Drug Atlas · B18 Insulins / インスリン製剤
デテミルインスリン
detemir insulin
- 分類
- Insulins / インスリン製剤
- 商品名（日本）
- レベミル
- 商品名（EU）
- Levemir
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B18: Pancreatic hormones and parenterally applied antidiabetic drugs
- 副作用
- 発汗振戦
- 監視検査値
- 血糖
- 対象疾患
- 1型糖尿病
- 原因となる疾患
- 低血糖（非糖尿病性）
🧠 全体像：デテミルdetemirデテミル（detemir）detemir（デテミル）はグラルギンglargineグラルギン（glargine）glargine（グラルギン）と同じ持効型long-acting持効型（long-acting）long-acting（持効型）インスリンアナログinsulin analogueインスリンアナログ（insulin analogue）insulin analogue（インスリンアナログ）だが、作用を延ばす仕掛けが全く異なる。グラルギンglargineグラルギン（glargine）glargine（グラルギン）が「皮下で沈殿precipitation沈殿（precipitation）precipitation（沈殿）させる」のに対し、デテミルdetemirデテミル（detemir）detemir（デテミル）はB29リシンに脂肪酸（ミリスチン酸myristic acidミリスチン酸（myristic acid）myristic acid（ミリスチン酸））鎖を結合させ、血中アルブミンに結合させることで作用を引き延ばす。この結合様式の違いが、体重増加が少ないという臨床上のメリットと、用量によっては1日2回投与が必要になるという制約Limitations制約（Limitations）Limitations（制約）の両方を生んでいる。
グラルギンとの違い
| 項目 | デテミルdetemirデテミル（detemir）detemir（デテミル） | グラルギンglargineグラルギン（glargine）glargine（グラルギン） |
|---|---|---|
| 作用延長の仕組み | B29に脂肪酸（ミリスチン酸myristic acidミリスチン酸（myristic acid）myristic acid（ミリスチン酸））鎖を結合→血中アルブミンに可逆的に結合（約98%）し、遊離型がゆっくり標的組織target tissue標的組織（target tissue）target tissue（標的組織）へ移行 | 酸性溶液が中性の皮下組織で沈殿precipitation沈殿（precipitation）precipitation（沈殿）し、結晶からゆっくり溶解・吸収される |
| pH・外観 | 中性の透明溶液 | 酸性の透明溶液 |
| 持続時間duration持続時間（duration）duration（持続時間） | 用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）。低用量では約12時間にとどまり得るため1日2回が必要になることがある | 用量によらず比較的安定して約20〜24時間、1日1回が基本 |
| 体重への影響 | 他の基礎インスリンbasal insulin基礎インスリン（basal insulin）basal insulin（基礎インスリン）より体重増加が少ない傾向が報告されている（アルブミン結合albumin bindingアルブミン結合（albumin binding）albumin binding（アルブミン結合）による肝優位な作用、食欲への中枢作用central effect中枢作用（central effect）central effect（中枢作用）などが提唱されている） | 標準的な基礎インスリンbasal insulin基礎インスリン（basal insulin）basal insulin（基礎インスリン）の体重増加プロファイル |
| 混合 | 他のインスリン製剤Insulinsインスリン製剤（Insulins）Insulins（インスリン製剤）と混合しない | 他のインスリン製剤Insulinsインスリン製剤（Insulins）Insulins（インスリン製剤）と混合しない（酸性溶液のため特に厳守） |
⭐ 「ピークを作らない」という結果はデテミルdetemirデテミル（detemir）detemir（デテミル）もグラルギンglargineグラルギン（glargine）glargine（グラルギン）も共通しているが、アルブミン結合albumin bindingアルブミン結合（albumin binding）albumin binding（アルブミン結合）というワンクッションを挟む分、用量が少ないと24時間を持たせきれないのがデテミルdetemirデテミル（detemir）detemir（デテミル）の弱点である。この用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）の持続時間duration持続時間（duration）duration（持続時間）が、デテミルdetemirデテミル（detemir）detemir（デテミル）で1日2回投与が選ばれることがある理由になる。
適応・用法
1型糖尿病・2型糖尿病の基礎-追加インスリン療法basal-bolus insulin therapy基礎-追加インスリン療法（basal-bolus insulin therapy）basal-bolus insulin therapy（基礎-追加インスリン療法）における基礎（basal）インスリンとして、1日1回または1日2回（用量が少ない場合）、皮下注射する。体重増加を特に避けたい患者で選択されることがある。他のインスリン製剤Insulinsインスリン製剤（Insulins）Insulins（インスリン製剤）と混合しない。実際の用量は年齢・体重・腎肝機能で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌：過敏症、進行中の低血糖
- ⚠️ 低用量では持続時間duration持続時間（duration）duration（持続時間）が短くなりやすく、1日1回で夜間〜早朝にかけてカバーが切れることがある（1日2回への変更を検討）
- 主な副作用は低血糖（発汗・振戦などの自律神経症状）、注射部位反応
- グラルギンglargineグラルギン（glargine）glargine（グラルギン）より体重増加が少ないとされるが、低血糖リスク自体は他の持効型アナログlong-acting insulin analog持効型アナログ（long-acting insulin analog）long-acting insulin analog（持効型アナログ）と同程度
まとめ
- グラルギンglargineグラルギン（glargine）glargine（グラルギン）と同じ持効型long-acting持効型（long-acting）long-acting（持効型）（基礎）インスリンアナログinsulin analogueインスリンアナログ（insulin analogue）insulin analogue（インスリンアナログ）だが、作用延長の仕組みは脂肪酸鎖によるアルブミン結合albumin bindingアルブミン結合（albumin binding）albumin binding（アルブミン結合）でグラルギンglargineグラルギン（glargine）glargine（グラルギン）の「沈殿precipitation沈殿（precipitation）precipitation（沈殿）」とは異なる。
- 用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）に持続時間duration持続時間（duration）duration（持続時間）が変わるため、少量では1日2回投与が必要になることがある。
- 体重増加が少ない傾向が報告されており、体重を懸念する患者で選ばれることがある。
- 基礎-追加療法の基礎成分として、超速効型rapid-acting (insulin analogue)超速効型（rapid-acting (insulin analogue)）rapid-acting (insulin analogue)（超速効型）アナログと組み合わせて用いる。