Drug Atlas · C16 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修
リネゾリド
linezolid
🧠 全体像：リネゾリドはオキサゾリジノン系oxazolidinones オキサゾリジノン系（oxazolidinones）oxazolidinones（オキサゾリジノン系） の原型であり、他の蛋白合成阻害薬 protein synthesis inhibitor 蛋白合成阻害薬（protein synthesis inhibitor） protein synthesis inhibitor（蛋白合成阻害薬） が「伸長」段階を止めるのに対し「開始」段階そのものを止めるという独自の作用点 target 作用点（target） target（作用点） を持つ。この作用点 target 作用点（target） target（作用点） の違いが既存薬との交差耐性 cross resistance 交差耐性（cross resistance） cross resistance（交差耐性） を生みにくくし、MRSAとVREの両方をカバーできる数少ない薬という地位につながる。もう一つの際立った性質は経口バイオアベイラビリティoral bioavailability 経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） がほぼ100%であること——静注で始めても経口へ切り替えても同じ用量で同じ曝露が得られるため、在院日数length of hospital stay 在院日数（length of hospital stay）length of hospital stay（在院日数） 短縮に直結する。ただしヒトのミトコンドリア蛋白合成も細菌型に近いため、骨髄抑制（特に血小板減少）は2週間を超えると、末梢・視神経障害optic neuropathy 視神経障害（optic neuropathy）optic neuropathy（視神経障害） は28日を超えると現れやすくなるという時間依存性 time-dependent 時間依存性（time-dependent） time-dependent（時間依存性） の毒性を背負う。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表薬 | 機序 | 得意技 |
|---|---|---|---|
| オキサゾリジノン系oxazolidinonesオキサゾリジノン系（oxazolidinones）oxazolidinones（オキサゾリジノン系） | リネゾリド | 50Sで70S開始複合体 initiation complex 開始複合体（initiation complex） initiation complex（開始複合体） の形成を阻害 | MRSA/VRE、肺炎を含む全身感染に使える。経口移行が容易 |
| オキサゾリジノン系oxazolidinonesオキサゾリジノン系（oxazolidinones）oxazolidinones（オキサゾリジノン系） | テジゾリドtedizolidテジゾリド（tedizolid）tedizolid（テジゾリド） | 同上（後発・改良型） | ABSSSI中心、1日1回・短期投与、骨髄抑制が少なめ |
| ストレプトグラミン系streptograminsストレプトグラミン系（streptogramins）streptogramins（ストレプトグラミン系） | キヌプリスチン/ダルフォプリスチンquinupristin/dalfopristinキヌプリスチン/ダルフォプリスチン（quinupristin/dalfopristin）quinupristin/dalfopristin（キヌプリスチン/ダルフォプリスチン） | 50Sで蛋白合成の異なる段階を阻害 | 米国承認は感受性MSSA・化膿レンサ球菌Streptococcus pyogenes 化膿レンサ球菌（Streptococcus pyogenes）Streptococcus pyogenes（化膿レンサ球菌） による複雑性皮膚感染 complicated skin infection複雑性皮膚感染（complicated skin infection） complicated skin infection（複雑性皮膚感染）。旧VRE適応は削除12 |
| リンコサミド系lincosamidesリンコサミド系（lincosamides）lincosamides（リンコサミド系） | クリンダマイシン | 50S阻害（伸長段階） | 嫌気性菌・毒素産生抑制inhibition of toxin production 毒素産生抑制（inhibition of toxin production）inhibition of toxin production（毒素産生抑制） が主戦場、MRSA/VREは主眼でない |
⭐ 菌種と承認適応 authorized indications 承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） を分けて考える。 キヌプリスチン/ダルフォプリスチンquinupristin/dalfopristin キヌプリスチン/ダルフォプリスチン（quinupristin/dalfopristin）quinupristin/dalfopristin（キヌプリスチン/ダルフォプリスチン） にはE. faeciumへの使用歴があるが、米国のVRE適応は2010年に削除された。E. faecalisの多くの株の固有耐性にはlsa遺伝子が関与するが、直接の薬剤排出は原著で未検証である。リネゾリドのVREに対する承認は米国・日本ともE. faeciumによる感染症に限られる。2345
機序
flowchart TD
