Pharmacology · B19
経口血糖降下薬
B19: Oral antidiabetics
💡 覚え方:経口血糖降下薬
🧠 「どこに作用して血糖を下げるか」で5系統: ①分泌促進(β細胞K-ATP閉鎖)・②抵抗性改善・③糖の吸収遅延・④インクレチンincretinインクレチン(incretin)incretin(インクレチン)系(DPP-4阻害)・⑤腎で糖を捨てる(SGLT2阻害)。
⭐分泌促進系(SU・グリニド)だけが低血糖・体重↑を起こしやすい。
🅰️ インスリン分泌促進(β細胞K-ATP閉鎖)
⚠️低血糖・体重↑のリスクあり
- スルホニル尿素薬sulfonylureaスルホニル尿素薬(sulfonylurea)sulfonylurea(スルホニル尿素薬)(SU)「gli-」: グリピジドglipizideグリピジド(glipizide)glipizide(グリピジド)・グリメピリドglimepirideグリメピリド(glimepiride)glimepiride(グリメピリド)・グリクラジドgliclazidグリクラジド(gliclazid)gliclazid(グリクラジド) — 長時間・空腹時血糖fasting blood glucose空腹時血糖(fasting blood glucose)fasting blood glucose(空腹時血糖)を下げる
- グリニド薬meglitinideグリニド薬(meglitinide)meglitinide(グリニド薬)(メグリチニドmeglitinideメグリチニド(meglitinide)meglitinide(メグリチニド)): レパグリニドrepaglinideレパグリニド(repaglinide)repaglinide(レパグリニド) — 速効・短時間→食後血糖postprandial blood glucose食後血糖(postprandial blood glucose)postprandial blood glucose(食後血糖)
🅱️ インスリン抵抗性改善(分泌に依存しない→低血糖リスク少)
- メトホルミンmetforminメトホルミン(metformin)metformin(メトホルミン) — 第一選択:AMPK活性化→肝糖新生hepatic gluconeogenesis肝糖新生(hepatic gluconeogenesis)hepatic gluconeogenesis(肝糖新生)↓・末梢感受性↑|体重中立weight-neutral体重中立(weight-neutral)weight-neutral(体重中立)/減・⚠️乳酸アシドーシスlactic acidosis乳酸アシドーシス(lactic acidosis)lactic acidosis(乳酸アシドーシス)(PMOSにも)
- ピオグリタゾンpioglitazonピオグリタゾン(pioglitazon)pioglitazon(ピオグリタゾン) — PPAR-γ作動→感受性↑|⚠️浮腫・心不全・骨折・体重↑
🅲 糖の吸収を遅らせる
- アカルボースacarboseアカルボース(acarbose)acarbose(アカルボース) — α-グルコシダーゼ阻害alpha-glucosidase inhibitionα-グルコシダーゼ阻害(alpha-glucosidase inhibition)alpha-glucosidase inhibition(α-グルコシダーゼ阻害)→腸での糖質消化・吸収を遅延|適応:食後高血糖postprandial hyperglycemia食後高血糖(postprandial hyperglycemia)postprandial hyperglycemia(食後高血糖)|⚠️鼓腸flatulence鼓腸(flatulence)flatulence(鼓腸)・下痢・💡低血糖時はブドウ糖(スクロースsucroseスクロース(sucrose)sucrose(スクロース)不可)
🅳 インクレチン系
グルコース依存性glucose-dependentグルコース依存性(glucose-dependent)glucose-dependent(グルコース依存性)→低血糖リスク少・体重中立weight-neutral体重中立(weight-neutral)weight-neutral(体重中立)
- シタグリプチンsitagliptinシタグリプチン(sitagliptin)sitagliptin(シタグリプチン)・ビルダグリプチンvildagliptinビルダグリプチン(vildagliptin)vildagliptin(ビルダグリプチン)・リナグリプチンlinagliptinリナグリプチン(linagliptin)linagliptin(リナグリプチン) — DPP-4阻害→インクレチンincretinインクレチン(incretin)incretin(インクレチン)(GLP-1/GIP)↑
🅴 腎で糖を捨てる
インスリン非依存insulin-independentインスリン非依存(insulin-independent)insulin-independent(インスリン非依存)・体重減・⚠️性器/尿路感染・正常血糖性DKAeuglycemic diabetic ketoacidosis正常血糖性DKA(euglycemic diabetic ketoacidosis)euglycemic diabetic ketoacidosis(正常血糖性DKA)
- エンパグリフロジンempagliflozinエンパグリフロジン(empagliflozin)empagliflozin(エンパグリフロジン)・ダパグリフロジンdapagliflozinダパグリフロジン(dapagliflozin)dapagliflozin(ダパグリフロジン)・カナグリフロジンcanagliflozinカナグリフロジン(canagliflozin)canagliflozin(カナグリフロジン)・エルトゥグリフロジンertugliflozinエルトゥグリフロジン(ertugliflozin)ertugliflozin(エルトゥグリフロジン) — 腎の糖再吸収阻害→尿糖glycosuria尿糖(glycosuria)glycosuria(尿糖)|💡心不全・CKD保護
- ソタグリフロジンsotagliflozinソタグリフロジン(sotagliflozin)sotagliflozin(ソタグリフロジン) — SGLT1/2デュアル阻害(腸+腎)|適応:心不全・1型/2型補助
