Drug Atlas · C3 Antiparasitics / 抗寄生虫薬 · 必修
ニクロサミド
niclosamide
- 分類
- Antiparasitics / 抗寄生虫薬
- 商品名(EU)
- Yomesan
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C3: Antiprotozoal and antihelminthic drugs
- 標的微生物
- Taenia saginataTaenia soliumDiphyllobothrium latumHymenolepis nana
- 副作用
- 腹痛
🧠 全体像:ニクロサミド niclosamide ニクロサミド(niclosamide) niclosamide(ニクロサミド) は条虫専用の駆虫薬 anthelmintic 駆虫薬(anthelmintic) anthelmintic(駆虫薬) で、ほとんど吸収されないため腸管内だけで強く効き全身毒性がほとんどない。虫体のエネルギー産生 energy production エネルギー産生(energy production) energy production(エネルギー産生) (酸化的リン酸化oxidative phosphorylation酸化的リン酸化(oxidative phosphorylation)oxidative phosphorylation(酸化的リン酸化))を止めて頭節 scolex 頭節(scolex) scolex(頭節) を殺すことで、虫全体を宿主の腸壁から引き剥がして排出させる。WHOWHO(World Health Organization)はプラジカンテル praziquantel プラジカンテル(praziquantel) praziquantel(プラジカンテル) と並ぶ条虫症 Taeniasis 条虫症(Taeniasis) Taeniasis(条虫症) の単回治療薬に挙げている1が、米国ではヒト用に入手できない2。T. soliumでは「吸収されない」ことが利点にもなる——脳内の嚢虫 cysticercus 嚢虫(cysticercus) cysticercus(嚢虫) に届かないため、気づかれていない神経嚢虫症 neurocysticercosis 神経嚢虫症(neurocysticercosis) neurocysticercosis(神経嚢虫症) を持つ人に投与しても嚢虫 cysticercus 嚢虫(cysticercus) cysticercus(嚢虫) の死滅による炎症を起こさない3。
薬効群の中での位置づけ
| グループ | 代表薬 | 標的 | 対象 |
|---|---|---|---|
| 微小管阻害薬microtubule inhibitor微小管阻害薬(microtubule inhibitor)microtubule inhibitor(微小管阻害薬) | メベンダゾールmebendazoleメベンダゾール(mebendazole)mebendazole(メベンダゾール) | β-tubulin | 腸管線虫intestinal nematode腸管線虫(intestinal nematode)intestinal nematode(腸管線虫) |
| Cl⁻チャネル活性化薬 | イベルメクチンivermectinイベルメクチン(ivermectin)ivermectin(イベルメクチン) | glutamate-gated Cl⁻チャネル | 組織線虫・外部寄生虫 |
| エネルギー代謝Energy Metabolism エネルギー代謝(Energy Metabolism)Energy Metabolism(エネルギー代謝) 阻害薬 | ニクロサミドniclosamideニクロサミド(niclosamide)niclosamide(ニクロサミド) | 酸化的リン酸化oxidative phosphorylation 酸化的リン酸化(oxidative phosphorylation)oxidative phosphorylation(酸化的リン酸化) (頭節scolex 頭節(scolex)scolex(頭節) に作用) | 腸管条虫症intestinal tapeworm infection腸管条虫症(intestinal tapeworm infection)intestinal tapeworm infection(腸管条虫症)(サナダムシ) |