A["リネゾリドが<span class='jp-term jp-term-diagram' title='50S ribosomal subunit'>50Sリボソームサブユニット</span><br>（23S rRNA、<span class='jp-term jp-term-diagram' title='peptidyl transferase center'>ペプチジルトランスフェラーゼ中心</span>近傍）に結合"] --> B["fMet-tRNAとmRNAが正しく配置できず<br>70S<span class='jp-term jp-term-diagram' title='initiation complex'>開始複合体</span>そのものが形成できない"]
B --> C["蛋白合成が『始まる前』に停止<br>（ブドウ球菌・腸球菌には<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bacteriostatic'>静菌的</span>、<br>多くのレンサ球菌には<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bactericidal'>殺菌的</span>）"]
D["ヒト<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mitochondrial ribosome'>ミトコンドリアリボソーム</span>も<br>細菌型に類似した構造を持つ"] -.->|"長期投与でミトコンドリア<br>蛋白合成も部分的に阻害"| E["骨髄抑制・末梢/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='optic neuropathy'>視神経障害</span>・<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='lactic acidosis'>乳酸アシドーシス</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='time-dependent'>時間依存性</span>）"]
F["弱い可逆的MAO-A/B阻害作用"] -.->|"セロトニン・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='catecholamine'>カテコラミン</span>の<br>分解が妨げられる"| G["SSRI併用で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='serotonin syndrome'>セロトニン症候群</span><br>／<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pheochromocytoma'>褐色細胞腫</span>で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hypertensive crisis'>高血圧クリーゼ</span>"]💡 「開始」を止めるか「伸長」を止めるかの違いが交差耐性 cross resistance 交差耐性（cross resistance） cross resistance（交差耐性） の有無を決める。 マクロライド・クリンダマイシン・クロラムフェニコールchloramphenicol クロラムフェニコール（chloramphenicol）chloramphenicol（クロラムフェニコール） は50Sに結合するが伸長段階を止めるのに対し、リネゾリドは開始複合体 initiation complex 開始複合体（initiation complex） initiation complex（開始複合体） の形成そのものを阻害する。作用点target 作用点（target）target（作用点） が異なるため、これら既存の50S阻害薬に耐性化した菌にもリネゾリドは効く。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約100%（ほぼ完全吸収） |
| 食事の影響 | 高脂肪食high-fat diet (HFD) 高脂肪食（high-fat diet (HFD)）high-fat diet (HFD)（高脂肪食） でCmaxが約17%下がり最高濃度到達が遅れるが、AUCは変わらない（食事と無関係 unrelated 無関係（unrelated） unrelated（無関係） に服用できる） |
| 分布 | 組織移行良好。蛋白結合率は約31%、分布容積volume of distribution 分布容積（volume of distribution）volume of distribution（分布容積） は40〜50 L。肺・皮膚・骨・髄液にも到達 |
| 代謝 | モルホリン環morpholine ring モルホリン環（morpholine ring）morpholine ring（モルホリン環） の酸化で不活性な代謝物2種になる（一方は非酵素的 non-enzymatic 非酵素的（non-enzymatic） non-enzymatic（非酵素的） な化学的酸化）。臨床的に重要なヒトCYP分子種を阻害せず、ラットrat ラット（rat）rat（ラット） ではCYPを誘導しないため、CYPを介した相互作用は少ない |
| 排泄 | 定常状態で投与量の約30%が未変化体、約50%が代謝物として尿中へ。非腎クリアランスnon-renal clearance 非腎クリアランス（non-renal clearance）non-renal clearance（非腎クリアランス） が全体の約65% |
| 半減期 | 約4〜5時間（健常成人で4.3〜5.4時間）4 |
