Drug Atlas · B16 Sex hormones & modulators / 性ホルモン関連薬 · 必修
デソゲストレル
desogestrel
🧠 全体像：デソゲストレル desogestrel デソゲストレル（desogestrel） desogestrel（デソゲストレル） はプロドラッグprodrugsプロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ）である。肝臓で活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） エトノゲストレル etonogestrel エトノゲストレル（etonogestrel） etonogestrel（エトノゲストレル） に変換されて初めて働くという点が、他のプロゲスチン progestin プロゲスチン（progestin） progestin（プロゲスチン） と違う最大の特徴になる。第3世代プロゲスチン progestin プロゲスチン（progestin） progestin（プロゲスチン） としてアンドロゲン作用が少なく、プロゲスチン単剤ピルprogestin-only pill (POP) プロゲスチン単剤ピル（progestin-only pill (POP)）progestin-only pill (POP)（プロゲスチン単剤ピル） として単独でも排卵を確実に抑制できるだけの力価を持つ——これが同じPOPでも旧世代薬とは一線を画す理由になる。ただしこの「強さ」の代償として、VTEリスクは第2世代のレボノルゲストレル levonorgestrel レボノルゲストレル（levonorgestrel） levonorgestrel（レボノルゲストレル） より高いとされる。
薬効群の中での位置づけ
| プロゲスチンprogestinプロゲスチン（progestin）progestin（プロゲスチン） | 世代・由来 | アンドロゲン作用 | 静脈血栓塞栓症venous thromboembolism, VTE 静脈血栓塞栓症（venous thromboembolism, VTE）venous thromboembolism, VTE（静脈血栓塞栓症） リスク（配合経口避妊薬combined oral contraceptive 配合経口避妊薬（combined oral contraceptive）combined oral contraceptive（配合経口避妊薬） におけるレボノルゲストレル levonorgestrel レボノルゲストレル（levonorgestrel） levonorgestrel（レボノルゲストレル） 比） | 特徴 |
|---|---|---|---|---|
| レボノルゲストレルlevonorgestrelレボノルゲストレル（levonorgestrel）levonorgestrel（レボノルゲストレル） | 第2世代 | あり（中等度） | 基準（最も低いグループ） | 緊急避妊emergency contraception緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊）・子宮内避妊システムに使われる標準薬 |
| デソゲストレルdesogestrelデソゲストレル（desogestrel）desogestrel（デソゲストレル） | 第3世代 | 少ない | 約1.5〜1.8倍1 | 単剤ピルで排卵抑制 ovulation suppression 排卵抑制（ovulation suppression） ovulation suppression（排卵抑制） 可能なほど力価が高い |
| ノルエチステロンnorethisteroneノルエチステロン（norethisterone）norethisterone（ノルエチステロン） | エストラン系estranes エストラン系（estranes）estranes（エストラン系） （19-ノルテストステロン19-nortestosterone19-ノルテストステロン（19-nortestosterone）19-nortestosterone（19-ノルテストステロン）） | やや弱いアンドロゲン作用あり | 比較データはレボノルゲストレル levonorgestrel レボノルゲストレル（levonorgestrel） levonorgestrel（レボノルゲストレル） に近いとされる | 月経障害menstrual disorder月経障害（menstrual disorder）menstrual disorder（月経障害）・ホルモン補充療法hormone replacement therapy (HRT) ホルモン補充療法（hormone replacement therapy (HRT)）hormone replacement therapy (HRT)（ホルモン補充療法） にも使われる古典薬 |
| ドロスピレノンdrospirenoneドロスピレノン（drospirenone）drospirenone（ドロスピレノン） | スピロノラクトンspironolactone スピロノラクトン（spironolactone）spironolactone（スピロノラクトン） 誘導体 | 抗アンドロゲン | 約1.5〜1.8倍（デソゲストレルdesogestrel デソゲストレル（desogestrel）desogestrel（デソゲストレル） と同程度） | 抗ミネラルコルチコイド作用antimineralocorticoid activity 抗ミネラルコルチコイド作用（antimineralocorticoid activity）antimineralocorticoid activity（抗ミネラルコルチコイド作用） が別軸で加わる |
