Drug Atlas · B16 Sex hormones & modulators / 性ホルモン関連薬 · 必修
レボノルゲストレル
levonorgestrel
- 分類
- Sex hormones & modulators / 性ホルモン関連薬
- 商品名（日本）
- ノルレボミレーナ
- 商品名（EU）
- NorLevoMirena
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B16: Progestins and antiprogestins. Contraceptives
- 副作用
- 異常子宮出血頭痛悪心
- 対象疾患
- 異常子宮出血（機能性子宮出血）子宮体癌子宮内膜増殖症
🧠 全体像：レボノルゲストレル levonorgestrel レボノルゲストレル（levonorgestrel） levonorgestrel（レボノルゲストレル） は第2世代プロゲスチン progestin プロゲスチン（progestin） progestin（プロゲスチン） として、定期避妊（配合錠・IUDIUD（intrauterine device））と緊急避妊 emergency contraception 緊急避妊（emergency contraception） emergency contraception（緊急避妊） という2つの全く異なる文脈で使われるのが最大の特徴。定期避妊では低用量を毎日または5年単位で持続的に、緊急避妊emergency contraception 緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊） では性交後できるだけ早く単回・高用量で使う——同じ分子でも「量とタイミング」で役割がまったく変わる薬の代表例になる。緊急避妊emergency contraception 緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊） としての機序は排卵の抑制・遅延であり、着床を妨げるものではないという点が、社会的social 社会的（social）social（社会的） な誤解を解くうえでも重要。
薬効群の中での位置づけ
| 緊急避妊emergency contraception 緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊） 薬 | 有効な時間窓 time window時間窓（time window） time window（時間窓） | 機序 | BMIBMI（body mass index）による効果低下 |
|---|---|---|---|
| レボノルゲストレルlevonorgestrelレボノルゲストレル（levonorgestrel）levonorgestrel（レボノルゲストレル） | 性交後72時間以内（早いほど有効） | LHLH（luteinizing hormone）サージ前ならLHサージ・排卵を抑制。排卵後は無効 | 過体重Overweight過体重（Overweight）Overweight（過体重）・肥満でウリプリスタル酢酸塩 ulipristal acetate ウリプリスタル酢酸塩（ulipristal acetate） ulipristal acetate（ウリプリスタル酢酸塩） より早く効果が落ちるとされる |
| ウリプリスタル酢酸塩ulipristal acetateウリプリスタル酢酸塩（ulipristal acetate）ulipristal acetate（ウリプリスタル酢酸塩） | 性交後120時間まで | 選択的PRモジュレーターselective progesterone receptor modulator (SPRM) 選択的PRモジュレーター（selective progesterone receptor modulator (SPRM)）selective progesterone receptor modulator (SPRM)（選択的PRモジュレーター） としてLHサージ間際でも排卵を遅延・抑制できる | レボノルゲストレルlevonorgestrel レボノルゲストレル（levonorgestrel）levonorgestrel（レボノルゲストレル） より体重の影響を受けにくいが、高BMIでは同様に効果が落ちる |
| 銅付加IUDcopper IUD銅付加IUD（copper IUD）copper IUD（銅付加IUD） | 性交後120時間まで | 精子毒性sperm toxicity精子毒性（sperm toxicity）sperm toxicity（精子毒性）・着床阻害inhibition of implantation 着床阻害（inhibition of implantation）inhibition of implantation（着床阻害） （ホルモン非依存） | 体重の影響を受けない。最も有効性が高い方法 |
⭐ 排卵直前・直後の時期ほどレボノルゲストレル levonorgestrel レボノルゲストレル（levonorgestrel） levonorgestrel（レボノルゲストレル） は効きにくくなる。 LHサージが既に始まっていると排卵を止められないため、「性交からの時間」だけでなく「周期のどの時点か」が有効性を左右する。この弱点をカバーするのがウリプリスタル酢酸塩 ulipristal acetate ウリプリスタル酢酸塩（ulipristal acetate） ulipristal acetate（ウリプリスタル酢酸塩） （LHサージ間際でも抑制できる）であり、体重・時間を問わず最も確実なのは銅付加IUD copper IUD 銅付加IUD（copper IUD） copper IUD（銅付加IUD） である。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levonorgestrel'>レボノルゲストレル</span>を投与"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='progesterone receptor (PgR/PR)'>プロゲステロン受容体</span>（PR）を作動"]
