枢性の副作用を背負った薬」という対比が、この薬の適応と注意点の両方を貫く。

薬効群の中での位置づけ

急性片頭痛治療薬 Antimigraine drugs 片頭痛治療薬（Antimigraine drugs） Antimigraine drugs（片頭痛治療薬） 3系統のうち、ラスミジタンlasmiditan ラスミジタン（lasmiditan）lasmiditan（ラスミジタン） は血管収縮を持たない2系統の一つで、CGRP拮抗のゲパント gepant ゲパント（gepant） gepant（ゲパント） 系ともメリット・デメリットが異なる。

⭐ 「血管収縮がない＝副作用がない」ではない。 ラスミジタンlasmiditan ラスミジタン（lasmiditan）lasmiditan（ラスミジタン） は血管への負担と引き換えに、脂溶性の高さゆえの中枢抑制という別の代償を払っている。トリプタン禁忌でも、飲酒運転drink and drive 飲酒運転（drink and drive）drink and drive（飲酒運転） と同程度の判断力低下を起こしうる点は必ず患者に説明する。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lasmiditan'>ラスミジタン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='5-HT1F receptor'>5-HT1F受容体</span>に選択的に結合"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='trigeminal ganglion'>三叉神経節</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='spinal trigeminal nucleus'>三叉神経脊髄路核</span>の5-HT1F"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='trigeminal pathway, head'>三叉神経系</span>からの疼痛シグナル伝達を抑制"]
    B --> D["CGRPなど<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vasoactive neuropeptide'>血管作動性神経ペプチド</span>の放出↓"]
    A -.->|"<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>の5-HT1Bへの作用はごくわずか"| E["血管収縮を起こさない"]
    A --> F["高い脂溶性で血液脳関門を通過"]
    F --> G["中枢神経系への<span class='jp-term jp-term-diagram' title='direct action'>直接作用</span>"]
    G --> H["めまい・傾眠などの中枢抑制症状"]

薬物動態

適応

用法・用量

PO。目安：発作時 ictal 発作時（ictal） ictal（発作時） 50〜200mgを頓用する。⚠️ 服用後8時間は運転や機械操作などの危険を伴う作業を避ける（中枢抑制作用central nervous system depression 中枢抑制作用（central nervous system depression）central nervous system depression（中枢抑制作用） のため）。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

⚠️ 現況：Eli Lilly USA は Reyvow（ラスミジタンlasmiditanラスミジタン（lasmiditan）lasmiditan（ラスミジタン））錠の製造中止を2025年12月31日付で発表した。以降、米国では新規製造されず、薬局は既存在庫が尽きるまで調剤できる¹。安全性・有効性・品質を理由とする中止ではない。 国内の「レイボー」の販売継続状況は別に流通実態を確認すること。

禁忌・注意

• 明確な血管収縮性の絶対禁忌 absolute contraindication 絶対禁忌（absolute contraindication） absolute contraindication（絶対禁忌） はない（トリプタンとの最大の違い）
• ⚠️ 中枢抑制作用central nervous system depression 中枢抑制作用（central nervous system depression）central nervous system depression（中枢抑制作用） のため、アルコールや他の中枢神経抑制薬 CNS depressant 中枢神経抑制薬（CNS depressant） CNS depressant（中枢神経抑制薬） との併用は避ける。 服用後8時間の運転制限を必ず説明する
• 米国では乱用可能性の観点からスケジュールV規制薬物 Schedule V controlled substance スケジュールV規制薬物（Schedule V controlled substance） Schedule V controlled substance（スケジュールV規制薬物） に指定されている

副作用

まとめ

• 選択的5-HT1F受容体 5-HT1F receptor 5-HT1F受容体（5-HT1F receptor） 5-HT1F receptor（5-HT1F受容体） 作動薬（-ditan系）。トリプタンと異なり血管収縮を起こさない。
• 三叉神経系trigeminal pathway, head 三叉神経系（trigeminal pathway, head）trigeminal pathway, head（三叉神経系） の疼痛シグナルとCGRP放出を、血管への作用なしに抑制する。
• 虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）・脳卒中既往などトリプタン禁忌の心血管リスク患者に使える点が最大の強み。
• 高い脂溶性で血液脳関門を通過し、めまい・傾眠などの中枢抑制作用 central nervous system depression 中枢抑制作用（central nervous system depression） central nervous system depression（中枢抑制作用） が前面に出る。
• 服用後8時間は運転などの危険作業を避ける必要がある。
• Eli Lilly USA が2025年12月31日付で米国での製造中止を発表しており、供給状況の変化に注意する（安全性上の理由ではない）¹。