⭐ 「単剤ピルとして排卵を止められるかどうか」がデソゲストレル desogestrel デソゲストレル（desogestrel） desogestrel（デソゲストレル） と旧世代プロゲスチン単剤ピル progestin-only pill (POP) プロゲスチン単剤ピル（progestin-only pill (POP)） progestin-only pill (POP)（プロゲスチン単剤ピル） （ノルエチステロンnorethisteroneノルエチステロン（norethisterone）norethisterone（ノルエチステロン）・レボノルゲストレルlevonorgestrel レボノルゲストレル（levonorgestrel）levonorgestrel（レボノルゲストレル） 単剤ピル）の実質的な分水嶺 watershed分水嶺（watershed） watershed（分水嶺）。 旧世代プロゲスチン単剤ピル progestin-only pill (POP) プロゲスチン単剤ピル（progestin-only pill (POP)） progestin-only pill (POP)（プロゲスチン単剤ピル） は低用量ゆえ避妊効果を頸管粘液 cervical mucus 頸管粘液（cervical mucus） cervical mucus（頸管粘液） の変化に依存する部分が大きく、内服時刻のずれに弱い（許容は3時間）。デソゲストレルdesogestrel デソゲストレル（desogestrel）desogestrel（デソゲストレル） 単剤ピルは用量が十分高く排卵抑制 ovulation suppression 排卵抑制（ovulation suppression） ovulation suppression（排卵抑制） 自体を主機序にできるため、内服時刻のずれの許容が12時間と配合経口避妊薬 combined oral contraceptive 配合経口避妊薬（combined oral contraceptive） combined oral contraceptive（配合経口避妊薬） に近い柔軟性を持つ2。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='desogestrel'>デソゲストレル</span>を経口摂取（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='prodrugs'>プロドラッグ</span>）"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hepatic first-pass metabolism'>肝初回通過代謝</span>で<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='active metabolite'>活性代謝物</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='etonogestrel'>エトノゲストレル</span>へ変換"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='progesterone receptor (PgR/PR)'>プロゲステロン受容体</span>（PR）を作動"]
C --> D["視床下部・下垂体の<br>ゴナドトロピン分泌を抑制"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ovulation suppression'>排卵抑制</span>（単剤ピルでも十分な用量）"]
C --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cervical mucus'>頸管粘液</span>の濃化"]
C --> G["子宮内膜の菲薄化"]💡 エトノゲストレルetonogestrel エトノゲストレル（etonogestrel）etonogestrel（エトノゲストレル） という名前は、皮下インプラントsubdermal implant 皮下インプラント（subdermal implant）subdermal implant（皮下インプラント） 避妊剤の主成分 main component 主成分（main component） main component（主成分） としても登場する。 経口のデソゲストレル desogestrel デソゲストレル（desogestrel） desogestrel（デソゲストレル） と皮下インプラント subdermal implant 皮下インプラント（subdermal implant） subdermal implant（皮下インプラント） のエトノゲストレル etonogestrel エトノゲストレル（etonogestrel） etonogestrel（エトノゲストレル） は、実質的に同じ活性物質を別の投与経路 route of administration 投与経路（route of administration） route of administration（投与経路） で使っているだけの関係にある。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 剤形の性質 | プロドラッグprodrugsプロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ）。デソゲストレルdesogestrel デソゲストレル（desogestrel）desogestrel（デソゲストレル） 自体は不活性で、肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） を経て活性型エトノゲストレル etonogestrel エトノゲストレル（etonogestrel） etonogestrel（エトノゲストレル） になる |
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 高い（活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） として） |
| 半減期 | 活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） として約24〜30時間 |
