Drug Atlas · B8 Vasodilators / 血管拡張薬 · 必修
ナイサーゴライン
nicergoline
- 分類
- Vasodilators / 血管拡張薬
- 商品名（日本）
- サアミオン
- 商品名（EU）
- Sermion
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B8: Drugs influencing the oxygen demand and oxygen supply of the heart. Drugs improving microcirculation
- 副作用
- 低血圧めまい
🧠 全体像：ナイサーゴラインnicergolineナイサーゴライン（nicergoline）nicergoline（ナイサーゴライン）は麦角ergot麦角（ergot）ergot（麦角）（エルゴットergotエルゴット（ergot）ergot（エルゴット））由来の薬でありながら、片頭痛の原因薬になるエルゴタミンergotamineエルゴタミン（ergotamine）ergotamine（エルゴタミン）とは正反対の性質を持つ——血管を収縮させるのではなくα1受容体を遮断して拡張させる。この「エルゴットergotエルゴット（ergot）ergot（エルゴット）なのに血管拡張」というひねりが試験での引っかけどころであり、脳循環改善薬cerebral circulation enhancer脳循環改善薬（cerebral circulation enhancer）cerebral circulation enhancer（脳循環改善薬）として日本でも実際に処方されている（サアミオン）数少ない一剤でもある。
薬効群の中での位置づけ
B8の「脳血流改善cerebral blood-flow improvement脳血流改善（cerebral blood-flow improvement）cerebral blood-flow improvement（脳血流改善）」サブグループは、由来の異なる2剤で構成される。
| 薬剤 | 由来・機序 | 特徴 |
|---|---|---|
| ナイサーゴラインnicergolineナイサーゴライン（nicergoline）nicergoline（ナイサーゴライン） | 半合成semisynthetic半合成（semisynthetic）semisynthetic（半合成）エルゴットergotエルゴット（ergot）ergot（エルゴット）誘導体・α1遮断→脳血管拡張cerebral vasodilation脳血管拡張（cerebral vasodilation）cerebral vasodilation（脳血管拡張） | 抗血小板作用antiplatelet effect抗血小板作用（antiplatelet effect）antiplatelet effect（抗血小板作用）も併せ持つ |
| ビンポセチンvinpocetinビンポセチン（vinpocetin）vinpocetin（ビンポセチン） | ビンカアルカロイドvinca alkaloidsビンカアルカロイド（vinca alkaloids）vinca alkaloids（ビンカアルカロイド）誘導体・PDE阻害＋脳血管拡張cerebral vasodilation脳血管拡張（cerebral vasodilation）cerebral vasodilation（脳血管拡張） | 神経保護作用neuroprotective effect神経保護作用（neuroprotective effect）neuroprotective effect（神経保護作用）が謳われる |
⚠️ 引っかけ：同じエルゴットergotエルゴット（ergot）ergot（エルゴット）系でもエルゴタミンergotamineエルゴタミン（ergotamine）ergotamine（エルゴタミン）はセロトニン・α受容体の部分作動薬partial agonist部分作動薬（partial agonist）partial agonist（部分作動薬）として血管を収縮させ片頭痛治療に使われる。ナイサーゴラインnicergolineナイサーゴライン（nicergoline）nicergoline（ナイサーゴライン）は水素添加hydrogenation水素添加（hydrogenation）hydrogenation（水素添加）により受容体プロファイルが変わり、α1遮断薬として血管を拡張する側に回る——同じ「エルゴットergotエルゴット（ergot）ergot（エルゴット）由来」という括りで正反対の薬理作用pharmacological action薬理作用（pharmacological action）pharmacological action（薬理作用）を持つ2系統がある点を混同しないこと。
機序
ジヒドロ化エルゴリン骨格ergoline skeletonエルゴリン骨格（ergoline skeleton）ergoline skeleton（エルゴリン骨格）を持つ半合成semisynthetic半合成（semisynthetic）semisynthetic（半合成）エルゴットergotエルゴット（ergot）ergot（エルゴット）誘導体で、主作用は血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋）のα1アドレナリン受容体adrenergic receptor, adrenoceptorアドレナリン受容体（adrenergic receptor, adrenoceptor）adrenergic receptor, adrenoceptor（アドレナリン受容体）遮断による血管拡張であり、脳血流cerebral blood flow, CBF脳血流（cerebral blood flow, CBF）cerebral blood flow, CBF（脳血流）を増加させる。加えて血小板凝集抑制inhibition of platelet aggregation血小板凝集抑制（inhibition of platelet aggregation）inhibition of platelet aggregation（血小板凝集抑制）、神経細胞のグルコース・酸素利用改善、コリン作動性神経伝達cholinergic neurotransmissionコリン作動性神経伝達（cholinergic neurotransmission）cholinergic neurotransmission（コリン作動性神経伝達）の増強といった補助的な作用も報告されている。
