Drug Atlas · C10 Antibiotics / 抗菌薬

アビバクタム

avibactam

分類: Antibiotics / 抗菌薬
科目: Pharmacology
トピック: C10: Carbapenems. Monobactams. Beta-lactamase inhibitors
副作用: 下痢悪心

🧠 全体像：アビバクタム avibactam アビバクタム（avibactam） avibactam（アビバクタム）はクラブラン酸clavulanateクラブラン酸（clavulanate）clavulanate（クラブラン酸）と同じ「単独では抗菌活性を持たない」βラクタマーゼ阻害薬 beta-lactamase inhibitor βラクタマーゼ阻害薬（beta-lactamase inhibitor） beta-lactamase inhibitor（βラクタマーゼ阻害薬）だが、化学構造がβラクタムそのものではない非βラクタム構造non-beta-lactam structure 非βラクタム構造（non-beta-lactam structure）non-beta-lactam structure（非βラクタム構造）（ジアザビシクロオクタンdiazabicyclooctane (DBO) ジアザビシクロオクタン（diazabicyclooctane (DBO)）diazabicyclooctane (DBO)（ジアザビシクロオクタン）骨格）という新世代に属する。この違いが、クラブラン酸clavulanateクラブラン酸（clavulanate）clavulanate（クラブラン酸）・タゾバクタムtazobactam タゾバクタム（tazobactam）tazobactam（タゾバクタム）では歯が立たなかったKPCカルバペネマーゼ産生菌 carbapenemase-producing organismカルバペネマーゼ産生菌（carbapenemase-producing organism） carbapenemase-producing organism（カルバペネマーゼ産生菌）にまで守備範囲を広げた理由になる。単剤製剤は市販 marketing 市販（marketing） marketing（市販）されておらず、セフタジジムとの配合剤（セフタジジム＋アビバクタムceftazidime + avibactamセフタジジム＋アビバクタム（ceftazidime + avibactam）ceftazidime + avibactam（セフタジジム＋アビバクタム））としてのみ臨床使用される¹²。

古典的βラクタマーゼ阻害薬との違い

項目	アビバクタムavibactamアビバクタム（avibactam）avibactam（アビバクタム）	クラブラン酸clavulanateクラブラン酸（clavulanate）clavulanate（クラブラン酸）（古典的阻害薬）
構造	非βラクタム構造non-beta-lactam structure 非βラクタム構造（non-beta-lactam structure）non-beta-lactam structure（非βラクタム構造）（ジアザビシクロオクタンdiazabicyclooctane (DBO) ジアザビシクロオクタン（diazabicyclooctane (DBO)）diazabicyclooctane (DBO)（ジアザビシクロオクタン）骨格）	βラクタム構造
阻害様式	可逆的なカルバミル化 carbamylationカルバミル化（carbamylation） carbamylation（カルバミル化）（酵素活性を一時的に止める）	不可逆的な自殺基質 suicide substrate自殺基質（suicide substrate） suicide substrate（自殺基質）（酵素を永久に壊す）
効くβラクタマーゼ	クラスA（KPCを含む）・クラスC（AmpC）・一部クラスD（OXA-48）	クラスA中心（TEM、SHVなど）。ESBL・AmpC・カルバペネマーゼcarbapenemase カルバペネマーゼ（carbapenemase）carbapenemase（カルバペネマーゼ）には弱い
相棒薬	セフタジジム（第3世代セファロスポリンthird-generation cephalosporin第3世代セファロスポリン（third-generation cephalosporin）third-generation cephalosporin（第3世代セファロスポリン））	アモキシシリン
開発の位置づけ	カルバペネム耐性carbapenem-resistant カルバペネム耐性（carbapenem-resistant）carbapenem-resistant（カルバペネム耐性）菌への対策として登場した新世代	最初期の古典的阻害薬

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='avibactam'>アビバクタム</span>（非βラクタム・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='diazabicyclooctane (DBO)'>ジアザビシクロオクタン</span>骨格）"] --> B["βラクタマーゼ<span class='jp-term jp-term-diagram' title='active site'>活性中心</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='serine residue'>セリン残基</span>を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='carbamylation'>カルバミル化</span>"]
    B --> C["共有結合性の酵素-阻害薬複合体を形成し不活化"]
    C --> D["酵素による加水分解を受けず可逆的に脱離"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='avibactam'>アビバクタム</span>が再結合可能（再利用型の阻害薬）"]
    A --> F["クラスA（KPC）・クラスC（AmpC）・クラスD（OXA-48）を阻害"]
    F --> G["セフタジジムの分解を防ぎ抗菌活性を回復"]

