Drug Atlas · A1 Antiparkinson drugs / 抗パーキンソン薬

ベンセラジド

benserazide

分類: Antiparkinson drugs / 抗パーキンソン薬
商品名（日本）: イーシー・ドパール（レボドパ配合）マドパー（レボドパ配合）ネオドパゾール（レボドパ配合）
商品名（EU）: Madopar（レボドパ配合）
科目: Pharmacology
トピック: A1: Cholinergic and adrenergic transmission and its presynaptic modification
禁忌疾患: 悪性黒色腫
副作用: 悪心低血圧
対象疾患: パーキンソン病

🧠 全体像：ベンセラジド benserazide ベンセラジド（benserazide） benserazide（ベンセラジド）はカルビドパcarbidopaカルビドパ（carbidopa）carbidopa（カルビドパ）と同じ「末梢のDOPA脱炭酸酵素 DOPA decarboxylase (DDC) DOPA脱炭酸酵素（DOPA decarboxylase (DDC)） DOPA decarboxylase (DDC)（DOPA脱炭酸酵素）（AADC/DDC）阻害薬」で、単体では抗パーキンソン病作用を持たず必ずレボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）と併用する。作用機序はカルビドパ carbidopa カルビドパ（carbidopa） carbidopa（カルビドパ）と事実上同一だが、欧州・日本の処方で主流という地域差が大きな特徴になっている。

薬効群の中での位置づけ

薬剤	標的	特徴
ベンセラジドbenserazideベンセラジド（benserazide）benserazide（ベンセラジド）	末梢DDC（AADC）	欧州Madopar欧州（Madopar）Madopar（欧州）・日本の処方で主流
カルビドパcarbidopaカルビドパ（carbidopa）carbidopa（カルビドパ）	末梢DDC（AADC）	米国系の処方で主流。作用機序はベンセラジド benserazide ベンセラジド（benserazide） benserazide（ベンセラジド）と同一

⭐ 臨床効果はカルビドパ carbidopa カルビドパ（carbidopa） carbidopa（カルビドパ）とほぼ同等。 どちらも「レボドパlevodopa レボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）の末梢分解を止めて脳内移行量を増やし、末梢副作用を減らす」という同じ役割を果たす。使い分けは薬理学的な優劣ではなく、地域の処方慣行と配合製剤のラインアップで決まる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='benserazide'>ベンセラジド</span>：血液脳関門を通過しない"] --> B["末梢の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='DOPA decarboxylase (DDC)'>DOPA脱炭酸酵素</span>（AADC）を阻害"]
    B --> C["末梢での<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levodopa'>レボドパ</span>→ドパミン変換をブロック"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='chemoreceptor trigger zone (CTZ)'>化学受容器引金帯</span>（CTZ）刺激↓→悪心↓"]
    C --> E["末梢で分解されずに残る<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levodopa'>レボドパ</span>が増える"]
    E --> F["血液脳関門を通過する<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levodopa'>レボドパ</span>の量↑"]
    F --> G["中枢でドパミンへ変換され効果を発揮"]

詳しい機序の解説はカルビドパcarbidopaカルビドパ（carbidopa）carbidopa（カルビドパ）のノートと共通する（標的酵素・作用点target 作用点（target）target（作用点）が同一のため）。

薬物動態

項目	値・特徴
分布	血液脳関門を通過しない（作用は末梢に限定）
単独投与	意味を持たない。必ずレボドパ levodopa レボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ）と固定用量配合 fixed-dose combination 固定用量配合（fixed-dose combination） fixed-dose combination（固定用量配合）で使う
半減期	短い。レボドパlevodopa レボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）と同時服用する配合剤として設計されている

適応

パーキンソン病（レボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）との併用療法として）。これ以外の適応はない。

用法・用量

経口。レボドパlevodopa レボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）との固定用量配合剤 fixed-dose combination product 固定用量配合剤（fixed-dose combination product） fixed-dose combination product（固定用量配合剤）（マドパー配合錠、イーシー・ドパール配合錠など）として、少量から開始し漸増する。ベンセラジドbenserazide ベンセラジド（benserazide）benserazide（ベンセラジド）単独では投与しない。実際の用量は病期・年齢・製剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

⚠️ 禁忌欄は国によって内容が違う。「レボドパlevodopa レボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）由来だから同じ」と一括りにしない。 ベンセラジドbenserazide ベンセラジド（benserazide）benserazide（ベンセラジド）配合剤（マドパー／Madopar）の規制 Regulation 規制（Regulation） Regulation（規制）文書は、悪性黒色腫の扱いで英国と日本が正反対である。

	英国SmPC（Madopar）¹	日本の電子添文（マドパー配合錠）²
悪性黒色腫	禁忌（「レボドパlevodopa レボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）は悪性黒色腫を活性化しうる」という疑いに基づき、既往のある人および罹患している可能性のある人に使わない。Co-Careldopaと違い「診断未確定の皮膚病変」という語は使っていない）	禁忌ではない。15.1.2 その他の注意として「悪性黒色腫が発現したとの報告がある」と記載するにとどまる
閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）	禁忌	禁忌（2.2）
非選択的MAOMAO（monoamine oxidase）阻害薬	禁忌（選択的MAO-BMAO-B（monoamine oxidase B）阻害薬のセレギリン selegilineセレギリン（selegiline） selegiline（セレギリン）・ラサギリンrasagilineラサギリン（rasagiline）rasagiline（ラサギリン）、選択的MAO-AMAO-A（monoamine oxidase A）阻害薬のモクロベミド moclobemide モクロベミド（moclobemide） moclobemide（モクロベミド）は禁忌ではないと明記）	禁忌に挙がらない。併用禁忌contraindicated combination 併用禁忌（contraindicated combination）contraindicated combination（併用禁忌）の区分自体が無く、8.4でセレギリン selegiline セレギリン（selegiline） selegiline（セレギリン）等の使用前に相手の電子添文を参照するよう求めるだけ
その他	代償されていない内分泌・腎・肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）、重度の心疾患、精神病性の精神疾患、25歳未満、妊婦・避妊のない妊娠可能女性	過敏症の既往（2.1）のみ。日本の禁忌は2項目だけである

