Drug Atlas · B19 Antidiabetics / 糖尿病薬
エルトゥグリフロジン
ertugliflozin
- 分類
- Antidiabetics / 糖尿病薬
- 商品名（EU）
- Steglatro
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B19: Oral antidiabetics
- 副作用
- 多尿
- 対象疾患
- 2型糖尿病
- 原因となる疾患
- Fournier壊疽カンジダ症
🧠 全体像：エルトゥグリフロジンertugliflozinエルトゥグリフロジン（ertugliflozin）ertugliflozin（エルトゥグリフロジン）はダパグリフロジンdapagliflozinダパグリフロジン（dapagliflozin）dapagliflozin（ダパグリフロジン）・エンパグリフロジンempagliflozinエンパグリフロジン（empagliflozin）empagliflozin（エンパグリフロジン）と同じ機序（SGLT2阻害による尿糖排泄urinary glucose excretion尿糖排泄（urinary glucose excretion）urinary glucose excretion（尿糖排泄））を持つ後発のSGLT2阻害薬で、正常血糖ケトアシドーシスeuglycemic ketoacidosis正常血糖ケトアシドーシス（euglycemic ketoacidosis）euglycemic ketoacidosis（正常血糖ケトアシドーシス）・性器感染症genital infection性器感染症（genital infection）genital infection（性器感染症）といったクラス共通の注意点もそのまま引き継ぐ。この薬を分ける一点は、心血管アウトカム試験VERTIS CV心血管アウトカム試験（VERTIS CV）VERTIS CV（心血管アウトカム試験）が中立的で、先行2剤が確立した「心不全・腎保護」という付加価値のエビデンスが相対的に薄いこと。なお日本では未承認で、開発元のMerck・Pfizerの提携も日本を除く形で進んだ経緯がある。
ダパグリフロジン・エンパグリフロジンとの違い
| 項目 | ダパグリフロジンdapagliflozinダパグリフロジン（dapagliflozin）dapagliflozin（ダパグリフロジン）・エンパグリフロジンempagliflozinエンパグリフロジン（empagliflozin）empagliflozin（エンパグリフロジン） | エルトゥグリフロジンertugliflozinエルトゥグリフロジン（ertugliflozin）ertugliflozin（エルトゥグリフロジン） |
|---|---|---|
| 心血管アウトカム試験cardiovascular outcome trial心血管アウトカム試験（cardiovascular outcome trial）cardiovascular outcome trial（心血管アウトカム試験） | DECLARE-TIMI 58／EMPA-REG OUTCOME（いずれも心血管保護のシグナルあり） | VERTIS CV（2020年、主要評価項目primary endpoint主要評価項目（primary endpoint）primary endpoint（主要評価項目）で非劣性non-inferiority非劣性（non-inferiority）non-inferiority（非劣性）のみ・優越性superiority優越性（superiority）superiority（優越性）は示せず） |
| 心不全への適応 | 大規模試験large trials大規模試験（large trials）large trials（大規模試験）（DAPA-HF、EMPEROR）で確立し、駆出率ejection fraction駆出率（ejection fraction）ejection fraction（駆出率）を問わず4本柱four pillars (of GDMT for HFrEF)4本柱（four pillars (of GDMT for HFrEF)）four pillars (of GDMT for HFrEF)（4本柱）の一角として使われる | 心不全への確立した適応は持たない |
| 腎保護のエビデンス | DAPA-CKDなど専用の腎アウトカムall-or-none outcomesアウトカム（all-or-none outcomes）all-or-none outcomes（アウトカム）試験がある | 専用の腎アウトカムall-or-none outcomesアウトカム（all-or-none outcomes）all-or-none outcomes（アウトカム）試験は乏しい |
| 日本での承認 | あり（フォシーガ・ジャディアンス） | なし |
| 基本機序core mechanism基本機序（core mechanism）core mechanism（基本機序）・副作用 | 同じ | 同じ（正常血糖ケトアシドーシスeuglycemic ketoacidosis正常血糖ケトアシドーシス（euglycemic ketoacidosis）euglycemic ketoacidosis（正常血糖ケトアシドーシス）、性器感染症genital infection性器感染症（genital infection）genital infection（性器感染症）、多尿） |
💡 同じクラスの薬でも「アウトカムall-or-none outcomesアウトカム（all-or-none outcomes）all-or-none outcomes（アウトカム）試験で何を示せたか」で臨床的な立ち位置が変わる好例。 エルトゥグリフロジンertugliflozinエルトゥグリフロジン（ertugliflozin）ertugliflozin（エルトゥグリフロジン）の血糖降下作用そのものは他のSGLT2阻害薬と遜色ないが、心不全・CKDという「クラスを牽引した価値」の部分でエビデンスが追いついていないため、心不全・腎保護を主目的に選ぶ場面ではダパグリフロジンdapagliflozinダパグリフロジン（dapagliflozin）dapagliflozin（ダパグリフロジン）・エンパグリフロジンempagliflozinエンパグリフロジン（empagliflozin）empagliflozin（エンパグリフロジン）が優先される。
適応・用法
2型糖尿病の血糖管理glycemic control血糖管理（glycemic control）glycemic control（血糖管理）に用いる。成人では1日5 mgを1日1回朝に経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）し、効果不十分な場合15 mgまで増量できる（腎機能に応じて調整）。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌・慎重投与：1型糖尿病、重度腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）（血糖降下効果が減弱）
- ⚠️ 正常血糖ケトアシドーシスeuglycemic ketoacidosis正常血糖ケトアシドーシス（euglycemic ketoacidosis）euglycemic ketoacidosis（正常血糖ケトアシドーシス）・性器感染症genital infection性器感染症（genital infection）genital infection（性器感染症）・体液量減少volume depletion体液量減少（volume depletion）volume depletion（体液量減少）による低血圧は他のSGLT2阻害薬と共通の注意点。 周術期の休薬drug holiday (treatment interruption)休薬（drug holiday (treatment interruption)）drug holiday (treatment interruption)（休薬）も同様に必要
- SU薬・インスリンとの併用では低血糖リスクが上がる
- 副作用の頻度・重篤度はダパグリフロジンdapagliflozinダパグリフロジン（dapagliflozin）dapagliflozin（ダパグリフロジン）・エンパグリフロジンempagliflozinエンパグリフロジン（empagliflozin）empagliflozin（エンパグリフロジン）とほぼ同様（多尿、性器感染症genital infection性器感染症（genital infection）genital infection（性器感染症）が高頻度）
まとめ
- SGLT2阻害薬。機序・副作用プロファイルはダパグリフロジンdapagliflozinダパグリフロジン（dapagliflozin）dapagliflozin（ダパグリフロジン）・エンパグリフロジンempagliflozinエンパグリフロジン（empagliflozin）empagliflozin（エンパグリフロジン）と共通。
- 分ける一点は心血管アウトカム試験VERTIS CV心血管アウトカム試験（VERTIS CV）VERTIS CV（心血管アウトカム試験）が中立的だったこと。心不全・腎保護のエビデンスが相対的に薄い。
- 心不全・CKD保護を主目的に選ぶ場面では他のSGLT2阻害薬が優先される。
- 日本では未承認。
- 正常血糖ケトアシドーシスeuglycemic ketoacidosis正常血糖ケトアシドーシス（euglycemic ketoacidosis）euglycemic ketoacidosis（正常血糖ケトアシドーシス）・性器感染症genital infection性器感染症（genital infection）genital infection（性器感染症）などクラス共通のリスクは変わらない。