Pharmacology · A5
間接型交感神経刺激薬・選択的α1作動薬
A5: Indirect sympathomimetics. Selective α1 agonists
💡 覚え方:A5の分類
🧠 このトピックは 「直接α作動薬」と「カテコールアミン再取り込み阻害catecholamine reuptake inhibitionカテコールアミン再取り込み阻害(catecholamine reuptake inhibition)catecholamine reuptake inhibition(カテコールアミン再取り込み阻害)による間接型indirect間接型(indirect)indirect(間接型)」 の2つが混ざる。そこでまず 作用様式(直接・混合・間接) で分け、適応で枝分けするのがコツ。 語尾ヒント → 点鼻の血管収縮薬vasoconstrictor血管収縮薬(vasoconstrictor)vasoconstrictor(血管収縮薬)は -azoline、中枢神経刺激薬CNS stimulants中枢神経刺激薬(CNS stimulants)CNS stimulants(中枢神経刺激薬)(間接型indirect間接型(indirect)indirect(間接型))は ADHD・ナルコレプシーnarcolepsyナルコレプシー(narcolepsy)narcolepsy(ナルコレプシー)。
1️⃣ 直接型・選択的α1作動(血管収縮)
■ 全身・散瞳mydriasis散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳)にも使う
- フェニレフリンphenylephrineフェニレフリン(phenylephrine)phenylephrine(フェニレフリン) — 選択的α1作動 → 血管収縮|適応:低血圧(特に麻酔時)・鼻閉・散瞳mydriasis散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳)
■ 点鼻・局所の充血除去薬decongestant充血除去薬(decongestant)decongestant(充血除去薬)(-azoline系)
- オキシメタゾリンoxymetazolineオキシメタゾリン(oxymetazoline)oxymetazoline(オキシメタゾリン) — 局所α作動|適応:鼻閉(点鼻)
- ナファゾリンnaphasolinナファゾリン(naphasolin)naphasolin(ナファゾリン) — 局所α作動|適応:鼻閉・眼の充血
- キシロメタゾリンxylometazolinキシロメタゾリン(xylometazolin)xylometazolin(キシロメタゾリン) — 局所α作動|適応:鼻閉(点鼻)
2️⃣ 混合型(直接+間接)
- エフェドリンephedrineエフェドリン(ephedrine)ephedrine(エフェドリン) — 直接α/β作動 + NA放出促進release enhancement放出促進(release enhancement)release enhancement(放出促進)|適応:低血圧(麻酔時)・鼻閉
3️⃣ 間接型(再取り込み阻害・放出促進)=中枢神経刺激薬
- メチルフェニデートmethylphenidateメチルフェニデート(methylphenidate)methylphenidate(メチルフェニデート) — DA/NA再取り込み阻害reuptake inhibition再取り込み阻害(reuptake inhibition)reuptake inhibition(再取り込み阻害)|適応:ADHD・ナルコレプシーnarcolepsyナルコレプシー(narcolepsy)narcolepsy(ナルコレプシー)
- アンフェタミン誘導体amfetamin derivativesアンフェタミン誘導体(amfetamin derivatives)amfetamin derivatives(アンフェタミン誘導体) — 放出促進release enhancement放出促進(release enhancement)release enhancement(放出促進)+再取り込み阻害reuptake inhibition再取り込み阻害(reuptake inhibition)reuptake inhibition(再取り込み阻害)|適応:ADHD・ナルコレプシーnarcolepsyナルコレプシー(narcolepsy)narcolepsy(ナルコレプシー)
- モダフィニルmodafinilモダフィニル(modafinil)modafinil(モダフィニル) — 覚醒促進wakefulness promotion覚醒促進(wakefulness promotion)wakefulness promotion(覚醒促進)(弱いDA再取り込み阻害reuptake inhibition再取り込み阻害(reuptake inhibition)reuptake inhibition(再取り込み阻害))|適応:ナルコレプシーnarcolepsyナルコレプシー(narcolepsy)narcolepsy(ナルコレプシー)・睡眠時無呼吸・交代勤務障害shift work disorder交代勤務障害(shift work disorder)shift work disorder(交代勤務障害)の眠気
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
R["A5: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='indirect'>間接型</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='sympathomimetic'>交感神経刺激薬</span>+<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='selective alpha1 agonist'>選択的α1作動薬</span>"]
R --> D["直接・選択的α1<br>(血管収縮)"]
R --> Mix["混合型<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='ephedrine'>エフェドリン</span>"]
