Pharmacology · B16
プロゲスチン・抗プロゲスチン薬・避妊薬
B16: Progestins and antiprogestins. Contraceptives
💡 覚え方：プロゲスチン・抗プロゲスチン・避妊薬
🧠 プロゲステロン受容体progesterone receptor (PgR/PR)プロゲステロン受容体（progesterone receptor (PgR/PR)）progesterone receptor (PgR/PR)（プロゲステロン受容体）（PR）を「作動させる 対 拮抗/調節する」で整理： ①プロゲスチンprogestinプロゲスチン（progestin）progestin（プロゲスチン）（PR作動）・②抗プロゲスチンantiprogestin抗プロゲスチン（antiprogestin）antiprogestin（抗プロゲスチン）・SPRM（PR拮抗/調節）・③配合避妊薬combined oral contraceptive (COC)配合避妊薬（combined oral contraceptive (COC)）combined oral contraceptive (COC)（配合避妊薬）。
プロゲスチンprogestinプロゲスチン（progestin）progestin（プロゲスチン）の共通作用：排卵抑制ovulation suppression排卵抑制（ovulation suppression）ovulation suppression（排卵抑制）・頸管粘液cervical mucus頸管粘液（cervical mucus）cervical mucus（頸管粘液）の濃化・子宮内膜の菲薄化。
🅰️ ①プロゲスチン（PR作動薬）
共通：ゴナドトロピン抑制→排卵抑制ovulation suppression排卵抑制（ovulation suppression）ovulation suppression（排卵抑制）・頸管粘液cervical mucus頸管粘液（cervical mucus）cervical mucus（頸管粘液）濃化・子宮内膜菲薄化。「+αの作用」で区別。
- ノルエチステロンnorethisteroneノルエチステロン（norethisterone）norethisterone（ノルエチステロン） — 19-ノルテストステロン19-nortestosterone19-ノルテストステロン（19-nortestosterone）19-nortestosterone（19-ノルテストステロン）誘導体｜適応：避妊・HRT・月経障害menstrual disorder月経障害（menstrual disorder）menstrual disorder（月経障害）
- レボノルゲストレルlevonorgestrelレボノルゲストレル（levonorgestrel）levonorgestrel（レボノルゲストレル） — 第2世代｜適応：緊急避妊emergency contraception緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊）（〜72h）・通常避妊・IUD
- デソゲストレルdesogestrelデソゲストレル（desogestrel）desogestrel（デソゲストレル） — 第3世代・アンドロゲン作用少｜適応：避妊（POP可）
- ドロスピレノンdrospirenoneドロスピレノン（drospirenone）drospirenone（ドロスピレノン） — スピロノラクトンspironolactoneスピロノラクトン（spironolactone）spironolactone（スピロノラクトン）誘導体→抗ミネラルコルチコイドantimineralocorticoid抗ミネラルコルチコイド（antimineralocorticoid）antimineralocorticoid（抗ミネラルコルチコイド）＋抗アンドロゲン｜⚠️高K血症｜ニキビacneニキビ（acne）acne（ニキビ）/多毛hypertrichosis (excess hair growth)多毛（hypertrichosis (excess hair growth)）hypertrichosis (excess hair growth)（多毛）に有用
- メドロキシプロゲステロンmedroxyprogesterone-acetateメドロキシプロゲステロン（medroxyprogesterone-acetate）medroxyprogesterone-acetate（メドロキシプロゲステロン） — デポ注射DMPAデポ注射（DMPA）DMPA（デポ注射）｜適応：避妊・子宮内膜症endometriosis子宮内膜症（endometriosis）endometriosis（子宮内膜症）・HRT｜⚠️骨密度↓
- シプロテロン酢酸エステルcyproterone-acetateシプロテロン酢酸エステル（cyproterone-acetate）cyproterone-acetate（シプロテロン酢酸エステル） — プロゲストゲンprogestogenプロゲストゲン（progestogen）progestogen（プロゲストゲン）作用＋強い抗アンドロゲン（AR拮抗）｜適応：重症高アンドロゲン血症hyperandrogenism高アンドロゲン血症（hyperandrogenism）hyperandrogenism（高アンドロゲン血症）・多毛hypertrichosis (excess hair growth)多毛（hypertrichosis (excess hair growth)）hypertrichosis (excess hair growth)（多毛）・前立腺癌
🅱️ ②抗プロゲスチン・SPRM（PR拮抗/調節）
- ミフェプリストンmifepristoneミフェプリストン（mifepristone）mifepristone（ミフェプリストン） — PR（及びGC）受容体拮抗→脱落膜decidua脱落膜（decidua）decidua（脱落膜）崩壊・子宮のPG感受性↑｜適応：医療的中絶medical abortion医療的中絶（medical abortion）medical abortion（医療的中絶）（ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール（misoprostol, PGE1）misoprostol, PGE1（ミソプロストール）併用）・クッシング症候群Cushing syndromeクッシング症候群（Cushing syndrome）Cushing syndrome（クッシング症候群）（高血糖）
- ウリプリスタル酢酸塩ulipristal acetateウリプリスタル酢酸塩（ulipristal acetate）ulipristal acetate（ウリプリスタル酢酸塩） — 選択的プロゲステロン受容体モジュレーターselective progesterone receptor modulator (SPRM)選択的プロゲステロン受容体モジュレーター（selective progesterone receptor modulator (SPRM)）selective progesterone receptor modulator (SPRM)（選択的プロゲステロン受容体モジュレーター）→排卵を遅らせる/抑制｜適応：緊急避妊emergency contraception緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊）（〜120h・LNGより有効）・子宮筋腫uterine fibroids (leiomyoma)子宮筋腫（uterine fibroids (leiomyoma)）uterine fibroids (leiomyoma)（子宮筋腫）
