Drug Atlas · B1 Hemostatics / 止血薬 · 必修
ε-アミノカプロン酸
aminocaproic acid
- 分類
- Hemostatics / 止血薬
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B1: Drugs influencing blood coagulation I: Antiplatelet agents. Fibrinolytic drugs. Drugs inhibiting bleeding
- 禁忌疾患
- 播種性血管内凝固
- 副作用
- 低血圧
🧠 全体像:ε-アミノカプロン酸 aminocaproic acid ε-アミノカプロン酸(aminocaproic acid) aminocaproic acid(ε-アミノカプロン酸) (EACA)はトラネキサム酸tranexamic acid, TXAトラネキサム酸(tranexamic acid, TXA)tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸)と同じ抗線溶薬 antifibrinolytic agents 抗線溶薬(antifibrinolytic agents) antifibrinolytic agents(抗線溶薬) グループに属し、最終的にプラスミン plasmin プラスミン(plasmin) plasmin(プラスミン) 生成を減らして出血を止めるという点は共通する。違いは作用点 target 作用点(target) target(作用点) で、トラネキサム酸tranexamic acid, TXA トラネキサム酸(tranexamic acid, TXA)tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸) が「プラスミノーゲンplasminogen プラスミノーゲン(plasminogen)plasminogen(プラスミノーゲン) がフィブリンに結合する場所」を塞ぐのに対し、EACAはプラスミノーゲンplasminogen プラスミノーゲン(plasminogen)plasminogen(プラスミノーゲン) が活性化されてプラスミン plasmin プラスミン(plasmin) plasmin(プラスミン) に変わる反応そのものを妨げる。この作用点 target 作用点(target) target(作用点) の違いにより効力 potency効力(potency) potency(効力)・半減期でトラネキサム酸 tranexamic acid, TXA トラネキサム酸(tranexamic acid, TXA) tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸) に劣り、現行の臨床ではトラネキサム酸 tranexamic acid, TXA トラネキサム酸(tranexamic acid, TXA) tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸) が第一選択として使われることが多く、EACAは代替・補助的な位置づけにとどまる。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 作用点target作用点(target)target(作用点) | 位置づけ |
|---|---|---|
| トラネキサム酸tranexamic acid, TXAトラネキサム酸(tranexamic acid, TXA)tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸) | プラスミノーゲンplasminogen プラスミノーゲン(plasminogen)plasminogen(プラスミノーゲン) のリジン結合部位lysine-binding siteリジン結合部位(lysine-binding site)lysine-binding site(リジン結合部位)をブロック | 効力potency 効力(potency)potency(効力) が強く適応も広い。抗線溶薬antifibrinolytic agents 抗線溶薬(antifibrinolytic agents)antifibrinolytic agents(抗線溶薬) の事実上の第一選択 |
| ε-アミノカプロン酸aminocaproic acidε-アミノカプロン酸(aminocaproic acid)aminocaproic acid(ε-アミノカプロン酸) | プラスミノーゲンplasminogen プラスミノーゲン(plasminogen)plasminogen(プラスミノーゲン) の活性化そのものを阻害 | 効力potency 効力(potency)potency(効力) はやや弱く半減期も短い。頻回投与が必要で、トラネキサム酸tranexamic acid, TXA トラネキサム酸(tranexamic acid, TXA)tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸) が使えない場面の代替 |
機序
プラスミノーゲンplasminogen プラスミノーゲン(plasminogen)plasminogen(プラスミノーゲン) がプラスミン plasmin プラスミン(plasmin) plasmin(プラスミン) へ活性化される反応自体を阻害することで、間接的にプラスミン plasmin プラスミン(plasmin) plasmin(プラスミン) 生成量を減らす。トラネキサム酸tranexamic acid, TXA トラネキサム酸(tranexamic acid, TXA)tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸) がプラスミノーゲン plasminogen プラスミノーゲン(plasminogen) plasminogen(プラスミノーゲン) -フィブリン間の結合という「上流の一段階」を塞ぐのに対し、EACAは活性化という反応段階そのものに作用する点が異なる。最終的な効果(フィブリン分解の抑制)は共通する。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経路 | PO/IV |
| 半減期 | トラネキサム酸tranexamic acid, TXA トラネキサム酸(tranexamic acid, TXA)tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸) より短く、頻回投与を要する |
