Drug Atlas · B13 Steroids / ステロイド · 必修
ベクロメタゾン
beclomethasone
🧠 全体像：ベクロメタゾン beclometasone (beclomethasone) ベクロメタゾン（beclometasone (beclomethasone)） beclometasone (beclomethasone)（ベクロメタゾン） は吸入ステロイド inhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS） inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） （ICS）の中でも最も古参の部類に属する薬でありながら、シクレソニドciclesonideシクレソニド（ciclesonide）ciclesonide（シクレソニド）と同じ「体内で活性化されるプロドラッグ prodrugsプロドラッグ（prodrugs） prodrugs（プロドラッグ）」という設計原理を先取りしていた薬である。吸入されたベクロメタゾン beclometasone (beclomethasone) ベクロメタゾン（beclometasone (beclomethasone)） beclometasone (beclomethasone)（ベクロメタゾン） ジプロピオン酸エステル（BDP）自体は弱い活性しか持たず、気道で加水分解されて初めて、デキサメタゾンdexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン） の約13倍の受容体親和性 receptor affinity 受容体親和性（receptor affinity） receptor affinity（受容体親和性） を持つ活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） （17-BMP）に変わる。ただしこの加水分解は口腔咽頭でもある程度進むため、シクレソニドciclesonide シクレソニド（ciclesonide）ciclesonide（シクレソニド） ほど局所副作用（口腔カンジダ症oral candidiasis口腔カンジダ症（oral candidiasis）oral candidiasis（口腔カンジダ症））を抑え込めているわけではない——同じ「プロドラッグprodrugsプロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ）」という言葉でも、どこで・どれだけ活性化が起きるかで臨床上の使い勝手が変わるという好例になる。
薬効群の中での位置づけ
局所作用local effect 局所作用（local effect）local effect（局所作用） 型GC（ベクロメタゾンbeclometasone (beclomethasone)ベクロメタゾン（beclometasone (beclomethasone)）beclometasone (beclomethasone)（ベクロメタゾン）・ブデソニドbudesonideブデソニド（budesonide）budesonide（ブデソニド）・フルチカゾンfluticasoneフルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン）・シクレソニドciclesonideシクレソニド（ciclesonide）ciclesonide（シクレソニド））は、いずれも「全身暴露をどう抑えるか」という同じ課題に別の答えを出している。
| 薬剤 | 活性化の方式 | 口腔カンジダ症oral candidiasis 口腔カンジダ症（oral candidiasis）oral candidiasis（口腔カンジダ症） の頻度（目安） | 特徴 |
|---|---|---|---|
| ベクロメタゾンbeclometasone (beclomethasone)ベクロメタゾン（beclometasone (beclomethasone)）beclometasone (beclomethasone)（ベクロメタゾン） | プロドラッグprodrugs プロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ） （BDP→17-BMP）。気道・口腔咽頭でも一部活性化 | 0〜8%（用量依存dose-dependent用量依存（dose-dependent）dose-dependent（用量依存））1 | 最も古い吸入ステロイド inhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS） inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） の一つ。エクストラフ trough トラフ（trough） trough（トラフ） ァイン粒子製剤もある |
| シクレソニドciclesonideシクレソニド（ciclesonide）ciclesonide（シクレソニド） | プロドラッグprodrugs プロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ） （口腔咽頭ではほぼ活性化されない設計） | 低頻度（後述） | 局所副作用を最小化する設計を最も徹底した薬 |
| ブデソニドbudesonideブデソニド（budesonide）budesonide（ブデソニド） | 活性型そのもの。極めて高い初回通過代謝 first-pass metabolism 初回通過代謝（first-pass metabolism） first-pass metabolism（初回通過代謝） で全身暴露を抑える | 口腔カンジダ症oral candidiasis 口腔カンジダ症（oral candidiasis）oral candidiasis（口腔カンジダ症） （高頻度） | 経口製剤（クローン病Crohn disease, CD クローン病（Crohn disease, CD）Crohn disease, CD（クローン病） 等）にも応用される |
| フルチカゾンfluticasoneフルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） | 活性型そのもの。CYP3A4による速やかな代謝 | 口腔カンジダ症oral candidiasis 口腔カンジダ症（oral candidiasis）oral candidiasis（口腔カンジダ症） （高頻度） | 喘息・COPD維持治療 maintenance therapy 維持治療（maintenance therapy） maintenance therapy（維持治療） の代表格 |
💡 「粒子を細かくすれば末梢気道 peripheral airway 末梢気道（peripheral airway） peripheral airway（末梢気道） まで届いて効果が上がる」という理論は、臨床アウトカム all-or-none outcomes アウトカム（all-or-none outcomes） all-or-none outcomes（アウトカム） では裏付けが弱い。 微粒子化micronization 微粒子化（micronization）micronization（微粒子化） （エクストラフ trough トラフ（trough） trough（トラフ） ァイン）製剤は末梢気道 peripheral airway 末梢気道（peripheral airway） peripheral airway（末梢気道） への沈着を理論上改善するとされるが、ホルモテロールformoterol ホルモテロール（formoterol）formoterol（ホルモテロール） 配合剤を用いた10試験・2326例のメタ解析 Meta-analysis メタ解析（Meta-analysis） Meta-analysis（メタ解析） では、非微粒子化 micronization 微粒子化（micronization） micronization（微粒子化） のICS/LABA配合剤と比較してPEF・FEV1・末梢気道peripheral airway 末梢気道（peripheral airway）peripheral airway（末梢気道） の指標（FEF25-75%）・喘息コントロール（ACTスコア）・増悪回数のいずれにも有意差は示されなかった2。
💡 「プロドラッグprodrugs プロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ） である」ことと「局所副作用が少ない」ことは自動的には一致しない。 ベクロメタゾンbeclometasone (beclomethasone) ベクロメタゾン（beclometasone (beclomethasone)）beclometasone (beclomethasone)（ベクロメタゾン） とシクレソニド ciclesonide シクレソニド（ciclesonide） ciclesonide（シクレソニド） はどちらもプロドラッグ prodrugs プロドラッグ（prodrugs） prodrugs（プロドラッグ） だが、活性化が口腔咽頭でどれだけ進むかが違う。ベクロメタゾンbeclometasone (beclomethasone) ベクロメタゾン（beclometasone (beclomethasone)）beclometasone (beclomethasone)（ベクロメタゾン） は気道以外でもある程度17-BMPへ変換されるため、口腔カンジダ症oral candidiasis 口腔カンジダ症（oral candidiasis）oral candidiasis（口腔カンジダ症） の頻度はブデソニド budesonideブデソニド（budesonide） budesonide（ブデソニド）・フルチカゾンfluticasone フルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） と同程度に見積もられる1。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beclometasone (beclomethasone)'>ベクロメタゾン</span>ジプロピオン酸エステル（BDP、弱活性の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='prodrugs'>プロドラッグ</span>）を吸入"] --> B["気道・口腔咽頭のエステラーゼにより加水分解"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='active metabolite'>活性代謝物</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='beclometasone (beclomethasone)'>ベクロメタゾン</span>-17-モノプロピオン酸エステル（17-BMP）へ変換"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glucocorticoid receptor (GR)'>グルココルチコイド受容体</span>に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='high affinity'>高親和性</span>で結合<br>（in vitroで<span class='jp-term jp-term-diagram' title='dexamethasone'>デキサメタゾン</span>の約13倍）"]
D --> E["局所の抗炎症遺伝子発現↑・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inflammatory cytokine'>炎症性サイトカイン</span>↓"]
E --> F["気道炎症の抑制"]
