Pharmacology · B18
膵ホルモンおよび注射用抗糖尿病薬
B18: Pancreatic hormones and parenterally applied antidiabetic drugs
💡 覚え方:膵ホルモン・注射用抗糖尿病薬
🧠 注射薬を2大グループで: ①インスリン製剤Insulinsインスリン製剤(Insulins)Insulins(インスリン製剤)(作用時間duration作用時間(duration)duration(作用時間)で分類:超速効→速効→中間→持効→超持効)・②インクレチンincretinインクレチン(incretin)incretin(インクレチン)関連薬(GLP-1作動薬「-tide」・GIP/GLP-1デュアル)。
⭐インスリンは「食事用(ボーラスbolusボーラス(bolus)bolus(ボーラス))vs 基礎」、GLP-1は「グルコース依存性glucose-dependentグルコース依存性(glucose-dependent)glucose-dependent(グルコース依存性)の分泌→低血糖リスク少+体重減」。
🅰️ ①インスリン製剤(作用時間順)
■ 超速効型rapid-acting (insulin analogue)超速効型(rapid-acting (insulin analogue))rapid-acting (insulin analogue)(超速効型)(食事時ボーラスbolusボーラス(bolus)bolus(ボーラス))
- アスパルトaspartアスパルト(aspart)aspart(アスパルト)・リスプロlisproリスプロ(lispro)lispro(リスプロ)・グルリシンglulisinグルリシン(glulisin)glulisin(グルリシン) — 迅速に効き短時間作用|食直前注射
■ 速効型short-acting (regular)速効型(short-acting (regular))short-acting (regular)(速効型)
- レギュラーインスリンregular insulinレギュラーインスリン(regular insulin)regular insulin(レギュラーインスリン) — ヒトインスリン|💡唯一の静注可→DKA・高K血症の治療にも
■ 中間型intermediate type (intermediate-acting)中間型(intermediate type (intermediate-acting))intermediate type (intermediate-acting)(中間型)
- イソファンNPHイソファン(NPH)NPH(イソファン) — プロタミンprotamineプロタミン(protamine)protamine(プロタミン)結合→吸収遅延→中間型intermediate type (intermediate-acting)中間型(intermediate type (intermediate-acting))intermediate type (intermediate-acting)(中間型)
■ 持効型long-acting持効型(long-acting)long-acting(持効型)(基礎)
- グラルギンglargineグラルギン(glargine)glargine(グラルギン) — 生理的pHで沈澱→ゆっくり・ピークレスpeaklessピークレス(peakless)peakless(ピークレス)
- デテミルdetemirデテミル(detemir)detemir(デテミル) — 脂肪酸鎖でアルブミン結合albumin bindingアルブミン結合(albumin binding)albumin binding(アルブミン結合)→作用延長
■ 超持効型ultra-long-acting超持効型(ultra-long-acting)ultra-long-acting(超持効型)
- デグルデクdegludecデグルデク(degludec)degludec(デグルデク) — 注射部位でマルチヘキサマーmultihexamerマルチヘキサマー(multihexamer)multihexamer(マルチヘキサマー)形成→>42h・平坦な放出
🅱️ ②インクレチン関連薬
共通:グルコース依存性glucose-dependentグルコース依存性(glucose-dependent)glucose-dependent(グルコース依存性)にインスリン分泌insulin secretionインスリン分泌(insulin secretion)insulin secretion(インスリン分泌)↑・グルカゴン↓・胃排出遅延delayed gastric emptying胃排出遅延(delayed gastric emptying)delayed gastric emptying(胃排出遅延)・食欲抑制appetite suppression食欲抑制(appetite suppression)appetite suppression(食欲抑制)→体重減。⚠️悪心・膵炎・甲状腺C細胞腫thyroid C-cell tumor甲状腺C細胞腫(thyroid C-cell tumor)thyroid C-cell tumor(甲状腺C細胞腫)(げっ歯類)
■ GLP-1受容体作動薬「-tide」
- エクセナチドexenatidエクセナチド(exenatid)exenatid(エクセナチド) — 最初のGLP-1作動薬(エクセンジン-4exendin-4エクセンジン-4(exendin-4)exendin-4(エクセンジン-4)由来)
- リラグルチドliraglutideリラグルチド(liraglutide)liraglutide(リラグルチド) — 毎日|高用量は肥満治療にも
- デュラグルチドdulaglutidデュラグルチド(dulaglutid)dulaglutid(デュラグルチド) — 週1|💡心血管リスク低減
- セマグルチドsemaglutidセマグルチド(semaglutid)semaglutid(セマグルチド) — 週1|💡体重管理にも(2型糖尿病+肥満)
■ GIP/GLP-1 デュアル作動薬dual agonistデュアル作動薬(dual agonist)dual agonist(デュアル作動薬)
- ティルゼパチドtirzepatidティルゼパチド(tirzepatid)tirzepatid(ティルゼパチド) — GIP+GLP-1両受容体both receptors両受容体(both receptors)both receptors(両受容体)作動|💡最も強力な血糖/体重減効果(2型糖尿病+肥満)