⭐ ほぼ100%のバイオアベイラビリティ bioavailability バイオアベイラビリティ（bioavailability） bioavailability（バイオアベイラビリティ） が持つ臨床的意味は大きい。 静注から経口へ切り替えても同じ用量で同じ曝露が得られるため、患者が経口摂取可能になった時点ですぐに静注から経口へ切り替えられ、それだけ早く退院につなげられる——この性質を持つ抗菌薬は多くない。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 呼吸器 | MRSAによる院内肺炎 hospital-acquired pneumonia, HAP院内肺炎（hospital-acquired pneumonia, HAP） hospital-acquired pneumonia, HAP（院内肺炎）・人工呼吸器関連肺炎ventilator-associated pneumonia, VAP人工呼吸器関連肺炎（ventilator-associated pneumonia, VAP）ventilator-associated pneumonia, VAP（人工呼吸器関連肺炎）、MRSAを疑う重症の市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎）。ダプトマイシンdaptomycin ダプトマイシン（daptomycin）daptomycin（ダプトマイシン） と異なり肺サーファクタントpulmonary surfactant 肺サーファクタント（pulmonary surfactant）pulmonary surfactant（肺サーファクタント） に不活化されない |
| 皮膚軟部組織 | 複雑性皮膚感染complicated skin infection複雑性皮膚感染（complicated skin infection）complicated skin infection（複雑性皮膚感染）、毒素性ショック症候群toxic shock syndrome (TSS)毒素性ショック症候群（toxic shock syndrome (TSS)）toxic shock syndrome (TSS)（毒素性ショック症候群）・ブドウ球菌性熱傷様皮膚症候群staphylococcal scalded skin syndromeブドウ球菌性熱傷様皮膚症候群（staphylococcal scalded skin syndrome）staphylococcal scalded skin syndrome（ブドウ球菌性熱傷様皮膚症候群）での毒素産生抑制 inhibition of toxin production 毒素産生抑制（inhibition of toxin production） inhibition of toxin production（毒素産生抑制） 目的の併用 |
| 骨・関節 | 骨髄炎（経口移行のしやすさを活かした治療。ただし米国の皮膚感染の適応は骨髄炎を伴わないものに限られ、長期投与では毒性の監視が要る） |
| VRE感染 | バンコマイシン耐性vancomycin resistanceバンコマイシン耐性（vancomycin resistance）vancomycin resistance（バンコマイシン耐性） E. faecium による感染症（菌血症を含む） |
| 結核 | 多剤耐性結核multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB多剤耐性結核（multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB）multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB（多剤耐性結核）の6か月全経口レジメン all-oral regimen 全経口レジメン（all-oral regimen） all-oral regimen（全経口レジメン） の構成薬（下記） |
💡 承認されている適応は国で違う。
| 地域 | 承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応） |
|---|---|
| 米国 | 院内肺炎hospital-acquired pneumonia, HAP 院内肺炎（hospital-acquired pneumonia, HAP）hospital-acquired pneumonia, HAP（院内肺炎） （MRSAを含む黄色ブドウ球菌・肺炎球菌）、市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP 市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎） （肺炎球菌・メチシリン感受性黄色ブドウ球菌methicillin-susceptible Staphylococcus aureus メチシリン感受性黄色ブドウ球菌（methicillin-susceptible Staphylococcus aureus）methicillin-susceptible Staphylococcus aureus（メチシリン感受性黄色ブドウ球菌） のみ）、骨髄炎を伴わない複雑性皮膚感染 complicated skin infection 複雑性皮膚感染（complicated skin infection） complicated skin infection（複雑性皮膚感染） （糖尿病足感染diabetic foot infection 糖尿病足感染（diabetic foot infection）diabetic foot infection（糖尿病足感染） を含む）、単純性皮膚感染、バンコマイシン耐性vancomycin resistanceバンコマイシン耐性（vancomycin resistance）vancomycin resistance（バンコマイシン耐性） E. faecium 感染。グラム陰性菌感染には適応が無い4 |
