ピペロニルブトキシド

🧠 全体像：ピペロニルブトキシド piperonyl butoxide ピペロニルブトキシド（piperonyl butoxide） piperonyl butoxide（ピペロニルブトキシド） （PBO）は、それ自体には殺虫作用insecticidal activity 殺虫作用（insecticidal activity）insecticidal activity（殺虫作用） がほとんど無い「相乗剤synergist相乗剤（synergist）synergist（相乗剤）」である。頭ジラミ症pediculosis capitis頭ジラミ症（pediculosis capitis）pediculosis capitis（頭ジラミ症）・ケジラミ症pediculosis pubis ケジラミ症（pediculosis pubis）pediculosis pubis（ケジラミ症） の市販 marketing 市販（marketing） marketing（市販） 第一選択の一角であるピレトリンpyrethrinsピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン）は単独だと虫体の解毒酵素 detoxifying enzyme 解毒酵素（detoxifying enzyme） detoxifying enzyme（解毒酵素） で速やかに分解されて効果が続かないため、PBOがその分解を阻害して有効濃度を保つ「介助役」として必ず配合される。単剤製剤は存在せず、PBOだけを処方・使用することはない。

位置づけ

外部寄生虫症ectoparasitosis 外部寄生虫症（ectoparasitosis）ectoparasitosis（外部寄生虫症） の外用薬のうち、PBOは唯一「虫体を直接殺す薬」ではなく「他剤の効果を持続させる薬」という別カテゴリに属する。

💡 「配合されている＝両方に殺虫作用 insecticidal activity 殺虫作用（insecticidal activity） insecticidal activity（殺虫作用） がある」ではない。 ピレトリンpyrethrins ピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン） ＋ピペロニルブトキシド piperonyl butoxide ピペロニルブトキシド（piperonyl butoxide） piperonyl butoxide（ピペロニルブトキシド） という表記を見ると2つの殺虫成分が入っているように見えるが、実際に虫体のNa⁺チャネルへ作用して麻痺させるのはピレトリン pyrethrins ピレトリン（pyrethrins） pyrethrins（ピレトリン） だけで、PBOは虫体側の解毒機構を止めているだけである。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pyrethrins'>ピレトリン</span>が節足動物の<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='voltage-gated Na+ channel'>電位依存性Na⁺チャネル</span>に結合し麻痺させる"] --> B["虫体は<span class='jp-term jp-term-diagram' title='microsome'>ミクロソーム</span>酸化酵素<br>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cytochrome P450, CYP'>シトクロムP450</span>）で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pyrethrins'>ピレトリン</span>を<br>急速に分解しようとする"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='piperonyl butoxide'>ピペロニルブトキシド</span>が<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='cytochrome P450, CYP'>シトクロムP450</span>酵素を阻害"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pyrethrins'>ピレトリン</span>の分解が遅れ<br>有効濃度が維持される"]
    D --> E["殺虫効果が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='synergistic'>相乗的</span>に増強される"]

⭐ PBO単独では虫体はほぼ死なない。 相乗剤synergist 相乗剤（synergist）synergist（相乗剤） としての価値は「他剤の分解を止める」点に尽きるため、常にピレトリン pyrethrins ピレトリン（pyrethrins） pyrethrins（ピレトリン） など殺虫成分とセットで評価する必要がある。

適応

⚠️ 配合剤でも治癒率が資料によって大きく食い違う。 ある小児対象のランダム化比較試験 randomized controlled trial ランダム化比較試験（randomized controlled trial） randomized controlled trial（ランダム化比較試験） では、ピレトリンpyrethrins ピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン） ＋PBO配合剤の治癒率が25.0%（10/40）にとどまり、ティーツリー・ラベンダー油群や物理的窒息作用の製品群の97.6%を大きく下回った²。地域のピレスロイド pyrethroid ピレスロイド（pyrethroid） pyrethroid（ピレスロイド） 耐性・実地での塗布手技のばらつきが背景にありうるが、いずれにせよ「配合剤だから常に高い治癒率」とは限らない。

用法・用量

PBOに単独の用法・用量は存在しない。ピレトリンpyrethrins ピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン） との配合製剤として使用し、代表的な製品（PBO 4%・ピレトリンpyrethrins ピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン） 0.33%）では以下の用法が示されている¹。

