ビンポセチン

🧠 全体像：ビンポセチン vinpocetine ビンポセチン（vinpocetine） vinpocetine（ビンポセチン） はニチニチソウ（Vinca minor）由来のビンカアルカロイド vinca alkaloidsビンカアルカロイド（vinca alkaloids） vinca alkaloids（ビンカアルカロイド）、ビンカミンを半合成 semisynthetic 半合成（semisynthetic） semisynthetic（半合成） して作られた脳循環改善薬 cerebral circulation enhancer 脳循環改善薬（cerebral circulation enhancer） cerebral circulation enhancer（脳循環改善薬） で、1978年にハンガリーのゲデオン・リヒター社が製品化した（Cavinton）東欧圏の伝統的 Traditional 伝統的（Traditional） Traditional（伝統的） な薬である。欧州の一部・ロシアなどでは処方薬として使われる一方、米国ではサプリメント supplement サプリメント（supplement） supplement（サプリメント） （ヌートロピックnootropicヌートロピック（nootropic）nootropic（ヌートロピック））として流通しており、規制Regulation 規制（Regulation）Regulation（規制） 上の位置づけが国によって全く異なるという珍しい薬でもある。

薬効群の中での位置づけ

機序

Ca²⁺/カルモジュリンcalmodulin カルモジュリン（calmodulin）calmodulin（カルモジュリン） 依存性ホスホジエステラーゼ phosphodiesterase (PDE) ホスホジエステラーゼ（phosphodiesterase (PDE)） phosphodiesterase (PDE)（ホスホジエステラーゼ） （PDE1）を阻害してcGMP・cAMPcAMP（cyclic adenosine monophosphate）を増やし、脳血管平滑筋cerebrovascular smooth muscle 脳血管平滑筋（cerebrovascular smooth muscle）cerebrovascular smooth muscle（脳血管平滑筋） を弛緩させて脳血流 cerebral blood flow, CBF 脳血流（cerebral blood flow, CBF） cerebral blood flow, CBF（脳血流） を増やす。加えて電位依存性Na⁺チャネル voltage-gated Na+ channel 電位依存性Na⁺チャネル（voltage-gated Na+ channel） voltage-gated Na+ channel（電位依存性Na⁺チャネル） の阻害による神経保護作用 neuroprotective effect神経保護作用（neuroprotective effect） neuroprotective effect（神経保護作用）、赤血球変形能erythrocyte deformability 赤血球変形能（erythrocyte deformability）erythrocyte deformability（赤血球変形能） の改善、血小板凝集抑制inhibition of platelet aggregation血小板凝集抑制（inhibition of platelet aggregation）inhibition of platelet aggregation（血小板凝集抑制）、抗酸化antioxidant 抗酸化（antioxidant）antioxidant（抗酸化） 作用なども報告されており、単一の受容体・酵素に絞れない多面的な機序を持つとされる。

適応

脳血管障害Cerebrovascular disease 脳血管障害（Cerebrovascular disease）Cerebrovascular disease（脳血管障害） 後遺症 sequela後遺症（sequela） sequela（後遺症）・認知機能障害cognitive impairment 認知機能障害（cognitive impairment）cognitive impairment（認知機能障害） に伴うめまい・記憶力低下などの症状緩和を目的に東欧圏を中心に使われてきた。ただし認知症・認知機能低下cognitive decline 認知機能低下（cognitive decline）cognitive decline（認知機能低下） に対する明確な有効性を示す質の高い無作為化比較試験 randomized controlled trial (RCT) 無作為化比較試験（randomized controlled trial (RCT)） randomized controlled trial (RCT)（無作為化比較試験） は乏しく、コクランレビューCochrane review コクランレビュー（Cochrane review）Cochrane review（コクランレビュー） でも一貫した便益は示されていない¹。米国ではサプリメント supplement サプリメント（supplement） supplement（サプリメント） として流通するが、FDAFDA（Food and Drug Administration）は2016年に「天然由来ではなく合成された物質であり、法的にダイエタリーサプリメント dietary supplement ダイエタリーサプリメント（dietary supplement） dietary supplement（ダイエタリーサプリメント） の成分要件を満たさない」との見解を示し、2019年には妊娠可能年齢 reproductive age / childbearing age 妊娠可能年齢（reproductive age / childbearing age） reproductive age / childbearing age（妊娠可能年齢） の女性に対して流産・胎児発達への懸念から注意喚起を行っている。

用法・用量

経口投与oral 経口投与（oral）oral（経口投与） （欧州の一部では静注製剤もある）。実際の用量は製剤・適応で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 妊娠中・妊娠する可能性のある女性では、動物実験animal testing 動物実験（animal testing）animal testing（動物実験） で報告されている胎児への影響から使用を避ける
• 抗血小板作用antiplatelet effect 抗血小板作用（antiplatelet effect）antiplatelet effect（抗血小板作用） を持つため、出血傾向hemorrhagic diathesis 出血傾向（hemorrhagic diathesis）hemorrhagic diathesis（出血傾向） のある患者・抗凝固薬/抗血小板薬antiplatelet drugs 抗血小板薬（antiplatelet drugs）antiplatelet drugs（抗血小板薬） との併用では出血リスクに注意する
• QT延長のリスクが報告されており、QT延長のある患者やQT延長を起こす薬剤との併用では注意する

副作用

まとめ

• ニチニチソウ由来のビンカアルカロイド vinca alkaloids ビンカアルカロイド（vinca alkaloids） vinca alkaloids（ビンカアルカロイド） 誘導体。PDE1阻害による脳血管拡張 cerebral vasodilation 脳血管拡張（cerebral vasodilation） cerebral vasodilation（脳血管拡張） に加え、Na⁺チャネル阻害による神経保護作用 neuroprotective effect 神経保護作用（neuroprotective effect） neuroprotective effect（神経保護作用） も報告される多面的な機序を持つ。
• 脳血管障害Cerebrovascular disease 脳血管障害（Cerebrovascular disease）Cerebrovascular disease（脳血管障害） 後遺症 sequela後遺症（sequela） sequela（後遺症）・認知機能障害cognitive impairment 認知機能障害（cognitive impairment）cognitive impairment（認知機能障害） に伴う症状に東欧圏で使われてきたが、質の高いエビデンスは乏しい。
• 米国では合成物質であることを理由にFDAがサプリメント supplement サプリメント（supplement） supplement（サプリメント） としての適格性に疑義を示し、妊娠可能年齢reproductive age / childbearing age 妊娠可能年齢（reproductive age / childbearing age）reproductive age / childbearing age（妊娠可能年齢） の女性への注意喚起も行っている——国により規制 Regulation 規制（Regulation） Regulation（規制） 上の扱いが大きく異なる薬。
• 抗血小板作用antiplatelet effect 抗血小板作用（antiplatelet effect）antiplatelet effect（抗血小板作用） による出血リスク、QT延長のリスクに注意する。