B --> C["視床下部・下垂体でゴナドトロピン分泌を抑制"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='luteinizing hormone'>LH</span>サージの抑制・遅延→排卵の抑制・遅延"]
B --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cervical mucus'>頸管粘液</span>の濃化"]
B --> F["子宮内膜の菲薄化（定期避妊としての持続効果）"]
D --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='emergency contraception'>緊急避妊</span>としての主機序はこれのみ"]💡 緊急避妊emergency contraception 緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊） としてのレボノルゲストレル levonorgestrel レボノルゲストレル（levonorgestrel） levonorgestrel（レボノルゲストレル） は「着床を妨げる」薬ではない。 現在の一致した理解では、排卵前に投与すれば排卵そのものを抑制・遅延させるが、排卵後（受精後）に投与しても妊娠を妨げる効果はない——つまり「もし既に妊娠していたら」その妊娠には影響しない。この点は誤解が根強いため、患者説明・倫理的議論の両方で正確に伝える必要がある。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口吸収 | 速やか。緊急避妊emergency contraception 緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊） では吸収の速さが有効性に直結する |
| 半減期 | 約24〜32時間（経口） |
| IUD（子宮内avoidシステム）としての放出 | 子宮腔内へ局所的に持続放出。全身への曝露は経口より少ない |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 緊急避妊emergency contraception緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊） | 無防備な性交・避妊失敗後、できるだけ早く（〜72時間以内） |
| 定期避妊 | プロゲスチン単剤ピルprogestin-only pill (POP)プロゲスチン単剤ピル（progestin-only pill (POP)）progestin-only pill (POP)（プロゲスチン単剤ピル）、またはエチニルエストラジオールethinylestradiolエチニルエストラジオール（ethinylestradiol）ethinylestradiol（エチニルエストラジオール）との配合経口避妊薬 combined oral contraceptive 配合経口避妊薬（combined oral contraceptive） combined oral contraceptive（配合経口避妊薬） の成分 |
| 子宮内システムintrauterine system (IUS) 子宮内システム（intrauterine system (IUS)）intrauterine system (IUS)（子宮内システム） （IUS） | 長期避妊に加え、過多月経heavy menstrual bleeding (menorrhagia) 過多月経（heavy menstrual bleeding (menorrhagia)）heavy menstrual bleeding (menorrhagia)（過多月経） の治療、エストロゲン補充療法estrogen replacement therapy エストロゲン補充療法（estrogen replacement therapy）estrogen replacement therapy（エストロゲン補充療法） における子宮内膜保護、子宮内膜異型増殖症atypical endometrial hyperplasia子宮内膜異型増殖症（atypical endometrial hyperplasia）atypical endometrial hyperplasia（子宮内膜異型増殖症）・早期子宮体癌 endometrial cancer 子宮体癌（endometrial cancer） endometrial cancer（子宮体癌） に対する妊孕性温存目的の高用量プロゲスチン療法 progestin therapyプロゲスチン療法（progestin therapy） progestin therapy（プロゲスチン療法）（放出子宮内システム intrauterine system (IUS) 子宮内システム（intrauterine system (IUS)） intrauterine system (IUS)（子宮内システム） として使用） |
用法・用量