⭐ 高頻度ポイント:メトホルミンmetforminメトホルミン(metformin)metformin(メトホルミン)=第一選択(乳酸アシドーシスlactic acidosis乳酸アシドーシス(lactic acidosis)lactic acidosis(乳酸アシドーシス)・体重中立weight-neutral体重中立(weight-neutral)weight-neutral(体重中立)・低血糖起こさない)。SU「gli-」・グリニド=K-ATP閉鎖→低血糖/体重↑(レパグリニドrepaglinideレパグリニド(repaglinide)repaglinide(レパグリニド)は速効・食後)。ピオグリタゾンpioglitazonピオグリタゾン(pioglitazon)pioglitazon(ピオグリタゾン)=PPAR-γ(浮腫/心不全/骨折)。「-gliptin」=DPP-4阻害(体重中立weight-neutral体重中立(weight-neutral)weight-neutral(体重中立))、「-gliflozin」=SGLT2阻害(心/腎保護・体重減・正常血糖性DKAeuglycemic diabetic ketoacidosis正常血糖性DKA(euglycemic diabetic ketoacidosis)euglycemic diabetic ketoacidosis(正常血糖性DKA))。アカルボースacarboseアカルボース(acarbose)acarbose(アカルボース)=低血糖時はブドウ糖(スクロースsucroseスクロース(sucrose)sucrose(スクロース)不可)。
📋 まとめ表
| 薬剤 | 系統 | 機序 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| グリピジドglipizideグリピジド(glipizide)glipizide(グリピジド) / グリメピリドglimepirideグリメピリド(glimepiride)glimepiride(グリメピリド) / グリクラジドgliclazidグリクラジド(gliclazid)gliclazid(グリクラジド) | ①SU「gli-」 | β細胞K-ATP閉鎖→インスリン分泌insulin secretionインスリン分泌(insulin secretion)insulin secretion(インスリン分泌) | 空腹時血糖fasting blood glucose空腹時血糖(fasting blood glucose)fasting blood glucose(空腹時血糖)・⚠️低血糖/体重↑ |
| レパグリニドrepaglinideレパグリニド(repaglinide)repaglinide(レパグリニド) | ①グリニド | K-ATP閉鎖(速効・短時間) | 食後血糖postprandial blood glucose食後血糖(postprandial blood glucose)postprandial blood glucose(食後血糖) |
| メトホルミンmetforminメトホルミン(metformin)metformin(メトホルミン) | ②ビグアナイドbiguanideビグアナイド(biguanide)biguanide(ビグアナイド) | AMPK→肝糖新生hepatic gluconeogenesis肝糖新生(hepatic gluconeogenesis)hepatic gluconeogenesis(肝糖新生)↓・感受性↑ | 第一選択・⚠️乳酸アシドーシスlactic acidosis乳酸アシドーシス(lactic acidosis)lactic acidosis(乳酸アシドーシス)・PMOS |
| ピオグリタゾンpioglitazonピオグリタゾン(pioglitazon)pioglitazon(ピオグリタゾン) | ②TZD | PPAR-γ作動→感受性↑ | ⚠️浮腫/心不全/骨折/体重↑ |
| アカルボースacarboseアカルボース(acarbose)acarbose(アカルボース) | ③α-GI | α-グルコシダーゼ阻害alpha-glucosidase inhibitionα-グルコシダーゼ阻害(alpha-glucosidase inhibition)alpha-glucosidase inhibition(α-グルコシダーゼ阻害)→吸収遅延 | 食後高血糖postprandial hyperglycemia食後高血糖(postprandial hyperglycemia)postprandial hyperglycemia(食後高血糖)・⚠️鼓腸flatulence鼓腸(flatulence)flatulence(鼓腸)・低血糖はブドウ糖 |
| シタグリプチンsitagliptinシタグリプチン(sitagliptin)sitagliptin(シタグリプチン) / ビルダグリプチンvildagliptinビルダグリプチン(vildagliptin)vildagliptin(ビルダグリプチン) / リナグリプチンlinagliptinリナグリプチン(linagliptin)linagliptin(リナグリプチン) | ④DPP-4阻害「-gliptin」 | インクレチンincretinインクレチン(incretin)incretin(インクレチン)分解阻害→GLP-1/GIP↑ | 体重中立weight-neutral体重中立(weight-neutral)weight-neutral(体重中立)・低血糖少 |
| エンパグリフロジンempagliflozinエンパグリフロジン(empagliflozin)empagliflozin(エンパグリフロジン) / ダパグリフロジンdapagliflozinダパグリフロジン(dapagliflozin)dapagliflozin(ダパグリフロジン) / カナグリフロジンcanagliflozinカナグリフロジン(canagliflozin)canagliflozin(カナグリフロジン) / エルトゥグリフロジンertugliflozinエルトゥグリフロジン(ertugliflozin)ertugliflozin(エルトゥグリフロジン) | ⑤SGLT2阻害「-gliflozin」 | 腎糖再吸収renal glucose reabsorption腎糖再吸収(renal glucose reabsorption)renal glucose reabsorption(腎糖再吸収)阻害→尿糖glycosuria尿糖(glycosuria)glycosuria(尿糖) | 💡心不全/CKD保護・体重減・⚠️性器感染/正常血糖DKAeuglycemic DKA正常血糖DKA(euglycemic DKA)euglycemic DKA(正常血糖DKA) |
| ソタグリフロジンsotagliflozinソタグリフロジン(sotagliflozin)sotagliflozin(ソタグリフロジン) | ⑤SGLT1/2デュアル | 腸+腎で糖吸収/再吸収阻害 | 心不全・1型/2型補助 |