Drug Atlas · B10 Diuretics / 利尿薬 · 必修
エタクリン酸
etacrynic acid
- 分類
- Diuretics / 利尿薬
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B10: Potassium excreting (wasting) diuretics
- 副作用
- 耳鳴り難聴
- 監視検査値
- カリウム
🧠 全体像:エタクリン酸etacrynic acidエタクリン酸(etacrynic acid)etacrynic acid(エタクリン酸)はフロセミドfurosemideフロセミド(furosemide)furosemide(フロセミド)と同じくヘンレ係蹄太い上行脚thick ascending limb of the loop of Henleヘンレ係蹄太い上行脚(thick ascending limb of the loop of Henle)thick ascending limb of the loop of Henle(ヘンレ係蹄太い上行脚)のNa-K-2Cl共輸送体cotransporter共輸送体(cotransporter)cotransporter(共輸送体)(NKCC2)を阻害するループ利尿薬loop diureticsループ利尿薬(loop diuretics)loop diuretics(ループ利尿薬)だが、フェノキシ酢酸誘導体phenoxyacetic acid derivativeフェノキシ酢酸誘導体(phenoxyacetic acid derivative)phenoxyacetic acid derivative(フェノキシ酢酸誘導体)でスルホンアミド骨格sulfonamide moietyスルホンアミド骨格(sulfonamide moiety)sulfonamide moiety(スルホンアミド骨格)を持たないという一点だけがフロセミドfurosemideフロセミド(furosemide)furosemide(フロセミド)と異なる。この違いのおかげで重度のスルホンアミドアレルギーsulfonamide allergyスルホンアミドアレルギー(sulfonamide allergy)sulfonamide allergy(スルホンアミドアレルギー)患者に使える唯一のループ利尿薬loop diureticsループ利尿薬(loop diuretics)loop diuretics(ループ利尿薬)という立ち位置を得た一方、ループ利尿薬loop diureticsループ利尿薬(loop diuretics)loop diuretics(ループ利尿薬)の中でも最も耳毒性が強いという代償を払っている。
フロセミドとの違い
| 項目 | フロセミドfurosemideフロセミド(furosemide)furosemide(フロセミド) | エタクリン酸etacrynic acidエタクリン酸(etacrynic acid)etacrynic acid(エタクリン酸) |
|---|---|---|
| 化学構造 | スルホンアミド系sulfonamidesスルホンアミド系(sulfonamides)sulfonamides(スルホンアミド系) | 非スルホンアミド系sulfonamidesスルホンアミド系(sulfonamides)sulfonamides(スルホンアミド系)(フェノキシ酢酸誘導体phenoxyacetic acid derivativeフェノキシ酢酸誘導体(phenoxyacetic acid derivative)phenoxyacetic acid derivative(フェノキシ酢酸誘導体)) |
| 作用機序 | NKCC2阻害(ヘンレ係蹄太い上行脚thick ascending limb of the loop of Henleヘンレ係蹄太い上行脚(thick ascending limb of the loop of Henle)thick ascending limb of the loop of Henle(ヘンレ係蹄太い上行脚)) | 同一(NKCC2阻害) |
| 利尿の強さ | 最強クラス | ほぼ同等 |
| 耳毒性 | 急速静注・高用量で注意 | ループ利尿薬loop diureticsループ利尿薬(loop diuretics)loop diuretics(ループ利尿薬)の中でも特に高頻度・重度(不可逆例の報告あり) |
| 使い分けの決め手 | 通常はこちらが第一選択 | 重度スルホンアミドアレルギーsulfonamide allergyスルホンアミドアレルギー(sulfonamide allergy)sulfonamide allergy(スルホンアミドアレルギー)でフロセミドfurosemideフロセミド(furosemide)furosemide(フロセミド)が使えないときの代替 |