緊急避妊emergency contraception緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊）：単回1.5 mgを、性交後できるだけ早く（72時間以内、遅くなるほど有効性が下がる）内服する。過体重Overweight過体重（Overweight）Overweight（過体重）・肥満では効果が落ちるとされ、高用量投与や銅付加IUD copper IUD 銅付加IUD（copper IUD） copper IUD（銅付加IUD） への切り替えが提案されることもあるが、明確なコンセンサスは確立していない。定期避妊：配合錠・POPの成分として周期に応じて服用。子宮内システムintrauterine system (IUS)子宮内システム（intrauterine system (IUS)）intrauterine system (IUS)（子宮内システム）：製品により留置期間が異なる（避妊目的か過多月経 heavy menstrual bleeding (menorrhagia) 過多月経（heavy menstrual bleeding (menorrhagia)） heavy menstrual bleeding (menorrhagia)（過多月経） 治療目的 therapeutic aim 治療目的（therapeutic aim） therapeutic aim（治療目的） かで承認期間が異なる）。実際の用法・用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 緊急避妊emergency contraception 緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊） は既に確定した妊娠に対しては無効であり、また害もない。妊娠が判明・強く疑われる場合はまず妊娠の確認を優先する
- 原因不明の性器出血がある場合は評価を優先する（緊急避妊emergency contraception 緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊） の絶対禁忌 absolute contraindication 絶対禁忌（absolute contraindication） absolute contraindication（絶対禁忌） ではない）
- 酵素誘導薬enzyme inducers 酵素誘導薬（enzyme inducers）enzyme inducers（酵素誘導薬） （リファンピシンなど）併用時は緊急避妊 emergency contraception 緊急避妊（emergency contraception） emergency contraception（緊急避妊） としての効果が減弱しうる
- 反復使用（同一周期内の複数回投与を含む）は健康被害を起こすわけではないが、定期避妊としての有効性はPOP・COC・IUDに劣るため、常用の避妊法としては推奨されない
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 不正出血abnormal uterine bleeding不正出血（abnormal uterine bleeding）abnormal uterine bleeding（不正出血）（緊急避妊emergency contraception 緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊） 後の予定外の出血・次回月経の前後変動）、悪心 |
| 注意 | 頭痛、乳房緊満感breast engorgement (tenderness)乳房緊満感（breast engorgement (tenderness)）breast engorgement (tenderness)（乳房緊満感）、下腹部痛 |
| 重篤・まれ | 重篤な副作用は少ない（IUDでは挿入時の穿孔・脱落など手技関連の合併症が別途ある） |
まとめ
- 第2世代プロゲスチン progestinプロゲスチン（progestin） progestin（プロゲスチン）。定期避妊（配合錠・POP・IUD）と緊急避妊 emergency contraception 緊急避妊（emergency contraception） emergency contraception（緊急避妊） の両方で使われる。
- 緊急避妊emergency contraception 緊急避妊（emergency contraception）emergency contraception（緊急避妊） としての機序は排卵の抑制・遅延のみ。着床阻害inhibition of implantation 着床阻害（inhibition of implantation）inhibition of implantation（着床阻害） 作用はなく、既に妊娠が成立していれば無効。
- 有効時間窓 time window 時間窓（time window） time window（時間窓） は性交後72時間以内。時間が経つほど、また周期がLHサージに近いほど効果が落ちる。
- 過体重Overweight過体重（Overweight）Overweight（過体重）・肥満で効果が低下するとされ、この点でウリプリスタル酢酸塩ulipristal acetateウリプリスタル酢酸塩（ulipristal acetate）ulipristal acetate（ウリプリスタル酢酸塩）や銅付加IUD copper IUD 銅付加IUD（copper IUD） copper IUD（銅付加IUD） が優る場面がある。
- 放出子宮内システム intrauterine system (IUS) 子宮内システム（intrauterine system (IUS)） intrauterine system (IUS)（子宮内システム） （IUS）としては、避妊だけでなく過多月経 heavy menstrual bleeding (menorrhagia) 過多月経（heavy menstrual bleeding (menorrhagia)） heavy menstrual bleeding (menorrhagia)（過多月経） 治療・子宮内膜保護・子宮内膜異型増殖症atypical endometrial hyperplasia 子宮内膜異型増殖症（atypical endometrial hyperplasia）atypical endometrial hyperplasia（子宮内膜異型増殖症） の妊孕性温存療法 fertility-sparing therapy 妊孕性温存療法（fertility-sparing therapy） fertility-sparing therapy（妊孕性温存療法） にも使われる。
- 反復使用は害を伴わないが、常用の避妊法としてはより確実な方法（POP・COC・IUD）に劣る。