エルツグリフロジン

🧠 全体像：エルツグリフロジン ertugliflozin エルツグリフロジン（ertugliflozin） ertugliflozin（エルツグリフロジン） はダパグリフロジンdapagliflozinダパグリフロジン（dapagliflozin）dapagliflozin（ダパグリフロジン）・エンパグリフロジンempagliflozinエンパグリフロジン（empagliflozin）empagliflozin（エンパグリフロジン）と同じ機序（SGLT2阻害による尿糖排泄 urinary glucose excretion尿糖排泄（urinary glucose excretion） urinary glucose excretion（尿糖排泄））を持つ後発のSGLT2阻害薬で、正常血糖ケトアシドーシスeuglycemic diabetic ketoacidosis (euDKA)正常血糖ケトアシドーシス（euglycemic diabetic ketoacidosis (euDKA)）euglycemic diabetic ketoacidosis (euDKA)（正常血糖ケトアシドーシス）・性器感染症genital infection 性器感染症（genital infection）genital infection（性器感染症） といったクラス共通の注意点もそのまま引き継ぐ。この薬を分ける一点は、心血管アウトカム試験cardiovascular outcome trial 心血管アウトカム試験（cardiovascular outcome trial）cardiovascular outcome trial（心血管アウトカム試験） （VERTIS CV）が中立的で、先行2剤が確立した「心不全・腎保護」という付加価値のエビデンスが相対的に薄いこと¹。なお日本では未承認である。開発は2013年に結ばれたMerckとPfizerの提携で進められ、この提携は日本を対象から除いていた²。

ダパグリフロジン・エンパグリフロジンとの違い

💡 同じクラスの薬でも「アウトカムall-or-none outcomes アウトカム（all-or-none outcomes）all-or-none outcomes（アウトカム） 試験で何を示せたか」で臨床的な立ち位置が変わる好例。 エルツグリフロジンertugliflozin エルツグリフロジン（ertugliflozin）ertugliflozin（エルツグリフロジン） の血糖降下作用そのものは他のSGLT2阻害薬と遜色ないが、心不全・CKDという「クラスを牽引した価値」の部分でエビデンスが追いついていないため、心不全・腎保護を主目的に選ぶ場面ではダパグリフロジン dapagliflozinダパグリフロジン（dapagliflozin） dapagliflozin（ダパグリフロジン）・エンパグリフロジンempagliflozin エンパグリフロジン（empagliflozin）empagliflozin（エンパグリフロジン） が優先される。

適応・用法

2型糖尿病の血糖管理 glycemic control 血糖管理（glycemic control） glycemic control（血糖管理） に用いる。成人では5 mgを1日1回朝に経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） し、効果不十分な場合15 mgまで増量できる（eGFR 45未満では使わない）³。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意・副作用

• 禁忌：米国・EUとも本剤成分への過敏症のみで、1型糖尿病と腎機能障害 renal impairment 腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害） は禁忌欄に無い³⁴
• 1型糖尿病：米国は血糖改善には推奨せず、EUは糖尿病ケトアシドーシス diabetic ketoacidosis 糖尿病ケトアシドーシス（diabetic ketoacidosis） diabetic ketoacidosis（糖尿病ケトアシドーシス） の危険を高めうるため使うべきでないとする³⁴
• 腎機能：米国はeGFR 45未満での使用を推奨せず、EUはeGFR 45未満での新規開始を推奨しない（中等度腎機能障害 renal impairment 腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害） では血糖降下効果が弱まり、重度ではおそらく無い）³⁴
• 周術期：米国は手術や長時間の絶食を伴う処置の少なくとも4日前から可能なら休薬 drug holiday (treatment interruption) 休薬（drug holiday (treatment interruption)） drug holiday (treatment interruption)（休薬） する³
• ⚠️ 正常血糖ケトアシドーシスeuglycemic diabetic ketoacidosis (euDKA)正常血糖ケトアシドーシス（euglycemic diabetic ketoacidosis (euDKA)）euglycemic diabetic ketoacidosis (euDKA)（正常血糖ケトアシドーシス）・性器感染症genital infection性器感染症（genital infection）genital infection（性器感染症）・体液量減少volume depletion 体液量減少（volume depletion）volume depletion（体液量減少） による低血圧は他のSGLT2阻害薬と共通の注意点。
• SU薬・インスリンとの併用では低血糖リスクが上がる
• 副作用の頻度・重篤度はダパグリフロジン dapagliflozinダパグリフロジン（dapagliflozin） dapagliflozin（ダパグリフロジン）・エンパグリフロジンempagliflozin エンパグリフロジン（empagliflozin）empagliflozin（エンパグリフロジン） とほぼ同様（多尿、性器感染症genital infection 性器感染症（genital infection）genital infection（性器感染症） が高頻度）

まとめ

• SGLT2阻害薬。機序・副作用プロファイルはダパグリフロジン dapagliflozinダパグリフロジン（dapagliflozin） dapagliflozin（ダパグリフロジン）・エンパグリフロジンempagliflozin エンパグリフロジン（empagliflozin）empagliflozin（エンパグリフロジン） と共通。
• 分ける一点は心血管アウトカム試験 cardiovascular outcome trial 心血管アウトカム試験（cardiovascular outcome trial） cardiovascular outcome trial（心血管アウトカム試験） （VERTIS CV）が中立的だったこと。心不全・腎保護のエビデンスが相対的に薄い。
• 心不全・CKD保護を主目的に選ぶ場面では他のSGLT2阻害薬が優先される。
• 日本では未承認。
• 正常血糖ケトアシドーシスeuglycemic diabetic ketoacidosis (euDKA)正常血糖ケトアシドーシス（euglycemic diabetic ketoacidosis (euDKA)）euglycemic diabetic ketoacidosis (euDKA)（正常血糖ケトアシドーシス）・性器感染症genital infection 性器感染症（genital infection）genital infection（性器感染症） などクラス共通のリスクは変わらない。