カプサイシン

🧠 全体像：カプサイシン capsaicin カプサイシン（capsaicin） capsaicin（カプサイシン） はTRPV1（バニロイド受容体vanilloid receptor バニロイド受容体（vanilloid receptor）vanilloid receptor（バニロイド受容体） 1）の作動薬で、唐辛子の辛味成分そのものである。低濃度のOTC外用剤 topical preparation 外用剤（topical preparation） topical preparation（外用剤） は反復塗布で徐々に効かせる「じわじわ系」だが、高濃度8%貼付剤 Qutenza 貼付剤（Qutenza） Qutenza（貼付剤） は医療機関で1回30〜60分だけ貼付する「一撃系」という、同じ受容体を狙いながら使い方が正反対の2種類が存在する。⚠️ 一般名だけで「市販薬over-the-counter drug 市販薬（over-the-counter drug）over-the-counter drug（市販薬） と同じ」と考えると、施術者 operator (person performing the procedure) 術者（operator (person performing the procedure)） operator (person performing the procedure)（術者） による前処置 conditioning前処置（conditioning） conditioning（前処置）・防護・血圧モニタリングを要する高濃度貼付剤 transdermal patch 貼付剤（transdermal patch） transdermal patch（貼付剤） の実際の運用像を見誤る。

薬効群の中での位置づけ

A21トピックの鎮痛補助薬のうち、カプサイシンcapsaicin カプサイシン（capsaicin）capsaicin（カプサイシン） はガバペンチノイド gabapentinoid ガバペンチノイド（gabapentinoid） gabapentinoid（ガバペンチノイド） （α2δリガンドalpha-2-delta ligandα2δリガンド（alpha-2-delta ligand）alpha-2-delta ligand（α2δリガンド））や三環系抗うつ薬 tricyclic antidepressant三環系抗うつ薬（tricyclic antidepressant） tricyclic antidepressant（三環系抗うつ薬）・SNRISNRI（serotonin-noradrenaline reuptake inhibitor）とは作用点 target 作用点（target） target（作用点） がまったく異なり、全身作用systemic effect 全身作用（systemic effect）systemic effect（全身作用） ではなく末梢の侵害受容 nociception 侵害受容（nociception） nociception（侵害受容） 線維そのものに直接働きかける外用薬という位置づけになる。小径線維ニューロパチーsmall fiber neuropathy小径線維ニューロパチー（small fiber neuropathy）small fiber neuropathy（小径線維ニューロパチー）の限局した痛みに対する治療の並びでは、リドカイン貼付剤lidocaine patch リドカイン貼付剤（lidocaine patch）lidocaine patch（リドカイン貼付剤） とTENSTENS（transcutaneous electrical nerve stimulation）が第一選択、カプサイシン貼付剤capsaicin patch カプサイシン貼付剤（capsaicin patch）capsaicin patch（カプサイシン貼付剤） は併用療法・A型ボツリヌス毒素botulinum toxin type A A型ボツリヌス毒素（botulinum toxin type A）botulinum toxin type A（A型ボツリヌス毒素） とともに第二選択に置かれる¹。

機序

flowchart TD
    A["高濃度<span class='jp-term jp-term-diagram' title='capsaicin'>カプサイシン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='transient receptor potential vanilloid 1'>TRPV1</span>受容体を強く持続的に活性化"] --> B["Ca2+が細胞内へ大量に流入"]
    B --> C["細胞内Ca2+<span class='jp-term jp-term-diagram' title='buffer capacity'>緩衝能</span>を超え、Ca依存性プロテアーゼ・細胞骨格の破綻を誘発"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='transient receptor potential vanilloid 1'>TRPV1</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='desensitization'>脱感作</span>と一過性の膜電位消失"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='neurotrophic factor'>神経栄養因子</span>の輸送障害"]
    E --> F["表皮内・真皮の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nociceptive nerve'>侵害受容神経</span>終末が可逆的に退縮（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='defunctionalization'>脱機能化</span>）"]
    F --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nociceptive transmission'>痛覚伝達</span>の入力そのものが一時的に失われる"]
    G -.->|"数か月かけて神経終末が再生"| A

💡 鎮痛の主因はサブスタンスP substance P サブスタンスP（substance P） substance P（サブスタンスP） 枯渇ではない。 かつては「サブスタンスPsubstance P サブスタンスP（substance P）substance P（サブスタンスP） を枯渇させて痛みを伝えられなくする」と説明されていたが、実際にはTRPV1を介した一連の細胞内カスケードによる神経終末の可逆的な脱機能化 defunctionalization脱機能化（defunctionalization） defunctionalization（脱機能化）が主体であることが示されている²。表皮内神経線維密度intraepidermal nerve fiber density 表皮内神経線維密度（intraepidermal nerve fiber density）intraepidermal nerve fiber density（表皮内神経線維密度） は貼付後に低下するが、数か月かけて再生する可逆的な変化である。

