Drug Atlas · A5 Adrenergic agonists / アドレナリン作動薬 · 必修

フェニレフリン

phenylephrine

分類: Adrenergic agonists / アドレナリン作動薬
商品名（日本）: ネオシネジン
科目: Pharmacology
トピック: A5: Indirect sympathomimetics. Selective α1 agonists
副作用: 頭痛

🧠 全体像：フェニレフリンphenylephrineフェニレフリン（phenylephrine）phenylephrine（フェニレフリン）はA5の中で唯一βをまったく持たない純粋な選択的α1作動薬selective alpha1 agonist選択的α1作動薬（selective alpha1 agonist）selective alpha1 agonist（選択的α1作動薬）。この「純度purity純度（purity）purity（純度）の高さ」ゆえに、全身投与（低血圧治療）から点鼻・散瞳mydriasis散瞳（mydriasis）mydriasis（散瞳）まで応用範囲が広い一方、β1による心拍数の下支えがないため反射性徐脈reflex bradycardia反射性徐脈（reflex bradycardia）reflex bradycardia（反射性徐脈）が他のα作動薬より目立つという弱点も持つ。

薬効群の中での位置づけ

A5は「直接型direct-acting直接型（direct-acting）direct-acting（直接型）（α1）」「混合型」「間接型indirect間接型（indirect）indirect（間接型）（中枢刺激薬central nervous system stimulant中枢刺激薬（central nervous system stimulant）central nervous system stimulant（中枢刺激薬））」の3層構造で理解する。フェニレフリンphenylephrineフェニレフリン（phenylephrine）phenylephrine（フェニレフリン）は直接型direct-acting直接型（direct-acting）direct-acting（直接型）の中でも全身投与できる唯一の薬という点で、点鼻専用の-azoline系（オキシメタゾリンoxymetazolineオキシメタゾリン（oxymetazoline）oxymetazoline（オキシメタゾリン）等）と一線を画す。

薬剤	型	機序	適応
フェニレフリンphenylephrineフェニレフリン（phenylephrine）phenylephrine（フェニレフリン）	直接・選択的α1（全身可）	α1作動→血管収縮	低血圧（麻酔時）・鼻閉・散瞳mydriasis散瞳（mydriasis）mydriasis（散瞳）
オキシメタゾリンoxymetazolineオキシメタゾリン（oxymetazoline）oxymetazoline（オキシメタゾリン）	直接・局所（-azoline）	局所α作動	鼻閉（点鼻専用）
ナファゾリンnaphasolinナファゾリン（naphasolin）naphasolin（ナファゾリン）	直接・局所（-azoline）	局所α作動	鼻閉・眼の充血（点鼻・点眼専用）
キシロメタゾリンxylometazolinキシロメタゾリン（xylometazolin）xylometazolin（キシロメタゾリン）	直接・局所（-azoline）	局所α作動	鼻閉（点鼻専用）
エフェドリンephedrineエフェドリン（ephedrine）ephedrine（エフェドリン）	混合型	直接α/β＋NA放出促進release enhancement放出促進（release enhancement）release enhancement（放出促進）	低血圧（麻酔時）・鼻閉