| 単剤ピルとしての飲み忘れ許容 | 12時間（旧世代単剤ピルの3時間より広い）2 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 避妊（プロゲスチンprogestin プロゲスチン（progestin）progestin（プロゲスチン） 単剤） | プロゲスチン単剤ピルprogestin-only pill (POP)プロゲスチン単剤ピル（progestin-only pill (POP)）progestin-only pill (POP)（プロゲスチン単剤ピル）。エストロゲン禁忌例（喫煙者・高血圧・血栓高リスク群等）や授乳婦 lactating women 授乳婦（lactating women） lactating women（授乳婦） でも使いやすい2 |
| 避妊（配合剤） | エチニルエストラジオールethinylestradiol エチニルエストラジオール（ethinylestradiol）ethinylestradiol（エチニルエストラジオール） との配合低用量経口避妊薬（マーベロン・ファボワールなど）のプロゲスチン progestin プロゲスチン（progestin） progestin（プロゲスチン） 成分として広く使われる3 |
💡 承認状況の地域差：日本ではエチニルエストラジオール ethinylestradiol エチニルエストラジオール（ethinylestradiol） ethinylestradiol（エチニルエストラジオール） との配合剤（マーベロン21/28、ファボワール21/28）のみが承認されており、デソゲストレルdesogestrel デソゲストレル（desogestrel）desogestrel（デソゲストレル） 単剤ピルは未承認である3。英国・欧州では単剤ピル（セラゼッタ）および配合剤の両方が広く承認・使用されている2。
用法・用量
プロゲスチン単剤ピルprogestin-only pill (POP)プロゲスチン単剤ピル（progestin-only pill (POP)）progestin-only pill (POP)（プロゲスチン単剤ピル）：1日1回75 µgを、休薬期間hormone-free interval (drug-free interval) 休薬期間（hormone-free interval (drug-free interval)）hormone-free interval (drug-free interval)（休薬期間） を設けず毎日一定の時刻に連日服用する（12時間の飲み忘れ許容）2。
配合避妊薬combined oral contraceptive (COC) 配合避妊薬（combined oral contraceptive (COC)）combined oral contraceptive (COC)（配合避妊薬） の成分として：エチニルエストラジオール ethinylestradiol エチニルエストラジオール（ethinylestradiol） ethinylestradiol（エチニルエストラジオール） との配合錠を1日1錠、21日間連日服用後7日間休薬 drug holiday (treatment interruption) 休薬（drug holiday (treatment interruption)） drug holiday (treatment interruption)（休薬） （または偽薬 placebo 偽薬（placebo） placebo（偽薬） 期間7日間）の周期で服用する3。
禁忌・注意
- 禁忌：活動性の深部静脈血栓症deep vein thrombosis, DVT深部静脈血栓症（deep vein thrombosis, DVT）deep vein thrombosis, DVT（深部静脈血栓症）・肺血栓塞栓症pulmonary embolism, PE肺血栓塞栓症（pulmonary embolism, PE）pulmonary embolism, PE（肺血栓塞栓症）等の血栓塞栓症、診断未確定の異常性器出血 abnormal genital bleeding異常性器出血（abnormal genital bleeding） abnormal genital bleeding（異常性器出血）、活動性重度肝疾患、性ステロイド感受性悪性腫瘍（乳癌など）の既往・現在32
- ⚠️ 静脈血栓塞栓症venous thromboembolism, VTE 静脈血栓塞栓症（venous thromboembolism, VTE）venous thromboembolism, VTE（静脈血栓塞栓症） （VTE）リスク：配合経口避妊薬 combined oral contraceptive 配合経口避妊薬（combined oral contraceptive） combined oral contraceptive（配合経口避妊薬） の成分として用いる場合、第2世代のレボノルゲストレル levonorgestrel レボノルゲストレル（levonorgestrel） levonorgestrel（レボノルゲストレル） 含有製剤に比べ静脈血栓塞栓症 venous thromboembolism, VTE 静脈血栓塞栓症（venous thromboembolism, VTE） venous thromboembolism, VTE（静脈血栓塞栓症） リスクが約1.5〜1.8倍高値となる（BMJネステッド症例対照研究 case-control study症例対照研究（case-control study） case-control study（症例対照研究））1。そのため初めて経口避妊薬を処方する際は血栓リスク thrombotic risk 血栓リスク（thrombotic risk） thrombotic risk（血栓リスク） 評価が重要である
- 肝薬物代謝酵素 drug-metabolizing enzyme 薬物代謝酵素（drug-metabolizing enzyme） drug-metabolizing enzyme（薬物代謝酵素） 誘導薬 inducers 誘導薬（inducers） inducers（誘導薬） （リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン、セイヨウオトギリソウSt John's wort セイヨウオトギリソウ（St John's wort）St John's wort（セイヨウオトギリソウ） 等）の併用により代謝が促進され避妊効果が減弱する恐れがあるため、非ホルモン的な追加避妊手段を併用する32
