オフロキサシン

🧠 全体像：オフロキサシンofloxacinオフロキサシン（ofloxacin）ofloxacin（オフロキサシン）はR体R-enantiomerR体（R-enantiomer）R-enantiomer（R体）（不活性）とS体S-enantiomerS体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体）（活性本体）が半分ずつ混じったラセミ体racemateラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体）のフルオロキノロンで、S体S-enantiomerS体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体）だけを取り出して製剤化したのがレボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）である。全身投与では「効かないR体R-enantiomerR体（R-enantiomer）R-enantiomer（R体）を余分に投与している」という非効率さがあるため主役をレボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）に譲ったが、点耳薬・点眼薬としての局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）では今も現役——全身性副作用（腱障害tendinopathy腱障害（tendinopathy）tendinopathy（腱障害）・QT延長など）を避けながら局所で高濃度を得られるという局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）ならではの利点があるためである。

レボフロキサシンとの違い

⭐ 「レボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）＝オフロキサシンofloxacinオフロキサシン（ofloxacin）ofloxacin（オフロキサシン）の効く半分だけを取り出した薬」と覚える。 全身投与での効力potency効力（potency）potency（効力）・効率はレボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）に軍配が上がるため、オフロキサシンofloxacinオフロキサシン（ofloxacin）ofloxacin（オフロキサシン）の現在の主戦場は外耳道炎otitis externa外耳道炎（otitis externa）otitis externa（外耳道炎）・中耳炎の点耳薬、結膜conjunctiva結膜（conjunctiva）conjunctiva（結膜）炎の点眼薬という局所領域になっている。

適応・用法

点耳薬：外耳道炎otitis externa外耳道炎（otitis externa）otitis externa（外耳道炎）（Pseudomonas aeruginosa・Staphylococcus aureusによるものを含む）、鼓膜穿孔tympanic membrane perforation鼓膜穿孔（tympanic membrane perforation）tympanic membrane perforation（鼓膜穿孔）を伴う中耳炎。点眼薬：細菌性結膜炎bacterial conjunctivitis細菌性結膜炎（bacterial conjunctivitis）bacterial conjunctivitis（細菌性結膜炎）。全身投与（経口・静注）は尿路感染（Escherichia coliなど）や性感染症に用いられることがあるが、現在はレボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）に置き換えられている地域が多い。実際の用法・用量は剤形・適応で大きく異なるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意・副作用

• 禁忌：重症筋無力症（症状悪化・呼吸不全リスク、フルオロキノロン系fluoroquinoloneフルオロキノロン系（fluoroquinolone）fluoroquinolone（フルオロキノロン系）のFDAの枠組み警告boxed warning枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告）。全身投与時）
• ⚠️ 全身投与では大動脈瘤aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm）aortic aneurysm（大動脈瘤）・大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）、腱炎tendinitis腱炎（tendinitis）tendinitis（腱炎）・腱断裂tendon rupture腱断裂（tendon rupture）tendon rupture（腱断裂）、末梢神経障害、中枢神経系作用というフルオロキノロン共通の重大副作用がそのまま当てはまる
• 点耳薬・点眼薬では全身性副作用のリスクは小さいが、鼓膜穿孔tympanic membrane perforation鼓膜穿孔（tympanic membrane perforation）tympanic membrane perforation（鼓膜穿孔）がある場合の点耳や、長期漫然投与での局所刺激・過敏症には注意する
• 副作用は全身投与時は悪心・下痢などの消化器症状が高頻度。局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）では刺激感・味覚異常dysgeusia味覚異常（dysgeusia）dysgeusia（味覚異常）（点耳時に口腔内へ流れ込むことによる）が主

まとめ

• レボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）の活性本体（S体S-enantiomerS体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体））と不活性なR体R-enantiomerR体（R-enantiomer）R-enantiomer（R体）からなるラセミ体racemateラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体）のフルオロキノロン。
• 全身投与での主役はレボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）に譲り、現在は点耳薬・点眼薬としての局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）が中心。
• 局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）では全身性副作用（腱障害tendinopathy腱障害（tendinopathy）tendinopathy（腱障害）・QT延長など）のリスクを避けながら局所で高濃度を得られる。
• 全身投与時はレボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）と同様、重症筋無力症が禁忌でフルオロキノロン共通の警告warnings警告（warnings）warnings（警告）が当てはまる。