R --> I["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='indirect'>間接型</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='reuptake inhibition'>再取り込み阻害</span>/放出)<br>=<span class='jp-term jp-term-diagram' title='CNS stimulants'>中枢神経刺激薬</span>"]
D --> Sys["全身・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mydriasis'>散瞳</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='phenylephrine'>フェニレフリン</span>"]
D --> Top["点鼻・局所(-azoline)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='oxymetazoline'>オキシメタゾリン</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='xylometazolin'>キシロメタゾリン</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='naphasolin'>ナファゾリン</span>"]
I --> CNS["ADHD・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='narcolepsy'>ナルコレプシー</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='methylphenidate'>メチルフェニデート</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='amfetamin derivatives'>アンフェタミン誘導体</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='modafinil'>モダフィニル</span>"]
📋 まとめ表
| 薬剤 | 型 | 機序 | 適応 |
|---|---|---|---|
| フェニレフリンphenylephrineフェニレフリン(phenylephrine)phenylephrine(フェニレフリン) | 直接α1 | 選択的α1作動 | 低血圧・鼻閉・散瞳mydriasis散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳) |
| オキシメタゾリンoxymetazolineオキシメタゾリン(oxymetazoline)oxymetazoline(オキシメタゾリン) | 直接α(局所) | 局所血管収縮 | 鼻閉(点鼻) |
| ナファゾリンnaphasolinナファゾリン(naphasolin)naphasolin(ナファゾリン) | 直接α(局所) | 局所血管収縮 | 鼻閉・眼の充血 |
| キシロメタゾリンxylometazolinキシロメタゾリン(xylometazolin)xylometazolin(キシロメタゾリン) | 直接α(局所) | 鼻粘膜nasal mucosa鼻粘膜(nasal mucosa)nasal mucosa(鼻粘膜)の血管収縮 | 鼻閉(点鼻) |
| エフェドリンephedrineエフェドリン(ephedrine)ephedrine(エフェドリン) | 混合 | 直接α/β+NA放出促進release enhancement放出促進(release enhancement)release enhancement(放出促進) | 低血圧(麻酔時)・鼻閉 |
| メチルフェニデートmethylphenidateメチルフェニデート(methylphenidate)methylphenidate(メチルフェニデート) | 間接(中枢) | DA/NA再取り込み阻害reuptake inhibition再取り込み阻害(reuptake inhibition)reuptake inhibition(再取り込み阻害) | ADHD・ナルコレプシーnarcolepsyナルコレプシー(narcolepsy)narcolepsy(ナルコレプシー) |
| アンフェタミン誘導体amfetamin derivativesアンフェタミン誘導体(amfetamin derivatives)amfetamin derivatives(アンフェタミン誘導体) | 間接(中枢) | 放出促進release enhancement放出促進(release enhancement)release enhancement(放出促進)+再取り込み阻害reuptake inhibition再取り込み阻害(reuptake inhibition)reuptake inhibition(再取り込み阻害) | ADHD・ナルコレプシーnarcolepsyナルコレプシー(narcolepsy)narcolepsy(ナルコレプシー) |
| モダフィニルmodafinilモダフィニル(modafinil)modafinil(モダフィニル) | 間接(中枢) | 覚醒促進wakefulness promotion覚醒促進(wakefulness promotion)wakefulness promotion(覚醒促進)(弱いDA再取り込み阻害reuptake inhibition再取り込み阻害(reuptake inhibition)reuptake inhibition(再取り込み阻害)) | ナルコレプシーnarcolepsyナルコレプシー(narcolepsy)narcolepsy(ナルコレプシー)・睡眠時無呼吸・交代勤務障害shift work disorder交代勤務障害(shift work disorder)shift work disorder(交代勤務障害) |