| 日本 | MRSAによる敗血症・深在性皮膚感染症deep skin infection深在性皮膚感染症（deep skin infection）deep skin infection（深在性皮膚感染症）・慢性膿皮症chronic pyoderma慢性膿皮症（chronic pyoderma）chronic pyoderma（慢性膿皮症）・外傷/熱傷/手術創surgical wound 手術創（surgical wound）surgical wound（手術創） 等の二次感染 secondary infection二次感染（secondary infection） secondary infection（二次感染）・肺炎と、バンコマイシン耐性vancomycin resistance バンコマイシン耐性（vancomycin resistance）vancomycin resistance（バンコマイシン耐性） エンテロコッカス・フェシウムによる各種感染症5 |
⚠️ カテーテル関連血流感染catheter-related bloodstream infection, CRBSI カテーテル関連血流感染（catheter-related bloodstream infection, CRBSI）catheter-related bloodstream infection, CRBSI（カテーテル関連血流感染） には使わない。 米国の添付文書は、重症のカテーテル関連感染 catheter-related infection カテーテル関連感染（catheter-related infection） catheter-related infection（カテーテル関連感染） を対象とした非盲検試験 open-label trial 非盲検試験（open-label trial） open-label trial（非盲検試験） でリネゾリド群の死亡がバンコマイシンなどの群より多かった（21.5%対16.0%）ことを挙げ、この感染症には承認されておらず使うべきでないとする。不均衡は主にグラム陰性菌・混合感染mixed infection (polymicrobial infection)混合感染（mixed infection (polymicrobial infection)）mixed infection (polymicrobial infection)（混合感染）・起炎菌causative organism 起炎菌（causative organism）causative organism（起炎菌） 不明の患者で見られ、グラム陽性菌単独の感染では見られなかった。グラム陰性菌の合併が疑われたら直ちにグラム陰性菌用の薬を併用する4。
結核では、WHOの2026年版ガイドラインが多剤耐性／リファンピシン耐性結核rifampicin-resistant tuberculosis, RR-TB リファンピシン耐性結核（rifampicin-resistant tuberculosis, RR-TB）rifampicin-resistant tuberculosis, RR-TB（リファンピシン耐性結核） に6か月のBPaLM（ベダキリンbedaquilineベダキリン（bedaquiline）bedaquiline（ベダキリン）・プレトマニドpretomanidプレトマニド（pretomanid）pretomanid（プレトマニド）・リネゾリド・モキシフロキサシンmoxifloxacinモキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン））を、フルオロキノロンにも耐性の肺のpre-XDR結核には非重症でBPaL、重症でクロファジミンclofazimineクロファジミン（clofazimine）clofazimine（クロファジミン）を加えたBPaLCを提案している（いずれも条件付き推奨・非常に低い確実性）。リネゾリドは全期間600 mg/日が望ましく、毒性の軽減に必要なら300 mg/日へ減量できる6。添付文書が想定する「28日以内」を大きく超える使い方なので、骨髄抑制と神経障害の監視がレジメン継続の制約 Limitations 制約（Limitations） Limitations（制約） になる。
用法・用量
| 対象 | 米国4 | 日本5 |
|---|---|---|
| 成人・12歳以上 | 600 mgを12時間ごと（静注・経口とも同量）。単純性皮膚感染は成人400 mg経口を12時間ごと | 1回600 mgを12時間ごと |
| 12歳未満 | 10 mg/kgを8時間ごと（5〜11歳の単純性皮膚感染は12時間ごと）。在胎34週未満の生後7日未満は10 mg/kgを12時間ごとで開始 | 1回10 mg/kgを8時間ごと（1回600 mgを超えない）。在胎34週未満の早産新生児は生後7日目までクリアランスが低いため、小児では12時間ごとの投与も考慮するとされる |
| 投与期間 | 肺炎・複雑性皮膚感染complicated skin infection 複雑性皮膚感染（complicated skin infection）complicated skin infection（複雑性皮膚感染） は10〜14日、VRE感染は14〜28日。28日を超える投与は対照試験で評価されていない | 28日を超える投与の安全性・有効性は検討されておらず、原則28日を超えないことが望ましい |
- 静注と経口の切り替えで用量を変えない。
- 腎機能による用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） は不要。 親化合物parent compound 親化合物（parent compound）parent compound（親化合物） の薬物動態 pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic） pharmacokinetic（薬物動態） は腎機能で変わらないが、2つの代謝物は腎機能低下の程度に応じて蓄積する。血液透析hemodialysis, HD 血液透析（hemodialysis, HD）hemodialysis, HD（血液透析） で除去されるので、透析日は透析後に投与する。重度の腎機能障害 renal impairment 腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害） では血小板減少が増えるおそれがある
