Pharmacology
Pharmacology
B18: Pancreatic hormones and parenterally applied antidiabetic drugs
膵ホルモンおよび注射用抗糖尿病薬
- 薬剤
- regular insulinglargine insulintirzepatidaspart insulinisophan (NPH)-insulindetemir insulinglulisindegludec insulinliraglutidesemaglutiddulaglutidexenatidlispro insulin
💡 覚え方:膜ホルモン・注射用抗糖尿病薬 / Easy classification
🧠 注射薬を2大グループで:
①インスリン製剤(作用時間で分類:超速効→速効→中間→持効→超持効)・②インクレチン関連薬(GLP-1作動薬「-tide」・GIP/GLP-1デュアル)。⭐インスリンは「食事用(ボーラス)vs 基礎」、GLP-1は「グルコース依存性の分泌→低血糖リスク少+体重減」。
🅰️ ①インスリン製剤(作用時間順)
■ 超速効型(食事時ボーラス)
- aspart / アスパルト・lispro / リスプロ・(glulisin) / グルリシン — 迅速に効き短時間作用|食直前注射
■ 速効型(regular)
- regular insulin / レギュラーインスリン — ヒトインスリン|💡唯一の静注可→DKA・高K血症の治療にも
■ 中間型
- isophan (NPH) insulin / イソファン — プロタミン結合→吸収遅延→中間型
■ 持効型(基礎)
- glargine / グラルギン — 生理的pHで沈澱→ゆっくり・ピークレス
- (detemir) / デテミル — 脂肪酸鎖でアルブミン結合→作用延長
■ 超持効型
- degludec / デグルデク — 注射部位でマルチヘキサマー形成→>42h・平坦な放出
🅱️ ②インクレチン関連薬
共通:グルコース依存性にインスリン分泌↑・グルカゴン↓・胃排出遅延・食欲抑制→体重減。⚠️悪心・膵炎・甲状腺C細胞腫(げっ歯類)
■ GLP-1受容体作動薬「-tide」
- (exenatid) / エクセナチド — 最初のGLP-1作動薬(エクセンジン-4由来)
- liraglutide / リラグルチド — 毎日|高用量は肥満治療にも
- (dulaglutid) / デュラグルチド — 週1|💡心血管リスク低減
- semaglutid / セマグルチド — 週1|💡体重管理にも(2型糖尿病+肥満)
■ GIP/GLP-1 デュアル作動薬
- tirzepatid / ティルゼパチド — GIP+GLP-1両受容体作動(デュアル)|💡最も強力な血糖/体重減効果(2型糖尿病+肥満)
⭐ 高頻度ポイント:インスリン作用時間=超速効(aspart/lispro/glulisin)→速効(regular)→中間(NPH)→持効(glargine/detemir)→超持効(degludec)。regular=唯一の静注可(DKA・高K血症)、glargine=ピークレス、degludec=>42h。GLP-1作動薬「-tide」=グルコース依存性→低血糖リスク少・体重減、semaglutid・tirzepatidは体重管理にも、tirzepatid=GIP+GLP-1デュアル(最強)。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["B18: 膜ホルモン・注射用抗糖尿病薬"]
R --> I["①インスリン(作用時間)"]
R --> G["②インクレチン関連薬"]
I --> I1["超速効: aspart/lispro/glulisin(食事)"]
I --> I2["速効: regular(唯一IV・DKA/高K)"]
I --> I3["中間: NPH"]
I --> I4["持効: glargine(ピークレス)/detemir"]
I --> I5["超持効: degludec(>42h)"]
G --> G1["GLP-1作動: exenatid/liraglutide/dulaglutid/semaglutid"]
G --> G2["GIP/GLP-1デュアル: tirzepatid"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 分類 / Class | 機序・特徴 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| aspart / lispro / glulisin | インスリン(超速効) | 迅速に効き短時間 | 食直前ボーラス |
| regular insulin / レギュラー | インスリン(速効) | ヒトインスリン | 唯一の静注可・DKA・高K血症 |
| isophan (NPH) / イソファン | インスリン(中間) | プロタミン結合→吸収遅延 | 基礎インスリン |
| glargine / グラルギン | インスリン(持効) | 生理的pHで沈澱→ピークレス | 基礎インスリン |
| detemir / デテミル | インスリン(持効) | アルブミン結合→作用延長 | 基礎インスリン |
| degludec / デグルデク | インスリン(超持効) | マルチヘキサマー→>42h・平坦 | 基礎インスリン |
| exenatid / エクセナチド | GLP-1作動薬 | GLP-1受容体作動(エクセンジン-4) | 2型糖尿病 |
| liraglutide / リラグルチド | GLP-1作動薬 | グルコース依存性インスリン↑ | 毎日・高用量は肥満に |
| dulaglutid / デュラグルチド | GLP-1作動薬 | グルコース依存性インスリン↑ | 週1・心血管リスク低減 |
| semaglutid / セマグルチド | GLP-1作動薬 | グルコース依存性インスリン↑・食欲抑制 | 週1・体重管理にも |
| tirzepatid / ティルゼパチド | GIP/GLP-1デュアル | GIP+GLP-1両受容体作動 | 最強の血糖/体重減・肥満にも |