| 排泄 | 腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄(renal excretion (renal elimination))renal excretion (renal elimination)(腎排泄) が主体 |
適応
線溶亢進hyperfibrinolysis 線溶亢進(hyperfibrinolysis)hyperfibrinolysis(線溶亢進) (プラスミンplasmin プラスミン(plasmin)plasmin(プラスミン) 過剰産生)による出血の止血促進に用いる。心臓手術後の出血、肝硬変に伴う出血、悪性腫瘍に伴う線溶亢進 hyperfibrinolysis 線溶亢進(hyperfibrinolysis) hyperfibrinolysis(線溶亢進) 性出血、尿路の線溶亢進 hyperfibrinolysis 線溶亢進(hyperfibrinolysis) hyperfibrinolysis(線溶亢進) による出血などが対象で、外傷や産科領域の大量出血にはトラネキサム酸 tranexamic acid, TXA トラネキサム酸(tranexamic acid, TXA) tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸) が優先して用いられることが多く、EACAは代替薬としての位置づけが中心になる。
用法・用量
PO/IV。急性出血acute blood loss 急性出血(acute blood loss)acute blood loss(急性出血) では初回5gを最初の1時間で投与し、以後は出血が抑制されるまで1時間あたり1gを目安に約8時間投与を継続する1。トラネキサム酸tranexamic acid, TXA トラネキサム酸(tranexamic acid, TXA)tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸) より頻回・持続的な投与を要する。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:活動性の血管内凝固 intravascular coagulation 血管内凝固(intravascular coagulation) intravascular coagulation(血管内凝固) がある病態。播種性血管内凝固症候群disseminated intravascular coagulation (DIC) 播種性血管内凝固症候群(disseminated intravascular coagulation (DIC))disseminated intravascular coagulation (DIC)(播種性血管内凝固症候群) (DICDIC, disseminated intravascular coagulation)では、ヘパリンを併用しない限り本剤を投与してはならない1
- 上部尿路からの出血(血尿)では、凝血塊blood clot 凝血塊(blood clot)blood clot(凝血塊) による腎盂・尿管の閉塞を来しうるため、利益が危険性を明らかに上回る場合を除き投与しない1
- トラネキサム酸tranexamic acid, TXA トラネキサム酸(tranexamic acid, TXA)tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸) と同様、「線溶を止める」薬であるため血栓症リスクを個別に評価する
- ミオパチーmyopathy ミオパチー(myopathy)myopathy(ミオパチー) の報告があり、長期投与時は注意する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 消化器症状 |
| 注意 | 低血圧 |
| 重篤・まれ | 血栓症、ミオパチーmyopathyミオパチー(myopathy)myopathy(ミオパチー) |
まとめ
- トラネキサム酸tranexamic acid, TXA トラネキサム酸(tranexamic acid, TXA)tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸) と同じ抗線溶薬 antifibrinolytic agents 抗線溶薬(antifibrinolytic agents) antifibrinolytic agents(抗線溶薬) だが、作用点target 作用点(target)target(作用点) はプラスミノーゲン plasminogen プラスミノーゲン(plasminogen) plasminogen(プラスミノーゲン) の活性化そのものを阻害する点で異なる。
- 効力potency効力(potency)potency(効力)・半減期でトラネキサム酸 tranexamic acid, TXA トラネキサム酸(tranexamic acid, TXA) tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸) に劣り、現行では代替的な位置づけ。
- 適応・禁忌の骨格(線溶亢進hyperfibrinolysis 線溶亢進(hyperfibrinolysis)hyperfibrinolysis(線溶亢進) 出血に使う、DIC・上部尿路出血upper urinary tract bleeding 上部尿路出血(upper urinary tract bleeding)upper urinary tract bleeding(上部尿路出血) に注意、血栓症リスクに注意)はトラネキサム酸 tranexamic acid, TXA トラネキサム酸(tranexamic acid, TXA) tranexamic acid, TXA(トラネキサム酸) と共通するが、DICはヘパリン併用時のみ、上部尿路出血upper urinary tract bleeding 上部尿路出血(upper urinary tract bleeding)upper urinary tract bleeding(上部尿路出血) は利益が危険性を上回る場合のみという条件付きの禁忌である点に注意する。
出典
- 1.AMICAR (aminocaproic acid) solution and tablet — full prescribing information(米国FDA / DailyMed・2020)播種性血管内凝固(DIC)ではヘパリンを併用しない限り本剤を投与してはならないこと、上部尿路出血では利益が危険性を明らかに上回る場合を除き投与しないこと、急性出血に対する初回5g・維持1g/時間・約8時間継続という用法・用量を確認した閲覧 2026-08-03