⭐ 駆虫薬anthelmintic 駆虫薬(anthelmintic)anthelmintic(駆虫薬) の中で「条虫だけ」を狙う薬という点でニクロサミド niclosamide ニクロサミド(niclosamide) niclosamide(ニクロサミド) は独自の立ち位置にある。 線虫・外部寄生虫にはメベンダゾール mebendazoleメベンダゾール(mebendazole) mebendazole(メベンダゾール)・イベルメクチンivermectin イベルメクチン(ivermectin)ivermectin(イベルメクチン) が対応するのに対し、腸管に寄生する条虫(無鉤条虫beef tapeworm無鉤条虫(beef tapeworm)beef tapeworm(無鉤条虫)・有鉤条虫Taenia solium有鉤条虫(Taenia solium)Taenia solium(有鉤条虫)・広節裂頭条虫broad fish tapeworm広節裂頭条虫(broad fish tapeworm)broad fish tapeworm(広節裂頭条虫)・小型条虫dwarf tapeworm (Hymenolepis nana)小型条虫(dwarf tapeworm (Hymenolepis nana))dwarf tapeworm (Hymenolepis nana)(小型条虫))にはニクロサミド niclosamide ニクロサミド(niclosamide) niclosamide(ニクロサミド) またはプラジカンテル praziquantel プラジカンテル(praziquantel) praziquantel(プラジカンテル) が使われる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='niclosamide'>ニクロサミド</span>が虫体の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='scolex'>頭節</span>・<br>体節(節片)表面へ作用"] --> B["ミトコンドリアの<span class='jp-term jp-term-diagram' title='oxidative phosphorylation'>酸化的リン酸化</span>を<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='uncoupling'>脱共役</span>・阻害"]
B --> C["ATP産生が枯渇"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='scolex'>頭節</span>が腸壁への吸着を維持できず<br>虫体全体が脱落"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='peristalsis'>蠕動運動</span>により排出される"]
F["T. soliumの体節が<br>腸管内で崩れる場合"] -.->|"虫卵が腸管内に放出されうる"| G["理論上の懸念として挙げられる<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='autoinfection'>自己感染</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cysticercosis'>嚢虫症</span>)"]
💡 T. soliumでは2つの懸念の向きが逆になる。 有鉤条虫Taenia solium 有鉤条虫(Taenia solium)Taenia solium(有鉤条虫) (T. solium)はヒトが中間宿主にもなりうる寄生虫なので、腸管内で崩れた虫体から放出された虫卵を自己摂取して嚢虫症 cysticercosis 嚢虫症(cysticercosis) cysticercosis(嚢虫症) に至る可能性が理論上の懸念として挙げられることがある。ただしWHO・米国CDCCDC(Centers for Disease Control and Prevention)の治療記載はこれを理由にニクロサミド niclosamide ニクロサミド(niclosamide) niclosamide(ニクロサミド) を避けるよう求めてはおらず、どちらもニクロサミド niclosamide ニクロサミド(niclosamide) niclosamide(ニクロサミド) を条虫症 Taeniasis 条虫症(Taeniasis) Taeniasis(条虫症) の治療薬に含めている12。一方、全身に吸収されるプラジカンテル praziquantelプラジカンテル(praziquantel) praziquantel(プラジカンテル)・アルベンダゾールalbendazole アルベンダゾール(albendazole)albendazole(アルベンダゾール) には、嚢虫症cysticercosis 嚢虫症(cysticercosis)cysticercosis(嚢虫症) を合併した人で痙攣を誘発した報告があり、米国CDCは嚢虫症 cysticercosis 嚢虫症(cysticercosis) cysticercosis(嚢虫症) が疑われる患者では両薬を慎重に使うよう求めている2。ペルーの撲滅事業ではこの理由から吸収されないニクロサミド niclosamide ニクロサミド(niclosamide) niclosamide(ニクロサミド) を約6万9千人に集団投与し、重篤な有害事象や痙攣の報告は無かった(ただし1回投与の治癒率は75%と予想より低かった)3。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ(oral bioavailability)oral bioavailability(経口バイオアベイラビリティ) | ほとんど吸収されない(腸管内にとどまる) |