⭐ 麻酔時の低血圧に対するフェニレフリンphenylephrineフェニレフリン（phenylephrine）phenylephrine（フェニレフリン）とエフェドリンephedrineエフェドリン（ephedrine）ephedrine（エフェドリン）の使い分けは、産科麻酔obstetric anesthesia産科麻酔（obstetric anesthesia）obstetric anesthesia（産科麻酔）の文脈で特に重要な現行の知見がある。かつては「フェニレフリンphenylephrineフェニレフリン（phenylephrine）phenylephrine（フェニレフリン）は純粋なα1作動薬なので子宮血流を減らし胎児に不利」という懸念からエフェドリンephedrineエフェドリン（ephedrine）ephedrine（エフェドリン）が好まれたが、複数のランダム化比較試験randomized controlled trialランダム化比較試験（randomized controlled trial）randomized controlled trial（ランダム化比較試験）・メタ解析Meta-analysisメタ解析（Meta-analysis）Meta-analysis（メタ解析）は、脊椎麻酔spinal anesthesia脊椎麻酔（spinal anesthesia）spinal anesthesia（脊椎麻酔）下の帝王切開における血圧維持でフェニレフリンphenylephrineフェニレフリン（phenylephrine）phenylephrine（フェニレフリン）がエフェドリンephedrineエフェドリン（ephedrine）ephedrine（エフェドリン）と同等以上に有効で、しかも臍帯動脈血umbilical artery blood臍帯動脈血（umbilical artery blood）umbilical artery blood（臍帯動脈血）pHが高く（胎児アシドーシスfetal acidosis胎児アシドーシス（fetal acidosis）fetal acidosis（胎児アシドーシス）が少ない）ことを示した。エフェドリンephedrineエフェドリン（ephedrine）ephedrine（エフェドリン）は胎盤を通過して胎児側fetal part胎児側（fetal part）fetal part（胎児側）の代謝を刺激するためと考えられている。現在の産科麻酔obstetric anesthesia産科麻酔（obstetric anesthesia）obstetric anesthesia（産科麻酔）のコンセンサスは、脊椎麻酔spinal anesthesia脊椎麻酔（spinal anesthesia）spinal anesthesia（脊椎麻酔）後の低血圧にフェニレフリンphenylephrineフェニレフリン（phenylephrine）phenylephrine（フェニレフリン）（またはノルアドレナリン）を第一選択とし、徐脈を伴う低血圧にはエフェドリンephedrineエフェドリン（ephedrine）ephedrine（エフェドリン）を使い分ける、という位置づけになっている。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='phenylephrine'>フェニレフリン</span>（純粋な<span class='jp-term jp-term-diagram' title='selective alpha1 agonist'>選択的α1作動薬</span>）"] --> B["α1受容体（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>）"]
    B --> C["Gq→PLC→IP3/DAG→Ca²⁺↑"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>収縮"]
    D --> E["全身投与：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='peripheral vascular resistance'>末梢血管抵抗</span>↑→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='elevated blood pressure'>血圧上昇</span>"]
    D --> F["点鼻：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nasal mucosal vasoconstriction'>鼻粘膜血管収縮</span>→鼻閉改善"]
    D --> G["点眼：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='dilator pupillae'>瞳孔散大筋</span>収縮→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mydriasis'>散瞳</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ciliary muscle'>毛様体筋</span>には作用せず<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cycloplegia'>調節麻痺</span>は起こしにくい）"]
    E --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Baroreceptor reflex'>圧受容器反射</span>（迷走神経活動↑）"]
    H --> I["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='reflex bradycardia'>反射性徐脈</span>——β1による代償がないため他のα作動薬より目立つ"]

💡 散瞳薬mydriatic散瞳薬（mydriatic）mydriatic（散瞳薬）として使うとき、フェニレフリンphenylephrineフェニレフリン（phenylephrine）phenylephrine（フェニレフリン）は瞳孔散大筋dilator pupillae瞳孔散大筋（dilator pupillae）dilator pupillae（瞳孔散大筋）（α1支配）だけを収縮させ、毛様体筋ciliary muscle毛様体筋（ciliary muscle）ciliary muscle（毛様体筋）（副交感神経支配）には作用しないため、調節麻痺cycloplegia調節麻痺（cycloplegia）cycloplegia（調節麻痺）（近くが見えにくくなる副作用）を起こしにくいという利点がある。これは抗コリン性散瞳薬mydriatic散瞳薬（mydriatic）mydriatic（散瞳薬）（トロピカミドtropicamideトロピカミド（tropicamide）tropicamide（トロピカミド）など）との対比で問われやすい。

適応

領域	使いどころ
循環	麻酔時の低血圧（脊椎麻酔spinal anesthesia脊椎麻酔（spinal anesthesia）spinal anesthesia（脊椎麻酔）後を含む）。心拍数を保ったまま血圧を上げたい場面で第一選択になりやすい
耳鼻科	鼻閉（全身投与不要な点鼻薬としても配合されることが多い）
眼科	散瞳mydriasis散瞳（mydriasis）mydriasis（散瞳）（眼底検査fundus examination (fundoscopy)眼底検査（fundus examination (fundoscopy)）fundus examination (fundoscopy)（眼底検査）など、調節麻痺cycloplegia調節麻痺（cycloplegia）cycloplegia（調節麻痺）を避けたい場面）

