オフロキサシン

🧠 全体像：オフロキサシン ofloxacin オフロキサシン（ofloxacin） ofloxacin（オフロキサシン） はR体R-enantiomer R体（R-enantiomer）R-enantiomer（R体） （不活性）とS体 S-enantiomer S体（S-enantiomer） S-enantiomer（S体） （活性本体active moiety活性本体（active moiety）active moiety（活性本体））が半分ずつ混じったラセミ体 racemateラセミ体（racemate） racemate（ラセミ体）のフルオロキノロンで、S体S-enantiomer S体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体） だけを取り出して製剤化したのがレボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン）である。全身投与では「効かないR体 R-enantiomer R体（R-enantiomer） R-enantiomer（R体） を余分に投与している」という非効率さがある。日本では点耳薬 otic drops点耳薬（otic drops） otic drops（点耳薬）・点眼薬が今も使われており、点耳instillation of ear drops 点耳（instillation of ear drops）instillation of ear drops（点耳） 時の血清中濃度は経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） の約1/100と低い¹。全身性副作用を避けながら局所で高濃度を得られるという、局所投与topical (local) administration 局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与） ならではの利点がある。

レボフロキサシンとの違い

⭐ 「レボフロキサシンlevofloxacin レボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン） ＝オフロキサシン ofloxacin オフロキサシン（ofloxacin） ofloxacin（オフロキサシン） の効く半分だけを取り出した薬」と覚える。 同じ用量ならS体 S-enantiomer S体（S-enantiomer） S-enantiomer（S体） の量が半分になるため全身投与ではレボフロキサシン levofloxacin レボフロキサシン（levofloxacin） levofloxacin（レボフロキサシン） のほうが効率的であり、オフロキサシンofloxacin オフロキサシン（ofloxacin）ofloxacin（オフロキサシン） は外耳炎otitis externa外耳炎（otitis externa）otitis externa（外耳炎）・中耳炎の点耳薬 otic drops点耳薬（otic drops） otic drops（点耳薬）や眼感染 ocular infection 眼感染（ocular infection） ocular infection（眼感染） 症の点眼薬という局所領域で特に使われる。

適応・用法

点耳薬otic drops点耳薬（otic drops）otic drops（点耳薬）：日本は外耳炎 otitis externa外耳炎（otitis externa） otitis externa（外耳炎）・中耳炎が効能で、成人は1回6〜10滴を1日2回点耳 instillation of ear drops 点耳（instillation of ear drops） instillation of ear drops（点耳） して約10分の耳浴を行い、4週間投与を目安とする。中耳炎は抗菌薬の必要性を判断したうえで、炎症が中耳粘膜に限局する場合に局所治療の適応となる¹。米国は生後6か月以上の外耳炎 otitis externa 外耳炎（otitis externa） otitis externa（外耳炎） （Escherichia coli・Pseudomonas aeruginosa・Staphylococcus aureus）、12歳以上で鼓膜穿孔 tympanic membrane perforation 鼓膜穿孔（tympanic membrane perforation） tympanic membrane perforation（鼓膜穿孔） のある慢性化膿性中耳炎 chronic suppurative otitis media慢性化膿性中耳炎（chronic suppurative otitis media） chronic suppurative otitis media（慢性化膿性中耳炎）、1歳以上で鼓膜チューブ tube チューブ（tube） tube（チューブ） 留置中の急性中耳炎 acute otitis media, AOM 急性中耳炎（acute otitis media, AOM） acute otitis media, AOM（急性中耳炎） に適応がある²。点眼薬：日本は眼瞼炎・涙嚢炎dacryocystitis涙嚢炎（dacryocystitis）dacryocystitis（涙嚢炎）・麦粒腫hordeolum (stye)麦粒腫（hordeolum (stye)）hordeolum (stye)（麦粒腫）・結膜炎・瞼板腺meibomian gland 瞼板腺（meibomian gland）meibomian gland（瞼板腺） 炎・角膜炎（角膜潰瘍を含む）・眼科周術期の無菌化療法に1回1滴を1日3回点眼し、長期間は使用しない³。全身投与（錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤））の位置づけは国で違う。日本のタリビッド錠は皮膚・呼吸器・尿路・性器・胆道・腸管・眼・耳鼻・歯科の感染症からハンセン病leprosyハンセン病（leprosy）leprosy（ハンセン病）まで広い適応を持ち、成人は1日300〜600 mgを2〜3回に分割して経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） する（ハンセン病leprosy ハンセン病（leprosy）leprosy（ハンセン病） は1日400〜600 mgで、原則として他の抗ハンセン病 leprosy ハンセン病（leprosy） leprosy（ハンセン病） 剤と併用）⁴。米国の錠剤 tablet 錠剤（tablet） tablet（錠剤） は尿路感染（Escherichia coliなどによる膀胱炎・複雑性尿路感染症complicated urinary tract infection複雑性尿路感染症（complicated urinary tract infection）complicated urinary tract infection（複雑性尿路感染症）、前立腺炎）や、クラミジアによる非淋菌性尿道炎 nongonococcal urethritis, NGU非淋菌性尿道炎（nongonococcal urethritis, NGU） nongonococcal urethritis, NGU（非淋菌性尿道炎）・子宮頸管炎cervicitis 子宮頸管炎（cervicitis）cervicitis（子宮頸管炎） などに適応があるが、慢性気管支炎chronic bronchitis 慢性気管支炎（chronic bronchitis）chronic bronchitis（慢性気管支炎） の急性増悪 acute exacerbation 急性増悪（acute exacerbation） acute exacerbation（急性増悪） と単純性膀胱炎 uncomplicated cystitis 単純性膀胱炎（uncomplicated cystitis） uncomplicated cystitis（単純性膀胱炎） では他に治療の選択肢が無い患者に限る⁵。英国ではすべての適応で、通常推奨される他の抗菌薬が不適切な場合に限って処方する⁶。実際の用法・用量は剤形・適応で大きく異なるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意・副作用