| 全身作用systemic effect全身作用(systemic effect)systemic effect(全身作用) | ほぼ無し——組織移行型(嚢虫症cysticercosis嚢虫症(cysticercosis)cysticercosis(嚢虫症)・神経嚢虫症neurocysticercosis神経嚢虫症(neurocysticercosis)neurocysticercosis(神経嚢虫症))には無効 |
| 排泄 | 未吸収分はそのまま糞便中へ |
⭐ 「吸収されないこと」がこの薬の安全性と限界を同時に説明する。 腸管内の成虫には高濃度で確実に届くが、すでに組織へ移行した幼虫(嚢虫cysticercus嚢虫(cysticercus)cysticercus(嚢虫))にはまったく届かないため、神経嚢虫症neurocysticercosis 神経嚢虫症(neurocysticercosis)neurocysticercosis(神経嚢虫症) などの治療にはアルベンダゾール albendazole アルベンダゾール(albendazole) albendazole(アルベンダゾール) 系の全身作用 systemic effect 全身作用(systemic effect) systemic effect(全身作用) 性薬剤が別途必要になる。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 消化管 | Taenia saginata(無鉤条虫beef tapeworm無鉤条虫(beef tapeworm)beef tapeworm(無鉤条虫))・Taenia solium(有鉤条虫Taenia solium有鉤条虫(Taenia solium)Taenia solium(有鉤条虫))・Diphyllobothrium latum(広節裂頭条虫broad fish tapeworm広節裂頭条虫(broad fish tapeworm)broad fish tapeworm(広節裂頭条虫))・Hymenolepis nana(小型条虫dwarf tapeworm (Hymenolepis nana)小型条虫(dwarf tapeworm (Hymenolepis nana))dwarf tapeworm (Hymenolepis nana)(小型条虫))による腸管条虫症 intestinal tapeworm infection腸管条虫症(intestinal tapeworm infection) intestinal tapeworm infection(腸管条虫症) |
用法・用量
空腹時に単回投与するのが基本(H. nanaなどでは複数日投与が必要な場合もある)。よく噛んで服用し、水で飲み下す。実際の用量・投与日数は虫種・年齢・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:過敏症
- ⚠️ 組織移行型(嚢虫症cysticercosis嚢虫症(cysticercosis)cysticercosis(嚢虫症)・神経嚢虫症neurocysticercosis神経嚢虫症(neurocysticercosis)neurocysticercosis(神経嚢虫症))には無効。 誤って全身治療薬の代わりに使わないよう注意する
- 米国ではヒト用に入手できない2
- T. soliumでは、虫卵放出による自己感染 autoinfection 自己感染(autoinfection) autoinfection(自己感染) を理論上の懸念として挙げる資料もある。WHO・米国CDCはこれを理由にニクロサミド niclosamide ニクロサミド(niclosamide) niclosamide(ニクロサミド) を避けるよう求めてはいない
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 腹痛などの軽度消化器症状 |
| 注意 | 悪心、めまい(いずれも頻度・程度とも軽い) |
| 重篤・まれ | ほとんど報告されない(全身吸収がほとんどないため) |
まとめ
- 条虫の頭節 scolex 頭節(scolex) scolex(頭節) の酸化的リン酸化 oxidative phosphorylation 酸化的リン酸化(oxidative phosphorylation) oxidative phosphorylation(酸化的リン酸化) を阻害してATPを枯渇させ、腸壁からの脱落・排出を促す腸管条虫症 intestinal tapeworm infection 腸管条虫症(intestinal tapeworm infection) intestinal tapeworm infection(腸管条虫症) 専用の駆虫薬 anthelmintic駆虫薬(anthelmintic) anthelmintic(駆虫薬)。
