Pharmacology · B17
甲状腺・抗甲状腺薬・下垂体ホルモン・視床下部ホルモン及びその類似体・拮抗薬
B17: Thyroid and antithyroid drugs. Pituitary hormones. Hypothalamic hormones, hormonanalogs and antagonists
💡 覚え方:甲状腺・下垂体・視床下部ホルモン薬
🧠 内分泌軸を「補充する(作動) vs 押さえる(拮抗/合成阻害)」で整理: A. 甲状腺軸hypothalamic-pituitary-thyroid axis甲状腺軸(hypothalamic-pituitary-thyroid axis)hypothalamic-pituitary-thyroid axis(甲状腺軸)(補充↔抗甲状腺)と B. 下垂体・視床下部軸(GH・プロラクチン・ACTH・後葉posterior lobe後葉(posterior lobe)posterior lobe(後葉))の2大グループ。
⭐作動薬と拮抗薬がペアで出る(オキシトシン↔アトシバンatosibanアトシバン(atosiban)atosiban(アトシバン)、ソマトロピンsomatropinソマトロピン(somatropin)somatropin(ソマトロピン)↔オクトレオチドoctreotideオクトレオチド(octreotide)octreotide(オクトレオチド))のがポイント。
🅰️ A. 甲状腺の薬
■ 補充(機能低下症)
- レボチロキシンlevothyroxine, LT4レボチロキシン(levothyroxine, LT4)levothyroxine, LT4(レボチロキシン) — 合成T4→末梢で活性T3に変換→核受容体nuclear receptor核受容体(nuclear receptor)nuclear receptor(核受容体)|適応:甲状腺機能低下hypothyroidism甲状腺機能低下(hypothyroidism)hypothyroidism(甲状腺機能低下)症の補充
■ 抗甲状腺薬antithyroid drug抗甲状腺薬(antithyroid drug)antithyroid drug(抗甲状腺薬)(機能亢進症)
- チオアミドthioamideチオアミド(thioamide)thioamide(チオアミド)系(TPO阻害→合成阻害)
- チアマゾールthiamazoleチアマゾール(thiamazole)thiamazole(チアマゾール)(メチマゾールmethimazoleメチマゾール(methimazole)methimazole(メチマゾール)) — 第一選択|⚠️妊娠初期は避ける(催奇形性)
- プロピルチオウラシルpropylthiouracilプロピルチオウラシル(propylthiouracil)propylthiouracil(プロピルチオウラシル)(PTU) — TPO阻害+末梢T4→T3変換も阻害|適応:妊娠初期・甲状腺クリーゼthyroid storm甲状腺クリーゼ(thyroid storm)thyroid storm(甲状腺クリーゼ)(⚠️肝毒性)
- 高用量ヨウ素
- ヨウ素 — Wolff-Chaikoff効果Wolff-Chaikoff effectWolff-Chaikoff効果(Wolff-Chaikoff effect)Wolff-Chaikoff effect(Wolff-Chaikoff効果):高用量でホルモン放出・合成を一過性に抑制|適応:術前準備preoperative preparation術前準備(preoperative preparation)preoperative preparation(術前準備)(甲状腺血流↓)・甲状腺クリーゼthyroid storm甲状腺クリーゼ(thyroid storm)thyroid storm(甲状腺クリーゼ)
🅱️ B. 下垂体・視床下部ホルモンとその類似体・拮抗薬
■ 成長ホルモンgrowth hormone (GH)成長ホルモン(growth hormone (GH))growth hormone (GH)(成長ホルモン)(GH)軸(作動↔抑制)
- ソマトロピンsomatropinソマトロピン(somatropin)somatropin(ソマトロピン) — 組換えヒトGH→IGF-1↑|適応:GH欠乏・低身長short stature低身長(short stature)short stature(低身長)
- オクトレオチドoctreotideオクトレオチド(octreotide)octreotide(オクトレオチド) — ソマトスタチン類似体somatostatin analogueソマトスタチン類似体(somatostatin analogue)somatostatin analogue(ソマトスタチン類似体)→GH・消化管ホルモンgastrointestinal hormone消化管ホルモン(gastrointestinal hormone)gastrointestinal hormone(消化管ホルモン)を抑制|適応:先端巨大症acromegaly先端巨大症(acromegaly)acromegaly(先端巨大症)・NET(カルチノイドcarcinoid tumorカルチノイド(carcinoid tumor)carcinoid tumor(カルチノイド)/VIPoma)・静脈瘤出血Variceal hemorrhage静脈瘤出血(Variceal hemorrhage)Variceal hemorrhage(静脈瘤出血)