💡 スルホンアミドsulfonamideスルホンアミド(sulfonamide)sulfonamide(スルホンアミド)を避けられる代わりに耳を犠牲にしやすい、というのがエタクリン酸etacrynic acidエタクリン酸(etacrynic acid)etacrynic acid(エタクリン酸)のポジション。 現在ではフロセミドfurosemideフロセミド(furosemide)furosemide(フロセミド)・ヒドロクロロチアジドhydrochlorothiazideヒドロクロロチアジド(hydrochlorothiazide)hydrochlorothiazide(ヒドロクロロチアジド)系にアレルギーがある稀な症例以外ではほとんど選ばれない。電解質への影響(低K血症・代謝性アルカローシスmetabolic alkalosis代謝性アルカローシス(metabolic alkalosis)metabolic alkalosis(代謝性アルカローシス)・低Ca血症)はフロセミドfurosemideフロセミド(furosemide)furosemide(フロセミド)と共通で、K排泄性利尿薬diuretic性利尿薬(diuretic)diuretic(性利尿薬)全体の中では「ヘンレ係蹄太い上行脚thick ascending limb of the loop of Henleヘンレ係蹄太い上行脚(thick ascending limb of the loop of Henle)thick ascending limb of the loop of Henle(ヘンレ係蹄太い上行脚)を止める=最強・Ca排泄↑」というループ利尿薬loop diureticsループ利尿薬(loop diuretics)loop diuretics(ループ利尿薬)共通の位置づけに変わりはない。
適応・用法
適応はフロセミドfurosemideフロセミド(furosemide)furosemide(フロセミド)と同じく浮腫・体液過剰fluid overload (volume overload)体液過剰(fluid overload (volume overload))fluid overload (volume overload)(体液過剰)(心不全・腎不全・肝硬変)だが、実質的にはスルホンアミドアレルギーsulfonamide allergyスルホンアミドアレルギー(sulfonamide allergy)sulfonamide allergy(スルホンアミドアレルギー)でフロセミドfurosemideフロセミド(furosemide)furosemide(フロセミド)が使えない患者に限って選ばれる。経口25〜100mg/日、静注では0.5〜1mg/kgを緩徐に投与する。急速静注は耳毒性リスクtoxicity risk毒性リスク(toxicity risk)toxicity risk(毒性リスク)を高めるため避ける。実際の用量は適応・重症度・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌:無尿anuria無尿(anuria)anuria(無尿)、高度な電解質枯渇、肝性昏睡hepatic coma肝性昏睡(hepatic coma)hepatic coma(肝性昏睡)
- ⚠️ 耳毒性がループ利尿薬loop diureticsループ利尿薬(loop diuretics)loop diuretics(ループ利尿薬)の中で最も強い。 アミノグリコシド系抗菌薬aminoglycoside antibioticsアミノグリコシド系抗菌薬(aminoglycoside antibiotics)aminoglycoside antibiotics(アミノグリコシド系抗菌薬)との併用、急速静注、高用量、腎機能低下が重なると耳鳴りtinnitus耳鳴り(tinnitus)tinnitus(耳鳴り)や難聴(不可逆になることもある)のリスクがさらに上がるため、可能な限り緩徐に投与し、他に選択肢がなくアミノグリコシドとの併用が避けられない場合は特に注意する
- 低K血症、循環血液量減少hypovolemia循環血液量減少(hypovolemia)hypovolemia(循環血液量減少)、代謝性アルカローシスmetabolic alkalosis代謝性アルカローシス(metabolic alkalosis)metabolic alkalosis(代謝性アルカローシス)はフロセミドfurosemideフロセミド(furosemide)furosemide(フロセミド)と共通
まとめ
- フロセミドfurosemideフロセミド(furosemide)furosemide(フロセミド)と同じNKCC2阻害の非スルホンアミド系sulfonamidesスルホンアミド系(sulfonamides)sulfonamides(スルホンアミド系)ループ利尿薬loop diureticsループ利尿薬(loop diuretics)loop diuretics(ループ利尿薬)。効き方・電解質への影響(低K・低Ca・代謝性アルカローシスmetabolic alkalosis代謝性アルカローシス(metabolic alkalosis)metabolic alkalosis(代謝性アルカローシス))はフロセミドfurosemideフロセミド(furosemide)furosemide(フロセミド)と共通。
- 唯一の違いは化学構造——スルホンアミド骨格sulfonamide moietyスルホンアミド骨格(sulfonamide moiety)sulfonamide moiety(スルホンアミド骨格)を持たないため、重度スルホンアミドアレルギーsulfonamide allergyスルホンアミドアレルギー(sulfonamide allergy)sulfonamide allergy(スルホンアミドアレルギー)患者でも使える。
- 引き換えにループ利尿薬loop diureticsループ利尿薬(loop diuretics)loop diuretics(ループ利尿薬)の中で最も耳毒性が強く、現在は他の選択肢がない場合に限って使われる。
- 詳しい機序・薬物動態pharmacokinetic薬物動態(pharmacokinetic)pharmacokinetic(薬物動態)・電解質異常のパターンはフロセミドfurosemideフロセミド(furosemide)furosemide(フロセミド)のノートを参照。