Drug Atlas · B20 Bone metabolism drugs / 骨代謝薬
ティルドロナート
tiludronat
🧠 全体像:チルドロン酸tiludronateチルドロン酸(tiludronate)tiludronate(チルドロン酸)はクロドロン酸clodronateクロドロン酸(clodronate)clodronate(クロドロン酸)と同じ非含窒素型ビスホスホネートnon-nitrogen-containing bisphosphonate非含窒素型ビスホスホネート(non-nitrogen-containing bisphosphonate)non-nitrogen-containing bisphosphonate(非含窒素型ビスホスホネート)で、機序(細胞内で毒性ATP類似体ATP analogueATP類似体(ATP analogue)ATP analogue(ATP類似体)に代謝されアポトーシスを誘導)は共通する。適応はさらに絞られており、経口薬oral drugs経口薬(oral drugs)oral drugs(経口薬)・骨のパジェット病Paget disease of bone骨のパジェット病(Paget disease of bone)Paget disease of bone(骨のパジェット病)専用という色合いが強い——EUでの承認適応authorized indications承認適応(authorized indications)authorized indications(承認適応)は事実上パジェット病Paget diseaseパジェット病(Paget disease)Paget disease(パジェット病)のみで、骨粗鬆osteoporosis骨粗鬆(osteoporosis)osteoporosis(骨粗鬆)症や悪性腫瘍高Ca血症hypercalcemia of malignancy悪性腫瘍高Ca血症(hypercalcemia of malignancy)hypercalcemia of malignancy(悪性腫瘍高Ca血症)への使用はクロドロン酸clodronateクロドロン酸(clodronate)clodronate(クロドロン酸)ほど一般的ではない。
アレンドロネートとの違い
| 項目 | アレンドロネートalendronic acidアレンドロネート(alendronic acid)alendronic acid(アレンドロネート) | チルドロン酸tiludronateチルドロン酸(tiludronate)tiludronate(チルドロン酸) |
|---|---|---|
| 窒素・機序 | 含窒素、FPP合成酵素farnesyl pyrophosphate synthaseFPP合成酵素(farnesyl pyrophosphate synthase)farnesyl pyrophosphate synthase(FPP合成酵素)阻害 | 非含窒素non-nitrogen-containing非含窒素(non-nitrogen-containing)non-nitrogen-containing(非含窒素)、毒性ATP類似体ATP analogueATP類似体(ATP analogue)ATP analogue(ATP類似体)としてアポトーシス誘導apoptosis inductionアポトーシス誘導(apoptosis induction)apoptosis induction(アポトーシス誘導)(クロドロン酸clodronateクロドロン酸(clodronate)clodronate(クロドロン酸)と同系統) |
| 剤形 | 経口 | 経口のみ(静注製剤はない) |
| 中心的な適応 | 骨粗鬆osteoporosis骨粗鬆(osteoporosis)osteoporosis(骨粗鬆)症 | 骨のパジェット病Paget disease of bone骨のパジェット病(Paget disease of bone)Paget disease of bone(骨のパジェット病)(EUでの主用途) |
| 力価 | 強力 | 非含窒素non-nitrogen-containing非含窒素(non-nitrogen-containing)non-nitrogen-containing(非含窒素)型の中では比較的高いが含窒素型には及ばない |
💡 チルドロン酸tiludronateチルドロン酸(tiludronate)tiludronate(チルドロン酸)とクロドロン酸clodronateクロドロン酸(clodronate)clodronate(クロドロン酸)はどちらも非含窒素non-nitrogen-containing非含窒素(non-nitrogen-containing)non-nitrogen-containing(非含窒素)型で機序は共通するが、チルドロン酸tiludronateチルドロン酸(tiludronate)tiludronate(チルドロン酸)は静注製剤を持たず、適応もパジェット病Paget diseaseパジェット病(Paget disease)Paget disease(パジェット病)にほぼ限定される点でより狭い役割を担う。ゾレドロン酸zoledronateゾレドロン酸(zoledronate)zoledronate(ゾレドロン酸)が単回静注でパジェット病Paget diseaseパジェット病(Paget disease)Paget disease(パジェット病)治療を完結できる現在では、チルドロン酸tiludronateチルドロン酸(tiludronate)tiludronate(チルドロン酸)は「静注が使えない・避けたい」患者に限られた選択肢という位置づけになる。
