Pharmacology

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B18: Pancreatic hormones and parenterally applied antidiabetic drugs

膵ホルモンおよび注射用抗糖尿病薬

薬剤
regular insulinglargine insulintirzepatidaspart insulinisophan (NPH)-insulindetemir insulinglulisindegludec insulinliraglutidesemaglutiddulaglutidexenatidlispro insulin

💡 覚え方:膜ホルモン・注射用抗糖尿病薬 / Easy classification

🧠 注射薬を2大グループで:
インスリン製剤(作用時間で分類:超速効→速効→中間→持効→超持効)・②インクレチン関連薬(GLP-1作動薬「-tide」・GIP/GLP-1デュアル)

インスリンは「食事用(ボーラス)vs 基礎」、GLP-1は「グルコース依存性の分泌→低血糖リスク少+体重減」。

🅰️ ①インスリン製剤(作用時間順)

■ 超速効型(食事時ボーラス)

  • aspart / アスパルトlispro / リスプロ・(glulisin) / グルリシン迅速に効き短時間作用|食直前注射

■ 速効型(regular)

  • regular insulin / レギュラーインスリンヒトインスリン|💡唯一の静注可DKA・高K血症の治療にも

■ 中間型

  • isophan (NPH) insulin / イソファンプロタミン結合→吸収遅延→中間型

■ 持効型(基礎)

  • glargine / グラルギン生理的pHで沈澱→ゆっくり・ピークレス
  • (detemir) / デテミル脂肪酸鎖でアルブミン結合→作用延長

■ 超持効型

  • degludec / デグルデク注射部位でマルチヘキサマー形成→>42h・平坦な放出

🅱️ ②インクレチン関連薬

共通:グルコース依存性にインスリン分泌↑・グルカゴン↓・胃排出遅延・食欲抑制→体重減。⚠️悪心・膵炎・甲状腺C細胞腫(げっ歯類)

■ GLP-1受容体作動薬「-tide」

  • (exenatid) / エクセナチド — 最初のGLP-1作動薬(エクセンジン-4由来)
  • liraglutide / リラグルチド毎日|高用量は肥満治療にも
  • (dulaglutid) / デュラグルチド週1|💡心血管リスク低減
  • semaglutid / セマグルチド週1|💡体重管理にも(2型糖尿病+肥満)

■ GIP/GLP-1 デュアル作動薬

  • tirzepatid / ティルゼパチドGIP+GLP-1両受容体作動(デュアル)|💡最も強力な血糖/体重減効果(2型糖尿病+肥満)

高頻度ポイント:インスリン作用時間=超速効(aspart/lispro/glulisin)→速効(regular)→中間(NPH)→持効(glargine/detemir)→超持効(degludec)regular=唯一の静注可(DKA・高K血症)glargine=ピークレスdegludec=>42hGLP-1作動薬「-tide」=グルコース依存性→低血糖リスク少・体重減semaglutid・tirzepatidは体重管理にもtirzepatid=GIP+GLP-1デュアル(最強)

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B18: 膜ホルモン・注射用抗糖尿病薬"]
  R --> I["①インスリン(作用時間)"]
  R --> G["②インクレチン関連薬"]
  I --> I1["超速効: aspart/lispro/glulisin(食事)"]
  I --> I2["速効: regular(唯一IV・DKA/高K)"]
  I --> I3["中間: NPH"]
  I --> I4["持効: glargine(ピークレス)/detemir"]
  I --> I5["超持効: degludec(>42h)"]
  G --> G1["GLP-1作動: exenatid/liraglutide/dulaglutid/semaglutid"]
  G --> G2["GIP/GLP-1デュアル: tirzepatid"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 分類 / Class 機序・特徴 / Mechanism 適応・注意 / Notes
aspart / lispro / glulisin インスリン(超速効) 迅速に効き短時間 食直前ボーラス
regular insulin / レギュラー インスリン(速効) ヒトインスリン 唯一の静注可・DKA・高K血症
isophan (NPH) / イソファン インスリン(中間) プロタミン結合→吸収遅延 基礎インスリン
glargine / グラルギン インスリン(持効) 生理的pHで沈澱→ピークレス 基礎インスリン
detemir / デテミル インスリン(持効) アルブミン結合→作用延長 基礎インスリン
degludec / デグルデク インスリン(超持効) マルチヘキサマー→>42h・平坦 基礎インスリン
exenatid / エクセナチド GLP-1作動薬 GLP-1受容体作動(エクセンジン-4) 2型糖尿病
liraglutide / リラグルチド GLP-1作動薬 グルコース依存性インスリン↑ 毎日・高用量は肥満に
dulaglutid / デュラグルチド GLP-1作動薬 グルコース依存性インスリン↑ 週1・心血管リスク低減
semaglutid / セマグルチド GLP-1作動薬 グルコース依存性インスリン↑・食欲抑制 週1・体重管理にも
tirzepatid / ティルゼパチド GIP/GLP-1デュアル GIP+GLP-1両受容体作動 最強の血糖/体重減・肥満にも