Drug Atlas · B3 Other / その他
ビタミンE
vitamin E
- 分類
- Vitamins / ビタミン
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B3: Agents used in anemias
- 対象疾患
- ビタミンE欠乏性運動失調症放射線皮膚炎無βリポタンパク血症
🧠 全体像:ビタミンEは脂質膜を酸化から守る脂溶性抗酸化ビタミン antioxidant vitamin 抗酸化ビタミン(antioxidant vitamin) antioxidant vitamin(抗酸化ビタミン) であり、欠乏すると長い軸索をもつ感覚神経や小脳系が障害される。通常の栄養補充と、ビタミンE欠乏性運動失調症ataxia with vitamin E deficiency, AVEDビタミンE欠乏性運動失調症(ataxia with vitamin E deficiency, AVED)ataxia with vitamin E deficiency, AVED(ビタミンE欠乏性運動失調症)に対する生涯の高用量治療は別物である。後者では早期開始ほど神経機能を保ちやすい一方、治療量が一般成人の耐容上限量 tolerable upper intake level 耐容上限量(tolerable upper intake level) tolerable upper intake level(耐容上限量) を超えることがあるため、血中濃度と出血リスクを追いながら用いる。
薬効群の中での位置づけ
ビタミンEは造血基質そのものではないが、赤血球膜erythrocyte membrane 赤血球膜(erythrocyte membrane)erythrocyte membrane(赤血球膜) を含む生体膜 biological membrane 生体膜(biological membrane) biological membrane(生体膜) の多価不飽和脂肪酸 polyunsaturated fatty acid 多価不飽和脂肪酸(polyunsaturated fatty acid) polyunsaturated fatty acid(多価不飽和脂肪酸) を酸化から守る。α-、β-、γ-、δ-トコフェロール tocopherol トコフェロール(tocopherol) tocopherol(トコフェロール) と各トコトリエノール tocotrienol トコトリエノール(tocotrienol) tocotrienol(トコトリエノール) があるうち、ヒトの必要量を満たし血中に選択的に保持される主な形はα-トコフェロール alpha-tocopherol α-トコフェロール(alpha-tocopherol) alpha-tocopherol(α-トコフェロール) である1。
| 使い方 | 目的 | 用量設計の考え方 |
|---|---|---|
| 一般的な栄養補充 | 摂取不足や吸収不良による欠乏の是正 | 原因と製剤に応じて個別化する |
| ビタミンE欠乏性運動失調症ataxia with vitamin E deficiency, AVEDビタミンE欠乏性運動失調症(ataxia with vitamin E deficiency, AVED)ataxia with vitamin E deficiency, AVED(ビタミンE欠乏性運動失調症) | 神経変性neurodegeneration 神経変性(neurodegeneration)neurodegeneration(神経変性) の予防・進行抑制 | 血漿濃度を高値正常域へ保つ生涯治療 |
| 脂肪吸収不良fat malabsorption脂肪吸収不良(fat malabsorption)fat malabsorption(脂肪吸収不良) | 胆汁うっ滞、嚢胞性線維症、短腸などに伴う欠乏の是正 | 吸収可能な製剤を選び、基礎疾患も治療する |
機序
α-トコフェロールalpha-tocopherol α-トコフェロール(alpha-tocopherol)alpha-tocopherol(α-トコフェロール) は脂質二重膜 lipid bilayer 脂質二重膜(lipid bilayer) lipid bilayer(脂質二重膜) 内で脂質ラジカル lipid radical 脂質ラジカル(lipid radical) lipid radical(脂質ラジカル) に水素を与え、脂質過酸化lipid peroxidation 脂質過酸化(lipid peroxidation)lipid peroxidation(脂質過酸化) の連鎖反応を止める。肝ではα-トコフェロール転送タンパク alpha-tocopherol transfer protein α-トコフェロール転送タンパク(alpha-tocopherol transfer protein) alpha-tocopherol transfer protein(α-トコフェロール転送タンパク) がα-トコフェロール alpha-tocopherol α-トコフェロール(alpha-tocopherol) alpha-tocopherol(α-トコフェロール) を選択してリポタンパクへ再分泌するため、この経路が障害されると摂取量が十分でも全身の欠乏に陥る。
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='alpha-tocopherol'>α-トコフェロール</span>を摂取・吸収"] --> B["肝で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='alpha-tocopherol transfer protein'>α-トコフェロール転送タンパク</span>が選択"]