💡 KPC産生菌はカルバペネム carbapenem カルバペネム（carbapenem） carbapenem（カルバペネム）（メロペネムmeropenem メロペネム（meropenem）meropenem（メロペネム）など）を分解してしまう耐性菌だが、アビバクタムavibactam アビバクタム（avibactam）avibactam（アビバクタム）を加えるとその耐性酵素自体を止められるため、セフタジジムという本来カルバペネム carbapenem カルバペネム（carbapenem） carbapenem（カルバペネム）より狭いはずの薬でカルバペネム耐性 carbapenem-resistant カルバペネム耐性（carbapenem-resistant） carbapenem-resistant（カルバペネム耐性）菌に対抗できる、という逆転が起きる。

⚠️ メタロβラクタマーゼmetallo-beta-lactamase メタロβラクタマーゼ（metallo-beta-lactamase）metallo-beta-lactamase（メタロβラクタマーゼ）（NDM・VIM・IMPなど）には無効。活性中心active site 活性中心（active site）active site（活性中心）が亜鉛 zinc 亜鉛（zinc） zinc（亜鉛）の金属酵素 metalloenzyme 金属酵素（metalloenzyme） metalloenzyme（金属酵素）であり、セリンを標的とするアビバクタム avibactam アビバクタム（avibactam） avibactam（アビバクタム）の化学がかみ合わない。

適応・用法

アビバクタムavibactam アビバクタム（avibactam）avibactam（アビバクタム）単剤の適応は存在せず、すべてセフタジジム＋アビバクタムceftazidime + avibactamセフタジジム＋アビバクタム（ceftazidime + avibactam）ceftazidime + avibactam（セフタジジム＋アビバクタム）の配合注射液として投与される¹²。

領域	使いどころ
腹腔内感染intra-abdominal infection 腹腔内感染（intra-abdominal infection）intra-abdominal infection（腹腔内感染）症	複雑性腹腔内感染症complicated intra-abdominal infection 複雑性腹腔内感染症（complicated intra-abdominal infection）complicated intra-abdominal infection（複雑性腹腔内感染症）（メトロニダゾール併用。RECLAIM試験でメロペネム meropenem メロペネム（meropenem） meropenem（メロペネム）に対する非劣性 non-inferiority 非劣性（non-inferiority） non-inferiority（非劣性）を実証）³
尿路感染症	複雑性尿路感染症complicated urinary tract infection 複雑性尿路感染症（complicated urinary tract infection）complicated urinary tract infection（複雑性尿路感染症）（腎盂腎炎を含む）¹²
呼吸器感染症respiratory tract infection (RTI)呼吸器感染症（respiratory tract infection (RTI)）respiratory tract infection (RTI)（呼吸器感染症）	院内肺炎hospital-acquired pneumonia, HAP 院内肺炎（hospital-acquired pneumonia, HAP）hospital-acquired pneumonia, HAP（院内肺炎）および人工呼吸器関連肺炎 ventilator-associated pneumonia, VAP人工呼吸器関連肺炎（ventilator-associated pneumonia, VAP） ventilator-associated pneumonia, VAP（人工呼吸器関連肺炎）¹²
カルバペネム耐性carbapenem-resistant カルバペネム耐性（carbapenem-resistant）carbapenem-resistant（カルバペネム耐性）菌	KPC産生カルバペネム耐性 carbapenem-resistant カルバペネム耐性（carbapenem-resistant） carbapenem-resistant（カルバペネム耐性）腸内細菌目細菌 Enterobacterales腸内細菌目細菌（Enterobacterales） Enterobacterales（腸内細菌目細菌）による各種難治性感染症

実際の用法・用量はセフタジジム＋アビバクタムceftazidime + avibactamセフタジジム＋アビバクタム（ceftazidime + avibactam）ceftazidime + avibactam（セフタジジム＋アビバクタム）の項および添付文書で確認する。