■ プロラクチン(ドパミンが生理的に抑制)
- ブロモクリプチンbromocriptineブロモクリプチン(bromocriptine)bromocriptine(ブロモクリプチン) — ドパミンD2作動→プロラクチン分泌抑制|適応:高プロラクチン血症hyperprolactinemia高プロラクチン血症(hyperprolactinemia)hyperprolactinemia(高プロラクチン血症)/プロラクチノーマProlactinomaプロラクチノーマ(Prolactinoma)Prolactinoma(プロラクチノーマ)・先端巨大症acromegaly先端巨大症(acromegaly)acromegaly(先端巨大症)・PD・授乳抑制lactation suppression授乳抑制(lactation suppression)lactation suppression(授乳抑制)
■ ACTH(診断用)
- テトラコサクチドtetracosactidテトラコサクチド(tetracosactid)tetracosactid(テトラコサクチド) — 合成ACTH類似体ACTH analogueACTH類似体(ACTH analogue)ACTH analogue(ACTH類似体)→副腎皮質刺激|適応:副腎皮質機能の診断(ACTH負荷試験ACTH stimulation testACTH負荷試験(ACTH stimulation test)ACTH stimulation test(ACTH負荷試験))
■ 下垂体後葉posterior pituitary下垂体後葉(posterior pituitary)posterior pituitary(下垂体後葉)ホルモン系
- デスモプレシンdesmopressinデスモプレシン(desmopressin)desmopressin(デスモプレシン) — 合成バソプレシンvasopressinバソプレシン(vasopressin)vasopressin(バソプレシン)(V2)類似体→腎性水再吸収renal water reabsorption腎性水再吸収(renal water reabsorption)renal water reabsorption(腎性水再吸収)・第VIII因子/vWF放出|適応:中枢性尿崩症central diabetes insipidus中枢性尿崩症(central diabetes insipidus)central diabetes insipidus(中枢性尿崩症)・夜尿症nocturnal enuresis夜尿症(nocturnal enuresis)nocturnal enuresis(夜尿症)・軽症血友病A・von Willebrand病von Willebrand diseasevon Willebrand病(von Willebrand disease)von Willebrand disease(von Willebrand病)
- オキシトシン — OXT受容体作動→子宮平滑筋収縮uterine smooth muscle contraction子宮平滑筋収縮(uterine smooth muscle contraction)uterine smooth muscle contraction(子宮平滑筋収縮)|適応:陣痛誘発labor induction陣痛誘発(labor induction)labor induction(陣痛誘発)/促進・産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血(postpartum hemorrhage, PPH)postpartum hemorrhage, PPH(産後出血)の抑制
- アトシバンatosibanアトシバン(atosiban)atosiban(アトシバン) — OXT受容体拮抗→子宮収縮を抑制|適応:早産抑制
⭐ 高頻度ポイント:チアマゾールthiamazoleチアマゾール(thiamazole)thiamazole(チアマゾール)(第一選択・催奇形)vs PTU(妊娠初期/クリーゼ・末梢T4→T3阻害も・肝毒性)。ヨウ素=Wolff-Chaikoff効果Wolff-Chaikoff effectWolff-Chaikoff効果(Wolff-Chaikoff effect)Wolff-Chaikoff effect(Wolff-Chaikoff効果)(高用量で一過性抑制・術前血流↓)。レボチロキシンlevothyroxine, LT4レボチロキシン(levothyroxine, LT4)levothyroxine, LT4(レボチロキシン)=T4(末梢でT3に)。ペアで覚える:ソマトロピンsomatropinソマトロピン(somatropin)somatropin(ソマトロピン)(GH補充)↔オクトレオチドoctreotideオクトレオチド(octreotide)octreotide(オクトレオチド)(ソマトスタチン→GH抑制)、オキシトシン(収縮)↔アトシバンatosibanアトシバン(atosiban)atosiban(アトシバン)(拮抗→子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制(tocolysis)tocolysis(子宮収縮抑制))。ブロモクリプチンbromocriptineブロモクリプチン(bromocriptine)bromocriptine(ブロモクリプチン)=D2作動→プロラクチン↓、デスモプレシンdesmopressinデスモプレシン(desmopressin)desmopressin(デスモプレシン)=V2選択・尿崩症diabetes insipidus, DI尿崩症(diabetes insipidus, DI)diabetes insipidus, DI(尿崩症)+vWF/第VIII因子放出。
