ピレトリン

🧠 全体像：ピレトリン pyrethrins ピレトリン（pyrethrins） pyrethrins（ピレトリン） は除虫菊 pyrethrum 除虫菊（pyrethrum） pyrethrum（除虫菊） の花から抽出される天然のピレスロイド pyrethroidピレスロイド（pyrethroid） pyrethroid（ピレスロイド）で、頭ジラミ症pediculosis capitis頭ジラミ症（pediculosis capitis）pediculosis capitis（頭ジラミ症）・ケジラミ症pediculosis pubis ケジラミ症（pediculosis pubis）pediculosis pubis（ケジラミ症） における1%ペルメトリン permethrin ペルメトリン（permethrin） permethrin（ペルメトリン） と並ぶ市販 marketing 市販（marketing） marketing（市販） の第一選択薬 First-line drugs 第一選択薬（First-line drugs） First-line drugs（第一選択薬） である。単独では速やかに分解されて効果が乏しいため、必ずピペロニルブトキシドpiperonyl butoxide ピペロニルブトキシド（piperonyl butoxide）piperonyl butoxide（ピペロニルブトキシド） （PBO）という代謝酵素 metabolic enzyme (metabolizing enzyme) 代謝酵素（metabolic enzyme (metabolizing enzyme)） metabolic enzyme (metabolizing enzyme)（代謝酵素） 阻害薬と配合される。「天然由来」と「合成のペルメトリン permethrinペルメトリン（permethrin） permethrin（ペルメトリン）」は同じ電位依存性Na⁺チャネル voltage-gated Na+ channel 電位依存性Na⁺チャネル（voltage-gated Na+ channel） voltage-gated Na+ channel（電位依存性Na⁺チャネル） 標的で作用機序を共有するきょうだいのような関係にあり、ペルメトリンpermethrin ペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン） への耐性はピレトリン pyrethrins ピレトリン（pyrethrins） pyrethrins（ピレトリン） にも及びうるという交差耐性 cross resistance 交差耐性（cross resistance） cross resistance（交差耐性） の理解が実地では重要になる。

薬効群の中での位置づけ

外用殺虫薬 insecticide 殺虫薬（insecticide） insecticide（殺虫薬） （ピレスロイド系pyrethroidピレスロイド系（pyrethroid）pyrethroid（ピレスロイド系））は「天然か合成か」「単剤で効くか」で整理すると理解しやすい。

⭐ 「天然由来だから安全・効果が持続する」わけではない。 ピレトリンpyrethrins ピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン） は光や酸素に不安定で、皮膚上でも速やかに分解される。効果を保つにはPBOで代謝を阻害する配合が前提であり、単剤製剤は存在しない。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pyrethrins'>ピレトリン</span>が節足動物の<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='voltage-gated Na+ channel'>電位依存性Na⁺チャネル</span>に結合"] --> B["チャネルの不活性化を遅延させ<br>開いたまま固定する"]
    B --> C["Na⁺流入が持続し脱分極が反復"]
    C --> D["神経・筋の異常興奮→麻痺→虫体の死滅"]
    E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pyrethrins'>ピレトリン</span>単独は<br>虫体の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='microsome'>ミクロソーム</span>酸化酵素（P450）・<br>エステラーゼで急速に分解"] --> F["有効濃度が保てず<br>殺虫効果が不十分"]
    G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='piperonyl butoxide'>ピペロニルブトキシド</span>（PBO）が<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='cytochrome P450, CYP'>シトクロムP450</span>酵素を阻害"] --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pyrethrins'>ピレトリン</span>の分解を遅らせ<br>殺虫効果を増強（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='synergism'>相乗効果</span>）"]

💡 PBOはそれ自体に殺虫作用 insecticidal activity 殺虫作用（insecticidal activity） insecticidal activity（殺虫作用） がほとんどない「効果を長持ちさせる係」である。 ピレトリンpyrethrins ピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン） 単独では虫体の解毒酵素 detoxifying enzyme 解毒酵素（detoxifying enzyme） detoxifying enzyme（解毒酵素） によってすぐに分解されてしまうため、PBOで代謝を阻害して有効濃度を維持する。この相乗剤 synergist 相乗剤（synergist） synergist（相乗剤） 配合が無ければ、天然ピレトリン pyrethrins ピレトリン（pyrethrins） pyrethrins（ピレトリン） は実用に耐えない。