- 軽度〜中等度の肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） でも用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） は不要（米国）。重度の肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） では検討されていない
- 実際の用量・投与期間は適応、年齢、体重、腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
⚠️ 禁忌の範囲は国で大きく違う。 MAO阻害薬は米国・英国では禁忌、日本では併用注意である。褐色細胞腫pheochromocytoma 褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫） を禁忌欄に置いているのは英国で、それも「血圧を監視できない限り」という条件付きである。
| 地域 | 禁忌 |
|---|---|
| 米国 | 過敏症、MAO-A/B阻害薬を服用中または中止後2週間以内。褐色細胞腫pheochromocytoma褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫）・コントロール不良の高血圧・甲状腺中毒症thyrotoxicosis 甲状腺中毒症（thyrotoxicosis）thyrotoxicosis（甲状腺中毒症） と交感神経作用薬・昇圧薬vasopressor昇圧薬（vasopressor）vasopressor（昇圧薬）・ドパミン作動薬dopamine agonist ドパミン作動薬（dopamine agonist）dopamine agonist（ドパミン作動薬） の併用は、禁忌ではなく警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） の側で「血圧を監視しない限り投与しない」とされる4 |
| 英国 | 過敏症、MAO-A/B阻害薬を服用中または中止後2週間以内。さらに、血圧を綿密に観察・監視する体制 body plan 体制（body plan） body plan（体制） が無い限り、コントロール不良の高血圧・褐色細胞腫pheochromocytoma褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫）・カルチノイドcarcinoid tumorカルチノイド（carcinoid tumor）carcinoid tumor（カルチノイド）・甲状腺中毒症thyrotoxicosis甲状腺中毒症（thyrotoxicosis）thyrotoxicosis（甲状腺中毒症）・双極性うつ病bipolar depression双極性うつ病（bipolar depression）bipolar depression（双極性うつ病）・統合失調感情障害schizoaffective disorder統合失調感情障害（schizoaffective disorder）schizoaffective disorder（統合失調感情障害）・急性錯乱状態 confusional state 錯乱状態（confusional state） confusional state（錯乱状態） の患者と、SSRI・三環系抗うつ薬tricyclic antidepressant三環系抗うつ薬（tricyclic antidepressant）tricyclic antidepressant（三環系抗うつ薬）・トリプタン・交感神経作用薬・昇圧薬vasopressor昇圧薬（vasopressor）vasopressor（昇圧薬）・ドパミン作動薬dopamine agonistドパミン作動薬（dopamine agonist）dopamine agonist（ドパミン作動薬）・ペチジンpethidineペチジン（pethidine）pethidine（ペチジン）・ブスピロンbuspirone ブスピロン（buspirone）buspirone（ブスピロン） の服用者には投与しない7 |
| 日本 | 本剤の成分への過敏症のみ。MAO阻害剤monoamine oxidase inhibitor MAO阻害剤（monoamine oxidase inhibitor）monoamine oxidase inhibitor（MAO阻害剤） （セレギリンselegilineセレギリン（selegiline）selegiline（セレギリン））・アドレナリン作動薬adrenergic agonistアドレナリン作動薬（adrenergic agonist）adrenergic agonist（アドレナリン作動薬）・セロトニン作動薬serotonergic drugs セロトニン作動薬（serotonergic drugs）serotonergic drugs（セロトニン作動薬） は併用注意5 |