用法・用量

IV/点鼻/点眼。目安：麻酔時の低血圧にはIVボーラスbolusボーラス（bolus）bolus（ボーラス）少量を必要に応じて反復、鼻閉には点鼻、散瞳mydriasis散瞳（mydriasis）mydriasis（散瞳）には点眼。実際の用量は適応・年齢・製剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

禁忌：重度高血圧、閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）（散瞳mydriasis散瞳（mydriasis）mydriasis（散瞳）により隅角がさらに狭くなる）
MAO阻害薬との併用：カテコラミンcatecholamineカテコラミン（catecholamine）catecholamine（カテコラミン）分解が阻害され作用が増強し高血圧クリーゼhypertensive crisis高血圧クリーゼ（hypertensive crisis）hypertensive crisis（高血圧クリーゼ）のリスクが上がる
⚠️ 持続投与repeated/continuous dosing持続投与（repeated/continuous dosing）repeated/continuous dosing（持続投与）でタキフィラキシーTachyphylaxisタキフィラキシー（Tachyphylaxis）Tachyphylaxis（タキフィラキシー）（急速な効果減弱）が起こりうる代表薬の一つ（ドブタミンdobutamineドブタミン（dobutamine）dobutamine（ドブタミン）・エフェドリンephedrineエフェドリン（ephedrine）ephedrine（エフェドリン）と並ぶ古典的な出題ポイント）

副作用

頻度	内容
高頻度	反射性徐脈reflex bradycardia反射性徐脈（reflex bradycardia）reflex bradycardia（反射性徐脈）、頭痛
注意	高血圧
重篤・まれ	重篤な徐脈、末梢虚血peripheral ischemia末梢虚血（peripheral ischemia）peripheral ischemia（末梢虚血）

まとめ

A5の中で唯一βを持たない純粋な選択的α1作動薬selective alpha1 agonist選択的α1作動薬（selective alpha1 agonist）selective alpha1 agonist（選択的α1作動薬）。全身投与できる直接型direct-acting直接型（direct-acting）direct-acting（直接型）はフェニレフリンphenylephrineフェニレフリン（phenylephrine）phenylephrine（フェニレフリン）だけで、他の直接型direct-acting直接型（direct-acting）direct-acting（直接型）（-azoline系）は点鼻・点眼専用。
血管収縮による血圧上昇elevated blood pressure血圧上昇（elevated blood pressure）elevated blood pressure（血圧上昇）に加え、瞳孔散大筋dilator pupillae瞳孔散大筋（dilator pupillae）dilator pupillae（瞳孔散大筋）の収縮による散瞳mydriasis散瞳（mydriasis）mydriasis（散瞳）（調節麻痺cycloplegia調節麻痺（cycloplegia）cycloplegia（調節麻痺）は起こしにくい）という眼科的用途を持つ。
β1による代償がないため反射性徐脈reflex bradycardia反射性徐脈（reflex bradycardia）reflex bradycardia（反射性徐脈）が目立つ——エフェドリンephedrineエフェドリン（ephedrine）ephedrine（エフェドリン）との対比ポイント。
産科麻酔obstetric anesthesia産科麻酔（obstetric anesthesia）obstetric anesthesia（産科麻酔）（脊椎麻酔spinal anesthesia脊椎麻酔（spinal anesthesia）spinal anesthesia（脊椎麻酔）後の低血圧）ではフェニレフリンphenylephrineフェニレフリン（phenylephrine）phenylephrine（フェニレフリン）が現行の第一選択。エフェドリンephedrineエフェドリン（ephedrine）ephedrine（エフェドリン）より胎児アシドーシスfetal acidosis胎児アシドーシス（fetal acidosis）fetal acidosis（胎児アシドーシス）が少ないというエビデンスに基づく。
ドブタミンdobutamineドブタミン（dobutamine）dobutamine（ドブタミン）・エフェドリンephedrineエフェドリン（ephedrine）ephedrine（エフェドリン）と並ぶタキフィラキシーTachyphylaxisタキフィラキシー（Tachyphylaxis）Tachyphylaxis（タキフィラキシー）の代表例。
閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）・重度高血圧は禁忌。MAO阻害薬併用は高血圧クリーゼhypertensive crisis高血圧クリーゼ（hypertensive crisis）hypertensive crisis（高血圧クリーゼ）のリスク。