Drug Atlas · B8 Vasodilators / 血管拡張薬 · 必修
ドベシル酸カルシウム
Ca-dobesilate
- 分類
- Vasodilators / 血管拡張薬
- 商品名（EU）
- Doxium
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B8: Drugs influencing the oxygen demand and oxygen supply of the heart. Drugs improving microcirculation
- 監視検査値
- 好中球数
- 対象疾患
- 慢性静脈不全
🧠 全体像：ドベシル酸カルシウムCa-dobesilateドベシル酸カルシウム（Ca-dobesilate）Ca-dobesilate（ドベシル酸カルシウム）はB8の中で唯一「血管を拡張する」のではなく毛細血管壁capillary wall毛細血管壁（capillary wall）capillary wall（毛細血管壁）そのものを保護して漏れにくくする薬である。糖尿病網膜症diabetic retinopathy糖尿病網膜症（diabetic retinopathy）diabetic retinopathy（糖尿病網膜症）・慢性静脈不全chronic venous insufficiency慢性静脈不全（chronic venous insufficiency）chronic venous insufficiency（慢性静脈不全）・痔核hemorrhoids痔核（hemorrhoids）hemorrhoids（痔核）という毛細血管の透過性が問題になる3領域に横断的に使われてきたが、糖尿病黄斑浮腫diabetic macular edema, DME糖尿病黄斑浮腫（diabetic macular edema, DME）diabetic macular edema, DME（糖尿病黄斑浮腫）を対象としたCALDIRET試験（2009年）で進行抑制効果が示されなかったなど、臨床的有効性clinical efficacy臨床的有効性（clinical efficacy）clinical efficacy（臨床的有効性）のエビデンスは限定的。さらに稀ながら無顆粒球症agranulocytosis無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症）という重大な副作用が知られており、効能と安全性の両面で慎重な位置づけの薬である。
薬効群の中での位置づけ
B8の微小循環改善薬microcirculation-improving agent微小循環改善薬（microcirculation-improving agent）microcirculation-improving agent（微小循環改善薬）のうち「毛細血管保護capillary protection毛細血管保護（capillary protection）capillary protection（毛細血管保護）」に分類される薬はドベシル酸カルシウムCa-dobesilateドベシル酸カルシウム（Ca-dobesilate）Ca-dobesilate（ドベシル酸カルシウム）のみで、血管を拡張するPDE阻害系・脳血流改善cerebral blood-flow improvement脳血流改善（cerebral blood-flow improvement）cerebral blood-flow improvement（脳血流改善）系とは狙う場所が異なる。
| サブグループ | 代表薬 | 狙う場所 |
|---|---|---|
| PDE阻害・血流改善 | ペントキシフィリンpentoxifyllineペントキシフィリン（pentoxifylline）pentoxifylline（ペントキシフィリン）、シロスタゾールcilostazolシロスタゾール（cilostazol）cilostazol（シロスタゾール） | 赤血球・血小板・血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋） |
| 脳血流改善cerebral blood-flow improvement脳血流改善（cerebral blood-flow improvement）cerebral blood-flow improvement（脳血流改善） | ナイサーゴラインnicergolineナイサーゴライン（nicergoline）nicergoline（ナイサーゴライン）、ビンポセチンvinpocetinビンポセチン（vinpocetin）vinpocetin（ビンポセチン） | 脳血管 |
| 毛細血管保護capillary protection毛細血管保護（capillary protection）capillary protection（毛細血管保護） | ドベシル酸カルシウムCa-dobesilateドベシル酸カルシウム（Ca-dobesilate）Ca-dobesilate（ドベシル酸カルシウム） | 毛細血管壁capillary wall毛細血管壁（capillary wall）capillary wall（毛細血管壁）の透過性・基底膜 |
機序
毛細血管基底膜の構造を安定化させ、透過性の亢進を抑えることで血漿成分の漏出・浮腫を減らすとされる。加えて、抗酸化antioxidant抗酸化（antioxidant）antioxidant（抗酸化）作用（フリーラジカル消去free radical scavengingフリーラジカル消去（free radical scavenging）free radical scavenging（フリーラジカル消去））、血小板凝集抑制inhibition of platelet aggregation血小板凝集抑制（inhibition of platelet aggregation）inhibition of platelet aggregation（血小板凝集抑制）、血液粘度blood viscosity血液粘度（blood viscosity）blood viscosity（血液粘度）低下といった補助的な作用も報告されている。ただしいずれの作用機序も動物・in vitroレベルの説明が中心で、ヒトでの臨床効果floor effect床効果（floor effect）floor effect（床効果）を明確に裏付ける大規模試験large trials大規模試験（large trials）large trials（大規模試験）は乏しい。