📋 まとめ表
| 薬剤 | 軸・分類 | 機序 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| レボチロキシンlevothyroxine, LT4レボチロキシン(levothyroxine, LT4)levothyroxine, LT4(レボチロキシン) | 甲状腺(補充) | 合成T4→T3に変換 | 甲状腺機能低下hypothyroidism甲状腺機能低下(hypothyroidism)hypothyroidism(甲状腺機能低下)症 |
| チアマゾールthiamazoleチアマゾール(thiamazole)thiamazole(チアマゾール) | 甲状腺(抗) | TPO阻害→合成阻害 | 亢進症第一選択・⚠️妊娠初期避 |
| プロピルチオウラシルpropylthiouracilプロピルチオウラシル(propylthiouracil)propylthiouracil(プロピルチオウラシル) / PTU | 甲状腺(抗) | TPO阻害+末梢T4→T3阻害 | 妊娠初期・クリーゼ・⚠️肝毒性 |
| ヨウ素 | 甲状腺(抗) | 高用量→Wolff-Chaikoff(放出/合成抑制) | 術前準備preoperative preparation術前準備(preoperative preparation)preoperative preparation(術前準備)・甲状腺クリーゼthyroid storm甲状腺クリーゼ(thyroid storm)thyroid storm(甲状腺クリーゼ) |
| ソマトロピンsomatropinソマトロピン(somatropin)somatropin(ソマトロピン) | 下垂体(GH補充) | 組換えGH→IGF-1↑ | GH欠乏・低身長short stature低身長(short stature)short stature(低身長) |
| オクトレオチドoctreotideオクトレオチド(octreotide)octreotide(オクトレオチド) | 下垂体(GH抑制) | ソマトスタチン類似体somatostatin analogueソマトスタチン類似体(somatostatin analogue)somatostatin analogue(ソマトスタチン類似体)→GH↓ | 先端巨大症acromegaly先端巨大症(acromegaly)acromegaly(先端巨大症)・NET・静脈瘤出血Variceal hemorrhage静脈瘤出血(Variceal hemorrhage)Variceal hemorrhage(静脈瘤出血) |
| ブロモクリプチンbromocriptineブロモクリプチン(bromocriptine)bromocriptine(ブロモクリプチン) | 下垂体(プロラクチン) | D2作動→プロラクチン↓ | 高PRL血症・先端巨大症acromegaly先端巨大症(acromegaly)acromegaly(先端巨大症)・PD |
| テトラコサクチドtetracosactidテトラコサクチド(tetracosactid)tetracosactid(テトラコサクチド) | 下垂体 | 合成ACTH類似体ACTH analogueACTH類似体(ACTH analogue)ACTH analogue(ACTH類似体)→副腎刺激 | 副腎皮質機能の診断 |
| デスモプレシンdesmopressinデスモプレシン(desmopressin)desmopressin(デスモプレシン) | 後葉posterior lobe後葉(posterior lobe)posterior lobe(後葉)(V2) | バソプレシンvasopressinバソプレシン(vasopressin)vasopressin(バソプレシン)V2類似→水再吸収water reabsorption水再吸収(water reabsorption)water reabsorption(水再吸収)・vWF放出 | 中枢性尿崩症central diabetes insipidus中枢性尿崩症(central diabetes insipidus)central diabetes insipidus(中枢性尿崩症)・夜尿nocturnal enuresis夜尿(nocturnal enuresis)nocturnal enuresis(夜尿)・血友病A |
| オキシトシン | 後葉posterior lobe後葉(posterior lobe)posterior lobe(後葉)(子宮作動) | OXT受容体作動→子宮収縮 | 陣痛誘発labor induction陣痛誘発(labor induction)labor induction(陣痛誘発)/促進・産後出血postpartum hemorrhage, PPH産後出血(postpartum hemorrhage, PPH)postpartum hemorrhage, PPH(産後出血) |
| アトシバンatosibanアトシバン(atosiban)atosiban(アトシバン) | 子宮(OXT拮抗) | OXT受容体拮抗→収縮抑制 | 早産抑制tocolysis早産抑制(tocolysis)tocolysis(早産抑制) |