Pharmacology · Core50
化学構造と複雑さによる薬物分類
Core50: Classification of drugs according to chemical structure and complexity
⚗️ 要点：薬物は 物理的形態physical form物理的形態（physical form）physical form（物理的形態）、立体化学Stereochemistry立体化学（Stereochemistry）Stereochemistry（立体化学）、分子サイズmolecule size分子サイズ（molecule size）molecule size（分子サイズ）/複雑性complicated複雑性（complicated）complicated（複雑性） で分類できる。立体異性体stereoisomers立体異性体（stereoisomers）stereoisomers（立体異性体）ごとに力価や安全性が異なりうるため、構造は重要。
物理的性質
| 形態 | 例 |
|---|---|
| 固体solid固体（solid）solid（固体） | ほとんどの錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤）：アスピリン、スタチン、抗うつ薬 |
| 流体/液体 | プロポフォールpropofolプロポフォール（propofol）propofol（プロポフォール）などの静注麻酔薬IV anesthetics静注麻酔薬（IV anesthetics）IV anesthetics（静注麻酔薬）、静注抗菌薬IV antibiotics静注抗菌薬（IV antibiotics）IV antibiotics（静注抗菌薬） |
| 気体 | N₂O / 亜酸化窒素nitrous oxide, N2O亜酸化窒素（nitrous oxide, N2O）nitrous oxide, N2O（亜酸化窒素） |
化学構造：立体異性
- 形状/空間配置shape/spatial arrangement空間配置（shape/spatial arrangement）shape/spatial arrangement（空間配置）は薬理活性pharmacological activity薬理活性（pharmacological activity）pharmacological activity（薬理活性）を変えうる。
- 一方のエナンチオマーenantiomerエナンチオマー（enantiomer）enantiomer（エナンチオマー）が、もう一方より活性が高い/安全なことがある。
| 薬物 | 立体化学Stereochemistry立体化学（Stereochemistry）Stereochemistry（立体化学）ポイント |
|---|---|
| カルベジロールcarvedilolカルベジロール（carvedilol）carvedilol（カルベジロール） | (S)(+)は強力なβ受容体遮断receptor blockade受容体遮断（receptor blockade）receptor blockade（受容体遮断）薬。(R)(−)の阻害作用はずっと弱い |
| ケタミンketamineケタミン（ketamine）ketamine（ケタミン） | (S)-ケタミンketamineケタミン（ketamine）ketamine（ケタミン）はより高力価で、急性抗うつ作用をもつ |
| シタロプラムCitalopramシタロプラム（Citalopram）Citalopram（シタロプラム） | (S)-体はエスシタロプラムescitalopramエスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム）。より有効で副作用が少ない |
| セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン） | レボセチリジンlevocetirizineレボセチリジン（levocetirizine）levocetirizine（レボセチリジン）はラセミ体racemateラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体）セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）の活性ユートマーactive eutomer活性ユートマー（active eutomer）active eutomer（活性ユートマー） |
分子量による分類
| 分類 | おおよその分子量 | 例 |
|---|---|---|
| 低分子 | <1000 Da / <1 kDa | アスピリン約151 Da。多くの現行医薬品 |
| 高分子 | >1 kDa | ホルモン、タンパク質、モノクローナル抗体 |
高分子薬の例
- インスリン：約5.8 kDa。
- アダリムマブadalimumabアダリムマブ（adalimumab）adalimumab（アダリムマブ）：約144 kDa。
- 高分子薬には、タンパク質やモノクローナル抗体が含まれることが多い。
覚え方
- 形態が重要：固体solid固体（solid）solid（固体）/液体/気体
- 立体化学Stereochemistry立体化学（Stereochemistry）Stereochemistry（立体化学）が重要：一方の異性体がよりよいことがある
- 低分子 <1 kDa、生物学的製剤/高分子 >1 kDa