🅲 ③配合避妊薬
- エチニルエストラジオール＋レボノルゲストレルethinylestradiol + levonorgestrelエチニルエストラジオール＋レボノルゲストレル（ethinylestradiol + levonorgestrel）ethinylestradiol + levonorgestrel（エチニルエストラジオール＋レボノルゲストレル） — エストロゲン＋プロゲスチンprogestinプロゲスチン（progestin）progestin（プロゲスチン）の複合経口避妊薬combined oral contraceptive (COC)複合経口避妊薬（combined oral contraceptive (COC)）combined oral contraceptive (COC)（複合経口避妊薬）：排卵抑制ovulation suppression排卵抑制（ovulation suppression）ovulation suppression（排卵抑制）・頸管粘液cervical mucus頸管粘液（cervical mucus）cervical mucus（頸管粘液）濃化・子宮内膜菲薄化｜⚠️VTEリスク
⭐ 高頻度ポイント：プロゲスチンprogestinプロゲスチン（progestin）progestin（プロゲスチン）共通＝排卵抑制ovulation suppression排卵抑制（ovulation suppression）ovulation suppression（排卵抑制）・頸管粘液cervical mucus頸管粘液（cervical mucus）cervical mucus（頸管粘液）濃化・子宮内膜菲薄化。ドロスピレノンdrospirenoneドロスピレノン（drospirenone）drospirenone（ドロスピレノン）＝抗MC＋抗アンドロゲン（高K・ニキビacneニキビ（acne）acne（ニキビ）に有用）、DMPA＝デポ注射depot injectionデポ注射（depot injection）depot injection（デポ注射）・骨密度↓、シプロテロン酢酸エステルcyproterone-acetateシプロテロン酢酸エステル（cyproterone-acetate）cyproterone-acetate（シプロテロン酢酸エステル）＝抗アンドロゲン（多毛hypertrichosis (excess hair growth)多毛（hypertrichosis (excess hair growth)）hypertrichosis (excess hair growth)（多毛）/前立腺癌）。緊急避妊emergency contraception緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊）＝レボノルゲストレルlevonorgestrelレボノルゲストレル（levonorgestrel）levonorgestrel（レボノルゲストレル）（〜72h）対 ウリプリスタル酢酸塩ulipristal acetateウリプリスタル酢酸塩（ulipristal acetate）ulipristal acetate（ウリプリスタル酢酸塩）（SPRM・〜120h・より有効）。ミフェプリストンmifepristoneミフェプリストン（mifepristone）mifepristone（ミフェプリストン）＝PR（＋GC）拮抗→中絶abortion中絶（abortion）abortion（中絶）薬（ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール（misoprostol, PGE1）misoprostol, PGE1（ミソプロストール）併用）・クッシング症候群Cushing syndromeクッシング症候群（Cushing syndrome）Cushing syndrome（クッシング症候群）。
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
R["B16: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='progestin'>プロゲスチン</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antiprogestin'>抗プロゲスチン</span>・避妊薬"]
R --> A["①<span class='jp-term jp-term-diagram' title='progestin'>プロゲスチン</span>（PR作動）"]
R --> B["②<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antiprogestin'>抗プロゲスチン</span>/SPRM（PR拮抗）"]
R --> C["③<span class='jp-term jp-term-diagram' title='combined oral contraceptive (COC)'>配合避妊薬</span>"]
A --> A1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='norethisterone'>ノルエチステロン</span>/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levonorgestrel'>レボノルゲストレル</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='emergency contraception'>緊急避妊</span>）/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='desogestrel'>デソゲストレル</span>"]
A --> A2["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='drospirenone'>ドロスピレノン</span>（抗MC＋抗アンドロゲン）<br>DMPA（デポ・骨密度↓）/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cyproterone-acetate'>シプロテロン酢酸エステル</span>（抗アンドロゲン）"]
B --> B1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mifepristone'>ミフェプリストン</span>（PR＋GC拮抗→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='abortion'>中絶</span>/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Cushing syndrome'>クッシング症候群</span>）"]
B --> B2["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ulipristal acetate'>ウリプリスタル酢酸塩</span>（SPRM→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='emergency contraception'>緊急避妊</span>/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uterine fibroids (leiomyoma)'>子宮筋腫</span>）"]
