B16: Progestins and antiprogestins. Contraceptives

💡 覚え方：プロゲスチン・抗プロゲスチン・避妊薬 / Easy classification

🧠 プロゲステロン受容体(PR)を**「作動させる vs 拮抗/調節する」で整理：
①プロゲスチン（PR作動）・②抗プロゲスチン・SPRM（PR拮抗/調節）・③配合避妊薬**。

プロゲスチンの共通作用：排卵抑制・頸管粘液の濃化・子宮内膜の菲薄化。

🅰️ ①プロゲスチン（PR作動薬）

共通：ゴナドトロピン抑制→排卵抑制・頸管粘液濃化・子宮内膜菲薄化。「+αの作用」で区別。

• norethisterone / ノルエチステロン — 19-ノルテストステロン誘導体｜適応：避妊・HRT・月経障害
• levonorgestrel / レボノルゲストレル — 第2世代｜適応：緊急避妊（〜72h）・通常避妊・IUD
• desogestrel / デソゲストレル — 第3世代・アンドロゲン作用少｜適応：避妊（POP可）
• drospirenone / ドロスピレノン — スピロノラクトン誘導体→抗ミネラルコルチコイド＋抗アンドロゲン｜⚠️高K血症｜ニキビ/多毛に有用
• medroxyprogesterone-acetate / メドロキシプロゲステロン — デポ注射（DMPA）｜適応：避妊・子宮内膜症・HRT｜⚠️骨密度↓
• cyproterone-acetate / シプロテロン酢酸エステル — プロゲストゲン作用＋強い抗アンドロゲン（AR拮抗）｜適応：重症高アンドロゲン血症・多毛・前立腺癌

🅱️ ②抗プロゲスチン・SPRM（PR拮抗/調節）

• mifepristone / ミフェプリストン — PR（及びGC）受容体拮抗→脱落膜崩壊・子宮のPG感受性↑｜適応：医療的中絶（ミソプロストール併用）・Cushing症候群（高血糖）
• ulipristal acetate / ウリプリスタル酢酸塩 — 選択的プロゲステロン受容体モジュレーター(SPRM)→排卵を遅らせる/抑制｜適応：緊急避妊（〜120h・LNGより有効）・子宮筋腫

🅲 ③配合避妊薬

• ethinylestradiol + levonorgestrel / エチニルエストラジオール＋レボノルゲストレル — エストロゲン＋プロゲスチンの複合経口避妊薬(COC)：排卵抑制・頸管粘液濃化・子宮内膜菲薄化｜⚠️VTEリスク

⭐ 高頻度ポイント：プロゲスチン共通＝排卵抑制・頸管粘液濃化・子宮内膜菲薄化。drospirenone＝抗MC＋抗アンドロゲン（高K・ニキビに有用）、DMPA＝デポ注射・骨密度↓、cyproterone＝抗アンドロゲン（多毛/前立腺癌）。緊急避妊＝levonorgestrel（〜72h）vs ulipristal（SPRM・〜120h・より有効）。mifepristone＝PR（＋GC）拮抗→中絶薬（ミソプロストール併用）・Cushing。

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B16: プロゲスチン・抗プロゲスチン・避妊薬"]
  R --> A["①プロゲスチン（PR作動）"]
  R --> B["②抗プロゲスチン/SPRM（PR拮抗）"]
  R --> C["③配合避妊薬"]
  A --> A1["norethisterone/levonorgestrel(緊急避妊)/desogestrel"]
  A --> A2["drospirenone（抗MC+抗アンドロゲン）/DMPA（デポ・骨↓）/cyproterone（抗アンドロゲン）"]
  B --> B1["mifepristone（PR+GC拮抗→中絶/Cushing）"]
  B --> B2["ulipristal（SPRM→緊急避妊/筋腫）"]
  C --> C1["ethinylestradiol+levonorgestrel（COC・VTEリスク）"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug	分類 / Class	機序・特徴 / Mechanism	適応・注意 / Notes
norethisterone / ノルエチステロン	①プロゲスチン	PR作動（19-ノルテスト誘導体）	避妊・HRT・月経障害
levonorgestrel / レボノルゲストレル	①プロゲスチン（第2世代）	排卵抑制・頸管粘液濃化	緊急避妊（〜72h）・IUD
desogestrel / デソゲストレル	①プロゲスチン（第3世代）	PR作動・アンドロゲン作用少	避妊（POP可）
drospirenone / ドロスピレノン	①プロゲスチン	抗MC＋抗アンドロゲン（スピロノラクトン誘導）	避妊・⚠️高K血症・ニキビ/多毛に有用
medroxyprogesterone-acetate / メドロキシプロゲステロン	①プロゲスチン（デポ）	ゴナドトロピン抑制→排卵抑制	避妊注射・子宮内膜症・⚠️骨密度↓
cyproterone-acetate / シプロテロン酢酸エステル	①プロゲストゲン＋抗アンドロゲン	AR拮抗＋ゴナドトロピン抑制	重症高アンドロゲン血症・多毛・前立腺癌
mifepristone / ミフェプリストン	②抗プロゲスチン	PR（＋GC）受容体拮抗	医療的中絶（PG併用）・Cushing
ulipristal acetate / ウリプリスタル酢酸塩	②SPRM	選択的PRモジュレーター→排卵遅延	緊急避妊（〜120h）・子宮筋腫
ethinylestradiol + levonorgestrel	③配合避妊薬（COC）	エストロゲン＋プロゲスチン→排卵抑制	複合経口避妊・⚠️VTEリスク