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 異常子宮出血abnormal uterine bleeding (AUB, dysfunctional uterine bleeding)異常子宮出血（abnormal uterine bleeding (AUB, dysfunctional uterine bleeding)）abnormal uterine bleeding (AUB, dysfunctional uterine bleeding)（異常子宮出血）・不正出血abnormal uterine bleeding 不正出血（abnormal uterine bleeding）abnormal uterine bleeding（不正出血） （特に開始後数か月）、無月経化 |
| 注意 | 乳房緊満感breast engorgement (tenderness)乳房緊満感（breast engorgement (tenderness)）breast engorgement (tenderness)（乳房緊満感）、気分変化、頭痛、悪心 |
| 重篤・まれ | 血栓塞栓症（深部静脈血栓症deep vein thrombosis, DVT深部静脈血栓症（deep vein thrombosis, DVT）deep vein thrombosis, DVT（深部静脈血栓症）、肺塞栓症） |
まとめ
- プロドラッグprodrugsプロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ）。肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） を経て活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） エトノゲストレル etonogestrel エトノゲストレル（etonogestrel） etonogestrel（エトノゲストレル） となって働く（皮下インプラントsubdermal implant 皮下インプラント（subdermal implant）subdermal implant（皮下インプラント） 避妊剤の成分と同一物質）。
- 第3世代プロゲスチン progestinプロゲスチン（progestin） progestin（プロゲスチン）。アンドロゲン作用が少ない代わりに、配合経口避妊薬combined oral contraceptive 配合経口避妊薬（combined oral contraceptive）combined oral contraceptive（配合経口避妊薬） としての静脈血栓塞栓症 venous thromboembolism, VTE 静脈血栓塞栓症（venous thromboembolism, VTE） venous thromboembolism, VTE（静脈血栓塞栓症） リスクはレボノルゲストレルlevonorgestrelレボノルゲストレル（levonorgestrel）levonorgestrel（レボノルゲストレル）より高い。
- 単剤ピルでも確実に排卵を抑制できる力価を持ち、飲み忘れ許容が12時間と旧世代単剤ピル（3時間）より柔軟。
- 単剤ピルはエストロゲンを含まないため、血栓リスクthrombotic risk 血栓リスク（thrombotic risk）thrombotic risk（血栓リスク） や喫煙歴がある患者、授乳婦lactating women 授乳婦（lactating women）lactating women（授乳婦） でも選択しやすい。
- 日本国内ではエチニルエストラジオール ethinylestradiol エチニルエストラジオール（ethinylestradiol） ethinylestradiol（エチニルエストラジオール） 配合剤（マーベロン等）のみ承認、欧州では単剤ピル（セラゼッタ）も承認。
出典
- 1.Use of combined oral contraceptives and risk of venous thromboembolism: nested case-control studies using the QResearch and CPRD databases（BMJ・2015）英国プライマリケア大規模コホートネステッド症例対照研究。配合経口避妊薬（COC）における静脈血栓塞栓症（VTE）リスクを評価。レボノルゲストレル含有COCに比べ、第3世代プロゲスチンであるデソゲストレル含有COCおよびゲストデン含有COCのVTEリスク比は約1.5〜1.8倍（調整オッズ比1.53〜1.88）と有意に高値であった。閲覧 2026-10-20
- 2.Cerazette 75 microgram film-coated tablet — Summary of Product Characteristics (SmPC)（英国emc（Organon Pharma (UK) Limited）・2024）英国emc収載のSmPC（2024年12月改訂）。デソゲストレル単剤プロゲスチンピル（POP）。適応は避妊（Contraception）。排卵抑制（97%以上の周期）を主機序とし、服用遅延の許容時間は12時間。禁忌は活動性静脈血栓塞栓症、重度肝疾患の現在・既往、性ステロイド感受性悪性腫瘍、診断未確定の不正性器出血。閲覧 2026-10-20
- 3.マーベロン21／マーベロン28 電子添文（医薬品医療機器総合機構（PMDA / オルガノン株式会社）・2025）PMDA掲載添付文書（2025年10月改訂、第4版）。エチニルエストラジオール・デソゲストレル配合低用量経口避妊薬。適応は避妊。禁忌は血栓性静脈炎・肺塞栓症・脳血管障害・冠動脈疾患またはその既往、35歳以上で1日15本以上の喫煙者、前兆を伴う片頭痛、心臓弁膜症、乳癌・子宮内膜癌等、重篤な肝障害など。重大な副作用として血栓症（深部静脈血栓症、肺塞栓症、脳血管障害等）を明記。閲覧 2026-10-20