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Drug Atlas · C16 Antibiotics / 抗菌薬

テジゾリド

tedizolid

分類
Antibiotics / 抗菌薬
商品名(日本)
シベクトロ
商品名(EU)
Sivextro
科目
Pharmacology
トピック
C16: Clindamycin. Streptogramins. Oxazolidinones. Fusidans
標的微生物
Staphylococcus aureusStreptococcus pyogenes / GASStreptococcus agalactiae / GBS
副作用
下痢

🧠 全体像:はリネゾリドと同じで、での形成阻害という機序も共通する。分ける点は運用面に集約される——1日1回・6日間という短期投与でABSSSI()の治療が完結する設計になっており、その短さゆえに骨髄抑制の頻度もリネゾリドより低い。

リネゾリドとの違い

項目 リネゾリド
の幅 /肺炎・皮膚感染・菌血症など全身感染に広く使う ABSSSI()が中心
投与回数・期間 600 mg 12時間ごと、しばしば10〜14日以上 200 mg 1日1回、6日間で治療完結
骨髄抑制 2週間以降にリスク上昇、毎週の血算監視が添付文書の要求(逐語「Monitor complete blood counts weekly」)1 項目は存在し、逐語「a possible dose and duration effect on hematologic parameters beyond 6 days of treatment」。⚠️ 添付文書は「リネゾリドより少ない」とは述べていない。毎週の血算監視の要求は無い
阻害・食事/薬物相互作用 弱い阻害作用があり、などとの併用やに注意喚起がある in vitroでは同様の弱いを示すが、では臨床的に有意なが確認されず、添付文書上はリネゾリドほど明確な食事制限・併用の注意喚起を課していない(ただし理論的リスクとして念頭には置く)
約100% リネゾリドと同様に高く、IV/経口はほぼ互換

⭐ 「リネゾリドの短期集中版」と捉えると位置づけがつかみやすい。 全身感染や長期治療(骨髄炎・肺炎)が必要な場面ではリネゾリドが選ばれ、ABSSSIのように治療期間を短く区切れる場面ではの1日1回・短期投与という利便性が活きる。

適応・用法

(を含むグラム陽性菌感染)が中心的な適応。200 mg 1日1回、6日間で治療を完結させる設計で、IV・経口間の切り替えも用量を変えずに行える。実際の用量・投与期間は重症度・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意・副作用

  • ⚠️ 禁忌は無い。 添付文書の逐語は「4 CONTRAINDICATIONS None.」で、過敏症も挙がっていない(リネゾリドと違う点)2
  • ⚠️ 好中球減少(<1,000/mm³)では有効性・安全性が確立していない。 逐語「have not been adequately evaluated」で、を考慮する2
  • ⚠️ 理論的なリスク:in vitroでのを根拠に、併用時は念頭に置いておく(リネゾリドほど強い注意喚起ではない)
  • ⚠️ 「短期投与だから骨髄抑制が少ない」は添付文書の記載ではない。 第3相の比較は6日対リネゾリド10日で投与期間が異なるため、差を薬剤の性質に帰属できない2
頻度 内容
高頻度 下痢、悪心、頭痛
注意 の軽度低下(⚠️比較試験は投与期間が異なるので「リネゾリドより低い」と読まない)
重篤・まれ 過敏症反応

まとめ

  • リネゾリドと同じ。50Sでの形成阻害という機序を共有する。
  • ABSSSI限定で1日1回・6日間投与という短期集中設計が最大の特徴——リネゾリドの全身感染・長期治療という立ち位置と役割分担する。
  • ⚠️ 骨髄抑制が「リネゾリドより少ない」とは添付文書が述べていない。 血液学的影響は逐語で6日を超える投与で現れうるとされ、これは承認された6日間コースの外側である。比較試験の投与期間差(6日対10日)もする。
  • in vitroのはあるが、で有意ながなく、リネゾリドほど強い食事・薬物相互作用の注意喚起は課されていない。
  • を含むグラム陽性菌によるABSSSIが中心的な適応。

出典

  1. 1.LINEZOLID for oral suspension / tablets — full prescribing information(U.S. Food and Drug Administration(DailyMed)/Hikma Pharmaceuticals USA Inc.・2026)比較対象としてのリネゾリド側の規定を確認した。骨髄抑制については逐語 "Myelosuppression: Monitor complete blood counts weekly" =**毎週の血算監視**が求められる。テジゾリドの添付文書にはこの要求が無く、両者の差は「毒性の大小」ではなく**規制文書が何を義務づけているか**の差として読む必要がある閲覧 2026-09-23
  2. 2.SIVEXTRO (tedizolid phosphate) for injection / tablets — Prescribing Information(Merck Sharp & Dohme(米国添付文書、DailyMed収載)・2026)openFDAのラベルAPIで本文を取得して確認した(陽性対照として同一文書内に tedizolid が184回出現する)。⚠️ 禁忌の項は逐語 "4 CONTRAINDICATIONS None." で、**禁忌は無い**(過敏症は挙がっていない)。⚠️ 骨髄抑制の項は存在し、逐語 "Phase 1 studies conducted in healthy adults exposed to SIVEXTRO for 21 days showed a possible dose and duration effect on hematologic parameters beyond 6 days of treatment" である。⚠️ **この文書は「リネゾリドより骨髄抑制が少ない」とは述べていない**。第3相の比較は逐語 "SIVEXTRO (200 mg oral/intravenous once daily for 6 days)" 対 "Linezolid (600 mg oral/intravenous twice daily for 10 days)" =**投与期間が6日と10日で異なる**ため、血液学的所見の差を薬剤そのものの性質に帰属できない。またリネゾリドにある毎週の血算監視の要求はこの文書に無い("weekly" の出現は0件)。好中球減少については逐語 "The safety and efficacy of SIVEXTRO in patients with neutropenia (neutrophil counts <1000 cells/mm3) have not been adequately evaluated" とし、代替療法を考慮すべきとする閲覧 2026-09-23