ピレトリン

🧠 全体像：ピレトリンpyrethrinsピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン）は除虫菊pyrethrum除虫菊（pyrethrum）pyrethrum（除虫菊）の花から抽出される天然のピレスロイドで、頭ジラミ症pediculosis capitis頭ジラミ症（pediculosis capitis）pediculosis capitis（頭ジラミ症）・ケジラミ症pediculosis pubisケジラミ症（pediculosis pubis）pediculosis pubis（ケジラミ症）における1%ペルメトリンpermethrinペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン）と並ぶ市販marketing市販（marketing）marketing（市販）の第一選択薬First-line drugs第一選択薬（First-line drugs）First-line drugs（第一選択薬）である。単独では速やかに分解されて効果が乏しいため、必ずピペロニルブトキシドPBOピペロニルブトキシド（PBO）PBO（ピペロニルブトキシド）という代謝酵素metabolic enzyme (metabolizing enzyme)代謝酵素（metabolic enzyme (metabolizing enzyme)）metabolic enzyme (metabolizing enzyme)（代謝酵素）阻害薬と配合される。「天然由来」と「合成のペルメトリンpermethrinペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン）」は同じ電位依存性Na⁺チャネルvoltage-gated Na+ channel電位依存性Na⁺チャネル（voltage-gated Na+ channel）voltage-gated Na+ channel（電位依存性Na⁺チャネル）標的で作用機序を共有するきょうだいのような関係にあり、ペルメトリンpermethrinペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン）への耐性はピレトリンpyrethrinsピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン）にも及びうるという交差耐性cross resistance交差耐性（cross resistance）cross resistance（交差耐性）の理解が実地では重要になる。

薬効群の中での位置づけ

外用殺虫薬（ピレスロイド系pyrethroidピレスロイド系（pyrethroid）pyrethroid（ピレスロイド系））は「天然か合成か」「単剤で効くか」で整理すると理解しやすい。

⭐ 「天然由来だから安全・効果が持続する」わけではない。 ピレトリンpyrethrinsピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン）は光や酸素に不安定で、皮膚上でも速やかに分解される。効果を保つにはPBOで代謝を阻害する配合が前提であり、単剤製剤は存在しない。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pyrethrins'>ピレトリン</span>が節足動物の<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='voltage-gated Na+ channel'>電位依存性Na⁺チャネル</span>に結合"] --> B["チャネルの不活性化を遅延させ<br>開いたまま固定する"]
    B --> C["Na⁺流入が持続し脱分極が反復"]
    C --> D["神経・筋の異常興奮→麻痺→虫体の死滅"]
    E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pyrethrins'>ピレトリン</span>単独は<br>虫体のミクロソーム酸化酵素（P450）・<br>エステラーゼで急速に分解"] --> F["有効濃度が保てず<br>殺虫効果が不十分"]
    G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='PBO'>ピペロニルブトキシド</span>が<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='cytochrome P450, CYP'>シトクロムP450</span>酵素を阻害"] --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pyrethrins'>ピレトリン</span>の分解を遅らせ<br>殺虫効果を増強（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='synergism'>相乗効果</span>）"]

💡 PBOはそれ自体に殺虫作用がほとんどない「効果を長持ちさせる係」である。 ピレトリンpyrethrinsピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン）単独では虫体の解毒酵素によってすぐに分解されてしまうため、PBOで代謝を阻害して有効濃度を維持する。この相乗synergy相乗（synergy）synergy（相乗）剤配合が無ければ、天然ピレトリンpyrethrinsピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン）は実用に耐えない。

適応

用法・用量

• 乾いた頭髪または患部へ十分量を塗布し、10分間だけ放置してから微温湯でよく泡立てて洗い流す²
• 生きた虫体が残っていれば、殻に残る虫卵からの孵化hatching孵化（hatching）hatching（孵化）に備えて7〜10日後に再治療retreatment再治療（retreatment）retreatment（再治療）する²
• 洗浄後は目の細かい駆虫deworming (anthelmintic treatment)駆虫（deworming (anthelmintic treatment)）deworming (anthelmintic treatment)（駆虫）用の櫛comb櫛（comb）comb（櫛）で死虫・卵殻を丁寧に除去する
• 家族など活動性感染active infection活動性感染（active infection）active infection（活動性感染）者を同時期に治療する

禁忌・注意

• ブタクサ（キク科）アレルギーがある患者では、呼吸困難や喘息発作を誘発しうるため使用前に医師medical doctor医師（medical doctor）medical doctor（医師）へ相談する²。除虫菊pyrethrum除虫菊（pyrethrum）pyrethrum（除虫菊）もキク科であり交差反応cross-reactivity交差反応（cross-reactivity）cross-reactivity（交差反応）がありうる
• 2歳未満の小児では医師medical doctor医師（medical doctor）medical doctor（医師）の判断なしに自己判断で使用しない²
• 目・鼻腔内intranasal鼻腔内（intranasal）intranasal（鼻腔内）・口腔・腟粘膜、まつ毛・眉eyebrow眉（eyebrow）eyebrow（眉）毛の虫卵には使用しない
• ⚠️ ペルメトリンpermethrinペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン）など合成ピレスロイドへの地域耐性は、同じNa⁺チャネルを標的とするピレトリンpyrethrinsピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン）にも及びうる。 治療失敗treatment failure治療失敗（treatment failure）treatment failure（治療失敗）を繰り返す場合は交差耐性cross resistance交差耐性（cross resistance）cross resistance（交差耐性）を疑い、機序の異なるマラチオンmalathionマラチオン（malathion）malathion（マラチオン）やスピノサドspinosadスピノサド（spinosad）spinosad（スピノサド）への変更を検討する

副作用

まとめ

• 除虫菊pyrethrum除虫菊（pyrethrum）pyrethrum（除虫菊）由来の天然ピレスロイドで、電位依存性Na⁺チャネルvoltage-gated Na+ channel電位依存性Na⁺チャネル（voltage-gated Na+ channel）voltage-gated Na+ channel（電位依存性Na⁺チャネル）を開いたまま固定して虫体を麻痺・死滅させる点はペルメトリンpermethrinペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン）と同じ機序を共有する。
• 単独では急速に分解されるため、代謝を阻害するピペロニルブトキシドpiperonyl butoxideピペロニルブトキシド（piperonyl butoxide）piperonyl butoxide（ピペロニルブトキシド）との配合が必須であり、単剤製剤は存在しない。
• 頭ジラミ症pediculosis capitis頭ジラミ症（pediculosis capitis）pediculosis capitis（頭ジラミ症）・ケジラミ症pediculosis pubisケジラミ症（pediculosis pubis）pediculosis pubis（ケジラミ症）で1%ペルメトリンpermethrinペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン）と並ぶ市販marketing市販（marketing）marketing（市販）の第一選択。10分間の短時間塗布で足りるが、殺卵効果ovicidal activity殺卵効果（ovicidal activity）ovicidal activity（殺卵効果）が不完全なため7〜10日後の再治療retreatment再治療（retreatment）retreatment（再治療）が前提になる。
• 同じNa⁺チャネル標的であるため、合成ピレスロイド（ペルメトリンpermethrinペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン））への地域耐性はピレトリンpyrethrinsピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン）にも及びうる交差耐性cross resistance交差耐性（cross resistance）cross resistance（交差耐性）に注意する。
• ブタクサアレルギー患者では呼吸困難・喘息発作の誘発に注意し、2歳未満では自己判断での使用を避ける。