B --> C["リポタンパクで末梢組織へ分配"]
C --> D["細胞膜の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lipid radical'>脂質ラジカル</span>を捕捉"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lipid peroxidation'>脂質過酸化</span>の連鎖を停止"]
E --> F["神経・筋・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='erythrocyte membrane'>赤血球膜</span>を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='oxidative damage'>酸化傷害</span>から保護"]
薬物動態
脂溶性のため小腸で脂肪とともに吸収され、キロミクロンchylomicron キロミクロン(chylomicron)chylomicron(キロミクロン) で肝へ運ばれる。天然型RRR-α-トコフェロール alpha-tocopherol α-トコフェロール(alpha-tocopherol) alpha-tocopherol(α-トコフェロール) と合成型all-rac-α-トコフェロール alpha-tocopherol α-トコフェロール(alpha-tocopherol) alpha-tocopherol(α-トコフェロール) では生物活性が異なり、同じIUでもmg換算が異なる。胆汁うっ滞や脂肪吸収不良 fat malabsorption 脂肪吸収不良(fat malabsorption) fat malabsorption(脂肪吸収不良) では通常製剤の吸収が低下しうる。
適応
| 状況 | 位置づけ |
|---|---|
| ビタミンE欠乏性運動失調症ataxia with vitamin E deficiency, AVEDビタミンE欠乏性運動失調症(ataxia with vitamin E deficiency, AVED)ataxia with vitamin E deficiency, AVED(ビタミンE欠乏性運動失調症) | 生涯にわたる高用量経口投与 oral 経口投与(oral) oral(経口投与) が標的治療 targeted therapy標的治療(targeted therapy) targeted therapy(標的治療)。発症前の開始は症状出現を防ぎ、発症後も早期なら改善が期待できる2 |
| 脂肪吸収不良fat malabsorption 脂肪吸収不良(fat malabsorption)fat malabsorption(脂肪吸収不良) などによるビタミンE欠乏 | 欠乏の是正と神経・筋・網膜障害retinopathy 網膜障害(retinopathy)retinopathy(網膜障害) の予防。原因疾患の治療を並行する |
| 健康な人の慢性疾患予防 prevent disease疾患予防(prevent disease) prevent disease(疾患予防) | 高用量補充の利益は確立しておらず、欠乏治療とは区別する |
用法・用量
ビタミンE欠乏性運動失調症ataxia with vitamin E deficiency, AVED ビタミンE欠乏性運動失調症(ataxia with vitamin E deficiency, AVED)ataxia with vitamin E deficiency, AVED(ビタミンE欠乏性運動失調症) で報告されている用量は、成人800〜1,500 mg/日、小児40 mg/kg/日である。最適用量を確立した大規模試験 large trials 大規模試験(large trials) large trials(大規模試験) はなく、血漿ビタミンE濃度plasma vitamin E concentration 血漿ビタミンE濃度(plasma vitamin E concentration)plasma vitamin E concentration(血漿ビタミンE濃度) を高値正常域に保つよう調整し、とくに小児では約6か月ごとに測定する2。24例の臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験(clinical trial (clinical study)) clinical trial (clinical study)(臨床試験) では800 mg/日を1年間投与し、血清濃度serum levels 血清濃度(serum levels)serum levels(血清濃度) の正常化と軽度の運動失調 ataxia 運動失調(ataxia) ataxia(運動失調) 改善が認められた3。
⚠️ mgとIUを混同しない。 換算係数は天然型(RRR-α-トコフェロール alpha-tocopherolα-トコフェロール(alpha-tocopherol) alpha-tocopherol(α-トコフェロール))で1 IU=0.67 mg、合成型(all-rac-α-トコフェロール alpha-tocopherolα-トコフェロール(alpha-tocopherol) alpha-tocopherol(α-トコフェロール))で1 IU=0.45 mgである1。製剤表示がどちらの型かを確認し、α-トコフェロールalpha-tocopherol α-トコフェロール(alpha-tocopherol)alpha-tocopherol(α-トコフェロール) 量に直して比較する。
禁忌・注意
- 禁忌:製剤成分に対する過敏症
