マラチオン

🧠 全体像：マラチオンmalathionマラチオン（malathion）malathion（マラチオン）は有機リンorganophosphates有機リン（organophosphates）organophosphates（有機リン）系の殺虫薬で、頭ジラミ症pediculosis capitis頭ジラミ症（pediculosis capitis）pediculosis capitis（頭ジラミ症）の処方薬のなかでは数少ない確実な殺卵効果ovicidal activity殺卵効果（ovicidal activity）ovicidal activity（殺卵効果）を持つ薬剤である。標的はアセチルコリンエステラーゼacetylcholinesterase (AChE)アセチルコリンエステラーゼ（acetylcholinesterase (AChE)）acetylcholinesterase (AChE)（アセチルコリンエステラーゼ）というNa⁺チャネルとは無関係indifference無関係（indifference）indifference（無関係）の酵素であり、ペルメトリンpermethrinペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン）・ピレトリンpyrethrinsピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン）への耐性とは独立に効果を発揮できる。一方でローション基剤がアルコールを含み可燃性であることが実地の最大の注意点で、8〜12時間という長い接触時間中は火気・電熱器具を避けなければならない。

薬効群の中での位置づけ

外部寄生虫症の外用薬は標的分子で系統が分かれ、系統が違えば交差耐性cross resistance交差耐性（cross resistance）cross resistance（交差耐性）を回避できる。

⭐ 「確実な殺卵効果ovicidal activity殺卵効果（ovicidal activity）ovicidal activity（殺卵効果）を持つ数少ない薬剤」という一点が、マラチオンmalathionマラチオン（malathion）malathion（マラチオン）を難治例の選択肢に押し上げる。 ペルメトリンpermethrinペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン）・ピレトリンpyrethrinsピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン）は成虫は殺せても卵の一部は生き残りやすく反復塗布が前提になるのに対し、マラチオンmalathionマラチオン（malathion）malathion（マラチオン）は1回の塗布で卵ごと仕留めやすい。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='malathion'>マラチオン</span>が節足動物の<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='acetylcholinesterase (AChE)'>アセチルコリンエステラーゼ</span>に結合"] --> B["酵素活性を不可逆的に阻害"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='synaptic cleft'>シナプス間隙</span>でアセチルコリンが分解されず蓄積"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='neuromuscular junction (NMJ)'>神経筋接合部</span>の過剰刺激<br>持続的な脱分極"]
    D --> E["振戦・麻痺→虫体の死滅"]
    F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='malathion'>マラチオン</span>自体は比較的低毒性の<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='prodrugs'>プロドラッグ</span>的<span class='jp-term jp-term-diagram' title='organophosphates'>有機リン</span>化合物"] --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mammal'>哺乳類</span>でも代謝分解される"]

💡 同じ「アセチルコリン系を乱す」薬でも、ヒトへの安全域safety margin安全域（safety margin）safety margin（安全域）は化合物ごとに大きく異なる。 マラチオンmalathionマラチオン（malathion）malathion（マラチオン）はヒトのエステラーゼによって比較的速やかに解毒される部類の有機リンorganophosphates有機リン（organophosphates）organophosphates（有機リン）化合物であり、局所使用量では全身性のコリン作動性cholinergicコリン作動性（cholinergic）cholinergic（コリン作動性）中毒を来しにくい。ただし新生児・乳児では皮膚透過性が高く吸収が増すため、この安全域safety margin安全域（safety margin）safety margin（安全域）の前提が崩れる。

適応

用法・用量

• 0.5%ローションを乾いた頭髪・頭皮に十分量塗布して行き渡らせる²
• 電熱器具を使わず自然乾燥させ、8〜12時間後にシャンプーで洗い流す²
• 洗浄後、目の細かい駆虫deworming (anthelmintic treatment)駆虫（deworming (anthelmintic treatment)）deworming (anthelmintic treatment)（駆虫）用の櫛comb櫛（comb）comb（櫛）で死虫・卵殻を除去する
• 7〜9日後も生きた虫体を確認した場合は再治療retreatment再治療（retreatment）retreatment（再治療）する²

禁忌・注意

• ⚠️ 本剤・ローション基剤は可燃性である。 塗布中および毛髪が湿っている間は、裸火・ヘアドライヤー・カールアイロンなど電熱器具に近づけない。塗布中の喫煙も避ける²
• 新生児・乳児では禁忌：頭皮の透過性が高く、経皮吸収percutaneous (transdermal) absorption経皮吸収（percutaneous (transdermal) absorption）percutaneous (transdermal) absorption（経皮吸収）の増加による全身曝露systemic exposure全身曝露（systemic exposure）systemic exposure（全身曝露）のリスクが上がる²
• 眼に入った場合は結膜conjunctiva結膜（conjunctiva）conjunctiva（結膜）炎を来しうるため、直ちに洗眼する
• 誤って大量に経口摂取・全身に多量塗布した場合は、コリン作動性cholinergicコリン作動性（cholinergic）cholinergic（コリン作動性）中毒（縮瞳miosis縮瞳（miosis）miosis（縮瞳）、流涎drooling流涎（drooling）drooling（流涎）、発汗、徐脈、気道分泌airway secretion気道分泌（airway secretion）airway secretion（気道分泌）増加）を来しうるため注意する

副作用

まとめ

• 有機リンorganophosphates有機リン（organophosphates）organophosphates（有機リン）系殺虫薬で、アセチルコリンエステラーゼacetylcholinesterase (AChE)アセチルコリンエステラーゼ（acetylcholinesterase (AChE)）acetylcholinesterase (AChE)（アセチルコリンエステラーゼ）を阻害して神経筋接合部neuromuscular junction (NMJ)神経筋接合部（neuromuscular junction (NMJ)）neuromuscular junction (NMJ)（神経筋接合部）を過剰興奮させ、虫体を麻痺・死滅させる。
• ペルメトリンpermethrinペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン）・ピレトリンpyrethrinsピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン）とは異なる標的のため地域耐性の影響を受けにくく、かつ確実な殺卵効果ovicidal activity殺卵効果（ovicidal activity）ovicidal activity（殺卵効果）を持つ数少ない頭ジラミ治療薬である。
• 乾いた頭髪へ塗布し自然乾燥後8〜12時間置いてから洗い流すという長い接触時間が必要で、この間はローションの可燃性ゆえ火気・電熱器具を避けなければならない。
• 頭皮透過性が高い新生児・乳児では禁忌であり、大量曝露時はコリン作動性cholinergicコリン作動性（cholinergic）cholinergic（コリン作動性）中毒に注意する。
• ペルメトリンpermethrinペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン）・ピレトリンpyrethrinsピレトリン（pyrethrins）pyrethrins（ピレトリン）への地域耐性・治療失敗treatment failure治療失敗（treatment failure）treatment failure（治療失敗）例で選ばれる代替薬という位置づけが、スピノサドspinosadスピノサド（spinosad）spinosad（スピノサド）と並ぶ実地の使いどころになる。