Pharmacology
Pharmacology
B19: Oral antidiabetics
経口血糖降下薬
- 薬剤
- repaglinidecanagliflozinmetforminsotagliflozinglipizideacarbosepioglitazonempagliflozinglimepirideertugliflozindapagliflozingliclazidvildagliptinlinagliptinsitagliptin
💡 覚え方:経口血糖降下薬 / Easy classification
🧠 「どこに作用して血糖を下げるか」で5系統:
①分泌促進(β細胞K-ATP閉鎖)・②抵抗性改善・③糖の吸収遅延・④インクレチン系(DPP-4阮害)・⑤腎で糖を捨てる(SGLT2阮害)。⭐分泌促進系(SU・グリニド)だけが低血糖・体重↑を起こしやすい。
🅰️ インスリン分泌促進(β細胞K-ATP閉鎖)
⚠️低血糖・体重↑のリスクあり
- スルホニル尿素薬(SU)「gli-」: (glipizide) / グリピジド・glimepiride / グリメピリド・gliclazid / グリクラジド — 長時間・空腹時血糖を下げる
- グリニド薬(メグリチニド): repaglinide / レパグリニド — 速効・短時間→食後血糖
🅱️ インスリン抵抗性改善(分泌に依存しない→低血糖リスク少)
- metformin / メトホルミン — 第一選択:AMPK活性化→肝糖新生↓・末梢感受性↑|体重中立/減・⚠️乳酸アシドーシス(PCOSにも)
- pioglitazon / ピオグリタゾン — PPAR-γ作動(TZD)→感受性↑|⚠️浮腫・心不全・骨折・体重↑
🅲 糖の吸収を遅らせる
- acarbose / アカルボース — α-グルコシダーゼ阻害→腸での糖質消化・吸収を遅延|適応:食後高血糖|⚠️鼓腸・下痢・💡低血糖時はブドウ糖(スクロース不可)
🅳 インクレチン系(DPP-4阮害「-gliptin」)
グルコース依存性→低血糖リスク少・体重中立
- sitagliptin / シタグリプチン・vildagliptin / ビルダグリプチン・(linagliptin) / リナグリプチン — DPP-4阮害→インクレチン(GLP-1/GIP)↑
🅴 腎で糖を捨てる(SGLT2阮害「-gliflozin」)
インスリン非依存・体重減・⚠️性器/尿路感染・正常血糖性DKA
- empagliflozin / エンパグリフロジン・dapagliflozin / ダパグリフロジン・(canagliflozin) / カナグリフロジン・(ertugliflozin) / エルトゥグリフロジン — 腎の糖再吸収阮害→尿糖|💡心不全・CKD保護
- (sotagliflozin) / ソタグリフロジン — SGLT1/2デュアル阮害(腸+腎)|適応:心不全・1型/2型補助
⭐ 高頻度ポイント:metformin=第一選択(乳酸アシドーシス・体重中立・低血糖起こさない)。SU「gli-」・グリニド=K-ATP閉鎖→低血糖/体重↑(repaglinideは速効・食後)。pioglitazon=PPAR-γ(浮腫/心不全/骨折)。「-gliptin」=DPP-4阮害(体重中立)、「-gliflozin」=SGLT2阮害(心/腎保護・体重減・正常血糖性DKA)。acarbose=低血糖時はブドウ糖(スクロース不可)。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["B19: 経口血糖降下薬"]
R --> S1["①分泌促進(K-ATP閉鎖・低血糖注意)"]
R --> S2["②抵抗性改善"]
R --> S3["③吸収遅延"]
R --> S4["④インクレチン系"]
R --> S5["⑤腎排泄"]
S1 --> S1a["SU: glipizide/glimepiride/gliclazid"]
S1 --> S1b["グリニド: repaglinide(速効・食後)"]
S2 --> S2a["metformin(第一選択・AMPK)"]
S2 --> S2b["pioglitazon(PPAR-γ)"]
S3 --> S3a["acarbose(α-GI・食後)"]
S4 --> S4a["DPP-4阮害 -gliptin: sitagliptin/vildagliptin/linagliptin"]
S5 --> S5a["SGLT2 -gliflozin: empa/dapa/cana/ertu"]
S5 --> S5b["SGLT1/2: sotagliflozin"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 系統 / Class | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| glipizide / glimepiride / gliclazid | ①SU「gli-」 | β細胞K-ATP閉鎖→インスリン分泌 | 空腹時血糖・⚠️低血糖/体重↑ |
| repaglinide / レパグリニド | ①グリニド | K-ATP閉鎖(速効・短時間) | 食後血糖 |
| metformin / メトホルミン | ②ビグアナイド | AMPK→肝糖新生↓・感受性↑ | 第一選択・⚠️乳酸アシドーシス・PCOS |
| pioglitazon / ピオグリタゾン | ②TZD | PPAR-γ作動→感受性↑ | ⚠️浮腫/心不全/骨折/体重↑ |
| acarbose / アカルボース | ③α-GI | α-グルコシダーゼ阻害→吸収遅延 | 食後高血糖・⚠️鼓腸・低血糖はブドウ糖 |
| sitagliptin / vildagliptin / linagliptin | ④DPP-4阮害「-gliptin」 | インクレチン分解阮害→GLP-1/GIP↑ | 体重中立・低血糖少 |
| empagliflozin / dapagliflozin / canagliflozin / ertugliflozin | ⑤SGLT2阮害「-gliflozin」 | 腎糖再吸収阮害→尿糖 | 💡心不全/CKD保護・体重減・⚠️性器感染/正常血糖DKA |
| sotagliflozin / ソタグリフロジン | ⑤SGLT1/2デュアル | 腸+腎で糖吸収/再吸収阮害 | 心不全・1型/2型補助 |