- ⚠️ セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）：リネゾリドは非選択的・可逆的なMAO阻害作用を持ち、セロトニン作動薬serotonergic drugs セロトニン作動薬（serotonergic drugs）serotonergic drugs（セロトニン作動薬） との併用で死亡例を含む報告がある。対象はSSRI・SNRI・三環系抗うつ薬tricyclic antidepressant三環系抗うつ薬（tricyclic antidepressant）tricyclic antidepressant（三環系抗うつ薬）・トリプタン・ブスピロンbuspironeブスピロン（buspirone）buspirone（ブスピロン）・オピオイド（ペチジンpethidineペチジン（pethidine）pethidine（ペチジン）・トラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール）・フェンタニルfentanylフェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル）・メサドンmethadoneメサドン（methadone）methadone（メサドン））・炭酸リチウムlithium carbonate炭酸リチウム（lithium carbonate）lithium carbonate（炭酸リチウム）・L-トリプトファン tryptophan トリプトファン（tryptophan） tryptophan（トリプトファン） など。米国はカルチノイド症候群 carcinoid syndrome カルチノイド症候群（carcinoid syndrome） carcinoid syndrome（カルチノイド症候群） の患者でも監視を求める。併用する場合は症状を監視し、出現したら本剤か併用薬の中止を考える
- ⚠️ 骨髄抑制（特に血小板減少）：日本の臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） では血小板減少症 thrombocytopenia 血小板減少症（thrombocytopenia） thrombocytopenia（血小板減少症） 11.9%、貧血4.8%、白血球減少症leukopenia 白血球減少症（leukopenia）leukopenia（白血球減少症） 1.9%、汎血球減少症pancytopenia 汎血球減少症（pancytopenia）pancytopenia（汎血球減少症） 0.8%で、14日を超える投与で血小板減少症 thrombocytopenia 血小板減少症（thrombocytopenia） thrombocytopenia（血小板減少症） が増える傾向があった。重度の腎機能障害 renal impairment 腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害） （透析の有無を問わない）と中等度〜重度の肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） でも増える。米国は投与を受ける全患者で血算を週1回監視するよう求め、特に2週間を超える投与・既存の骨髄抑制・骨髄抑制薬の併用・長期の抗菌薬前治療のある例を挙げる。日本も週1回を目処に血液検査を行う。投与中止で回復しうる
- ⚠️ 末梢神経障害・視神経障害optic neuropathy視神経障害（optic neuropathy）optic neuropathy（視神経障害）：主に最大推奨期間の28日を超えた例で報告され、視力喪失vision loss 視力喪失（vision loss）vision loss（視力喪失） に進んだ視神経障害 optic neuropathy 視神経障害（optic neuropathy） optic neuropathy（視神経障害） は長期投与例だった。28日未満でも霧視 blurry vision 霧視（blurry vision） blurry vision（霧視） の報告があり、小児でも起こる。視力・色覚color vision 色覚（color vision）color vision（色覚） の変化、霧視blurry vision霧視（blurry vision）blurry vision（霧視）、視野欠損visual field defect 視野欠損（visual field defect）visual field defect（視野欠損） が出たら速やかに眼科評価を行い、3か月以上の投与では全例で視機能を監視する
- ⚠️ 乳酸アシドーシスlactic acidosis乳酸アシドーシス（lactic acidosis）lactic acidosis（乳酸アシドーシス）：嘔気 nausea嘔気（nausea） nausea（嘔気）・嘔吐を繰り返す、原因不明のアシドーシス、重炭酸bicarbonate 重炭酸（bicarbonate）bicarbonate（重炭酸） の低下があればすぐに評価する（日本の臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） で代謝性アシドーシス0.2%）
- ⚠️ 血圧上昇elevated blood pressure血圧上昇（elevated blood pressure）elevated blood pressure（血圧上昇）：交感神経作用薬（プソイドエフェドリン ephedrine エフェドリン（ephedrine） ephedrine（エフェドリン） など）・昇圧薬vasopressor 昇圧薬（vasopressor）vasopressor（昇圧薬） （アドレナリン・ノルアドレナリン）・ドパミン作動薬dopamine agonist ドパミン作動薬（dopamine agonist）dopamine agonist（ドパミン作動薬） との併用や、チラミンtyramine チラミン（tyramine）tyramine（チラミン） を多く含む飲食物で血圧上昇 elevated blood pressure血圧上昇（elevated blood pressure） elevated blood pressure（血圧上昇）・動悸palpitations 動悸（palpitations）palpitations（動悸） が起こりうる。日本の添付文書は1食あたりチラミン tyramine チラミン（tyramine） tyramine（チラミン） 100 mg以上の過量摂取 overdose 過量摂取（overdose） overdose（過量摂取） を避けるよう求める
