エプチフィバチド

🧠 全体像：エプチフィバチド eptifibatide エプチフィバチド（eptifibatide） eptifibatide（エプチフィバチド） はアブシキシマブabciximabアブシキシマブ（abciximab）abciximab（アブシキシマブ）と同じ「GPⅡb/Ⅲa拮抗による血小板凝集 platelet aggregation 血小板凝集（platelet aggregation） platelet aggregation（血小板凝集） の最終共通経路 final common pathway 最終共通経路（final common pathway） final common pathway（最終共通経路） の遮断」を、抗体ではなく環状ペプチド cyclic peptide環状ペプチド（cyclic peptide） cyclic peptide（環状ペプチド）という異なる分子形式で行う。フィブリノゲン中のRGD配列に似たKGD配列を持ち、GPⅡb/Ⅲaへ競合的 competitive競合的（competitive） competitive（競合的）・可逆的に結合する点がアブシキシマブ abciximab アブシキシマブ（abciximab） abciximab（アブシキシマブ） との最大の違いで、効果が短く切れる代わりに腎機能に応じた用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必要という、対照的な薬物動態 pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic） pharmacokinetic（薬物動態） プロファイルを持つ。欧米でIntegrilinとして承認されているが、日本（PMDA）では未承認である。

薬効群の中での位置づけ

⭐ エプチフィバチドeptifibatide エプチフィバチド（eptifibatide）eptifibatide（エプチフィバチド） は中止すれば数時間で血小板機能 platelet function 血小板機能（platelet function） platelet function（血小板機能） が回復するため、出血時の管理がアブシキシマブ abciximab アブシキシマブ（abciximab） abciximab（アブシキシマブ） より単純になりやすい。 一方で腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） のため腎機能低下例では蓄積しやすく、投与前後の腎機能評価 renal evaluation 腎機能評価（renal evaluation） renal evaluation（腎機能評価） と用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が欠かせない。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='eptifibatide'>エプチフィバチド</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cyclic peptide'>環状ペプチド</span>、KGD配列）"] --> B["血小板GPⅡb/Ⅲa受容体へ<br>フィブリノゲン結合部位を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='competitive'>競合的</span>に占拠"]
    B --> C["フィブリノゲンを介した血小板同士の架橋を阻害"]
    C --> D["活性化経路によらず<span class='jp-term jp-term-diagram' title='platelet aggregation'>血小板凝集</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='final common pathway'>最終共通経路</span>を遮断"]
    D --> E["血中濃度低下とともに可逆的に効果が消失"]

薬物動態

適応

急性冠症候群acute coronary syndrome急性冠症候群（acute coronary syndrome）acute coronary syndrome（急性冠症候群）（不安定狭心症unstable angina不安定狭心症（unstable angina）unstable angina（不安定狭心症）・非ST上昇型心筋梗塞non-ST-elevation myocardial infarction非ST上昇型心筋梗塞（non-ST-elevation myocardial infarction）non-ST-elevation myocardial infarction（非ST上昇型心筋梗塞））の内科的管理および経皮的冠動脈インターベンション percutaneous coronary intervention (PCI) 経皮的冠動脈インターベンション（percutaneous coronary intervention (PCI)） percutaneous coronary intervention (PCI)（経皮的冠動脈インターベンション） （PCI）施行中の血栓性合併症予防²³。現行ガイドラインでは、血栓量が多い病変や冠血流 coronary blood flow 冠血流（coronary blood flow） coronary blood flow（冠血流） 低下（no-reflow現象）などのbailout的な位置づけで用いられることが多い。米国（FDA）および欧州（EMA）で承認されている一方、日本（PMDA）では未承認である。

用法・用量

静注ボーラスIV bolus 静注ボーラス（IV bolus）IV bolus（静注ボーラス） 投与に続き持続点滴 continuous infusion 持続点滴（continuous infusion） continuous infusion（持続点滴） 投与を行う³。腎機能に応じた用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必須であり、血清クレアチニンserum creatinine 血清クレアチニン（serum creatinine）serum creatinine（血清クレアチニン） クリアランスが低下した患者では持続投与 repeated/continuous dosing 持続投与（repeated/continuous dosing） repeated/continuous dosing（持続投与） 速度を50%減量する¹。実際の用量・投与期間は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：活動性出血、重度高血圧、最近（過去30日以内）の脳卒中、透析を要する重度腎不全、重度の血小板減少症 thrombocytopenia血小板減少症（thrombocytopenia） thrombocytopenia（血小板減少症）¹
• ⚠️ 腎機能低下例では蓄積し出血リスクが高まるため、腎機能に応じた減量を確認する
• 投与前および投与中は定期的に血小板数platelet count血小板数（platelet count）platelet count（血小板数）を監視する

副作用

まとめ

• GPⅡb/Ⅲa拮抗薬のうちペプチド性 peptideペプチド性（peptide） peptide（ペプチド性）・可逆的な薬剤。アブシキシマブabciximab アブシキシマブ（abciximab）abciximab（アブシキシマブ） と同じ最終共通経路 final common pathway 最終共通経路（final common pathway） final common pathway（最終共通経路） を遮断する。
• 腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）・可逆的なため中止後の回復が速いが、腎機能低下例では蓄積し用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必要になる。透析依存例は禁忌。
• 急性冠症候群acute coronary syndrome 急性冠症候群（acute coronary syndrome）acute coronary syndrome（急性冠症候群） やPCI時の血小板血栓 platelet plug 血小板血栓（platelet plug） platelet plug（血小板血栓） 予防に有効性が示されている。
• 血小板減少症thrombocytopenia 血小板減少症（thrombocytopenia）thrombocytopenia（血小板減少症） のモニタリングが重要。
• アブシキシマブabciximab アブシキシマブ（abciximab）abciximab（アブシキシマブ） （抗体・不可逆・腎機能調整不要）と好対照の薬物動態 pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic） pharmacokinetic（薬物動態） を持つ。
• 米国・欧州で承認されている一方、日本国内では未承認である。