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Drug Atlas · C16 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修

クリンダマイシン

clindamycin

分類
Antibiotics / 抗菌薬
商品名(日本)
ダラシン
商品名(EU)
Dalacin C
科目
Pharmacology
トピック
C16: Clindamycin. Streptogramins. Oxazolidinones. Fusidans
標的微生物
Staphylococcus aureusStreptococcus pyogenes / GASPrevotella intermediaFusobacterium nucleatumToxoplasma gondiiPropionibacterium
副作用
下痢皮疹
自然耐性の微生物
Pasteurella multocida
対象疾患
D-乳酸アシドーシスFournier壊疽Lemierre症候群クループ・急性喉頭蓋炎・細菌性気管炎トキソプラズマ症ブドウ球菌性熱傷様皮膚症候群ベゾルド膿瘍咽後膿瘍化膿性リンパ節炎化膿性汗腺炎化膿性関節炎(敗血症性関節炎)壊死性軟部組織感染症急性扁桃炎・扁桃周囲膿瘍骨髄炎細菌性皮膚感染症(伝染性膿痂疹・毛包炎・せつ・よう)細菌性腟症産褥敗血症・産褥感染尋常性痤瘡早産陣痛・早産唾液腺炎・唾石症丹毒・蜂窩織炎頭部解離性蜂窩織炎毒素性ショック症候群肺膿瘍毛包炎性脱毛症良性乳房疾患猩紅熱頸部膿瘍
原因となる疾患
クロストリディオイデス・ディフィシル感染症多形紅斑

🧠 全体像:クリンダマイシンはで、に結合して蛋白合成を止める点はマクロライドと似ているが、実際の使いどころは全く別方向を向く。強みは横隔膜より上の嫌気性菌感染(歯性・誤嚥性)と、という機序ゆえに菌の増殖状態にかかわらず外毒素の産生そのものを止められるという一点——でβラクタム系に追加される理由はここにある。もう一つ避けて通れないのが古典的に最も強く関連づけられるC. difficile腸炎リスクで、処方のたびにこの天秤にかける必要がある。

薬効群の中での位置づけ

系統 代表薬 機序 得意技
クリンダマイシン 50S阻害(伸長段階) 嫌気性菌・皮膚軟部組織・毒素産生抑制。MRSA/VREは主眼でない
リネゾリド 50Sで形成を阻害 MRSA・VRE、肺炎を含む全身感染
/ 50Sを2か所から阻害 VRE faecium限定

クリンダマイシンだけが「毒素を止める」ために使われる。 リネゾリドやバンコマイシンが「菌を殺す・増やさない」ことを目的にするのに対し、クリンダマイシンは重症軟部組織感染でβラクタム系(殺菌役)に追加して毒素産生を止める役として使われる——同じ抗菌薬でも役割がまったく違う組み合わせ処方の好例。

機序

flowchart TD
    A["クリンダマイシンが<span class='jp-term jp-term-diagram' title='50S ribosome'>50Sリボソーム</span>サブユニット<br>(23S rRNA、マクロライド/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='chloramphenicol'>クロラムフェニコール</span>と<br>重複する結合部位)に結合"] --> B["A部位での<span class='jp-term jp-term-diagram' title='aminoacyl-tRNA'>アミノアシルtRNA</span>結合と<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='peptidyl transfer'>ペプチド転移</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='translocation'>トランスロケーション</span>を阻害"]
    B --> C["ペプチド鎖の伸長が止まる(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bacteriostatic'>静菌的</span>)"]
    C --> D["外毒素(TSST-1・ストレプトリジンなど)の<br>産生そのものが止まる"]
    D --> E["βラクタム系(細胞壁阻害・殺菌)に追加すると<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='toxic shock syndrome (TSS)'>毒素性ショック症候群</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='necrotizing soft tissue infection'>壊死性軟部組織感染</span>の<br>重症度を軽減できる"]
    F["erm遺伝子による23S rRNAメチル化"] -.->|"マクロライド・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lincosamide'>リンコサミド</span>・<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='streptogramin'>ストレプトグラミン</span>B全てに<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cross resistance'>交差耐性</span>(MLSb型)"| G["D-test陽性(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inducible resistance'>誘導性耐性</span>)なら<br>クリンダマイシン単独投与を避ける"]

💡 βラクタム系は「増殖中の菌」しか殺せず、毒素産生には 一方クリンダマイシンは蛋白合成そのものを止めるため、菌が増えているかどうかに関係なく毒素の産生を抑えられる。で「殺菌役のβラクタム+毒素抑制役のクリンダマイシン」という併用が定石になるのはこの機序の違いゆえ。

D-test(クリンダマイシン耐性の検出)は高頻度ポイント。 耐性・クリンダマイシン感受性と判定された黄色ブドウ球菌/でも、erm遺伝子を保有していれば投与中に耐性が誘導されうる。ディスクとクリンダマイシンディスクを近接して置くで「D字型」のが出れば陽性——この場合クリンダマイシン単独投与は避ける。

薬物動態

項目 値・特徴
約90%と良好
食事の影響 ほとんど受けない
分布 骨・への移行が良好(骨髄炎に使われる理由)。は不良(髄膜炎には無効)
代謝 で代謝、あり
排泄 胆汁・腎の両方
半減期 約2〜3時間

適応

領域 使いどころ
皮膚軟部組織 市中MRSA皮膚感染、・蜂窩織炎(βラクタムアレルギー時の代替)、(βラクタムに追加し毒素産生抑制)
・口腔 (嫌気性菌+GAS)、(ペニシリンアレルギー時の代替)、口腔内嫌気性菌が関与する
・早産管理、を含む
骨・関節 骨髄炎(骨移行が良好でへの切り替えもしやすい)
(外用、Propionibacteriumを標的)
寄生虫症 と併用、時の代替)
毒素関連 での毒素産生抑制目的の併用

用法・用量

経口150〜450 mg 6〜8時間ごと、IV 600〜900 mg 8時間ごと(重症・ではより高用量)。外用ゲル・ローションはに使用する。実際の用量は適応、重症度、年齢、体重、肝腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

副作用

頻度 内容
高頻度 下痢、悪心
注意 皮疹
重篤・まれ 、アナフィラキシー、

まとめ

  • 。50Sに結合し蛋白合成の伸長段階を阻害する抗菌薬(高濃度・感受性菌では)。
  • 強みは横隔膜より上の嫌気性菌感染(歯性・誤嚥性)との抑制——でβラクタム系に追加される。
  • erm遺伝子によるMLSb型があり、D-test陽性(では単独投与を避ける。
  • 骨・への移行が良好で骨髄炎に使えるが、は不良で髄膜炎には無効。
  • 古典的にC. difficile腸炎と最も強く関連づけられる抗菌薬——処方のたびに天秤にかける必要がある。
  • 市中MRSA皮膚感染、併用)、(外用)など適応は幅広い。