- その他：低ナトリウム血症 hyponatremia低ナトリウム血症（hyponatremia） hyponatremia（低ナトリウム血症）・SIADH（日本の臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） で低ナトリウム血症 hyponatremia 低ナトリウム血症（hyponatremia） hyponatremia（低ナトリウム血症） 0.9%、定期的に血清ナトリウムを測る）、インスリン・経口血糖降下薬oral hypoglycemic agent (OHA) 経口血糖降下薬（oral hypoglycemic agent (OHA)）oral hypoglycemic agent (OHA)（経口血糖降下薬） 使用中の糖尿病患者での症候性低血糖、横紋筋融解症rhabdomyolysis横紋筋融解症（rhabdomyolysis）rhabdomyolysis（横紋筋融解症）、痙攣、クロストリディオイデスClostridioidesクロストリディオイデス（Clostridioides）Clostridioides（クロストリディオイデス）・ディフィシルClostridium difficile ディフィシル（Clostridium difficile）Clostridium difficile（ディフィシル） 関連下痢
- リファンピシンとの併用でリネゾリドのCmaxが21%、AUCが32%低下する（日本の添付文書の併用注意）
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 下痢、悪心、頭痛 |
| 注意 | 血小板減少（日本の臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） で11.9%）、貧血、低ナトリウム血症hyponatremia低ナトリウム血症（hyponatremia）hyponatremia（低ナトリウム血症）、知覚異常paresthesia知覚異常（paresthesia）paresthesia（知覚異常）（末梢神経障害） |
| 重篤・まれ | 視力低下decreased visual acuity視力低下（decreased visual acuity）decreased visual acuity（視力低下）（視神経障害optic neuropathy視神経障害（optic neuropathy）optic neuropathy（視神経障害））、乳酸アシドーシスlactic acidosis乳酸アシドーシス（lactic acidosis）lactic acidosis（乳酸アシドーシス）、セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）、低血糖、横紋筋融解症rhabdomyolysis横紋筋融解症（rhabdomyolysis）rhabdomyolysis（横紋筋融解症） |
まとめ
- オキサゾリジノン系oxazolidinones オキサゾリジノン系（oxazolidinones）oxazolidinones（オキサゾリジノン系） の原型。50Sで70S開始複合体 initiation complex 開始複合体（initiation complex） initiation complex（開始複合体） の形成を阻害——伸長を止める他の50S阻害薬とは作用点 target 作用点（target） target（作用点） が異なり交差耐性 cross resistance 交差耐性（cross resistance） cross resistance（交差耐性） が生じにくい。
- MRSAとVREの両方をカバーする数少ない薬で、肺炎にも使える（ダプトマイシンdaptomycin ダプトマイシン（daptomycin）daptomycin（ダプトマイシン） と対照的）。VREの承認は米国・日本とも E. faecium による感染症。
- 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability 経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） がほぼ100%——静注から経口への切り替えを同じ用量で行える。
- 用量は成人600 mgを12時間ごと。腎機能では調整しない（代謝物は蓄積し、透析日は透析後に投与）。
- 骨髄抑制（特に血小板減少）は2週間を超えると増える。米国は全患者で血算を週1回、日本も週1回を目処に監視する。
- 末梢・視神経障害optic neuropathy 視神経障害（optic neuropathy）optic neuropathy（視神経障害） は主に28日を超える投与で起こる。原則28日以内だが、多剤耐性結核multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB 多剤耐性結核（multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB）multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB（多剤耐性結核） のBPaLM/BPaL/BPaLCでは6か月使うため監視が要る。
- 可逆的なMAO阻害作用を持ち、セロトニン作動薬serotonergic drugs セロトニン作動薬（serotonergic drugs）serotonergic drugs（セロトニン作動薬） との併用でセロトニン症候群 serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome） serotonin syndrome（セロトニン症候群）、交感神経作用薬・チラミンtyramine チラミン（tyramine）tyramine（チラミン） で血圧上昇 elevated blood pressure血圧上昇（elevated blood pressure） elevated blood pressure（血圧上昇）。MAO阻害薬は米国・英国では禁忌、日本では併用注意。褐色細胞腫pheochromocytoma 褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫） は英国で条件付き禁忌、米国では警告 warnings警告（warnings） warnings（警告）。