適応・用法
適応は骨のパジェット病Paget disease of bone骨のパジェット病(Paget disease of bone)Paget disease of bone(骨のパジェット病)で、経口投与oral経口投与(oral)oral(経口投与)のみ。空腹時にコップ1杯の水とともに服用する点は他の経口ビスホスホネートbisphosphonatesビスホスホネート(bisphosphonates)bisphosphonates(ビスホスホネート)と共通。実際の用量・投与期間は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
アカラシアachalasiaアカラシア(achalasia)achalasia(アカラシア)など食道通過遅延delayed esophageal transit食道通過遅延(delayed esophageal transit)delayed esophageal transit(食道通過遅延)が禁忌。腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄(renal excretion (renal elimination))renal excretion (renal elimination)(腎排泄)性のため慢性腎臓病chronic kidney disease, CKD慢性腎臓病(chronic kidney disease, CKD)chronic kidney disease, CKD(慢性腎臓病)の重症例では減量・回避を要する。⚠️ 顎骨壊死osteonecrosis of the jaw (ONJ)顎骨壊死(osteonecrosis of the jaw (ONJ))osteonecrosis of the jaw (ONJ)(顎骨壊死)・非定型大腿骨骨折atypical femoral fracture非定型大腿骨骨折(atypical femoral fracture)atypical femoral fracture(非定型大腿骨骨折)のリスクはビスホスホネートbisphosphonatesビスホスホネート(bisphosphonates)bisphosphonates(ビスホスホネート)に共通するが、パジェット病Paget diseaseパジェット病(Paget disease)Paget disease(パジェット病)治療での短期使用が中心のため報告は少ない。副作用は悪心などの上部消化管症状が高頻度。低Ca血症は投与前に補正する。
まとめ
- チルドロン酸tiludronateチルドロン酸(tiludronate)tiludronate(チルドロン酸)はクロドロン酸clodronateクロドロン酸(clodronate)clodronate(クロドロン酸)と同じ非含窒素型ビスホスホネートnon-nitrogen-containing bisphosphonate非含窒素型ビスホスホネート(non-nitrogen-containing bisphosphonate)non-nitrogen-containing bisphosphonate(非含窒素型ビスホスホネート)(毒性ATP類似体ATP analogueATP類似体(ATP analogue)ATP analogue(ATP類似体)としてアポトーシス誘導apoptosis inductionアポトーシス誘導(apoptosis induction)apoptosis induction(アポトーシス誘導))で、経口薬oral drugs経口薬(oral drugs)oral drugs(経口薬)のみ。
- 適応は骨のパジェット病Paget disease of bone骨のパジェット病(Paget disease of bone)Paget disease of bone(骨のパジェット病)にほぼ限定され、骨粗鬆osteoporosis骨粗鬆(osteoporosis)osteoporosis(骨粗鬆)症・悪性腫瘍領域での使用は一般的ではない。
- ゾレドロン酸zoledronateゾレドロン酸(zoledronate)zoledronate(ゾレドロン酸)の単回静注が第一選択となった現在では、静注が使えない患者に限られた選択肢という位置づけ。
- 顎骨壊死osteonecrosis of the jaw (ONJ)顎骨壊死(osteonecrosis of the jaw (ONJ))osteonecrosis of the jaw (ONJ)(顎骨壊死)・非定型大腿骨骨折atypical femoral fracture非定型大腿骨骨折(atypical femoral fracture)atypical femoral fracture(非定型大腿骨骨折)のリスク、食道通過遅延delayed esophageal transit食道通過遅延(delayed esophageal transit)delayed esophageal transit(食道通過遅延)の禁忌はビスホスホネートbisphosphonatesビスホスホネート(bisphosphonates)bisphosphonates(ビスホスホネート)に共通する。