Drug Atlas · C16 Antibiotics / 抗菌薬
テジゾリド
tedizolid
- 分類
- Antibiotics / 抗菌薬
- 商品名（日本）
- シベクトロ
- 商品名（EU）
- Sivextro
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C16: Clindamycin. Streptogramins. Oxazolidinones. Fusidans
- 標的微生物
- Staphylococcus aureusStreptococcus pyogenes / GASStreptococcus agalactiae / GBS
- 副作用
- 下痢
🧠 全体像：テジゾリドtedizolidテジゾリド（tedizolid）tedizolid（テジゾリド）はリネゾリドと同じオキサゾリジノン系oxazolidinonesオキサゾリジノン系（oxazolidinones）oxazolidinones（オキサゾリジノン系）で、50Sリボソーム50S ribosome50Sリボソーム（50S ribosome）50S ribosome（50Sリボソーム）での開始複合体initiation complex開始複合体（initiation complex）initiation complex（開始複合体）形成阻害という機序も共通する。分ける点は運用面に集約される——1日1回・6日間という短期投与でABSSSI（急性細菌性皮膚・皮膚構造感染acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI急性細菌性皮膚・皮膚構造感染（acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI）acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI（急性細菌性皮膚・皮膚構造感染））の治療が完結する設計になっており、その短さゆえに骨髄抑制の頻度もリネゾリドより低い。
リネゾリドとの違い
| 項目 | リネゾリド | テジゾリドtedizolidテジゾリド（tedizolid）tedizolid（テジゾリド） |
|---|---|---|
| 承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応）の幅 | MRSA/VRE肺炎・皮膚感染・菌血症など全身感染に広く使う | ABSSSI（急性細菌性皮膚・皮膚構造感染acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI急性細菌性皮膚・皮膚構造感染（acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI）acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI（急性細菌性皮膚・皮膚構造感染））が中心 |
| 投与回数・期間 | 600 mg 12時間ごと、しばしば10〜14日以上 | 200 mg 1日1回、6日間で治療完結 |
| 骨髄抑制 | 2週間以降にリスク上昇、血算モニタリングが必須 | 短期投与のため頻度・程度ともにリネゾリドより低い |
| MAO阻害・食事/薬物相互作用 | 弱いMAO阻害作用があり、SSRIなどセロトニン作動薬serotonergic drugsセロトニン作動薬（serotonergic drugs）serotonergic drugs（セロトニン作動薬）との併用やチラミン含有食品tyramine-containing foodsチラミン含有食品（tyramine-containing foods）tyramine-containing foods（チラミン含有食品）に注意喚起がある | in vitroでは同様の弱いMAO阻害活性を示すが、チラミン負荷試験tyramine challenge testチラミン負荷試験（tyramine challenge test）tyramine challenge test（チラミン負荷試験）では臨床的に有意な昇圧反応pressor response昇圧反応（pressor response）pressor response（昇圧反応）が確認されず、添付文書上はリネゾリドほど明確な食事制限・SSRI併用の注意喚起を課していない（ただし理論的リスクとして念頭には置く） |
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約100% | リネゾリドと同様に高く、IV/経口はほぼ互換 |
⭐ 「リネゾリドの短期集中版」と捉えると位置づけがつかみやすい。 全身感染や長期治療（骨髄炎・肺炎）が必要な場面ではリネゾリドが選ばれ、ABSSSIのように治療期間を短く区切れる場面ではテジゾリドtedizolidテジゾリド（tedizolid）tedizolid（テジゾリド）の1日1回・短期投与という利便性が活きる。
適応・用法
急性細菌性皮膚・皮膚構造感染acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI急性細菌性皮膚・皮膚構造感染（acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI）acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI（急性細菌性皮膚・皮膚構造感染）（MRSAを含むグラム陽性菌感染）が中心的な適応。200 mg 1日1回、6日間で治療を完結させる設計で、IV・経口間の切り替えも用量を変えずに行える。実際の用量・投与期間は重症度・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌・慎重投与：過敏症。重度腎・肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）では慎重投与
- ⚠️ 理論的なセロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）リスク：in vitroでのMAO阻害活性を根拠に、セロトニン作動薬serotonergic drugsセロトニン作動薬（serotonergic drugs）serotonergic drugs（セロトニン作動薬）併用時は念頭に置いておく（リネゾリドほど強い注意喚起ではない）
- 副作用は概してリネゾリドと同系統だが、6日間という短期投与のため骨髄抑制・末梢神経障害の頻度は低い
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 下痢、悪心、頭痛 |
| 注意 | 血小板数platelet count血小板数（platelet count）platelet count（血小板数）の軽度低下（リネゾリドより頻度は低い） |
| 重篤・まれ | 過敏症反応 |
まとめ
- リネゾリドと同じオキサゾリジノン系oxazolidinonesオキサゾリジノン系（oxazolidinones）oxazolidinones（オキサゾリジノン系）。50Sでの開始複合体initiation complex開始複合体（initiation complex）initiation complex（開始複合体）形成阻害という機序を共有する。
- ABSSSI限定で1日1回・6日間投与という短期集中設計が最大の特徴——リネゾリドの全身感染・長期治療という立ち位置と役割分担する。
- 短期投与のぶん骨髄抑制はリネゾリドより少ないとされる。
- in vitroのMAO阻害活性はあるが、チラミン負荷試験tyramine challenge testチラミン負荷試験（tyramine challenge test）tyramine challenge test（チラミン負荷試験）で有意な昇圧反応pressor response昇圧反応（pressor response）pressor response（昇圧反応）がなく、リネゾリドほど強い食事・薬物相互作用の注意喚起は課されていない。
- MRSAを含むグラム陽性菌によるABSSSIが中心的な適応。