ニセルゴリン

🧠 全体像：ニセルゴリンは麦角 ergot 麦角（ergot） ergot（麦角） 由来の薬でありながら、片頭痛の原因薬になるエルゴタミン ergotamine エルゴタミン（ergotamine） ergotamine（エルゴタミン） とは正反対の性質を持つ——血管を収縮させるのではなくα1受容体を遮断して拡張させる。この「エルゴットergot エルゴット（ergot）ergot（エルゴット） なのに血管拡張」というひねりが試験での引っかけどころであり、脳循環改善薬cerebral circulation enhancer 脳循環改善薬（cerebral circulation enhancer）cerebral circulation enhancer（脳循環改善薬） として日本でも実際に処方されている（サアミオン）数少ない一剤でもある。

薬効群の中での位置づけ

B8の脳血流改善 cerebral blood-flow improvement 脳血流改善（cerebral blood-flow improvement） cerebral blood-flow improvement（脳血流改善） サブグループは、由来の異なる2剤で構成される。

⚠️ 引っかけ：同じエルゴット ergot エルゴット（ergot） ergot（エルゴット） 系でもエルゴタミンergotamineエルゴタミン（ergotamine）ergotamine（エルゴタミン）はセロトニン・α受容体alpha-adrenergic receptor α受容体（alpha-adrenergic receptor）alpha-adrenergic receptor（α受容体） の部分作動薬 partial agonist 部分作動薬（partial agonist） partial agonist（部分作動薬） として血管を収縮させ片頭痛治療に使われる。ニセルゴリンは水素添加 hydrogenation 水素添加（hydrogenation） hydrogenation（水素添加） により受容体プロファイル receptor profile 受容体プロファイル（receptor profile） receptor profile（受容体プロファイル） が変わり、α1遮断薬として血管を拡張する側に回る——同じ「エルゴットergot エルゴット（ergot）ergot（エルゴット） 由来」という括りで正反対の薬理作用 pharmacological action 薬理作用（pharmacological action） pharmacological action（薬理作用） を持つ2系統がある点を混同しないこと。

機序

ジヒドロ化エルゴリン骨格 ergoline skeleton エルゴリン骨格（ergoline skeleton） ergoline skeleton（エルゴリン骨格） を持つ半合成 semisynthetic 半合成（semisynthetic） semisynthetic（半合成） エルゴット ergot エルゴット（ergot） ergot（エルゴット） 誘導体で、主作用は血管平滑筋 vascular smooth muscle 血管平滑筋（vascular smooth muscle） vascular smooth muscle（血管平滑筋） のα1アドレナリン受容体 adrenergic receptor, adrenoceptor アドレナリン受容体（adrenergic receptor, adrenoceptor） adrenergic receptor, adrenoceptor（アドレナリン受容体） 遮断による血管拡張であり、脳血流cerebral blood flow, CBF 脳血流（cerebral blood flow, CBF）cerebral blood flow, CBF（脳血流） を増加させる。

flowchart TD
    A["ニセルゴリン<span class='jp-term jp-term-diagram' title='oral'>経口投与</span>"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>のα1<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adrenergic receptor, adrenoceptor'>アドレナリン受容体</span>を遮断"]
    B --> C["脳血管の拡張・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cerebral blood flow, CBF'>脳血流量</span>の増加"]
    A --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='platelet aggregation'>血小板凝集能</span>の抑制"]
    A --> E["神経細胞の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glucose metabolism'>グルコース代謝</span>・酸素利用を促進"]
    C --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ischemic stroke (cerebral infarction)'>脳梗塞</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='sequela'>後遺症</span>に伴う慢性<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cerebral circulation'>脳循環</span>障害の改善"]
    D --> F
    E --> F

加えて血小板凝集抑制 inhibition of platelet aggregation血小板凝集抑制（inhibition of platelet aggregation） inhibition of platelet aggregation（血小板凝集抑制）、神経細胞のグルコース・酸素利用改善、コリン作動性神経伝達cholinergic neurotransmission コリン作動性神経伝達（cholinergic neurotransmission）cholinergic neurotransmission（コリン作動性神経伝達） の増強といった補助的な作用も報告されている。

適応と国際的位置づけ

承認効能は国により大きく制限されている。

かつては欧州でも認知機能低下 cognitive decline認知機能低下（cognitive decline） cognitive decline（認知機能低下）・脳血管性のめまいなどに広く使われたが、認知症・認知機能障害cognitive impairment 認知機能障害（cognitive impairment）cognitive impairment（認知機能障害） に対する明確な有効性のエビデンスは確立しておらず、多くの国で位置づけは限定的になっている。日本では脳梗塞 ischemic stroke (cerebral infarction) 脳梗塞（ischemic stroke (cerebral infarction)） ischemic stroke (cerebral infarction)（脳梗塞） 後遺症 sequela 後遺症（sequela） sequela（後遺症） での意欲低下 lack of motivation 意欲低下（lack of motivation） lack of motivation（意欲低下） 改善という限定した適応で現在も処方されている。

