抱水クロラール

🧠 全体像：抱水クロラール chloral hydrate 抱水クロラール（chloral hydrate） chloral hydrate（抱水クロラール） は古い鎮静薬で、体内で活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） トリクロロエタノール trichloroethanol トリクロロエタノール（trichloroethanol） trichloroethanol（トリクロロエタノール） に変化する。日本のエスクレ坐剤 suppository 坐剤（suppository） suppository（坐剤） は、理学検査時の鎮静・催眠hypnosis 催眠（hypnosis）hypnosis（催眠） と、静脈注射が困難なけいれん重積 status epilepticus けいれん重積（status epilepticus） status epilepticus（けいれん重積） 状態に承認されている¹。製剤ごとの適応と投与経路 route of administration 投与経路（route of administration） route of administration（投与経路） を分けて理解する。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 「なぜ今は使われないのか」を理解することがこの薬の学習価値。 治療域と中毒域 toxic range 中毒域（toxic range） toxic range（中毒域） が近く（安全域safety margin 安全域（safety margin）safety margin（安全域） が狭い）、過量投与overdose 過量投与（overdose）overdose（過量投与） で致死的な不整脈・呼吸抑制を起こしやすいため、より安全なミダゾラム midazolam ミダゾラム（midazolam） midazolam（ミダゾラム） やデクスメデトミジン dexmedetomidine デクスメデトミジン（dexmedetomidine） dexmedetomidine（デクスメデトミジン） などに多くの場面で置き換えられている。それでも歴史的な重要性と、薬物代謝drug metabolism薬物代謝（drug metabolism）drug metabolism（薬物代謝）・相互作用の教育的 educational 教育的（educational） educational（教育的） な分かりやすさから、薬理学pharmacology 薬理学（pharmacology）pharmacology（薬理学） の学習では今も取り上げられる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='chloral hydrate'>抱水クロラール</span>を投与"] --> B["体内で還元"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='active metabolite'>活性代謝物</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='trichloroethanol'>トリクロロエタノール</span>を生成"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='central nervous system depression'>中枢神経抑制</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hypnotic effect'>催眠作用</span>"]
    A -.-> E["未変化体にも<span class='jp-term jp-term-diagram' title='central nervous system depression'>中枢抑制作用</span>"]
    C --> F["さらに代謝され<span class='jp-term jp-term-diagram' title='trichloroacetic acid (TCA)'>トリクロロ酢酸</span>へ"]
    A -.-> G["過量時は呼吸抑制・徐脈・低血圧に注意"]

💡 アルコールとの併用を避ける。 英国の経口液の製品情報は鎮静作用 sedative effect 鎮静作用（sedative effect） sedative effect（鎮静作用） の増強を警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） するが、薬物動態pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態） 学的な相互作用は正式に評価されていない。酵素の競合だけで機序を断定しない²。

薬物動態

⭐ 抗凝固薬との相互作用には監視が必要。 英国の経口液の製品情報は、本剤の開始・中止・用量変更時にプロトロンビン時間 prothrombin time, PT プロトロンビン時間（prothrombin time, PT） prothrombin time, PT（プロトロンビン時間） を注意深く監視するよう求める。蛋白結合置換protein-binding displacement 蛋白結合置換（protein-binding displacement）protein-binding displacement（蛋白結合置換） だけで経過や持続期間を断定しない²。

適応

日本のエスクレ坐剤 suppository 坐剤（suppository） suppository（坐剤） は理学検査時の鎮静・催眠hypnosis催眠（hypnosis）hypnosis（催眠）と静脈注射が困難なけいれん重積 status epilepticus けいれん重積（status epilepticus） status epilepticus（けいれん重積） 状態に承認されている¹。英国の経口液は、他の治療が失敗した重度不眠症 insomnia 不眠症（insomnia） insomnia（不眠症） への最長2週間の使用に承認されており、用途が異なる²。

用法・用量

日本のエスクレ坐剤 suppository 坐剤（suppository） suppository（坐剤） では、小児に抱水クロラール chloral hydrate 抱水クロラール（chloral hydrate） chloral hydrate（抱水クロラール） 30～50 mg/kgを標準として直腸内に挿入し、総量1.5 gを超えない。呼吸数・心拍数・酸素飽和度O₂ saturation 酸素飽和度（O₂ saturation）O₂ saturation（酸素飽和度） などを観察する¹。他国・他剤形の経口使用をこの用法と混同しない。

禁忌・注意

• 日本のエスクレ坐剤 suppository 坐剤（suppository） suppository（坐剤） の禁忌：本剤の成分（ゼラチンを含む）またはトリクロホスナトリウムへの過敏症、急性間欠性ポルフィリン症acute intermittent porphyria急性間欠性ポルフィリン症（acute intermittent porphyria）acute intermittent porphyria（急性間欠性ポルフィリン症）¹
• ⚠️ 英国の経口液では重度の心・肝・腎障害、活動性胃炎・食道炎・潰瘍なども禁忌であり、希釈は不要²
• ⚠️ エタノールとの併用は鎮静を増強するため避ける²
• ⚠️ ワルファリンなど抗凝固薬の使用中は投与開始・中止・変更時にプロトロンビン時間 prothrombin time, PT プロトロンビン時間（prothrombin time, PT） prothrombin time, PT（プロトロンビン時間） を監視する²
• 過量投与overdose 過量投与（overdose）overdose（過量投与） では呼吸抑制や循環抑制、不整脈に注意する¹

副作用

まとめ

• 未変化体と活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） トリクロロエタノール trichloroethanol トリクロロエタノール（trichloroethanol） trichloroethanol（トリクロロエタノール） の双方に中枢抑制作用 central nervous system depression 中枢抑制作用（central nervous system depression） central nervous system depression（中枢抑制作用） がある。
• 過量投与overdose 過量投与（overdose）overdose（過量投与） では呼吸・循環の抑制や不整脈に注意する。
• エタノールとの併用は鎮静作用 sedative effect 鎮静作用（sedative effect） sedative effect（鎮静作用） を増強しうるため避ける。
• ワルファリンなど抗凝固薬の使用中は、開始・中止・用量変更時にプロトロンビン時間 prothrombin time, PT プロトロンビン時間（prothrombin time, PT） prothrombin time, PT（プロトロンビン時間） を監視する。
• 日本のエスクレ坐剤 suppository 坐剤（suppository） suppository（坐剤） は検査時の鎮静・催眠hypnosis 催眠（hypnosis）hypnosis（催眠） に加え、静脈注射困難なけいれん重積 status epilepticus けいれん重積（status epilepticus） status epilepticus（けいれん重積） 状態にも承認されている。
• 英国の経口液と日本の坐剤 suppository 坐剤（suppository） suppository（坐剤） では用途・禁忌・投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） が異なる。