キシロメタゾリン

🧠 全体像：キシロメタゾリンxylometazolinキシロメタゾリン（xylometazolin）xylometazolin（キシロメタゾリン）はオキシメタゾリンoxymetazolineオキシメタゾリン（oxymetazoline）oxymetazoline（オキシメタゾリン）と同じ-azoline系の局所α作動薬で、市販marketing市販（marketing）marketing（市販）の鼻炎スプレーとして最も広く流通している薬の一つ。機序・リバウンドのリスクの本態はオキシメタゾリンoxymetazolineオキシメタゾリン（oxymetazoline）oxymetazoline（オキシメタゾリン）と共通なので、この薬に固有の情報は最小限にとどめる。固有に押さえるべきは、濃度によって使える年齢と連用の上限日数がそれぞれ明確に決まっている点である——成人用0.1%製剤は12歳未満禁忌・連用7日まで、小児用0.05%製剤は6歳未満禁忌・連用5日までと、濃度ごとに一貫した基準がある¹²。

薬効群の中での位置づけ

機序・受容体・リバウンド性鼻炎rhinitis medicamentosaリバウンド性鼻炎（rhinitis medicamentosa）rhinitis medicamentosa（リバウンド性鼻炎）の成り立ちはオキシメタゾリンoxymetazolineオキシメタゾリン（oxymetazoline）oxymetazoline（オキシメタゾリン）の項を参照。キシロメタゾリンxylometazolinキシロメタゾリン（xylometazolin）xylometazolin（キシロメタゾリン）は-azoline系の中で中間的な作用持続時間duration of action作用持続時間（duration of action）duration of action（作用持続時間）を持つ。「製剤によって連用の上限日数の表示が違う」というのは曖昧な目安ではなく、濃度別に規定が分かれているためである：成人用0.1%製剤は最大7日、6〜12歳向けの小児用0.05%製剤は医師medical doctor医師（medical doctor）medical doctor（医師）の指示なしには最大5日と、それぞれの添付文書で確定した数字が示されている¹²。「短期間にとどめる」という原則自体はどの-azoline系薬剤でも変わらない。

機序

局所α作動 →鼻粘膜nasal mucosa鼻粘膜（nasal mucosa）nasal mucosa（鼻粘膜）の血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋）を収縮させ鼻閉を改善する（受容体レベルの詳しい機序はオキシメタゾリンoxymetazolineオキシメタゾリン（oxymetazoline）oxymetazoline（オキシメタゾリン）の項を参照）。連用でリバウンド（薬剤性鼻炎rhinitis medicamentosa薬剤性鼻炎（rhinitis medicamentosa）rhinitis medicamentosa（薬剤性鼻炎））が起こるのも同じ機序の裏返しで、α受容体の脱感作desensitization脱感作（desensitization）desensitization（脱感作）と内因性ノルアドレナリン産生の低下により、中止後に血管がむしろ拡張しやすい状態になるために生じる。

適応

鼻閉（点鼻の局所血管収縮薬vasoconstrictor血管収縮薬（vasoconstrictor）vasoconstrictor（血管収縮薬））。かぜのほか、アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）（花粉症hay fever花粉症（hay fever）hay fever（花粉症）を含む）・慢性副鼻腔炎chronic rhinosinusitis慢性副鼻腔炎（chronic rhinosinusitis）chronic rhinosinusitis（慢性副鼻腔炎）に伴う鼻閉の症状緩和にも用いられる。原因治療（抗ヒスタミン薬・鼻噴霧用ステロイドintranasal corticosteroid (INCS)鼻噴霧用ステロイド（intranasal corticosteroid (INCS)）intranasal corticosteroid (INCS)（鼻噴霧用ステロイド）や抗菌薬など）の代わりにはならない対症療法である¹。

用法・用量

点鼻。目安：1回1〜2噴霧を1日2〜3回。連用の上限は製剤の濃度で決まっており、成人用0.1%製剤は7日、6〜12歳向けの小児用0.05%製剤は医師medical doctor医師（medical doctor）medical doctor（医師）の指示なしには5日が目安¹²。実際の用量は年齢・製剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：過敏症、閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）、MAO阻害薬投与中の患者（中止後14日以内を含む）、褐色細胞腫pheochromocytoma褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫）、前立腺肥大benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大）¹²
• 年齢制限：成人用0.1%製剤は12歳未満に禁忌、小児用0.05%製剤は6歳未満に禁忌。年少児ほど治療域と中毒量の差が狭く、全身性α作動症状（徐脈・低体温・傾眠）が起こりやすい¹²
• MAO阻害薬との併用：ラサギリンrasagilinラサギリン（rasagilin）rasagilin（ラサギリン）などのMAO阻害薬投与中に交感神経作動性の点鼻薬を使うと重症高血圧・高血圧クリーゼhypertensive crisis高血圧クリーゼ（hypertensive crisis）hypertensive crisis（高血圧クリーゼ）のリスクが上がる。添付文書ではMAO阻害薬中止後14日以内も禁忌に含める¹
• 長期連用：上限日数（成人用0.1%は7日、小児用0.05%は5日）を超える連用はリバウンド性鼻炎rhinitis medicamentosaリバウンド性鼻炎（rhinitis medicamentosa）rhinitis medicamentosa（リバウンド性鼻炎）（薬剤性鼻炎rhinitis medicamentosa薬剤性鼻炎（rhinitis medicamentosa）rhinitis medicamentosa（薬剤性鼻炎））・鼻粘膜萎縮atrophy of the nasal mucosa鼻粘膜萎縮（atrophy of the nasal mucosa）atrophy of the nasal mucosa（鼻粘膜萎縮）のリスクを高めるため避ける¹
• 高血圧・糖尿病・甲状腺機能亢進症・β遮断薬服用中：全身性α作動症状のリスクがあり注意する²

副作用

まとめ

• -azoline系の局所α作動薬で、機序・リバウンドの本態はオキシメタゾリンoxymetazolineオキシメタゾリン（oxymetazoline）oxymetazoline（オキシメタゾリン）と共通。受容体脱感作receptor desensitization受容体脱感作（receptor desensitization）receptor desensitization（受容体脱感作）と内因性ノルアドレナリン産生低下が本態。
• 市販marketing市販（marketing）marketing（市販）の鼻炎スプレーとして最も広く使われる薬剤の一つ。適応は鼻閉のほかアレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）・慢性副鼻腔炎chronic rhinosinusitis慢性副鼻腔炎（chronic rhinosinusitis）chronic rhinosinusitis（慢性副鼻腔炎）に伴う症状の緩和。
• 連用の上限は製剤の濃度で決まる：成人用0.1%製剤は7日、小児用0.05%製剤（6〜12歳）は5日。
• 成人用0.1%製剤は12歳未満、小児用0.05%製剤は6歳未満に禁忌。閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）・MAO阻害薬投与中・褐色細胞腫pheochromocytoma褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫）も禁忌。