用法・用量

通常、成人には1日15 mgを3回に分けて食後に経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） する¹。実際の用量は年齢・症状で適宜増減される。

禁忌・注意

• 禁忌：頭蓋内出血 intracranial hemorrhage (intracranial bleeding) 頭蓋内出血（intracranial hemorrhage (intracranial bleeding)） intracranial hemorrhage (intracranial bleeding)（頭蓋内出血） 後で止血が完成していないと推定される患者（脳内出血intracerebral hemorrhage (ICH)脳内出血（intracerebral hemorrhage (ICH)）intracerebral hemorrhage (ICH)（脳内出血）等。出血を助長するおそれがある）¹
• α1遮断作用による起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)） orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧） に注意する。降圧薬antihypertensives降圧薬（antihypertensives）antihypertensives（降圧薬）・他のα遮断薬 Alpha-blockers α遮断薬（Alpha-blockers） Alpha-blockers（α遮断薬） との併用で血圧低下が増強されうる
• 抗血小板作用antiplatelet effect 抗血小板作用（antiplatelet effect）antiplatelet effect（抗血小板作用） を併せ持つため、出血傾向hemorrhagic diathesis 出血傾向（hemorrhagic diathesis）hemorrhagic diathesis（出血傾向） のある患者・抗凝固薬/抗血小板薬antiplatelet drugs 抗血小板薬（antiplatelet drugs）antiplatelet drugs（抗血小板薬） との併用では出血リスクに注意する
• 麦角ergot 麦角（ergot）ergot（麦角） 誘導体の長期連用による線維症（心臓弁膜症valvular heart disease心臓弁膜症（valvular heart disease）valvular heart disease（心臓弁膜症）、後腹膜線維症retroperitoneal fibrosis後腹膜線維症（retroperitoneal fibrosis）retroperitoneal fibrosis（後腹膜線維症）、胸膜線維症pleural fibrosis 胸膜線維症（pleural fibrosis）pleural fibrosis（胸膜線維症） 等）のリスクに留意する²
• 急性期の心筋梗塞・高度徐脈がある患者では慎重投与とする
• 重度の肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） （肝硬変など）では代謝が遅延し血中濃度が上昇しうる

副作用

まとめ

• 半合成semisynthetic 半合成（semisynthetic）semisynthetic（半合成） エルゴット ergot エルゴット（ergot） ergot（エルゴット） 誘導体だが、エルゴタミンergotamine エルゴタミン（ergotamine）ergotamine（エルゴタミン） のような血管収縮薬 vasoconstrictor 血管収縮薬（vasoconstrictor） vasoconstrictor（血管収縮薬） ではなくα1遮断による血管拡張薬 vasodilator血管拡張薬（vasodilator） vasodilator（血管拡張薬）——同じエルゴット ergot エルゴット（ergot） ergot（エルゴット） 由来でも正反対の薬理作用 pharmacological action 薬理作用（pharmacological action） pharmacological action（薬理作用） を持つ点が引っかけどころ。
• 脳血流cerebral blood flow, CBF 脳血流（cerebral blood flow, CBF）cerebral blood flow, CBF（脳血流） を増加させ、脳梗塞ischemic stroke (cerebral infarction) 脳梗塞（ischemic stroke (cerebral infarction)）ischemic stroke (cerebral infarction)（脳梗塞） 後遺症 sequela 後遺症（sequela） sequela（後遺症） に伴う意欲低下 lack of motivation 意欲低下（lack of motivation） lack of motivation（意欲低下） に用いる。認知機能低下cognitive decline 認知機能低下（cognitive decline）cognitive decline（認知機能低下） そのものへの有効性は確立していない。
• 頭蓋内出血intracranial hemorrhage (intracranial bleeding) 頭蓋内出血（intracranial hemorrhage (intracranial bleeding)）intracranial hemorrhage (intracranial bleeding)（頭蓋内出血） 後の止血未完成例には禁忌。α1遮断作用による起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)） orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）、抗血小板作用antiplatelet effect 抗血小板作用（antiplatelet effect）antiplatelet effect（抗血小板作用） による出血リスクに注意する。
• 欧州ではEMAによる麦角製剤 ergot preparation 麦角製剤（ergot preparation） ergot preparation（麦角製剤） の線維症リスク評価に伴い適応が制限された。日本ではサアミオンとして現在も処方されている。