- 主要なCYPを阻害しないため、CYPを介した相互作用は少ない。
出典
- 1.Synercid I.V. (quinupristin and dalfopristin for injection)（FDA・2017）米国添付文書の適応は感受性のある黄色ブドウ球菌または化膿レンサ球菌による成人の複雑性皮膚・皮膚構造感染症。閲覧 2026-10-24
- 2.Synercid I.V. (quinupristin and dalfopristin for injection) NDA 50-747/S-011 approval letter（FDA・2010）FDAは提出データで臨床的利益が確認できなかったとして、バンコマイシン耐性Enterococcus faecium感染症の適応を米国表示から削除した。閲覧 2026-10-24
- 3.An Enterococcus faecalis ABC Homologue (Lsa) Is Required for the Resistance of This Species to Clindamycin and Quinupristin-Dalfopristin（Antimicrobial Agents and Chemotherapy・2002）lsa遺伝子の破壊と相補実験がE. faecalisの本剤耐性への関与を示した。薬剤排出そのものは実験で確かめられていない。閲覧 2026-10-24
- 4.ZYVOX- linezolid injection, solution / ZYVOX- linezolid tablet, film coated / ZYVOX- linezolid granule, for suspension（U.S. Food and Drug Administration（DailyMed）／Pharmacia & Upjohn Company LLC（Pfizer）・2026）米国の先発品（DailyMed の印字は「Revised 6/2026」）で確認した。枠組み警告は無い。適応は院内肺炎・市中肺炎（肺炎球菌とメチシリン感受性黄色ブドウ球菌のみ）・骨髄炎を伴わない複雑性皮膚感染・単純性皮膚感染・バンコマイシン耐性 Enterococcus faecium 感染で、グラム陰性菌には適応が無く、28日を超える投与は対照試験で評価されていない。成人と12歳以上は600 mgを12時間ごと（静注・経口で同量）、11歳以下は10 mg/kgを8時間ごと。禁忌は過敏症とMAO阻害薬の使用中または中止後2週間以内。血算を週1回監視し（特に2週間を超える投与）、末梢神経障害・視神経障害は主に最大推奨期間28日を超えた例で報告される。褐色細胞腫・コントロール不良の高血圧・甲状腺中毒症は血圧を監視できない限り投与しない（警告5.6）。カテーテル関連血流感染の試験で死亡の不均衡があった。腎機能では用量調整不要だが代謝物が蓄積する。半減期は4.3〜5.4時間、尿中に未変化体約30%。閲覧 2026-09-29
- 5.ザイボックス錠600mg 電子添文（ファイザー株式会社／医薬品医療機器総合機構・2026）2026年6月改訂（第7版）で確認した。禁忌は本剤の成分への過敏症のみで、MAO阻害剤（セレギリン）・アドレナリン作動薬・セロトニン作動薬（SSRI・SNRI・トリプタン・トラマドール・フェンタニル・ペチジンなど）は併用注意。適応はMRSAによる敗血症・深在性皮膚感染症・慢性膿皮症・外傷/熱傷/手術創等の二次感染・肺炎と、バンコマイシン耐性エンテロコッカス・フェシウムによる各種感染症。成人と12歳以上は1回600 mgを12時間ごと、12歳未満は1回10 mg/kgを8時間ごと（1回600 mgを超えない）。原則28日を超えないことが望ましい。血液検査を週1回を目処に行い、骨髄抑制の頻度は血小板減少症11.9%・貧血4.8%・白血球減少症1.9%・汎血球減少症0.8%で、14日を超える投与で血小板減少症が増える傾向がある。重度腎障害・血液透析・中等度以上の肝障害で血小板減少症が増えるおそれ、血液透析後の投与が望ましい。閲覧 2026-09-29
- 6.WHO consolidated guidelines on tuberculosis. Module 4: treatment and care, second edition（World Health Organization・2026）第2版（ISBN 978-92-4-012512-4）のPDF本体で確認した。推奨B1.1（更新）が多剤耐性／リファンピシン耐性結核にベダキリン・プレトマニド・リネゾリド・モキシフロキサシンの6か月レジメン（BPaLM）を、B1.1aが非重症の肺pre-XDR結核にBPaL、B1.1bが重症の肺pre-XDR結核にクロファジミンを加えたBPaLCを提案すること（いずれも条件付き推奨・非常に低い確実性）。リネゾリドは全期間600 mg/日が望ましく、毒性の軽減に必要なら300 mg/日へ減量できるとしていること。閲覧 2026-09-29
- 7.Zyvox 600 mg Film-Coated Tablets — Summary of Product Characteristics（Pfizer Limited（electronic medicines compendium）・2026）英国の SmPC（本文の改訂日は2026年3月）の4.3禁忌で、過敏症とMAO-A/B阻害薬の使用中または中止後2週間以内に加え、血圧を綿密に観察・監視する体制が無い限り、コントロール不良の高血圧・褐色細胞腫・カルチノイド・甲状腺中毒症・双極性うつ病・統合失調感情障害・急性錯乱状態の患者と、SSRI・三環系抗うつ薬・トリプタン・交感神経作動薬・昇圧薬・ドパミン作動薬・ペチジン・ブスピロンの服用者には投与しないとしていること。閲覧 2026-09-29