C --> C1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ethinylestradiol + levonorgestrel'>エチニルエストラジオール＋レボノルゲストレル</span>（COC・VTEリスク）"]📋 まとめ表
| 薬剤 | 分類 | 機序・特徴 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| ノルエチステロンnorethisteroneノルエチステロン（norethisterone）norethisterone（ノルエチステロン） | ①プロゲスチンprogestinプロゲスチン（progestin）progestin（プロゲスチン） | PR作動（19-ノルテスト誘導体） | 避妊・HRT・月経障害menstrual disorder月経障害（menstrual disorder）menstrual disorder（月経障害） |
| レボノルゲストレルlevonorgestrelレボノルゲストレル（levonorgestrel）levonorgestrel（レボノルゲストレル） | ①プロゲスチンprogestinプロゲスチン（progestin）progestin（プロゲスチン）（第2世代） | 排卵抑制ovulation suppression排卵抑制（ovulation suppression）ovulation suppression（排卵抑制）・頸管粘液cervical mucus頸管粘液（cervical mucus）cervical mucus（頸管粘液）濃化 | 緊急避妊emergency contraception緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊）（〜72h）・IUD |
| デソゲストレルdesogestrelデソゲストレル（desogestrel）desogestrel（デソゲストレル） | ①プロゲスチンprogestinプロゲスチン（progestin）progestin（プロゲスチン）（第3世代） | PR作動・アンドロゲン作用少 | 避妊（POP可） |
| ドロスピレノンdrospirenoneドロスピレノン（drospirenone）drospirenone（ドロスピレノン） | ①プロゲスチンprogestinプロゲスチン（progestin）progestin（プロゲスチン） | 抗MC＋抗アンドロゲン（スピロノラクトンspironolactoneスピロノラクトン（spironolactone）spironolactone（スピロノラクトン）誘導） | 避妊・⚠️高K血症・ニキビacneニキビ（acne）acne（ニキビ）/多毛hypertrichosis (excess hair growth)多毛（hypertrichosis (excess hair growth)）hypertrichosis (excess hair growth)（多毛）に有用 |
| メドロキシプロゲステロンmedroxyprogesterone-acetateメドロキシプロゲステロン（medroxyprogesterone-acetate）medroxyprogesterone-acetate（メドロキシプロゲステロン） | ①プロゲスチンprogestinプロゲスチン（progestin）progestin（プロゲスチン）（デポ） | ゴナドトロピン抑制→排卵抑制ovulation suppression排卵抑制（ovulation suppression）ovulation suppression（排卵抑制） | 避妊注射・子宮内膜症endometriosis子宮内膜症（endometriosis）endometriosis（子宮内膜症）・⚠️骨密度↓ |
| シプロテロン酢酸エステルcyproterone-acetateシプロテロン酢酸エステル（cyproterone-acetate）cyproterone-acetate（シプロテロン酢酸エステル） | ①プロゲストゲンprogestogenプロゲストゲン（progestogen）progestogen（プロゲストゲン）＋抗アンドロゲン | AR拮抗＋ゴナドトロピン抑制 | 重症高アンドロゲン血症hyperandrogenism高アンドロゲン血症（hyperandrogenism）hyperandrogenism（高アンドロゲン血症）・多毛hypertrichosis (excess hair growth)多毛（hypertrichosis (excess hair growth)）hypertrichosis (excess hair growth)（多毛）・前立腺癌 |
| ミフェプリストンmifepristoneミフェプリストン（mifepristone）mifepristone（ミフェプリストン） | ②抗プロゲスチンantiprogestin抗プロゲスチン（antiprogestin）antiprogestin（抗プロゲスチン） | PR（＋GC）受容体拮抗 | 医療的中絶medical abortion医療的中絶（medical abortion）medical abortion（医療的中絶）（PG併用）・クッシング症候群Cushing syndromeクッシング症候群（Cushing syndrome）Cushing syndrome（クッシング症候群） |
| ウリプリスタル酢酸塩ulipristal acetateウリプリスタル酢酸塩（ulipristal acetate）ulipristal acetate（ウリプリスタル酢酸塩） | ②SPRM | 選択的PRモジュレーターselective progesterone receptor modulator (SPRM)選択的PRモジュレーター（selective progesterone receptor modulator (SPRM)）selective progesterone receptor modulator (SPRM)（選択的PRモジュレーター）→排卵遅延 | 緊急避妊emergency contraception緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊）（〜120h）・子宮筋腫uterine fibroids (leiomyoma)子宮筋腫（uterine fibroids (leiomyoma)）uterine fibroids (leiomyoma)（子宮筋腫） |
| エチニルエストラジオールethinylestradiolエチニルエストラジオール（ethinylestradiol）ethinylestradiol（エチニルエストラジオール） + レボノルゲストレルlevonorgestrelレボノルゲストレル（levonorgestrel）levonorgestrel（レボノルゲストレル） | ③配合避妊薬combined oral contraceptive (COC)配合避妊薬（combined oral contraceptive (COC)）combined oral contraceptive (COC)（配合避妊薬） | エストロゲン＋プロゲスチンprogestinプロゲスチン（progestin）progestin（プロゲスチン）→排卵抑制ovulation suppression排卵抑制（ovulation suppression）ovulation suppression（排卵抑制） | 複合経口避妊・⚠️VTEリスク |