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Drug Atlas · A4 Adrenergic agonists / アドレナリン作動薬 · 必修

イソプレナリン

isoprenalin

分類
Adrenergic agonists / アドレナリン作動薬
商品名(日本)
プロタノールL
科目
Pharmacology
トピック
A4: Catecholamines
副作用
動悸振戦
対象疾患
徐脈性不整脈(洞不全症候群・房室ブロック)心室性不整脈(心室頻拍・心室細動)電気ストーム

🧠 全体像の中で唯一αを持たない「β側の極」。血管を収縮させて血圧を上げる力はなく、代わりに心拍数とを直接上げる。だから使いどころも「血圧を上げたい」ではなく「心拍数を上げて時間を稼ぐ」場面——徐脈・房室ブロック、そしてに絞られる。

薬効群の中での位置づけ

薬剤 α1 β1 β2 主な適応
ノルアドレナリン +++ + (第一選択
エピネフリン +++ +++ +++ アナフィラキシー・心停止
高用量で+ 中用量で+ ショック・
ほぼなし +++ +
+++ +++ 徐脈・房室ブロック、TdP

無効後のは、蘇生ガイドラインの系統で薬剤が違う。 AHAアルゴリズムはエピネフリンへ進むのに対し、ERC/RCUKアルゴリズムはペーシングと/アドレナリンへ進む。同じ「β刺激で心拍数を上げる」という発想を、どの薬で実現するかがガイドラインで異なるという対比として理解すると覚えやすい。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='isoprenalin'>イソプレナリン</span>(αを持たない非選択的β作動薬)"] --> B["β1受容体(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sinoatrial (SA) node'>洞結節</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='atrioventricular (AV) node'>房室結節</span>)"]
    A --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bronchial smooth muscle'>気管支平滑筋</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>)"]
    B --> B1["Gs→cAMP↑→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='automaticity'>自動能</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='AV conduction'>房室伝導</span>速度↑"]
    B1 --> B2["心拍数↑(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='positive chronotropic effect'>陽性変時作用</span>)"]
    B2 --> B3["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pause-dependent'>休止依存性</span>TdPでは<span class='jp-term jp-term-diagram' title='QT interval'>QT間隔</span>が短縮し<span class='jp-term jp-term-diagram' title='triggered activity'>撃発活動</span>が起こりにくくなる"]
    C --> C1["Gs→cAMP↑→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bronchial smooth muscle relaxation'>気管支平滑筋弛緩</span>・血管拡張"]
    C1 --> C2["気管支拡張(かつて喘息治療に使われた)"]
    C1 --> C3["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='peripheral vasodilation'>末梢血管拡張</span>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='diastolic BP'>拡張期血圧</span>が下がりうる"]

💡 α作用がないため、血圧を維持しながら心拍数だけを上げるという都合の良い薬ではない。 β2による血管拡張ではむしろ下がりうるため、が低下しを悪化させるリスクがある。「心拍数は上がるが血圧は保証しない」という理解が、フェイクの選択肢(で血圧が上がる、という誤答)を弾く鍵になる。

適応

領域 使いどころ
・房室ブロックで、無効後・導入までの橋渡し(ERC/RCUKアルゴリズム)
不整脈 後天性の(TdP)が反復する場合、K・Mg補正後の追加治療としてと並ぶ選択肢(にはむしろ禁忌に近く、β遮断薬が中心になる点と対照的)

⚠️ かつてはの治療にも使われたが、β1作用による頻脈・不整脈のリスクが高く、現在はなどβ2選択性の高い薬に置き換えられている——「非選択的β作動薬は呼吸器にはもう使わない」という歴史的な位置づけの変化も押さえておきたい。

用法・用量

IV持続静注。目安:心拍数をみながら投与する。実際の用量は病態・年齢・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

  • 禁忌を増やす一方でを下げ、を悪化させうる)
  • :心拍数を上げる発想自体はTdPと共通するが、先天性の管理は長期のβ遮断薬が中心であり、の位置づけとは異なる
  • による不整脈の追加は不整脈を悪化させうる

副作用

頻度 内容
高頻度 、頻脈
注意 振戦低下
重篤・まれ の誘発、

まとめ

  • の中で唯一αを持たない非選択的β作動薬(β1+β2)。「β側の極」。
  • β1で心拍数・を上げ、β2で気管支拡張・血管拡張を起こす。血圧を保証する力はない。
  • 徐脈・房室ブロックの無効後の橋渡し(ERC/RCUKアルゴリズム)。AHAアルゴリズムでは同じ位置に/エピネフリンを使う。
  • 後天性のTdPで反復する場合の追加治療(心拍数を上げてQTを短縮)。はβ遮断薬が中心で位置づけが異なる。
  • かつて喘息治療にも使われたが、頻脈・不整脈のリスクからβ2選択性薬に置き換えられた。
  • は禁忌。低下による悪化に注意。