⚠️ 英国SmPCは悪性黒色腫を禁忌に置きながら、4.4で「適応を問わず定期的に黒色腫を監視する」（リスクは一般人口の約2〜6倍だが、パーキンソン病によるのか治療薬によるのかは不明）とも書いている。禁忌と監視は同じ文書に同居している¹
米国ではベンセラジド benserazide ベンセラジド（benserazide） benserazide（ベンセラジド）含有製剤が承認されておらず、対応する添付文書が存在しない（米国系はカルビドパcarbidopaカルビドパ（carbidopa）carbidopa（カルビドパ）配合）
ベンセラジドbenserazide ベンセラジド（benserazide）benserazide（ベンセラジド）自体の毒性は少なく、注意点の大半は併用するレボドパ levodopa レボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ）に由来する

副作用

頻度	内容
高頻度	悪心、起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）（レボドパlevodopa レボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）由来だが、併用により単独投与より軽減）
注意	ジスキネジアdyskinesiaジスキネジア（dyskinesia）dyskinesia（ジスキネジア）、ウェアリングオフ現象wearing-off phenomenon ウェアリングオフ現象（wearing-off phenomenon）wearing-off phenomenon（ウェアリングオフ現象）（レボドパlevodopa レボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）の薬物動態 pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic） pharmacokinetic（薬物動態）に由来）
重篤・まれ	ベンセラジドbenserazide ベンセラジド（benserazide）benserazide（ベンセラジド）自体に特有の重篤な副作用は乏しい

まとめ

ベンセラジドbenserazide ベンセラジド（benserazide）benserazide（ベンセラジド）は末梢DDC（AADC）阻害薬で、単独に抗パーキンソン病作用はない。
作用機序はカルビドパcarbidopaカルビドパ（carbidopa）carbidopa（カルビドパ）と同一。血液脳関門を通過せず、末梢でのレボドパ levodopa レボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ）分解だけを止める。
欧州Madopar欧州（Madopar）Madopar（欧州）・日本の処方で主流、カルビドパcarbidopa カルビドパ（carbidopa）carbidopa（カルビドパ）は米国系で主流という地域差が使い分けの実態。
必ずレボドパ levodopa レボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ）と固定用量配合 fixed-dose combination 固定用量配合（fixed-dose combination） fixed-dose combination（固定用量配合）で処方し、単独投与はしない。
禁忌・副作用の大半はレボドパ levodopa レボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ）由来だが、禁忌欄の中身は国で違う。閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma 閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）は英日とも禁忌、悪性黒色腫と非選択的MAO阻害薬は英国SmPCだけが禁忌とし、日本の電子添文の禁忌は過敏症と閉塞隅角緑内障 angle-closure glaucoma 閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma） angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）の2項目にとどまる。

出典

1.Madopar 100mg/25mg Hard Capsules — Summary of Product Characteristics（electronic medicines compendium（emc、Roche Products Limited）・2020）英国SmPCの本文を取得して確認した（本文末尾の改訂表示は Date of revision of the text 25 March 2020）。4.3 Contraindications が過敏症、非選択的MAO阻害薬の投与（選択的MAO-B阻害薬のセレギリン・ラサギリンと選択的MAO-A阻害薬のモクロベミドは禁忌でないと明記）、代償されていない内分泌・腎・肝機能障害や重度の心疾患・精神病性の精神疾患・閉塞隅角緑内障、25歳未満、妊婦および適切な避妊のない妊娠可能女性を挙げ、末尾に逐語で "Suspicion has arisen that levodopa may activate a malignant melanoma. Therefore, Madopar should not be used in persons who have a history of, or who may be suffering from, a malignant melanoma" と述べること。⚠️ 同じ文書の4.4 には Malignant melanoma の項があり、パーキンソン病患者の黒色腫リスクが一般人口の約2〜6倍で帰属は不明としたうえで、逐語で "monitor for melanomas on a regular basis when using Madopar for any indication" と適応を問わない定期的な監視も求めている閲覧 2026-09-17
2.マドパー配合錠L50／マドパー配合錠L100 電子添文（2025年10月改訂・第3版）（医薬品医療機器総合機構（PMDA。太陽ファルマ株式会社）・2025）電子添文の本文を取得して確認した。2. 禁忌が「2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者」「2.2 閉塞隅角緑内障の患者」の2項目だけで、悪性黒色腫もMAO阻害薬も禁忌に挙がらないこと、悪性黒色腫は11. 副作用ではなく15.1.2「悪性黒色腫が発現したとの報告がある」というその他の注意に置かれていること、11.1 重大な副作用が悪性症候群・幻覚／抑うつ／錯乱・溶血性貧血／血小板減少・突発的睡眠・閉塞隅角緑内障の5項目であること、10. 相互作用に併用禁忌の区分が無く8.4がセレギリン塩酸塩等のB型モノアミン酸化酵素阻害剤との併用時に相手の電子添文を参照するよう求めるにとどまることを確認した閲覧 2026-09-17