⭐ 高頻度ポイント:インスリン作用時間duration作用時間(duration)duration(作用時間)=超速効(アスパルトaspartアスパルト(aspart)aspart(アスパルト)/リスプロlisproリスプロ(lispro)lispro(リスプロ)/グルリシンglulisinグルリシン(glulisin)glulisin(グルリシン))→速効(速効型short-acting (regular)速効型(short-acting (regular))short-acting (regular)(速効型))→中間(NPH)→持効(グラルギンglargineグラルギン(glargine)glargine(グラルギン)/デテミルdetemirデテミル(detemir)detemir(デテミル))→超持効(デグルデクdegludecデグルデク(degludec)degludec(デグルデク))。速効型short-acting (regular)速効型(short-acting (regular))short-acting (regular)(速効型)=唯一の静注可(DKA・高K血症)、グラルギンglargineグラルギン(glargine)glargine(グラルギン)=ピークレスpeaklessピークレス(peakless)peakless(ピークレス)、デグルデクdegludecデグルデク(degludec)degludec(デグルデク)=>42h。GLP-1作動薬「-tide」=グルコース依存性glucose-dependentグルコース依存性(glucose-dependent)glucose-dependent(グルコース依存性)→低血糖リスク少・体重減、セマグルチドsemaglutidセマグルチド(semaglutid)semaglutid(セマグルチド)・ティルゼパチドtirzepatidティルゼパチド(tirzepatid)tirzepatid(ティルゼパチド)は体重管理にも、ティルゼパチドtirzepatidティルゼパチド(tirzepatid)tirzepatid(ティルゼパチド)=GIP+GLP-1デュアル(最強)。
📋 まとめ表
| 薬剤 | 分類 | 機序・特徴 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| アスパルトaspartアスパルト(aspart)aspart(アスパルト) / リスプロlisproリスプロ(lispro)lispro(リスプロ) / グルリシンglulisinグルリシン(glulisin)glulisin(グルリシン) | インスリン(超速効) | 迅速に効き短時間 | 食直前ボーラスbolusボーラス(bolus)bolus(ボーラス) |
| レギュラーregular insulinレギュラー(regular insulin)regular insulin(レギュラー) | インスリン(速効) | ヒトインスリン | 唯一の静注可・DKA・高K血症 |
| イソファンisophane insulin (NPH)イソファン(isophane insulin (NPH))isophane insulin (NPH)(イソファン) | インスリン(中間) | プロタミンprotamineプロタミン(protamine)protamine(プロタミン)結合→吸収遅延 | 基礎インスリンbasal insulin基礎インスリン(basal insulin)basal insulin(基礎インスリン) |
| グラルギンglargineグラルギン(glargine)glargine(グラルギン) | インスリン(持効) | 生理的pHで沈澱→ピークレスpeaklessピークレス(peakless)peakless(ピークレス) | 基礎インスリンbasal insulin基礎インスリン(basal insulin)basal insulin(基礎インスリン) |
| デテミルdetemirデテミル(detemir)detemir(デテミル) | インスリン(持効) | アルブミン結合albumin bindingアルブミン結合(albumin binding)albumin binding(アルブミン結合)→作用延長 | 基礎インスリンbasal insulin基礎インスリン(basal insulin)basal insulin(基礎インスリン) |
| デグルデクdegludecデグルデク(degludec)degludec(デグルデク) | インスリン(超持効) | マルチヘキサマーmultihexamerマルチヘキサマー(multihexamer)multihexamer(マルチヘキサマー)→>42h・平坦 | 基礎インスリンbasal insulin基礎インスリン(basal insulin)basal insulin(基礎インスリン) |
| エクセナチドexenatidエクセナチド(exenatid)exenatid(エクセナチド) | GLP-1作動薬 | GLP-1受容体作動(エクセンジン-4exendin-4エクセンジン-4(exendin-4)exendin-4(エクセンジン-4)) | 2型糖尿病 |
| リラグルチドliraglutideリラグルチド(liraglutide)liraglutide(リラグルチド) | GLP-1作動薬 | グルコース依存性glucose-dependentグルコース依存性(glucose-dependent)glucose-dependent(グルコース依存性)インスリン↑ | 毎日・高用量は肥満に |
| デュラグルチドdulaglutidデュラグルチド(dulaglutid)dulaglutid(デュラグルチド) | GLP-1作動薬 | グルコース依存性glucose-dependentグルコース依存性(glucose-dependent)glucose-dependent(グルコース依存性)インスリン↑ | 週1・心血管リスク低減 |
| セマグルチドsemaglutidセマグルチド(semaglutid)semaglutid(セマグルチド) | GLP-1作動薬 | グルコース依存性glucose-dependentグルコース依存性(glucose-dependent)glucose-dependent(グルコース依存性)インスリン↑・食欲抑制appetite suppression食欲抑制(appetite suppression)appetite suppression(食欲抑制) | 週1・体重管理にも |
| ティルゼパチドtirzepatidティルゼパチド(tirzepatid)tirzepatid(ティルゼパチド) | GIP/GLP-1デュアル | GIP+GLP-1両受容体both receptors両受容体(both receptors)both receptors(両受容体)作動 | 最強の血糖/体重減・肥満にも |