⚠️ 禁忌の項目は国で違う。 全身投与（錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤））の禁忌は、日本が過敏症・妊婦・小児等⁴、米国が過敏症のみ⁵、英国が過敏症・てんかん等・フルオロキノロンによる腱障害 tendinopathy 腱障害（tendinopathy） tendinopathy（腱障害） の既往・小児と妊婦・授乳婦lactating women授乳婦（lactating women）lactating women（授乳婦）・G6PD欠損である⁶。重症筋無力症と大動脈瘤 aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm） aortic aneurysm（大動脈瘤）・解離は、日本・米国・英国のいずれでも禁忌欄には入っていない。

• ⚠️ 重症筋無力症（全身投与時）：神経筋遮断 neuromuscular blockade 神経筋遮断（neuromuscular blockade） neuromuscular blockade（神経筋遮断） 作用で筋力低下を増悪させ、人工呼吸を要した例や死亡例も報告されている。米国は枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） で既往のある患者には「避ける」とし⁵、英国は使用を推奨せず⁶、日本は注意（症状を悪化させることがある）と重大な副作用（重症筋無力症の悪化）に挙げる⁴
• ⚠️ 大動脈瘤aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm）aortic aneurysm（大動脈瘤）・大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）（全身投与時）：米国は既知の大動脈瘤 aortic aneurysm 大動脈瘤（aortic aneurysm） aortic aneurysm（大動脈瘤） やリスクの高い患者では他の抗菌薬が無いときに限るとし⁵、日本は合併・既往・家族歴・リスク因子（Marfan症候群Marfan syndromeMarfan症候群（Marfan syndrome）Marfan syndrome（Marfan症候群）・Loeys-Dietz症候群Loeys-Dietz syndrome Loeys-Dietz症候群（Loeys-Dietz syndrome）Loeys-Dietz syndrome（Loeys-Dietz症候群） など）のある患者で必要に応じて画像検査を考慮し、腹部・胸部・背部の痛みが出たら直ちに受診するよう指導することを求める⁴
• ⚠️ 全身投与では腱炎 tendinitis腱炎（tendinitis） tendinitis（腱炎）・腱断裂tendon rupture腱断裂（tendon rupture）tendon rupture（腱断裂）、末梢神経障害、中枢神経系作用というフルオロキノロン共通の重大な副作用がそのまま当てはまる
• 点耳薬otic drops点耳薬（otic drops）otic drops（点耳薬）・点眼薬の禁忌は過敏症の既往のみ（日本の点耳薬 otic drops 点耳薬（otic drops） otic drops（点耳薬） は本剤の成分またはレボフロキサシン levofloxacinレボフロキサシン（levofloxacin） levofloxacin（レボフロキサシン）、点眼薬は本剤の成分およびキノロン系抗菌剤）。日本の電子添文は、全身投与では禁忌の小児でも、点耳instillation of ear drops 点耳（instillation of ear drops）instillation of ear drops（点耳） では血清中濃度が経口の約1/100と低く臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） で安全性が認められたとする¹³。耳・眼の長期使用は避ける。点耳instillation of ear drops 点耳（instillation of ear drops）instillation of ear drops（点耳） 液が冷たいとめまいを起こすため、手で温めて体温に近づけてから使う¹²
• 副作用は全身投与時は悪心・下痢などの消化器症状が挙がる。局所投与topical (local) administration 局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与） の副作用は、点耳instillation of ear drops 点耳（instillation of ear drops）instillation of ear drops（点耳） で耳痛 otalgia耳痛（otalgia） otalgia（耳痛）・外耳道発赤・過敏症状、点眼で眼刺激 eye irritation眼刺激（eye irritation） eye irritation（眼刺激）・眼痛・角膜障害などである¹³

まとめ

• レボフロキサシンlevofloxacin レボフロキサシン（levofloxacin）levofloxacin（レボフロキサシン） の活性本体 active moiety 活性本体（active moiety） active moiety（活性本体） （S体S-enantiomerS体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体））と不活性なR体 R-enantiomer R体（R-enantiomer） R-enantiomer（R体） からなるラセミ体 racemate ラセミ体（racemate） racemate（ラセミ体） のフルオロキノロン。
• 全身投与ではS体 S-enantiomer S体（S-enantiomer） S-enantiomer（S体） のみのレボフロキサシン levofloxacin レボフロキサシン（levofloxacin） levofloxacin（レボフロキサシン） のほうが効率的で、オフロキサシンofloxacin オフロキサシン（ofloxacin）ofloxacin（オフロキサシン） は点耳薬otic drops点耳薬（otic drops）otic drops（点耳薬）・点眼薬としての局所投与 topical (local) administration局所投与（topical (local) administration） topical (local) administration（局所投与）で特に使われる。
• 局所投与topical (local) administration 局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与） では、点耳instillation of ear drops 点耳（instillation of ear drops）instillation of ear drops（点耳） 時の血清中濃度が経口の約1/100と低く、全身性副作用を避けながら局所で高濃度を得られる。
• 全身投与時はレボフロキサシン levofloxacin レボフロキサシン（levofloxacin） levofloxacin（レボフロキサシン） と同様にフルオロキノロン共通の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） が当てはまる。重症筋無力症と大動脈瘤 aortic aneurysm大動脈瘤（aortic aneurysm） aortic aneurysm（大動脈瘤）・解離は日米英とも禁忌ではないが、米国は重症筋無力症の既往例で「避ける」とする。