Drug Atlas · C14 Antibiotics / 抗菌薬

デラフロキサシン

delafloxacin

分類: Antibiotics / 抗菌薬
商品名（EU）: Quofenix
科目: Pharmacology
トピック: C14: Quinolones and fluoroquinolones
禁忌疾患: 重症筋無力症大動脈瘤大動脈解離
標的微生物: Staphylococcus aureus Streptococcus pyogenes / GAS Streptococcus pneumoniae
副作用: 下痢悪心
原因となる疾患: 大動脈解離大動脈瘤

🧠 全体像：デラフロキサシン delafloxacin デラフロキサシン（delafloxacin） delafloxacin（デラフロキサシン）は2017年に承認された最も新しいフルオロキノロンで、他のフルオロキノロンが持つ塩基性のC7側鎖を持たないアニオン性anionic アニオン性（anionic）anionic（アニオン性）（弱酸weak acid 弱酸（weak acid）weak acid（弱酸）性）フルオロキノロンという点で構造的に異質。この違いにより膿瘍のような酸性環境でも活性が落ちにくく、フルオロキノロンとしては珍しくMRSAMRSA（methicillin-resistant Staphylococcus aureus）を含む黄色ブドウ球菌に強い活性を持つ。「シプロフロキサシンciprofloxacin シプロフロキサシン（ciprofloxacin）ciprofloxacin（シプロフロキサシン）＝緑膿菌、デラフロキサシンdelafloxacin デラフロキサシン（delafloxacin）delafloxacin（デラフロキサシン）＝MRSA」という対比で覚える。

シプロフロキサシン・レボフロキサシンとの違い

項目	シプロフロキサシンciprofloxacinシプロフロキサシン（ciprofloxacin）ciprofloxacin（シプロフロキサシン）／レボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）	デラフロキサシンdelafloxacinデラフロキサシン（delafloxacin）delafloxacin（デラフロキサシン）
電荷の性質	両性イオンzwitterion 両性イオン（zwitterion）zwitterion（両性イオン）（塩基性側鎖を持つ）	アニオン性anionic アニオン性（anionic）anionic（アニオン性）（弱酸weak acid 弱酸（weak acid）weak acid（弱酸）性）——C7側鎖が塩基性でない
pHの影響	酸性環境（膿瘍内など）で活性が落ちやすい	pH非依存的に活性を保ちやすい
ブドウ球菌への活性	MSSAには効くがMRSAには不十分	MRSAを含め黄色ブドウ球菌に強い
承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応）	尿路感染・呼吸器感染・腸管感染intestinal infection 腸管感染（intestinal infection）intestinal infection（腸管感染）など	急性細菌性皮膚軟部組織感染症（ABSSSI）、市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎）
蓄積データ	数十年の使用実績	新しい薬剤で市販後データが他剤より少ない

⭐ フルオロキノロンの中で唯一「MRSAカバー」を売りにする薬。 通常のフルオロキノロンはMRSAに対して不十分な活性しか持たないため、皮膚軟部組織感染で経験的にMRSAをカバーしたいときの選択肢の一つになる。

適応・用法

急性細菌性皮膚軟部組織感染症（Staphylococcus aureus（MRSAを含む）、Streptococcus pyogenes / GASによるものを含む）、市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP 市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎）（Streptococcus pneumoniaeを含む）。経口・静注の両剤形があり生物学的に同等で、静注から経口への切り替えが可能。実際の用量は適応・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意・副作用

禁忌：重症筋無力症（神経筋伝達neuromuscular transmission 神経筋伝達（neuromuscular transmission）neuromuscular transmission（神経筋伝達）を障害し症状増悪・クリーゼを誘発しうる）
⚠️ 大動脈瘤aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm）aortic aneurysm（大動脈瘤）・大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）、腱炎tendinitis腱炎（tendinitis）tendinitis（腱炎）・腱断裂tendon rupture腱断裂（tendon rupture）tendon rupture（腱断裂）、末梢神経障害、中枢神経系作用というフルオロキノロン共通の重大副作用はデラフロキサシン delafloxacin デラフロキサシン（delafloxacin） delafloxacin（デラフロキサシン）にも当てはまる
💡 QT延長は他のフルオロキノロン（特にモキシフロキサシン moxifloxacinモキシフロキサシン（moxifloxacin） moxifloxacin（モキシフロキサシン））ほど顕著ではないと報告されているが、新しい薬剤のため長期的な安全性データの蓄積は他剤より少ない。QT延長のリスクを完全に否定するものではなく、添付文書上の注意は他剤と同様に必要
妊婦・小児では原則避ける（フルオロキノロン共通、軟骨障害cartilage toxicity 軟骨障害（cartilage toxicity）cartilage toxicity（軟骨障害）の懸念）
副作用は悪心・下痢などの消化器症状が高頻度で、他のフルオロキノロンと同様の傾向

まとめ

塩基性側鎖を持たない「アニオン性anionic アニオン性（anionic）anionic（アニオン性）フルオロキノロン」で、pH非依存的に活性を保ちやすい構造的に異質な薬。
フルオロキノロンの中で唯一MRSAを含む黄色ブドウ球菌に強い活性を持つ。
急性細菌性皮膚軟部組織感染症・市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP 市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎）が承認適応 authorized indications承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応）。
重症筋無力症は禁忌。大動脈瘤aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm）aortic aneurysm（大動脈瘤）/解離・腱障害tendinopathy腱障害（tendinopathy）tendinopathy（腱障害）・末梢神経障害というフルオロキノロン共通の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告）は同様に当てはまる。
新しい薬剤のため市販後データの蓄積は他のフルオロキノロンより少ない。