適応
慢性脳循環cerebral circulation脳循環（cerebral circulation）cerebral circulation（脳循環）障害（脳卒中後遺症sequela後遺症（sequela）sequela（後遺症）など）に伴う意欲低下lack of motivation意欲低下（lack of motivation）lack of motivation（意欲低下）の改善。かつては欧州でも認知機能低下cognitive decline認知機能低下（cognitive decline）cognitive decline（認知機能低下）・脳血管性のめまいなどに広く使われたが、認知症・認知機能cognitive function認知機能（cognitive function）cognitive function（認知機能）障害に対する明確な有効性のエビデンスは確立しておらず、多くの国で位置づけは限定的になっている。日本では脳卒中後遺症sequela後遺症（sequela）sequela（後遺症）に伴う慢性脳循環cerebral circulation脳循環（cerebral circulation）cerebral circulation（脳循環）障害での意欲低下lack of motivation意欲低下（lack of motivation）lack of motivation（意欲低下）改善という比較的限定した適応で現在も処方されている。
用法・用量
経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）。実際の用量は適応・年齢・肝腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- α1遮断作用による起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）に注意する。降圧薬antihypertensives降圧薬（antihypertensives）antihypertensives（降圧薬）・他のα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）との併用で血圧低下が増強されうる
- 抗血小板作用antiplatelet effect抗血小板作用（antiplatelet effect）antiplatelet effect（抗血小板作用）を併せ持つため、出血傾向hemorrhagic diathesis出血傾向（hemorrhagic diathesis）hemorrhagic diathesis（出血傾向）のある患者・抗凝固薬/抗血小板薬Antiplatelet drugs抗血小板薬（Antiplatelet drugs）Antiplatelet drugs（抗血小板薬）との併用では出血リスクに注意する
- 急性期の心筋梗塞・高度徐脈がある患者では慎重投与とする
- 重度の肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）（肝硬変など）では代謝が遅延し血中濃度が上昇しうる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 消化器症状、ほてりhot flushほてり（hot flush）hot flush（ほてり）・顔面紅潮facial flushing顔面紅潮（facial flushing）facial flushing（顔面紅潮） |
| 注意 | 低血圧・起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）、めまい |
まとめ
- 半合成semisynthetic半合成（semisynthetic）semisynthetic（半合成）エルゴットergotエルゴット（ergot）ergot（エルゴット）誘導体だが、エルゴタミンergotamineエルゴタミン（ergotamine）ergotamine（エルゴタミン）のような血管収縮薬vasoconstrictor血管収縮薬（vasoconstrictor）vasoconstrictor（血管収縮薬）ではなくα1遮断による血管拡張薬vasodilator血管拡張薬（vasodilator）vasodilator（血管拡張薬）——同じエルゴットergotエルゴット（ergot）ergot（エルゴット）由来でも正反対の薬理作用pharmacological action薬理作用（pharmacological action）pharmacological action（薬理作用）を持つ点が引っかけどころ。
- 脳血流cerebral blood flow, CBF脳血流（cerebral blood flow, CBF）cerebral blood flow, CBF（脳血流）を増加させ、慢性脳循環cerebral circulation脳循環（cerebral circulation）cerebral circulation（脳循環）障害に伴う意欲低下lack of motivation意欲低下（lack of motivation）lack of motivation（意欲低下）に用いる。認知機能低下cognitive decline認知機能低下（cognitive decline）cognitive decline（認知機能低下）そのものへの有効性は確立していない。
- α1遮断作用による起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）、抗血小板作用antiplatelet effect抗血小板作用（antiplatelet effect）antiplatelet effect（抗血小板作用）による出血リスクに注意する。
- 日本ではサアミオンとして現在も処方される数少ない旧世代の脳循環改善薬cerebral circulation enhancer脳循環改善薬（cerebral circulation enhancer）cerebral circulation enhancer（脳循環改善薬）の一つ。