Drug Atlas · C16 Antibiotics / 抗菌薬
テジゾリド
tedizolid
🧠 全体像：テジゾリド tedizolid テジゾリド（tedizolid） tedizolid（テジゾリド） はリネゾリドと同じオキサゾリジノン系oxazolidinonesオキサゾリジノン系（oxazolidinones）oxazolidinones（オキサゾリジノン系）で、50Sリボソーム50S ribosome 50Sリボソーム（50S ribosome）50S ribosome（50Sリボソーム） での開始複合体形成阻害 initiation complex formation inhibition 開始複合体形成阻害（initiation complex formation inhibition） initiation complex formation inhibition（開始複合体形成阻害） という機序も共通する。分ける点は運用面に集約される——1日1回・6日間という短期投与でABSSSI（急性細菌性皮膚・皮膚構造感染acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI急性細菌性皮膚・皮膚構造感染（acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI）acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI（急性細菌性皮膚・皮膚構造感染））の治療が完結する設計になっている。骨髄抑制はその短さから少ないと言われがちだが、第3相試験（テジゾリドtedizolid テジゾリド（tedizolid）tedizolid（テジゾリド） 6日対リネゾリド10日）で臨床的に意味のある血液学的変化はおおむね同程度で、添付文書は「リネゾリドより少ない」とは述べていない1。
リネゾリドとの違い
| 項目 | リネゾリド | テジゾリドtedizolidテジゾリド（tedizolid）tedizolid（テジゾリド） |
|---|---|---|
| 承認適応authorized indications 承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応） の幅 | MRSA/VRE肺炎・皮膚感染・菌血症など全身感染に広く使う | ABSSSI（急性細菌性皮膚・皮膚構造感染acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI急性細菌性皮膚・皮膚構造感染（acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI）acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI（急性細菌性皮膚・皮膚構造感染））が中心 |
| 投与回数・期間 | 600 mg 12時間ごと、しばしば10〜14日以上 | 200 mg 1日1回、6日間で治療完結 |
| 骨髄抑制 | 投与を受ける全患者で毎週の血算監視が添付文書の要求（逐語「Monitor complete blood counts weekly」）。2週間を超える投与・既存の骨髄抑制・重度腎障害や中等度以上の肝障害・骨髄抑制薬の併用などは「とくに」監視すべき例として挙がるもので、2週間を過ぎてから始めるという意味ではない2 | 項目は存在し、逐語「a possible dose and duration effect on hematologic parameters beyond 6 days of treatment」。⚠️ 添付文書は「リネゾリドより少ない」とは述べていない。毎週の血算監視の要求は無い |
| MAO阻害・食事/薬物相互作用 | 弱いMAO阻害作用があり、SSRIなどセロトニン作動薬 serotonergic drugs セロトニン作動薬（serotonergic drugs） serotonergic drugs（セロトニン作動薬） との併用やチラミン含有食品 tyramine-containing foods チラミン含有食品（tyramine-containing foods） tyramine-containing foods（チラミン含有食品） に注意喚起がある | in vitroでは同様の弱いMAO阻害活性 inhibitory activity 阻害活性（inhibitory activity） inhibitory activity（阻害活性） を示すが、チラミン負荷試験tyramine challenge test チラミン負荷試験（tyramine challenge test）tyramine challenge test（チラミン負荷試験） では臨床的に有意な昇圧反応 pressor response 昇圧反応（pressor response） pressor response（昇圧反応） が確認されず、添付文書上はリネゾリドほど明確な食事制限・SSRI併用の注意喚起を課していない（ただし理論的リスクとして念頭には置く） |
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約100% | リネゾリドと同様に高く、IV/経口はほぼ互換 |
⭐ 「リネゾリドの短期集中版」と捉えると位置づけがつかみやすい。 全身感染や長期治療（骨髄炎・肺炎）が必要な場面ではリネゾリドが選ばれ、ABSSSIのように治療期間を短く区切れる場面ではテジゾリド tedizolid テジゾリド（tedizolid） tedizolid（テジゾリド） の1日1回・短期投与という利便性が活きる。
適応・用法
急性細菌性皮膚・皮膚構造感染acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI 急性細菌性皮膚・皮膚構造感染（acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI）acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI（急性細菌性皮膚・皮膚構造感染） （MRSAを含むグラム陽性菌感染）が中心的な適応。200 mg 1日1回、6日間で治療を完結させる設計で、IV・経口間の切り替えも用量を変えずに行える。実際の用量・投与期間は重症度・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- ⚠️ 禁忌は無い。 添付文書の逐語は「4 CONTRAINDICATIONS None.」で、過敏症も挙がっていない（リネゾリドと違う点）1
- ⚠️ 好中球減少（<1,000/mm³）では有効性・安全性が確立していない。 逐語「have not been adequately evaluated」で、代替療法alternative therapy 代替療法（alternative therapy）alternative therapy（代替療法） を考慮する1
