Drug Atlas · A21 Antiepileptics / 抗てんかん薬 · 必修
エトスクシミド
ethosuximide
- 分類
- Antiepileptics / 抗てんかん薬
- 商品名（日本）
- ザロンチン
- 商品名（EU）
- Zarontin
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A21: Antiepileptics. Adjuvant analgesics
- 副作用
- 悪心嘔吐
- 対象疾患
- てんかん
🧠 全体像：エトスクシミドethosuximideエトスクシミド（ethosuximide）ethosuximide（エトスクシミド）は視床のT型CaチャネルT-type calcium channelT型Caチャネル（T-type calcium channel）T-type calcium channel（T型Caチャネル）だけを狙う、いわば「一点特化型」の抗てんかん薬Antiepileptics抗てんかん薬（Antiepileptics）Antiepileptics（抗てんかん薬）である。狙いを欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）に絞ったぶん切れ味は良いが、欠神absence (seizure)欠神（absence (seizure)）absence (seizure)（欠神）以外の発作型には効かない。だから「欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）が単独か、他の発作型と併存するか」という問いへの答えが、そのままエトスクシミドethosuximideエトスクシミド（ethosuximide）ethosuximide（エトスクシミド）かバルプロ酸かの選択を決める。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 系統 | スペクトラム | 位置づけ |
|---|---|---|---|
| エトスクシミドethosuximideエトスクシミド（ethosuximide）ethosuximide（エトスクシミド） | ②T型Ca遮断（視床）のみ | 欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）単独 | 欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）単独の第一選択。他の発作型には無効 |
| バルプロ酸 | ⑦広域（GABA↑・Na遮断・T型Ca遮断） | 欠神absence (seizure)欠神（absence (seizure)）absence (seizure)（欠神）〜ミオクロニーmyoclonicミオクロニー（myoclonic）myoclonic（ミオクロニー）〜全般強直間代tonic-clonic強直間代（tonic-clonic）tonic-clonic（強直間代） | 欠神absence (seizure)欠神（absence (seizure)）absence (seizure)（欠神）に他の発作型が併存する場合の第一選択 |
⭐ 欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）＝エトスクシミドethosuximideエトスクシミド（ethosuximide）ethosuximide（エトスクシミド）またはバルプロ酸で覚え、単独か併存かで選ぶ。カルバマゼピン・フェニトインなどNaチャネル遮断薬sodium-channel blockerNaチャネル遮断薬（sodium-channel blocker）sodium-channel blocker（Naチャネル遮断薬）は欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）を悪化させうるため使わない。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ethosuximide'>エトスクシミド</span>が視床ニューロンの<br>T型（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='low threshold'>低閾値</span>）Caチャネルを遮断"] --> B["視床の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='burst firing'>バースト発火</span>が抑制される"]
B --> C["視床-皮質間の3Hz振動回路が形成されない"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='absence seizure'>欠神発作</span>（突然の意識停止）が起こらない"]💡 欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）は視床と大脳皮質の間を往復する特徴的な3Hz棘徐波spike-and-wave棘徐波（spike-and-wave）spike-and-wave（棘徐波）の振動によって生じる。この振動を作るのが視床ニューロンのT型CaチャネルT-type calcium channelT型Caチャネル（T-type calcium channel）T-type calcium channel（T型Caチャネル）によるバースト発火burst firingバースト発火（burst firing）burst firing（バースト発火）であり、エトスクシミドethosuximideエトスクシミド（ethosuximide）ethosuximide（エトスクシミド）はこの回路そのものを標的にしている。だから欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）以外（焦点性・ミオクロニーmyoclonicミオクロニー（myoclonic）myoclonic（ミオクロニー）など、別の回路で生じる発作）には効かない。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | ほぼ100% |
| 分布 | 蛋白結合率が低い |
| 代謝 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）（CYP3A4が一部関与） |
| 排泄 | 代謝物・未変化体として腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
| 半減期 | 約30〜60時間（小児では短め） |
適応
てんかんにおける欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）単独の第一選択。他の発作型を併存する場合はバルプロ酸などの広域スペクトラム薬broad-spectrum (antiseizure) medication広域スペクトラム薬（broad-spectrum (antiseizure) medication）broad-spectrum (antiseizure) medication（広域スペクトラム薬）を検討する。
用法・用量
少量から開始し、消化器症状をみながら漸増する。実際の用量は年齢・体重で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）以外の発作型が併存する場合は単独では不十分であり、広域スペクトラム薬broad-spectrum (antiseizure) medication広域スペクトラム薬（broad-spectrum (antiseizure) medication）broad-spectrum (antiseizure) medication（広域スペクトラム薬）への変更・併用を検討する。
副作用
まとめ
- 視床T型CaチャネルT-type calcium channelT型Caチャネル（T-type calcium channel）T-type calcium channel（T型Caチャネル）を選択的に遮断し、欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）特有の3Hz棘徐波spike-and-wave棘徐波（spike-and-wave）spike-and-wave（棘徐波）振動を止める一点特化型の薬。
- 欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）単独の第一選択。他の発作型には無効で、併存例はバルプロ酸を選ぶ。
- Naチャネル遮断薬sodium-channel blockerNaチャネル遮断薬（sodium-channel blocker）sodium-channel blocker（Naチャネル遮断薬）（カルバマゼピン・フェニトイン）は欠神発作absence seizure欠神発作（absence seizure）absence seizure（欠神発作）を悪化させうるため使わない。
- 消化器症状が最も多い副作用。