B -.->|"口腔咽頭でも一定量が活性化される"| G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='oral candidiasis'>口腔カンジダ症</span>のリスクが<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='ciclesonide'>シクレソニド</span>より相対的に高い"]BDP自体はグルココルチコイド受容体 glucocorticoid receptor (GR) グルココルチコイド受容体（glucocorticoid receptor (GR)） glucocorticoid receptor (GR)（グルココルチコイド受容体） への結合が弱く、吸入後に気道のエステラーゼで加水分解されて初めて薬理活性 pharmacological activity 薬理活性（pharmacological activity） pharmacological activity（薬理活性） の主体である17-BMPになる1。この「体内で活性化されて初めて効く」設計は、後発のシクレソニドciclesonideシクレソニド（ciclesonide）ciclesonide（シクレソニド）が徹底させた「口腔咽頭ではほぼ活性化されない」設計の先駆けと位置づけられるが、ベクロメタゾンbeclometasone (beclomethasone) ベクロメタゾン（beclometasone (beclomethasone)）beclometasone (beclomethasone)（ベクロメタゾン） では口腔咽頭での加水分解も一定程度進むため、局所副作用の抑制効果はシクレソニド ciclesonide シクレソニド（ciclesonide） ciclesonide（シクレソニド） ほど徹底していない。
適応
気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）の維持療法（予防的治療prophylactic therapy予防的治療（prophylactic therapy）prophylactic therapy（予防的治療））として、成人および4歳以上の小児に用いる。急性気管支痙攣acute bronchospasm急性気管支痙攣（acute bronchospasm）acute bronchospasm（急性気管支痙攣）・喘息重積状態status asthmaticus 喘息重積状態（status asthmaticus）status asthmaticus（喘息重積状態） など集中治療 intensive care 集中治療（intensive care） intensive care（集中治療） を要する急性発作の第一治療薬ではない1。
用法・用量
吸入エアロゾル aerosol エアロゾル（aerosol） aerosol（エアロゾル） 製剤として、4〜11歳では1回40µgまたは80µgを1日2回、12歳以上では1回40・80・160・320µgのいずれかを1日2回、重症度に応じて選択する1。
禁忌・注意
- 禁忌：喘息重積状態 status asthmaticus喘息重積状態（status asthmaticus） status asthmaticus（喘息重積状態）・集中治療intensive care 集中治療（intensive care）intensive care（集中治療） を要する急性発作への第一治療としての使用、本剤成分への過敏症1
- ⚠️ 易感染性。 結核・真菌・細菌・ウイルス・寄生虫感染parasitic infections 寄生虫感染（parasitic infections）parasitic infections（寄生虫感染） への感受性が増し、水痘・麻疹は非免疫者で重症化・致死的経過をとりうる1
- 小児では成長速度 growth velocity 成長速度（growth velocity） growth velocity（成長速度） の低下がありうるため、定期的なモニタリングが必要。1
- ⚠️ 全身性ステロイドからの切り替え時の副腎機能不全 adrenal insufficiency副腎機能不全（adrenal insufficiency） adrenal insufficiency（副腎機能不全）。 離脱に伴う死亡例が報告されている1
- 吸入後のうがいを徹底する。 口腔咽頭カンジダ症oropharyngeal candidiasis 口腔咽頭カンジダ症（oropharyngeal candidiasis）oropharyngeal candidiasis（口腔咽頭カンジダ症） の予防1
- 過敏症反応（蕁麻疹・血管浮腫angioedema血管浮腫（angioedema）angioedema（血管浮腫）・発疹・気管支痙攣bronchospasm気管支痙攣（bronchospasm）bronchospasm（気管支痙攣））に注意する1
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度（12歳以上、用量依存dose-dependent用量依存（dose-dependent）dose-dependent（用量依存）） | 口腔カンジダ症oral candidiasis 口腔カンジダ症（oral candidiasis）oral candidiasis（口腔カンジダ症） 0〜8%、上気道感染upper respiratory tract infection 上気道感染（upper respiratory tract infection）upper respiratory tract infection（上気道感染） 2〜8%、鼻咽頭炎nasopharyngitis 鼻咽頭炎（nasopharyngitis）nasopharyngitis（鼻咽頭炎） 1〜4%1 |
| 注意 | 口腔咽頭痛、副鼻腔炎、アレルギー性鼻炎allergic rhinitis アレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎） （いずれも3%未満〜3%）、嗄声1 |
