Drug Atlas · B18 Insulins / インスリン製剤
グルリシン
glulisin
- 分類
- Insulins / インスリン製剤
- 商品名(日本)
- アピドラ
- 商品名(EU)
- Apidra
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B18: Pancreatic hormones and parenterally applied antidiabetic drugs
- 承認適応
- 1型糖尿病2型糖尿病
- 副作用
- 発汗振戦
- 監視検査値
- 血糖
- 原因となる疾患
- 低血糖(非糖尿病性)
🧠 全体像:グルリシンglulisinグルリシン(glulisin)glulisin(グルリシン)はアスパルトaspartアスパルト(aspart)aspart(アスパルト)・リスプロlisproリスプロ(lispro)lispro(リスプロ)と同じ超速効型インスリンrapid-acting insulin超速効型インスリン(rapid-acting insulin)rapid-acting insulin(超速効型インスリン)アナログだが、両者と違って亜鉛zinc亜鉛(zinc)zinc(亜鉛)を含まない製剤である点が唯一にして最大の分水嶺watershed分水嶺(watershed)watershed(分水嶺)になる。臨床的な使い分けはほとんどなく、「超速効型rapid-acting (insulin analogue)超速効型(rapid-acting (insulin analogue))rapid-acting (insulin analogue)(超速効型)の3番手」として理解しておけば十分である。
アスパルト・リスプロとの違い
| 項目 | グルリシンglulisinグルリシン(glulisin)glulisin(グルリシン) | アスパルトaspartアスパルト(aspart)aspart(アスパルト)・リスプロlisproリスプロ(lispro)lispro(リスプロ) |
|---|---|---|
| 構造改変 | B3アスパラギンasparagineアスパラギン(asparagine)asparagine(アスパラギン)→リシン、B29リシン→グルタミン酸に置換 | アスパルトaspartアスパルト(aspart)aspart(アスパルト):B28プロリンprolineプロリン(proline)proline(プロリン)→アスパラギン酸aspartateアスパラギン酸(aspartate)aspartate(アスパラギン酸)置換/リスプロlisproリスプロ(lispro)lispro(リスプロ):B28-B29のPro-Lys反転 |
| 製剤中の亜鉛zinc亜鉛(zinc)zinc(亜鉛) | 含まない(安定化にポリソルベート20を使用) | 含む(他のヒトインスリン製剤Insulinsインスリン製剤(Insulins)Insulins(インスリン製剤)同様、亜鉛zinc亜鉛(zinc)zinc(亜鉛)で六量体hexamer六量体(hexamer)hexamer(六量体)を安定化) |
| 皮下吸収 | 亜鉛zinc亜鉛(zinc)zinc(亜鉛)による六量体hexamer六量体(hexamer)hexamer(六量体)解離のステップが少なく、単量体monomer単量体(monomer)monomer(単量体)に近い状態で吸収が始まる | 亜鉛安定化六量体zinc-stabilized hexamer亜鉛安定化六量体(zinc-stabilized hexamer)zinc-stabilized hexamer(亜鉛安定化六量体)からの解離を経て吸収 |
| 時間プロファイル | 発現・持続とも同等〜やや速い | 発現10〜30分、持続3〜5時間 |
| CSIIポンプでの位置づけ | 使用可。亜鉛zinc亜鉛(zinc)zinc(亜鉛)を含まないため他インスリンとの配合変化drug incompatibility配合変化(drug incompatibility)drug incompatibility(配合変化)の懸念が少ないとされる | 使用可(ポンプ用としてより広く実績がある) |
⭐ 3剤とも「受容体に結合してから先」の機序(インスリン受容体insulin receptorインスリン受容体(insulin receptor)insulin receptor(インスリン受容体)→PI3K-Akt→GLUT4)は同一で、差はすべて皮下からの吸収動態に集約される。試験で問われるのは構造改変の部位(アスパルトaspartアスパルト(aspart)aspart(アスパルト)は置換、リスプロlisproリスプロ(lispro)lispro(リスプロ)は順序反転、グルリシンglulisinグルリシン(glulisin)glulisin(グルリシン)は亜鉛zinc亜鉛(zinc)zinc(亜鉛)非含有)そのものであることが多い。
適応・用法
1型糖尿病・2型糖尿病で、インスリン療法を要する6歳以上の患者が適応となる1。基礎-追加インスリン療法basal-bolus insulin therapy基礎-追加インスリン療法(basal-bolus insulin therapy)basal-bolus insulin therapy(基礎-追加インスリン療法)における追加(食事時)インスリンとして、食事の0〜15分前(食直前)または食直後に皮下注射する1。基礎インスリンbasal insulin基礎インスリン(basal insulin)basal insulin(基礎インスリン)と組み合わせ、炭水化物量・食前血糖・活動量に応じて用量を調整する(カーボカウントcarbohydrate countingカーボカウント(carbohydrate counting)carbohydrate counting(カーボカウント))。実際の用量は年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌:過敏症、進行中の低血糖1
- ⚠️ 基礎インスリンbasal insulin基礎インスリン(basal insulin)basal insulin(基礎インスリン)の代わりにはならない。単独では空腹時・夜間の高血糖を防げない
- 主な副作用は低血糖(発汗・振戦などの自律神経症状)、注射部位の脂肪肥厚lipohypertrophy脂肪肥厚(lipohypertrophy)lipohypertrophy(脂肪肥厚)
まとめ
- アスパルトaspartアスパルト(aspart)aspart(アスパルト)・リスプロlisproリスプロ(lispro)lispro(リスプロ)と並ぶ超速効型インスリンrapid-acting insulin超速効型インスリン(rapid-acting insulin)rapid-acting insulin(超速効型インスリン)アナログ。
- B3・B29アミノ酸置換により、亜鉛zinc亜鉛(zinc)zinc(亜鉛)を含まない製剤として設計されている点が構造上の最大の特徴。
- 発現・持続時間duration持続時間(duration)duration(持続時間)は他の超速効型rapid-acting (insulin analogue)超速効型(rapid-acting (insulin analogue))rapid-acting (insulin analogue)(超速効型)2剤とほぼ同等で、臨床上の使い分けは乏しい。
- 食直前投与、基礎-追加療法の追加インスリンbolus (prandial) insulin追加インスリン(bolus (prandial) insulin)bolus (prandial) insulin(追加インスリン)として用いる。
出典
- 1.Apidra 100 Units/ml solution for injection in a vial - Summary of Product Characteristics (SmPC)(electronic medicines compendium(Sanofi)・2026)適応は6歳以上でインスリン療法を要する糖尿病。投与タイミングは食事の0〜15分前または食直後。禁忌は過敏症と低血糖。閲覧 2026-08-03