Pharmacology

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B19: Oral antidiabetics

経口血糖降下薬

薬剤
repaglinidecanagliflozinmetforminsotagliflozinglipizideacarbosepioglitazonempagliflozinglimepirideertugliflozindapagliflozingliclazidvildagliptinlinagliptinsitagliptin

💡 覚え方:経口血糖降下薬 / Easy classification

🧠 「どこに作用して血糖を下げるか」で5系統:
分泌促進(β細胞K-ATP閉鎖)
・②抵抗性改善・③糖の吸収遅延・④インクレチン系(DPP-4阮害)・⑤腎で糖を捨てる(SGLT2阮害)

分泌促進系(SU・グリニド)だけが低血糖・体重↑を起こしやすい

🅰️ インスリン分泌促進(β細胞K-ATP閉鎖)

⚠️低血糖・体重↑のリスクあり

  • スルホニル尿素薬(SU)「gli-」: (glipizide) / グリピジドglimepiride / グリメピリドgliclazid / グリクラジド — 長時間・空腹時血糖を下げる
  • グリニド薬(メグリチニド): repaglinide / レパグリニド速効・短時間→食後血糖

🅱️ インスリン抵抗性改善(分泌に依存しない→低血糖リスク少)

  • metformin / メトホルミン第一選択:AMPK活性化→肝糖新生↓・末梢感受性↑|体重中立/減・⚠️乳酸アシドーシス(PCOSにも)
  • pioglitazon / ピオグリタゾンPPAR-γ作動(TZD)→感受性↑|⚠️浮腫・心不全・骨折・体重↑

🅲 糖の吸収を遅らせる

  • acarbose / アカルボースα-グルコシダーゼ阻害→腸での糖質消化・吸収を遅延|適応:食後高血糖|⚠️鼓腸・下痢・💡低血糖時はブドウ糖(スクロース不可)

🅳 インクレチン系(DPP-4阮害「-gliptin」)

グルコース依存性→低血糖リスク少・体重中立

  • sitagliptin / シタグリプチンvildagliptin / ビルダグリプチン・(linagliptin) / リナグリプチンDPP-4阮害→インクレチン(GLP-1/GIP)↑

🅴 腎で糖を捨てる(SGLT2阮害「-gliflozin」)

インスリン非依存・体重減・⚠️性器/尿路感染・正常血糖性DKA

  • empagliflozin / エンパグリフロジンdapagliflozin / ダパグリフロジン・(canagliflozin) / カナグリフロジン・(ertugliflozin) / エルトゥグリフロジン腎の糖再吸収阮害→尿糖|💡心不全・CKD保護
  • (sotagliflozin) / ソタグリフロジンSGLT1/2デュアル阮害(腸+腎)|適応:心不全・1型/2型補助

高頻度ポイントmetformin=第一選択(乳酸アシドーシス・体重中立・低血糖起こさない)SU「gli-」・グリニド=K-ATP閉鎖→低血糖/体重↑(repaglinideは速効・食後)。pioglitazon=PPAR-γ(浮腫/心不全/骨折)「-gliptin」=DPP-4阮害(体重中立)「-gliflozin」=SGLT2阮害(心/腎保護・体重減・正常血糖性DKA)acarbose=低血糖時はブドウ糖(スクロース不可)

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B19: 経口血糖降下薬"]
  R --> S1["①分泌促進(K-ATP閉鎖・低血糖注意)"]
  R --> S2["②抵抗性改善"]
  R --> S3["③吸収遅延"]
  R --> S4["④インクレチン系"]
  R --> S5["⑤腎排泄"]
  S1 --> S1a["SU: glipizide/glimepiride/gliclazid"]
  S1 --> S1b["グリニド: repaglinide(速効・食後)"]
  S2 --> S2a["metformin(第一選択・AMPK)"]
  S2 --> S2b["pioglitazon(PPAR-γ)"]
  S3 --> S3a["acarbose(α-GI・食後)"]
  S4 --> S4a["DPP-4阮害 -gliptin: sitagliptin/vildagliptin/linagliptin"]
  S5 --> S5a["SGLT2 -gliflozin: empa/dapa/cana/ertu"]
  S5 --> S5b["SGLT1/2: sotagliflozin"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 系統 / Class 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
glipizide / glimepiride / gliclazid ①SU「gli-」 β細胞K-ATP閉鎖→インスリン分泌 空腹時血糖・⚠️低血糖/体重↑
repaglinide / レパグリニド ①グリニド K-ATP閉鎖(速効・短時間) 食後血糖
metformin / メトホルミン ②ビグアナイド AMPK→肝糖新生↓・感受性↑ 第一選択・⚠️乳酸アシドーシス・PCOS
pioglitazon / ピオグリタゾン ②TZD PPAR-γ作動→感受性↑ ⚠️浮腫/心不全/骨折/体重↑
acarbose / アカルボース ③α-GI α-グルコシダーゼ阻害→吸収遅延 食後高血糖・⚠️鼓腸・低血糖はブドウ糖
sitagliptin / vildagliptin / linagliptin ④DPP-4阮害「-gliptin」 インクレチン分解阮害→GLP-1/GIP↑ 体重中立・低血糖少
empagliflozin / dapagliflozin / canagliflozin / ertugliflozin ⑤SGLT2阮害「-gliflozin」 腎糖再吸収阮害→尿糖 💡心不全/CKD保護・体重減・⚠️性器感染/正常血糖DKA
sotagliflozin / ソタグリフロジン ⑤SGLT1/2デュアル 腸+腎で糖吸収/再吸収阮害 心不全・1型/2型補助