- 高用量では血小板凝集 platelet aggregation 血小板凝集(platelet aggregation) platelet aggregation(血小板凝集) とビタミンK依存性凝固 vitamin K-dependent coagulation ビタミンK依存性凝固(vitamin K-dependent coagulation) vitamin K-dependent coagulation(ビタミンK依存性凝固) を妨げ、出血リスクを高めうる。とくにワルファリンなどの抗凝固薬や抗血小板薬 antiplatelet drugs 抗血小板薬(antiplatelet drugs) antiplatelet drugs(抗血小板薬) との併用、ビタミンK摂取不足、手術前後では注意する1
- 一般成人のサプリメント supplement サプリメント(supplement) supplement(サプリメント) 由来耐容上限量 tolerable upper intake level 耐容上限量(tolerable upper intake level) tolerable upper intake level(耐容上限量) はα-トコフェロール alpha-tocopherol α-トコフェロール(alpha-tocopherol) alpha-tocopherol(α-トコフェロール) 1,000 mg/日であるが、これは医師 medical doctor 医師(medical doctor) medical doctor(医師) 管理下の欠乏治療量を直接制限する値ではない。高用量治療では適応と監視計画を明確にする1
- 脂肪吸収不良fat malabsorption 脂肪吸収不良(fat malabsorption)fat malabsorption(脂肪吸収不良) では通常製剤で十分な血中濃度が得られないことがあるため、濃度を測定して製剤・用量を調整する
副作用
| 程度 | 内容 |
|---|---|
| 比較的軽い | 悪心、腹部不快感abdominal discomfort腹部不快感(abdominal discomfort)abdominal discomfort(腹部不快感)、下痢、倦怠感 |
| 高用量で重要 | 出血傾向hemorrhagic diathesis出血傾向(hemorrhagic diathesis)hemorrhagic diathesis(出血傾向)、抗凝固薬・抗血小板薬antiplatelet drugs 抗血小板薬(antiplatelet drugs)antiplatelet drugs(抗血小板薬) 併用時の出血リスク増加 |
まとめ
- ヒトで中心となるα-トコフェロール alpha-tocopherol α-トコフェロール(alpha-tocopherol) alpha-tocopherol(α-トコフェロール) は、細胞膜の脂質過酸化 lipid peroxidation 脂質過酸化(lipid peroxidation) lipid peroxidation(脂質過酸化) 連鎖を止める。
- ビタミンE欠乏性運動失調症ataxia with vitamin E deficiency, AVED ビタミンE欠乏性運動失調症(ataxia with vitamin E deficiency, AVED)ataxia with vitamin E deficiency, AVED(ビタミンE欠乏性運動失調症) では、発症前または早期からの生涯にわたる高用量経口治療が重要である。
- 治療量は一般的な栄養補充量とは異なり、血漿ビタミンE濃度plasma vitamin E concentration 血漿ビタミンE濃度(plasma vitamin E concentration)plasma vitamin E concentration(血漿ビタミンE濃度) を用いて個別化する。
- 高用量では出血リスクがあるため、抗凝固薬・抗血小板薬antiplatelet drugs 抗血小板薬(antiplatelet drugs)antiplatelet drugs(抗血小板薬) との併用を確認する。
出典
- 1.Vitamin E: Fact Sheet for Health Professionals(National Institutes of Health Office of Dietary Supplements・2021)α-トコフェロールがヒトの必要量を満たす主要形で脂質の酸化を抑えること、IUからmgへの換算係数が天然型(RRR-α-トコフェロール)で0.67、合成型(all-rac-α-トコフェロール)で0.45であること、成人のサプリメント由来耐容上限量が1,000 mg/日であること、高用量では出血リスクがありワルファリンなど抗凝固薬・抗血小板薬との併用でリスクが増しうることを確認した閲覧 2026-08-31
- 2.Ataxia with Vitamin E Deficiency(GeneReviews(University of Washington, Seattle)・2023)ビタミンE欠乏性運動失調症では生涯にわたる高用量経口ビタミンEが標的治療であり、報告用量は成人800〜1,500 mg/日、小児40 mg/kg/日、治療中は血漿ビタミンE濃度を定期測定して高値正常域を目標とすることを確認した閲覧 2026-08-31
- 3.Effect of vitamin E supplementation in patients with ataxia with vitamin E deficiency(European Journal of Neurology・2001)ビタミンE欠乏性運動失調症24例にビタミンE 800 mg/日を1年間投与した臨床試験で、血清濃度が正常化し運動失調評価尺度が軽度だが有意に改善し、罹病期間15年以下で改善が大きかったことを確認した閲覧 2026-08-31