- ほとんど吸収されないため全身毒性が少ないが、同じ理由で組織移行型(嚢虫症cysticercosis嚢虫症(cysticercosis)cysticercosis(嚢虫症))には無効——アルベンダゾール albendazole アルベンダゾール(albendazole) albendazole(アルベンダゾール) 系が別途必要。
- WHOはプラジカンテル praziquantel プラジカンテル(praziquantel) praziquantel(プラジカンテル) と並ぶ条虫症 Taeniasis 条虫症(Taeniasis) Taeniasis(条虫症) の単回治療薬に挙げるが、米国ではヒト用に入手できない。T. soliumでは虫卵放出による自己感染 autoinfection 自己感染(autoinfection) autoinfection(自己感染) が理論上の懸念として挙げられることがある一方、脳内の嚢虫 cysticercus 嚢虫(cysticercus) cysticercus(嚢虫) に届かないので神経嚢虫症 neurocysticercosis 神経嚢虫症(neurocysticercosis) neurocysticercosis(神経嚢虫症) を誘発しないという利点があり、集団投与に使われている。
- 無鉤条虫beef tapeworm無鉤条虫(beef tapeworm)beef tapeworm(無鉤条虫)・有鉤条虫Taenia solium有鉤条虫(Taenia solium)Taenia solium(有鉤条虫)・広節裂頭条虫broad fish tapeworm広節裂頭条虫(broad fish tapeworm)broad fish tapeworm(広節裂頭条虫)・小型条虫dwarf tapeworm (Hymenolepis nana) 小型条虫(dwarf tapeworm (Hymenolepis nana))dwarf tapeworm (Hymenolepis nana)(小型条虫) のいずれも単回投与(条虫症Taeniasis 条虫症(Taeniasis)Taeniasis(条虫症) では成人と6歳超の小児2 g、2〜6歳1 g。H. nanaは複数日投与のことも)が基本レジメン。
出典
- 1.Taeniasis/cysticercosis(World Health Organization・2022)2022年1月11日付のファクトシートで、条虫症の治療がプラジカンテル10 mg/kg単回またはニクロサミド単回(成人と6歳超の小児2 g、2〜6歳1 g)で、アルベンダゾール400 mgの3日間投与も用いられてきたことを確認した。ニクロサミドによる虫卵放出と自己感染の危険や、それを理由にプラジカンテルを優先する記載は無い閲覧 2026-09-27
- 2.Clinical Care of Taeniasis(Centers for Disease Control and Prevention(医療者向けページ、2024年5月3日更新)・2024)2024年5月3日付のページ(cdc.govは直接取得で403のため、ウェブアーカイブで本文を取得)で、条虫症の治療にはプラジカンテル5〜10 mg/kg単回経口が最もよく使われること、ニクロサミド(成人2 g単回、小児50 mg/kg単回)は代替薬だが逐語「Niclosamide is NOT available for human use in the United States」と米国ではヒト用に入手できないこと、ニクロサミドは消化管からほとんど吸収されないこと、嚢虫症が疑われる患者ではプラジカンテルとアルベンダゾールをいずれも慎重に用いるべきで治療と時間的に関連した痙攣の症例報告があることを確認した。ニクロサミドによる虫卵放出と自己感染の危険を理由にプラジカンテルを優先する記載は無い閲覧 2026-09-27
- 3.Mass chemotherapy with niclosamide for the control of Taenia solium: population-based safety profile and treatment effectiveness(The Lancet Regional Health – Americas(Wardle MT, et al.; Cysticercosis Working Group in Peru)・2024)Europe PMCの全文(PMC11402444)で、ペルー北部の有鉤条虫撲滅事業でニクロサミドを4か月間隔で3回集団投与し68,751人が少なくとも1回服用、有害事象の報告は1.5%でほぼすべて軽症、重篤な有害事象や痙攣の報告は無かったこと、1回投与の条虫症に対する治療効果は75.0%(188例中141例治癒)と予想より低かったこと、プラジカンテルやアルベンダゾールのように全身に吸収される薬は条虫症を狙った集団投与でも生存する脳内の嚢虫を死滅させて重い炎症反応を起こしうるが、ほとんど吸収されないニクロサミドには同じ危険が無いと述べていることを確認した閲覧 2026-09-27