適応

用法・用量

• 乾いた頭髪または患部へ十分量を塗布し、10分間だけ放置してから微温湯でよく泡立てて洗い流す²
• 生きた虫体が残っていれば、殻に残る虫卵からの孵化 hatching 孵化（hatching） hatching（孵化） に備えて7〜10日後に再治療 retreatment再治療（retreatment） retreatment（再治療）する²
• 洗浄後は目の細かい駆虫 deworming (anthelmintic treatment) 駆虫（deworming (anthelmintic treatment)） deworming (anthelmintic treatment)（駆虫） 用の櫛 comb 櫛（comb） comb（櫛） で死虫・卵殻egg (nit) shell 卵殻（egg (nit) shell）egg (nit) shell（卵殻） を丁寧に除去する
• 家族など活動性感染 active infection 活動性感染（active infection） active infection（活動性感染） 者を同時期に治療する

禁忌・注意

• ブタクサragweed ブタクサ（ragweed）ragweed（ブタクサ） （キク科Asteraceaeキク科（Asteraceae）Asteraceae（キク科））アレルギーがある患者では、呼吸困難や喘息発作 asthma attack 喘息発作（asthma attack） asthma attack（喘息発作） を誘発しうるため使用前に医師 medical doctor 医師（medical doctor） medical doctor（医師） へ相談する²。除虫菊pyrethrum 除虫菊（pyrethrum）pyrethrum（除虫菊） もキク科 Asteraceae キク科（Asteraceae） Asteraceae（キク科） であり交差反応 cross-reactivity 交差反応（cross-reactivity） cross-reactivity（交差反応） がありうる
• 2歳未満の小児では医師 medical doctor 医師（medical doctor） medical doctor（医師） の判断なしに自己判断で使用しない²
• 目・鼻腔内intranasal鼻腔内（intranasal）intranasal（鼻腔内）・口腔・腟粘膜vaginal mucosa腟粘膜（vaginal mucosa）vaginal mucosa（腟粘膜）、まつ毛・眉毛の虫卵には使用しない
• ⚠️ ペルメトリンpermethrin ペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン） など合成ピレスロイド pyrethroid ピレスロイド（pyrethroid） pyrethroid（ピレスロイド） への地域耐性は、同じNa⁺チャネルを標的とするピレトリン pyrethrins ピレトリン（pyrethrins） pyrethrins（ピレトリン） にも及びうる。 治療失敗treatment failure 治療失敗（treatment failure）treatment failure（治療失敗） を繰り返す場合は交差耐性 cross resistance 交差耐性（cross resistance） cross resistance（交差耐性） を疑い、機序の異なるマラチオンmalathionマラチオン（malathion）malathion（マラチオン）やスピノサドspinosadスピノサド（spinosad）spinosad（スピノサド）への変更を検討する

副作用

まとめ

• 除虫菊pyrethrum 除虫菊（pyrethrum）pyrethrum（除虫菊） 由来の天然ピレスロイド pyrethroid ピレスロイド（pyrethroid） pyrethroid（ピレスロイド） で、電位依存性Na⁺チャネルvoltage-gated Na+ channel 電位依存性Na⁺チャネル（voltage-gated Na+ channel）voltage-gated Na+ channel（電位依存性Na⁺チャネル） を開いたまま固定して虫体を麻痺・死滅させる点はペルメトリン permethrin ペルメトリン（permethrin） permethrin（ペルメトリン） と同じ機序を共有する。
• 単独では急速に分解されるため、代謝を阻害するピペロニルブトキシド piperonyl butoxide ピペロニルブトキシド（piperonyl butoxide） piperonyl butoxide（ピペロニルブトキシド） との配合が必須であり、単剤製剤は存在しない。
• 頭ジラミ症pediculosis capitis頭ジラミ症（pediculosis capitis）pediculosis capitis（頭ジラミ症）・ケジラミ症pediculosis pubis ケジラミ症（pediculosis pubis）pediculosis pubis（ケジラミ症） で1%ペルメトリン permethrin ペルメトリン（permethrin） permethrin（ペルメトリン） と並ぶ市販 marketing 市販（marketing） marketing（市販） の第一選択。10分間の短時間塗布で足りるが、殺卵効果ovicidal activity 殺卵効果（ovicidal activity）ovicidal activity（殺卵効果） が不完全なため7〜10日後の再治療 retreatment 再治療（retreatment） retreatment（再治療） が前提になる。
• 同じNa⁺チャネル標的であるため、合成ピレスロイド pyrethroid ピレスロイド（pyrethroid） pyrethroid（ピレスロイド） （ペルメトリンpermethrinペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン））への地域耐性はピレトリン pyrethrins ピレトリン（pyrethrins） pyrethrins（ピレトリン） にも及びうる交差耐性 cross resistance 交差耐性（cross resistance） cross resistance（交差耐性） に注意する。
• ブタクサragweed ブタクサ（ragweed）ragweed（ブタクサ） アレルギー患者では呼吸困難・喘息発作asthma attack 喘息発作（asthma attack）asthma attack（喘息発作） の誘発に注意し、2歳未満では自己判断での使用を避ける。