禁忌・注意・副作用

禁忌：セファロスポリン系 cephalosporin セファロスポリン系（cephalosporin） cephalosporin（セファロスポリン系）または他のβラクタム系薬剤に対する重篤な過敏症既往歴¹
カルバペネム耐性carbapenem-resistant カルバペネム耐性（carbapenem-resistant）carbapenem-resistant（カルバペネム耐性）菌に対する貴重な治療選択 therapeutic options 治療選択（therapeutic options） therapeutic options（治療選択）肢であり、感受性のある標準的抗菌薬が使用可能な場面では耐性菌出現抑制のため適正使用（温存）を徹底する
副作用：悪心、下痢（併用薬としての報告。重篤な副作用の多くはセフタジジム側に由来する）

まとめ

単独では抗菌活性を持たない新世代βラクタマーゼ阻害薬 beta-lactamase inhibitorβラクタマーゼ阻害薬（beta-lactamase inhibitor） beta-lactamase inhibitor（βラクタマーゼ阻害薬）。単剤製剤はなく、セフタジジムとの配合剤として使用される。
クラブラン酸clavulanate クラブラン酸（clavulanate）clavulanate（クラブラン酸）と異なり非βラクタム構造non-beta-lactam structure 非βラクタム構造（non-beta-lactam structure）non-beta-lactam structure（非βラクタム構造）（ジアザビシクロオクタンdiazabicyclooctane (DBO) ジアザビシクロオクタン（diazabicyclooctane (DBO)）diazabicyclooctane (DBO)（ジアザビシクロオクタン）骨格）を持ち、可逆的なカルバミル化 carbamylationカルバミル化（carbamylation） carbamylation（カルバミル化）により加水分解されずに酵素を阻害・再結合できる。
KPC型カルバペネマーゼ carbapenemase カルバペネマーゼ（carbapenemase） carbapenemase（カルバペネマーゼ）を含むクラスA、AmpC（クラスC）、OXA-48（クラスD）のセリンβラクタマーゼ serine beta-lactamaseセリンβラクタマーゼ（serine beta-lactamase） serine beta-lactamase（セリンβラクタマーゼ）に広く有効。
メタロβラクタマーゼmetallo-beta-lactamase メタロβラクタマーゼ（metallo-beta-lactamase）metallo-beta-lactamase（メタロβラクタマーゼ）（NDM・VIMなどのクラスB）には無効。
詳しい阻害薬全体の位置づけはクラブラン酸clavulanateクラブラン酸（clavulanate）clavulanate（クラブラン酸）およびセフタジジム＋アビバクタムceftazidime + avibactamセフタジジム＋アビバクタム（ceftazidime + avibactam）ceftazidime + avibactam（セフタジジム＋アビバクタム）の項を参照。

出典

1.Zavicefta 2 g/0.5 g powder for concentrate for solution for infusion — Summary of Product Characteristics (SmPC)（electronic medicines compendium（emc）／Pfizer Limited・2024）アビバクタムは単剤での承認適応を持たず、セフタジジムとの配合剤（Zavicefta）としてのみ承認されている。配合剤の適応は複雑性腹腔内感染症（cIAI）、複雑性尿路感染症（cUTI、腎盂腎炎を含む）、院内肺炎（VAPを含む）、および治療選択肢の限られたグラム陰性菌感染症であり、禁忌はセファロスポリン系または他のβラクタム系に対する重篤な過敏症である。単剤承認がないため indicationDiseases は空欄とする。閲覧 2026-10-18
2.AVYCAZ (ceftazidime and avibactam) for injection — Prescribing Information（U.S. Food and Drug Administration / DailyMed（AbbVie Inc.）・2024）アビバクタムはセフタジジムとの配合剤（AVYCAZ）として承認されている。適応は成人および生後3か月以上の小児におけるメトロニダゾール併用下での複雑性腹腔内感染症、複雑性尿路感染症、ならびに院内肺炎／人工呼吸器関連肺炎（HABP/VABP）である。閲覧 2026-10-18
3.Efficacy and Safety of Ceftazidime-Avibactam Plus Metronidazole Versus Meropenem in the Treatment of Complicated Intra-abdominal Infection: Results From a Randomized, Controlled, Double-Blind, Phase 3 Program（Clinical Infectious Diseases・2016）複雑性腹腔内感染症成人患者1066名を対象とした第3相二重盲検無作為化比較試験（RECLAIM試験）において、セフタジジム・アビバクタム＋メトロニダゾール群がメロペネム群に対して臨床的治癒率で非劣性を示し（治癒率81.6% vs 85.1%）、耐性グラム陰性菌に対する有効な治療選択肢であることを確認した。閲覧 2026-10-18