| 重篤・まれ | 全身性副作用（副腎抑制adrenal suppression副腎抑制（adrenal suppression）adrenal suppression（副腎抑制）・成長遅延growth retardation成長遅延（growth retardation）growth retardation（成長遅延））、過敏症反応 |
まとめ
- ベクロメタゾンbeclometasone (beclomethasone) ベクロメタゾン（beclometasone (beclomethasone)）beclometasone (beclomethasone)（ベクロメタゾン） は、吸入ステロイドinhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS）inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） の中でも早期から使われてきたプロドラッグ prodrugs プロドラッグ（prodrugs） prodrugs（プロドラッグ） 型ICS。BDP自体は弱活性で、気道のエステラーゼによる加水分解で活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） 17-BMP（デキサメタゾンdexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン） の約13倍のGR親和性）に変換されて効果を発揮する1。
- 口腔咽頭でも一定量が活性化されるため、口腔カンジダ症oral candidiasis 口腔カンジダ症（oral candidiasis）oral candidiasis（口腔カンジダ症） の頻度は用量依存 dose-dependent 用量依存（dose-dependent） dose-dependent（用量依存） で最大8%と、局所副作用を抑える設計を徹底したシクレソニドciclesonideシクレソニド（ciclesonide）ciclesonide（シクレソニド）より高めに見積もられる。
- 適応は4歳以上の喘息維持療法。急性発作の治療薬ではない。
- 小児の成長速度低下 reduced growth velocity成長速度低下（reduced growth velocity） reduced growth velocity（成長速度低下）、全身性ステロイド離脱時の副腎機能不全 adrenal insufficiency副腎機能不全（adrenal insufficiency） adrenal insufficiency（副腎機能不全）、口腔咽頭カンジダ症oropharyngeal candidiasis 口腔咽頭カンジダ症（oropharyngeal candidiasis）oropharyngeal candidiasis（口腔咽頭カンジダ症） が主な注意点で、吸入後のうがいで局所副作用を予防する。
出典
- 1.QVAR REDIHALER (beclomethasone dipropionate HFA) inhalation aerosol — Highlights of Prescribing Information（U.S. Food and Drug Administration（DailyMed）・2025）添付文書を取得して確認した。ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル（BDP）は薬理活性の弱いプロドラッグで、体内で加水分解されて活性代謝物ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸エステル（17-BMP）となり、17-BMPのヒトグルココルチコイド受容体への結合親和性はin vitroでデキサメタゾンの約13倍であることを確認した。適応は成人および4歳以上の小児における喘息の維持療法（予防的治療）。禁忌は喘息重積状態・集中治療を要する急性発作への第一治療としての使用、本剤成分への過敏症。警告は易感染性（結核・真菌・細菌・ウイルス・寄生虫感染への感受性増大、水痘・麻疹が非免疫者で重症化・致死的経過をとりうる）、小児での成長速度低下、全身性ステロイドからの離脱時の副腎機能不全（離脱に伴う死亡例の報告あり）、口腔咽頭カンジダ症（使用後のうがいで軽減）、過敏症反応（蕁麻疹・血管浮腫・発疹・気管支痙攣）である。12歳以上の臨床試験における主な有害事象は口腔カンジダ症0〜8%、上気道感染2〜8%、鼻咽頭炎1〜4%、口腔咽頭痛1〜3%未満〜3%、副鼻腔炎1〜3%未満〜3%、アレルギー性鼻炎1〜3%未満〜3%（用量により変動）。用法・用量は4〜11歳で40µgまたは80µgを1日2回、12歳以上で40・80・160・320µgのいずれかを1日2回である。閲覧 2026-09-29
- 2.Extrafine HFA-beclomethasone-formoterol vs. nonextrafine combination of an inhaled corticosteroid and a long acting β2-agonist in patients with persistent asthma: A systematic review and meta-analysis（PLOS ONE（Liu T, Yang D, Liu C）・2021）喘息患者2326例を組み入れた10件のRCTのメタ解析で、微粒子化（extrafine）HFA-ベクロメタゾン/ホルモテロール配合剤が、非微粒子化のICS/LABA配合剤と比較して、朝夕のPEF・FEV1・FEF25-75%・呼気NO・ACTスコア・増悪回数のいずれにおいても有意な優位性を示さなかったこと（PEF p=0.23/0.99、FEV1 p=0.23、FEF25-75 p=0.65、増悪のRR 0.61、95%CI 0.31-1.20）を確認した。閲覧 2026-09-29