エプチフィバチド

🧠 全体像：エプチフィバチド eptifibatide エプチフィバチド（eptifibatide） eptifibatide（エプチフィバチド） はアブシキシマブabciximabアブシキシマブ（abciximab）abciximab（アブシキシマブ）と同じ「GPⅡb/Ⅲa拮抗による血小板凝集 platelet aggregation 血小板凝集（platelet aggregation） platelet aggregation（血小板凝集） の最終共通経路 final common pathway 最終共通経路（final common pathway） final common pathway（最終共通経路） の遮断」を、抗体ではなく環状ペプチド cyclic peptide環状ペプチド（cyclic peptide） cyclic peptide（環状ペプチド）という異なる分子形式で行う。フィブリノゲン中のRGD配列に似たKGD配列を持ち、GPⅡb/Ⅲaへ競合的 competitive競合的（competitive） competitive（競合的）・可逆的に結合する点がアブシキシマブ abciximab アブシキシマブ（abciximab） abciximab（アブシキシマブ） との最大の違いで、効果が短く切れる代わりに腎機能に応じた用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必要という、対照的な薬物動態 pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic） pharmacokinetic（薬物動態） プロファイルを持つ。

薬効群の中での位置づけ

⭐ エプチフィバチドeptifibatide エプチフィバチド（eptifibatide）eptifibatide（エプチフィバチド） は中止すれば数時間で血小板機能 platelet function 血小板機能（platelet function） platelet function（血小板機能） が回復するため、出血時の管理がアブシキシマブ abciximab アブシキシマブ（abciximab） abciximab（アブシキシマブ） より単純になりやすい。 一方で腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） のため腎機能低下例では蓄積しやすく、投与前後の腎機能評価 renal evaluation 腎機能評価（renal evaluation） renal evaluation（腎機能評価） と用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が欠かせない。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='eptifibatide'>エプチフィバチド</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cyclic peptide'>環状ペプチド</span>、KGD配列）"] --> B["血小板GPⅡb/Ⅲa受容体へ<br>フィブリノゲン結合部位を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='competitive'>競合的</span>に占拠"]
    B --> C["フィブリノゲンを介した血小板同士の架橋を阻害"]
    C --> D["活性化経路によらず<span class='jp-term jp-term-diagram' title='platelet aggregation'>血小板凝集</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='final common pathway'>最終共通経路</span>を遮断"]
    D --> E["血中濃度低下とともに可逆的に効果が消失"]

薬物動態

適応

急性冠症候群acute coronary syndrome, ACS急性冠症候群（acute coronary syndrome, ACS）acute coronary syndrome, ACS（急性冠症候群）・PCIPCI（percutaneous coronary intervention）施行中の抗血小板療法 antiplatelet therapy抗血小板療法（antiplatelet therapy） antiplatelet therapy（抗血小板療法）。アブシキシマブabciximab アブシキシマブ（abciximab）abciximab（アブシキシマブ） と同様、現行では血栓量が多い・no-reflow現象などのbailout的な位置づけで使われることが多い。

用法・用量

IVボーラス bolus ボーラス（bolus） bolus（ボーラス） に続き持続投与 repeated/continuous dosing持続投与（repeated/continuous dosing） repeated/continuous dosing（持続投与）。腎機能に応じた用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必須。実際の用量・投与期間は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：活動性出血、最近の脳卒中、重度高血圧、血小板減少症thrombocytopenia血小板減少症（thrombocytopenia）thrombocytopenia（血小板減少症）
• ⚠️ 腎機能低下例では蓄積し出血リスクが高まるため、腎機能に応じた減量を確認する
• 投与後は経時的 serial 経時的（serial） serial（経時的） に血小板数 platelet count 血小板数（platelet count） platelet count（血小板数） を確認する

副作用

まとめ

• GPⅡb/Ⅲa拮抗薬のうちペプチド性 peptideペプチド性（peptide） peptide（ペプチド性）・可逆的な薬剤。アブシキシマブabciximab アブシキシマブ（abciximab）abciximab（アブシキシマブ） と同じ最終共通経路 final common pathway 最終共通経路（final common pathway） final common pathway（最終共通経路） を遮断する。
• 腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）・可逆的なため中止後の回復が速いが、腎機能低下例では蓄積し用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必要になる。
• 現行では血栓量が多いPCIでのbailout的な位置づけが中心。
• 血小板減少症thrombocytopenia 血小板減少症（thrombocytopenia）thrombocytopenia（血小板減少症） のモニタリングが重要。
• アブシキシマブabciximab アブシキシマブ（abciximab）abciximab（アブシキシマブ） （抗体・不可逆・腎機能調整不要）と好対照の薬物動態 pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic） pharmacokinetic（薬物動態） を持つ。