キナクリン

🧠 全体像：キナクリン quinacrine キナクリン（quinacrine） quinacrine（キナクリン） は元来アクリジン系の抗マラリア薬 antimalarial drug 抗マラリア薬（antimalarial drug） antimalarial drug（抗マラリア薬） だが、現在の臨床的な役割は皮膚エリテマトーデスcutaneous lupus erythematosus, CLE 皮膚エリテマトーデス（cutaneous lupus erythematosus, CLE）cutaneous lupus erythematosus, CLE（皮膚エリテマトーデス） でヒドロキシクロロキンhydroxychloroquine, HCQヒドロキシクロロキン（hydroxychloroquine, HCQ）hydroxychloroquine, HCQ（ヒドロキシクロロキン）・クロロキンchloroquineクロロキン（chloroquine）chloroquine（クロロキン）に次ぐ「第三の抗マラリア薬 antimalarial drug抗マラリア薬（antimalarial drug） antimalarial drug（抗マラリア薬）」である。⭐ 他の2剤と違って網膜毒性 retinal toxicity 網膜毒性（retinal toxicity） retinal toxicity（網膜毒性） が知られていないため、眼科的な理由でヒドロキシクロロキン hydroxychloroquine, HCQヒドロキシクロロキン（hydroxychloroquine, HCQ） hydroxychloroquine, HCQ（ヒドロキシクロロキン）・クロロキンchloroquine クロロキン（chloroquine）chloroquine（クロロキン） が使えない患者や、単剤で効果不十分な患者への併用薬として使われる。現在は市販 marketing 市販（marketing） marketing（市販） 製剤がなく、調剤薬局での特別調製でしか入手できない。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 「抗マラリア薬antimalarial drug抗マラリア薬（antimalarial drug）antimalarial drug（抗マラリア薬）」という括りは同じでも、網膜毒性retinal toxicity 網膜毒性（retinal toxicity）retinal toxicity（網膜毒性） の有無という一点でキナクリン quinacrine キナクリン（quinacrine） quinacrine（キナクリン） の使いどころが決まる。 ヒドロキシクロロキンhydroxychloroquine, HCQヒドロキシクロロキン（hydroxychloroquine, HCQ）hydroxychloroquine, HCQ（ヒドロキシクロロキン）・クロロキンchloroquine クロロキン（chloroquine）chloroquine（クロロキン） に眼科的禁忌がある患者や、これらで効果不十分な難治例への追加が主な出番であり、単独での第一選択にはならない²。

機序

キナクリンquinacrine キナクリン（quinacrine）quinacrine（キナクリン） はアクリジン環をDNADNA（deoxyribonucleic acid）塩基対 base pairing 塩基対（base pairing） base pairing（塩基対） 間にインターカレート intercalation (DNA intercalating agent) インターカレート（intercalation (DNA intercalating agent)） intercalation (DNA intercalating agent)（インターカレート） させ、加えてリソソームを安定化し、抗原提示・細胞介在性細胞傷害を阻害し、IFNα産生に干渉することで自己免疫性の炎症を抑える¹。皮膚に選択的に蓄積する性質があり、これが光防御的に働くと考えられている¹。

💡 ヒドロキシクロロキンhydroxychloroquine, HCQヒドロキシクロロキン（hydroxychloroquine, HCQ）hydroxychloroquine, HCQ（ヒドロキシクロロキン）・クロロキンchloroquine クロロキン（chloroquine）chloroquine（クロロキン） と作用点 target 作用点（target） target（作用点） は重なるが、化学構造上は別系統（アクリジン系対4-アミノキノリン系 4-aminoquinoline class4-アミノキノリン系（4-aminoquinoline class） 4-aminoquinoline class（4-アミノキノリン系））。 この構造の違いが、既知の毒性プロファイル（とくに網膜毒性 retinal toxicity 網膜毒性（retinal toxicity） retinal toxicity（網膜毒性） の有無）が異なる理由と考えられている。

薬物動態

適応

用法・用量

50〜100mg/日、経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）。100mg/日の方が改善は速いが、副作用の頻度は50mg/日と大きくは変わらない¹。実際の用量は調剤薬局の製剤・患者背景により異なるため、処方医と調剤薬局の情報で確認する。

禁忌・注意

• ⚠️ まれに骨髄毒性 bone marrow toxicity 骨髄毒性（bone marrow toxicity） bone marrow toxicity（骨髄毒性） （再生不良性貧血aplastic anemia, AA再生不良性貧血（aplastic anemia, AA）aplastic anemia, AA（再生不良性貧血））が報告されている。 定期的な血球算定 blood cell count 血球算定（blood cell count） blood cell count（血球算定） によるモニタリングが望ましい
• 皮膚の黄色着色が最も高頻度の副作用で、投与量に応じて生じうる
• 市販marketing 市販（marketing）marketing（市販） 製剤がなく調剤薬局での特別調製が必要なため、通常のドラッグストアでは入手できない

副作用

まとめ

• キナクリンquinacrine キナクリン（quinacrine）quinacrine（キナクリン） はアクリジン系の抗マラリア薬 antimalarial drug 抗マラリア薬（antimalarial drug） antimalarial drug（抗マラリア薬） で、皮膚エリテマトーデスcutaneous lupus erythematosus, CLE 皮膚エリテマトーデス（cutaneous lupus erythematosus, CLE）cutaneous lupus erythematosus, CLE（皮膚エリテマトーデス） 治療ではヒドロキシクロロキンhydroxychloroquine, HCQヒドロキシクロロキン（hydroxychloroquine, HCQ）hydroxychloroquine, HCQ（ヒドロキシクロロキン）・クロロキンchloroquine クロロキン（chloroquine）chloroquine（クロロキン） に次ぐ第三の抗マラリア薬 antimalarial drug抗マラリア薬（antimalarial drug） antimalarial drug（抗マラリア薬）という位置づけ。
• ⭐ 既知の網膜毒性 retinal toxicity 網膜毒性（retinal toxicity） retinal toxicity（網膜毒性） がないことが他の抗マラリア薬 antimalarial drug 抗マラリア薬（antimalarial drug） antimalarial drug（抗マラリア薬） との決定的な違いで、眼科的禁忌がある患者や難治例への併用薬として使われる。
• 機序はリソソーム安定化・抗原提示阻害・IFNα産生抑制で、皮膚に蓄積し光防御的に働く。
• 単剤より併用（対ヒドロキシクロロキン hydroxychloroquine, HCQヒドロキシクロロキン（hydroxychloroquine, HCQ） hydroxychloroquine, HCQ（ヒドロキシクロロキン））で奏効率 response rate 奏効率（response rate） response rate（奏効率） が上がる。副作用は皮膚の黄色着色が最多で頻度は低いが、まれに骨髄毒性 bone marrow toxicity 骨髄毒性（bone marrow toxicity） bone marrow toxicity（骨髄毒性） が報告されている。
• 市販marketing 市販（marketing）marketing（市販） 製剤がなく、調剤薬局での特別調製でのみ入手可能という供給上の制約 Limitations 制約（Limitations） Limitations（制約） がある。