適応
糖尿病網膜症diabetic retinopathy糖尿病網膜症（diabetic retinopathy）diabetic retinopathy（糖尿病網膜症）（毛細血管透過性亢進increased capillary permeability毛細血管透過性亢進（increased capillary permeability）increased capillary permeability（毛細血管透過性亢進）・微小血管瘤microaneurysms微小血管瘤（microaneurysms）microaneurysms（微小血管瘤）の進行抑制を期待して用いられるが、CALDIRET試験では糖尿病黄斑浮腫diabetic macular edema, DME糖尿病黄斑浮腫（diabetic macular edema, DME）diabetic macular edema, DME（糖尿病黄斑浮腫）の発症・進行を抑制できなかった）、慢性静脈不全chronic venous insufficiency慢性静脈不全（chronic venous insufficiency）chronic venous insufficiency（慢性静脈不全）（下肢のむくみ・重だるさなどの症状緩和）、痔核hemorrhoids痔核（hemorrhoids）hemorrhoids（痔核）（出血・炎症症状の緩和）。いずれも症状緩和を目的とした補助的な位置づけであり、原疾患そのものの治療（血糖コントロールglycemic control血糖コントロール（glycemic control）glycemic control（血糖コントロール）、圧迫療法compression therapy圧迫療法（compression therapy）compression therapy（圧迫療法）、痔核hemorrhoids痔核（hemorrhoids）hemorrhoids（痔核）の手技的治療など）に置き換わるものではない。
用法・用量
経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）。実際の用量は適応・製剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 過敏症の既往がある患者では避ける
- ⚠️ 無顆粒球症agranulocytosis無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症）のリスク：頻度は極めて低いとされるが（自発報告に基づく推定で100万人あたり0.3人程度）、発熱・咽頭痛sore throat咽頭痛（sore throat）sore throat（咽頭痛）・口腔内感染など感染症状が出た場合は血算を確認する
- 妊娠・授乳中の使用データは限られており、必要性を慎重に判断する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 消化器症状（悪心など） |
| 重篤・まれ | 無顆粒球症agranulocytosis無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症）（発熱・咽頭痛sore throat咽頭痛（sore throat）sore throat（咽頭痛）で発症することが多い。中止後に回復する） |
まとめ
- B8で唯一「毛細血管保護capillary protection毛細血管保護（capillary protection）capillary protection（毛細血管保護）」に分類される薬。血管拡張ではなく毛細血管壁capillary wall毛細血管壁（capillary wall）capillary wall（毛細血管壁）の透過性亢進を抑える点が他の微小循環改善薬microcirculation-improving agent微小循環改善薬（microcirculation-improving agent）microcirculation-improving agent（微小循環改善薬）と異なる。
- 適応は糖尿病網膜症diabetic retinopathy糖尿病網膜症（diabetic retinopathy）diabetic retinopathy（糖尿病網膜症）・慢性静脈不全chronic venous insufficiency慢性静脈不全（chronic venous insufficiency）chronic venous insufficiency（慢性静脈不全）・痔核hemorrhoids痔核（hemorrhoids）hemorrhoids（痔核）と幅広いが、いずれも症状緩和が主目的で、原疾患治療の代わりにはならない。
- 糖尿病黄斑浮腫diabetic macular edema, DME糖尿病黄斑浮腫（diabetic macular edema, DME）diabetic macular edema, DME（糖尿病黄斑浮腫）に対するCALDIRET試験は否定的な結果で、有効性のエビデンスは限定的であることを踏まえて位置づける。
- 稀だが無顆粒球症agranulocytosis無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症）という重大な副作用があり、発熱・咽頭痛sore throat咽頭痛（sore throat）sore throat（咽頭痛）などの感染症状には血算確認で対応する。