適応

用法・用量

⚠️ 高濃度8%貼付剤 transdermal patch 貼付剤（transdermal patch） transdermal patch（貼付剤） は医療従事者のみが取り扱う施術で、患者への交付・自己貼付はできない³。

1. 貼付部位とその周囲1〜2 cmに局所麻酔薬 local anesthetics 局所麻酔薬（local anesthetics） local anesthetics（局所麻酔薬） を塗布し、皮膚が麻酔されるまで置く（添付文書に時間の指定は無い）³。
2. 貼付時間は適応で異なる——帯状疱疹後神経痛 postherpetic neuralgia 帯状疱疹後神経痛（postherpetic neuralgia） postherpetic neuralgia（帯状疱疹後神経痛） は60分、足部の糖尿病性末梢神経障害 diabetic peripheral neuropathy 糖尿病性末梢神経障害（diabetic peripheral neuropathy） diabetic peripheral neuropathy（糖尿病性末梢神経障害） は30分。最大4枚まで同時貼付できる³。
3. 除去後は洗浄剤（クレンジングジェル）で皮膚に残ったカプサイシン capsaicin カプサイシン（capsaicin） capsaicin（カプサイシン） を除去する。
4. 再治療retreatment 再治療（retreatment）retreatment（再治療） は3か月以上の間隔をあける³。

施術者 operator (person performing the procedure) 術者（operator (person performing the procedure)） operator (person performing the procedure)（術者） はニトリル手袋nitrile gloves ニトリル手袋（nitrile gloves）nitrile gloves（ニトリル手袋） を着用する（ラテックスlatex (e.g. latex allergy) ラテックス（latex (e.g. latex allergy)）latex (e.g. latex allergy)（ラテックス） 手袋は不可）³。

禁忌・注意

• ⚠️ 投与中・投与後に一過性の血圧上昇 elevated blood pressure 血圧上昇（elevated blood pressure） elevated blood pressure（血圧上昇） が起こりうる。 施術中・施術後は血圧をモニタリングする³
• ⚠️ 貼付中・除去直後の灼熱感が強い。 前処置conditioning 前処置（conditioning）conditioning（前処置） の局所麻酔 local anesthesia 局所麻酔（local anesthesia） local anesthesia（局所麻酔） はこの灼熱感の緩和が目的であり、省略すると忍容性 tolerability 忍容性（tolerability） tolerability（忍容性） が大きく損なわれる
• 施術者 operator (person performing the procedure)術者（operator (person performing the procedure)） operator (person performing the procedure)（術者）・介助者はカプサイシン capsaicin カプサイシン（capsaicin） capsaicin（カプサイシン） との偶発的接触（皮膚・眼・気道への曝露）を避ける防護策を徹底する

副作用

まとめ

• カプサイシンcapsaicin カプサイシン（capsaicin）capsaicin（カプサイシン） はTRPV1作動薬で、高濃度8%貼付剤 Qutenza 貼付剤（Qutenza） Qutenza（貼付剤） と低濃度OTC外用剤 topical preparation 外用剤（topical preparation） topical preparation（外用剤） は同じ受容体を狙いながら運用がまったく異なる。
• 高濃度貼付剤 transdermal patch 貼付剤（transdermal patch） transdermal patch（貼付剤） の鎮痛機序は、TRPV1を介した侵害受容神経 nociceptive nerve 侵害受容神経（nociceptive nerve） nociceptive nerve（侵害受容神経） 終末の可逆的な脱機能化 defunctionalization 脱機能化（defunctionalization） defunctionalization（脱機能化） （表皮内神経線維 nerve fiber 神経線維（nerve fiber） nerve fiber（神経線維） の一時的な退縮）による。
• 適応はPHN・足のDPNに伴う神経障害性疼痛 neuropathic pain神経障害性疼痛（neuropathic pain） neuropathic pain（神経障害性疼痛）。局所麻酔local anesthesia 局所麻酔（local anesthesia）local anesthesia（局所麻酔） の前処置 conditioning前処置（conditioning） conditioning（前処置）、部位別の貼付時間（足以外60分・足30分）、3か月以上あけた再治療 retreatment 再治療（retreatment） retreatment（再治療） が特徴。
• ⚠️ 医療従事者のみが施術し、血圧モニタリングと防護手袋（ニトリル）を要する。患者への自己貼付はできない。
• 高頻度の副作用は貼付部位の紅斑・疼痛・そう痒感pruritus (itching) そう痒感（pruritus (itching)）pruritus (itching)（そう痒感） で、施術中・施術後の一過性血圧上昇 elevated blood pressure 血圧上昇（elevated blood pressure） elevated blood pressure（血圧上昇） にも注意する。