Drug Atlas · B8 Vasodilators / 血管拡張薬
ベンシクラン
bencyclan
- 分類
- Vasodilators / 血管拡張薬Antispasmodics / 鎮痙薬
- 商品名（EU）
- Halidor
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B8: Drugs influencing the oxygen demand and oxygen supply of the heart. Drugs improving microcirculation
- 副作用
- めまい低血圧
🧠 全体像：ベンシクランbencyclanベンシクラン（bencyclan）bencyclan（ベンシクラン）は「カルシウム拮抗＋ホスホジエステラーゼphosphodiesterase (PDE)ホスホジエステラーゼ（phosphodiesterase (PDE)）phosphodiesterase (PDE)（ホスホジエステラーゼ）阻害」という二重の平滑筋弛緩機序を持つ血管拡張薬vasodilator血管拡張薬（vasodilator）vasodilator（血管拡張薬）・鎮痙薬Antispasmodics鎮痙薬（Antispasmodics）Antispasmodics（鎮痙薬）で、ハンガリーで1950年代に開発された古い薬である。末梢・脳血管の血流改善から消化管・尿路の平滑筋けいれんmuscle spasm筋けいれん（muscle spasm）muscle spasm（筋けいれん）まで幅広く使われてきたが、現代の無作為化比較試験randomized controlled trial (RCT)無作為化比較試験（randomized controlled trial (RCT)）randomized controlled trial (RCT)（無作為化比較試験）に基づくエビデンスは乏しく、多くの国では既に流通していない。「昔ながらの血管拡張薬vasodilator血管拡張薬（vasodilator）vasodilator（血管拡張薬）」という現在の位置づけを正直に押さえておく。
薬効群の中での位置づけ
B8の微小循環改善薬microcirculation-improving agent微小循環改善薬（microcirculation-improving agent）microcirculation-improving agent（微小循環改善薬）の中で、ベンシクランbencyclanベンシクラン（bencyclan）bencyclan（ベンシクラン）はPDE阻害系サブグループに入る。
| 薬剤 | 機序 | 現在のエビデンス水準 |
|---|---|---|
| シロスタゾールcilostazolシロスタゾール（cilostazol）cilostazol（シロスタゾール） | 選択的PDE-3阻害→cAMP↑（抗血小板antiplatelet抗血小板（antiplatelet）antiplatelet（抗血小板）＋血管拡張） | 間欠性跛行intermittent claudication間欠性跛行（intermittent claudication）intermittent claudication（間欠性跛行）に対する無作為化randomized無作為化（randomized）randomized（無作為化）試験の蓄積があり第一選択級 |
| ペントキシフィリンpentoxifyllineペントキシフィリン（pentoxifylline）pentoxifylline（ペントキシフィリン） | 非選択的PDE阻害・赤血球変形能erythrocyte deformability赤血球変形能（erythrocyte deformability）erythrocyte deformability（赤血球変形能）↑ | シロスタゾールcilostazolシロスタゾール（cilostazol）cilostazol（シロスタゾール）に劣るが一定のエビデンスあり |
| ベンシクランbencyclanベンシクラン（bencyclan）bencyclan（ベンシクラン） | Ca拮抗＋PDE阻害→平滑筋弛緩 | 小規模試験・古い文献が中心で確立した効果とは言いがたい |
機序
血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋）・消化管平滑筋のL型Ca²⁺チャネルcalcium channelCa²⁺チャネル（calcium channel）calcium channel（Ca²⁺チャネル）を非選択的に阻害してCa²⁺流入を減らすとともに、ホスホジエステラーゼphosphodiesterase (PDE)ホスホジエステラーゼ（phosphodiesterase (PDE)）phosphodiesterase (PDE)（ホスホジエステラーゼ）も阻害してcAMP/cGMPを増やす。二重の経路がいずれも平滑筋弛緩へ収束するため、血管拡張と鎮痙spasmolysis (antispasmodic action)鎮痙（spasmolysis (antispasmodic action)）spasmolysis (antispasmodic action)（鎮痙）（消化管・尿路のけいれん抑制）の両方の作用を持つ。
適応
末梢血管障害（間欠性跛行intermittent claudication間欠性跛行（intermittent claudication）intermittent claudication（間欠性跛行）など）・脳血管障害Cerebrovascular disease脳血管障害（Cerebrovascular disease）Cerebrovascular disease（脳血管障害）に伴う症状、消化管・尿路の平滑筋けいれんmuscle spasm筋けいれん（muscle spasm）muscle spasm（筋けいれん）に用いられてきた。いずれも現代のガイドラインで明確に推奨される位置づけではなく、間欠性跛行intermittent claudication間欠性跛行（intermittent claudication）intermittent claudication（間欠性跛行）であればシロスタゾールcilostazolシロスタゾール（cilostazol）cilostazol（シロスタゾール）やペントキシフィリンpentoxifyllineペントキシフィリン（pentoxifylline）pentoxifylline（ペントキシフィリン）がエビデンスの面で優先される。
用法・用量
経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）が中心。実際の用量は製剤・適応で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する（日本では流通していない）。
禁忌・注意
- 血管拡張作用vasodilatory effect血管拡張作用（vasodilatory effect）vasodilatory effect（血管拡張作用）による低血圧・起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）に注意する
- 重篤な心不全・不整脈がある患者では循環動態hemodynamics循環動態（hemodynamics）hemodynamics（循環動態）への影響を考慮し慎重に投与する
- 他の降圧薬antihypertensives降圧薬（antihypertensives）antihypertensives（降圧薬）・血管拡張薬vasodilator血管拡張薬（vasodilator）vasodilator（血管拡張薬）との併用で血圧低下が増強されうる
副作用
まとめ
- カルシウム拮抗＋ホスホジエステラーゼphosphodiesterase (PDE)ホスホジエステラーゼ（phosphodiesterase (PDE)）phosphodiesterase (PDE)（ホスホジエステラーゼ）阻害の二重機序を持つ古い血管拡張薬vasodilator血管拡張薬（vasodilator）vasodilator（血管拡張薬）・鎮痙薬Antispasmodics鎮痙薬（Antispasmodics）Antispasmodics（鎮痙薬）。
- 末梢/脳血管障害Cerebrovascular disease脳血管障害（Cerebrovascular disease）Cerebrovascular disease（脳血管障害）と平滑筋けいれんmuscle spasm筋けいれん（muscle spasm）muscle spasm（筋けいれん）の両方に使われてきたが、現代の質の高いエビデンスは乏しい。
- 間欠性跛行intermittent claudication間欠性跛行（intermittent claudication）intermittent claudication（間欠性跛行）の治療としてはシロスタゾールcilostazolシロスタゾール（cilostazol）cilostazol（シロスタゾール）・ペントキシフィリンpentoxifyllineペントキシフィリン（pentoxifylline）pentoxifylline（ペントキシフィリン）が優先され、ベンシクランbencyclanベンシクラン（bencyclan）bencyclan（ベンシクラン）は多くの国で既に流通していない。