• 乾いた頭髪または患部へ十分量を塗布し、10分間だけ放置してから微温湯でよく泡立てて洗い流す
• 生きた虫体が残っていれば7〜10日後に再治療 retreatment再治療（retreatment） retreatment（再治療）する
• 洗浄後は目の細かい駆虫 deworming (anthelmintic treatment) 駆虫（deworming (anthelmintic treatment)） deworming (anthelmintic treatment)（駆虫） 用の櫛 comb 櫛（comb） comb（櫛） で死虫・卵殻egg (nit) shell 卵殻（egg (nit) shell）egg (nit) shell（卵殻） を除去する
• 家族など活動性感染 active infection 活動性感染（active infection） active infection（活動性感染） 者を同時期に治療する

禁忌・注意

• PBO自体の急性毒性は経口・吸入・経皮いずれも低く、皮膚・眼への刺激性もわずかである³
• ブタクサragweed ブタクサ（ragweed）ragweed（ブタクサ） （キク科Asteraceaeキク科（Asteraceae）Asteraceae（キク科））アレルギーの注意は、配合相手であるピレトリン pyrethrins ピレトリン（pyrethrins） pyrethrins（ピレトリン） （除虫菊pyrethrum 除虫菊（pyrethrum）pyrethrum（除虫菊） 抽出物）由来の交差反応 cross-reactivity 交差反応（cross-reactivity） cross-reactivity（交差反応） で、PBO自体の性質ではない——ただし製品としては同じ警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） が適用される¹
• 動物実験animal testing 動物実験（animal testing）animal testing（動物実験） の高用量反復投与 repeated administration 反復投与（repeated administration） repeated administration（反復投与） で肝重量増加などの肝影響が報告されており、米国EPAは「ヒトに対する発がん性 carcinogenicity 発がん性（carcinogenicity） carcinogenicity（発がん性） の可能性がある物質」に分類する一方、IARCは分類不能としている（ヒトでの実地使用量とは前提が異なる評価である点に注意）³
• 2歳未満の小児では医師 medical doctor 医師（medical doctor） medical doctor（医師） の判断なしに自己判断で使用しない¹
• 目・鼻腔内intranasal鼻腔内（intranasal）intranasal（鼻腔内）・口腔・腟粘膜vaginal mucosa 腟粘膜（vaginal mucosa）vaginal mucosa（腟粘膜） には使用しない

副作用

まとめ

• それ自体には殺虫作用 insecticidal activity 殺虫作用（insecticidal activity） insecticidal activity（殺虫作用） がほとんど無い相乗剤 synergist 相乗剤（synergist） synergist（相乗剤） で、虫体のシトクロムP450 cytochrome P450, CYP シトクロムP450（cytochrome P450, CYP） cytochrome P450, CYP（シトクロムP450） などの解毒酵素 detoxifying enzyme 解毒酵素（detoxifying enzyme） detoxifying enzyme（解毒酵素） を阻害し、配合相手（主にピレトリン pyrethrinsピレトリン（pyrethrins） pyrethrins（ピレトリン））の分解を遅らせて有効濃度を維持する。
• 単剤製剤は存在せず、必ずピレトリン pyrethrins ピレトリン（pyrethrins） pyrethrins（ピレトリン） など殺虫成分との配合剤として使う。
• ヒトへの急性毒性は低く皮膚・眼刺激eye irritation 眼刺激（eye irritation）eye irritation（眼刺激） もわずかだが、高用量反復曝露での肝影響から米国EPAは発がん性 carcinogenicity 発がん性（carcinogenicity） carcinogenicity（発がん性） の可能性がある物質に分類している（IARCは分類不能）。
• ブタクサragweed ブタクサ（ragweed）ragweed（ブタクサ） アレルギーへの注意は配合相手のピレトリン pyrethrins ピレトリン（pyrethrins） pyrethrins（ピレトリン） （除虫菊pyrethrum除虫菊（pyrethrum）pyrethrum（除虫菊））由来の交差反応 cross-reactivity 交差反応（cross-reactivity） cross-reactivity（交差反応） であり、PBO固有の性質ではない。
• ランダム化比較試験randomized controlled trial ランダム化比較試験（randomized controlled trial）randomized controlled trial（ランダム化比較試験） では配合剤の治癒率が資料により大きく異なり（25.0%〜報告により高値まで）、常に高い治癒率が保証されるわけではない。