- ⚠️ 理論的なセロトニン症候群 serotonin syndrome セロトニン症候群（serotonin syndrome） serotonin syndrome（セロトニン症候群） リスク：in vitroでのMAO阻害活性 inhibitory activity 阻害活性（inhibitory activity） inhibitory activity（阻害活性） を根拠に、セロトニン作動薬serotonergic drugs セロトニン作動薬（serotonergic drugs）serotonergic drugs（セロトニン作動薬） 併用時は念頭に置いておく（リネゾリドほど強い注意喚起ではない）
- ⚠️ 「短期投与だから骨髄抑制が少ない」は添付文書の記載ではない。 第3相の比較はテジゾリド tedizolidテジゾリド（tedizolid） tedizolid（テジゾリド）6日対リネゾリド10日で投与期間が異なるため、差を薬剤の性質に帰属できない1
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 下痢、悪心、頭痛 |
| 注意 | 血小板数platelet count 血小板数（platelet count）platelet count（血小板数） の軽度低下（⚠️比較試験は投与期間が異なるので「リネゾリドより低い」と読まない） |
| 重篤・まれ | 過敏症反応 |
まとめ
- リネゾリドと同じオキサゾリジノン系 oxazolidinonesオキサゾリジノン系（oxazolidinones） oxazolidinones（オキサゾリジノン系）。50Sでの開始複合体形成阻害 initiation complex formation inhibition 開始複合体形成阻害（initiation complex formation inhibition） initiation complex formation inhibition（開始複合体形成阻害） という機序を共有する。
- ABSSSI限定で1日1回・6日間投与という短期集中設計が最大の特徴——リネゾリドの全身感染・長期治療という立ち位置と役割分担する。
- ⚠️ 骨髄抑制が「リネゾリドより少ない」とは添付文書が述べていない。 血液学的影響は逐語で6日を超える投与で現れうるとされ、これは承認された6日間コースの外側である。比較試験の投与期間差（6日対10日）も交絡 confounding 交絡（confounding） confounding（交絡） する。
- in vitroのMAO阻害活性 inhibitory activity 阻害活性（inhibitory activity） inhibitory activity（阻害活性） はあるが、チラミン負荷試験tyramine challenge test チラミン負荷試験（tyramine challenge test）tyramine challenge test（チラミン負荷試験） で有意な昇圧反応 pressor response 昇圧反応（pressor response） pressor response（昇圧反応） がなく、リネゾリドほど強い食事・薬物相互作用の注意喚起は課されていない。
- MRSAを含むグラム陽性菌によるABSSSIが中心的な適応。
出典
- 1.SIVEXTRO- tedizolid phosphate tablet, film coated; SIVEXTRO- tedizolid phosphate injection, powder, lyophilized, for solution（Merck Sharp & Dohme LLC / DailyMed (U.S. National Library of Medicine)・2026）openFDAのラベルAPIで本文を取得して確認した（陽性対照として同一文書内に tedizolid が184回出現する）。⚠️ 禁忌の項は逐語 "4 CONTRAINDICATIONS None." で、**禁忌は無い**（過敏症は挙がっていない）。⚠️ 骨髄抑制の項は存在し、逐語 "Phase 1 studies conducted in healthy adults exposed to SIVEXTRO for 21 days showed a possible dose and duration effect on hematologic parameters beyond 6 days of treatment" である。⚠️ **この文書は「リネゾリドより骨髄抑制が少ない」とは述べていない**。第3相の比較は逐語 "SIVEXTRO (200 mg oral/intravenous once daily for 6 days)" 対 "Linezolid (600 mg oral/intravenous twice daily for 10 days)" ＝**投与期間が6日と10日で異なる**ため、血液学的所見の差を薬剤そのものの性質に帰属できない。2026-09-29にSPL（effectiveTime 2026-02-27）を取り直し、第3相では臨床的に意味のある血液学的変化が両群でおおむね同程度だった（逐語 "generally similar for both treatment arms"）ことを確認した。またリネゾリドにある毎週の血算監視の要求はこの文書に無い（"weekly" の出現は0件）。好中球減少については逐語 "The safety and efficacy of SIVEXTRO in patients with neutropenia (neutrophil counts <1000 cells/mm3) have not been adequately evaluated" とし、代替療法を考慮すべきとする閲覧 2026-09-23
- 2.ZYVOX- linezolid injection, solution / ZYVOX- linezolid tablet, film coated / ZYVOX- linezolid granule, for suspension（U.S. Food and Drug Administration（DailyMed）／Pharmacia & Upjohn Company LLC（Pfizer）・2026）比較対象としてのリネゾリド（先発品）側の規定を確認した。警告と注意（骨髄抑制）は血算の毎週の監視を求め、2週間を超える投与・既存の骨髄抑制・重度腎障害や中等度から重度の肝障害・骨髄抑制薬の併用は「とくに」監視すべき例として挙げる。テジゾリドの添付文書にはこの要求が無く、両者の差は毒性の大小ではなく規制文書が何を義務づけているかの差として読む。閲覧 2026-10-05