Drug Atlas · C3 Antiparasitics / 抗寄生虫薬
安息香酸ベンジル
benzyl benzoate
- 分類
- Antiparasitics / 抗寄生虫薬
- 商品名(EU)
- Ascabiol
- 科目
- PharmacologyDermatology
- トピック
- C3: Antiprotozoal and antihelminthic drugs2-14: Scabies
- 承認適応
- 疥癬
- 副作用
- 灼熱痛紅斑
🧠 全体像:安息香酸ベンジルは、疥癬scabies 疥癬(scabies)scabies(疥癬) 治療の外用薬の中でもっとも古参の部類に入る殺虫薬 insecticide 殺虫薬(insecticide) insecticide(殺虫薬) でありながら、日本では市販marketing 市販(marketing)marketing(市販) された医薬品として存在しないという特殊な立ち位置を持つ。院内で調製される特殊製剤としてのみ使用でき、承認外という点はクロタミトンと同じでも、クロタミトンが保険審査上は認められているのに対し、安息香酸ベンジルは製剤そのものが特殊という違う理由で使いにくい。一方で治療効果そのものは侮れず、2024年の無作為化比較試験 randomized controlled trial (RCT) 無作為化比較試験(randomized controlled trial (RCT)) randomized controlled trial (RCT)(無作為化比較試験) ではペルメトリン permethrin ペルメトリン(permethrin) permethrin(ペルメトリン) を上回る治癒率が報告されている。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 位置づけ | 日本での入手性 |
|---|---|---|
| ペルメトリンpermethrinペルメトリン(permethrin)permethrin(ペルメトリン)(国内はフェノトリン) | 第一選択 | 承認された市販 marketing 市販(marketing) marketing(市販) 製剤あり |
| 安息香酸ベンジル | 第一選択失敗後の併用薬(海外)/国内はC1相当 | 市販marketing 市販(marketing)marketing(市販) 品なし。院内製剤のみ1 |
| クロタミトン | 疥癬scabies 疥癬(scabies)scabies(疥癬) は適応外(保険審査上は認められている) | 承認された市販 marketing 市販(marketing) marketing(市販) 製剤あり(適応は疥癬 scabies 疥癬(scabies) scabies(疥癬) 以外) |
⭐ 「日本で使えない」と「日本で承認されていない」は同義ではない。 安息香酸ベンジルは疥癬 scabies 疥癬(scabies) scabies(疥癬) 診療ガイドラインのC1(考慮してもよい)に載っており使用自体は可能だが、既製品が存在しないため院内製剤として調製する手間が要る。
機序
flowchart TD
A["安息香酸ベンジルが<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='scabies mite (Sarcoptes scabiei)'>ヒゼンダニ</span>の体表から吸収される"] --> B["節足動物の神経系に対する<br>神経毒性を及ぼす"]
B --> C["虫体の麻痺・死滅"]
D["虫卵に対しても<br>殺卵作用を持つ"] --> E["生き残る世代を減らす"]
C --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='permethrin'>ペルメトリン</span>とは異なる<br>化学構造・作用経路"]
F --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pyrethroid'>ピレスロイド</span>耐性の<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='scabies mite (Sarcoptes scabiei)'>ヒゼンダニ</span>にも理論上は有効"]
💡 正確な分子標的はペルメトリン permethrin ペルメトリン(permethrin) permethrin(ペルメトリン) ほど解明されていない。 エステル構造を持つ芳香族 aromatic 芳香族(aromatic) aromatic(芳香族) 化合物であり、虫体の神経系に作用して麻痺・死滅させると考えられているが、電位依存性Na⁺チャネルvoltage-gated Na+ channel 電位依存性Na⁺チャネル(voltage-gated Na+ channel)voltage-gated Na+ channel(電位依存性Na⁺チャネル) を標的とするペルメトリン permethrin ペルメトリン(permethrin) permethrin(ペルメトリン) とは異なる経路とされる。構造が異なるからこそ、ペルメトリンpermethrin ペルメトリン(permethrin)permethrin(ペルメトリン) 耐性のヒゼンダニ scabies mite (Sarcoptes scabiei) ヒゼンダニ(scabies mite (Sarcoptes scabiei)) scabies mite (Sarcoptes scabiei)(ヒゼンダニ) に対する選択肢としても検討される。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路(route of administration)route of administration(投与経路) | 外用(ローション・乳剤として院内調製) |
| 濃度 | 6〜35%の範囲で用いられ、疥癬scabies 疥癬(scabies)scabies(疥癬) では10〜25%が一般的 |
| 経皮吸収percutaneous (transdermal) absorption経皮吸収(percutaneous (transdermal) absorption)percutaneous (transdermal) absorption(経皮吸収) | 健常皮膚からの吸収は限定的とされるが、広範囲・長期の使用や乳幼児では吸収増加に注意する |
| 剤形の特徴 | 日本には市販 marketing 市販(marketing) marketing(市販) 製剤が無く、試薬等から院内で調製される特殊製剤である1 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 疥癬scabies疥癬(scabies)scabies(疥癬)(海外) | 単独の第一選択薬 First-line drugs 第一選択薬(First-line drugs) First-line drugs(第一選択薬) というより、第一選択(ペルメトリンpermethrinペルメトリン(permethrin)permethrin(ペルメトリン)・イベルメクチンivermectinイベルメクチン(ivermectin)ivermectin(イベルメクチン))が失敗した場合の併用薬として位置づけられる2 |
| 疥癬scabies 疥癬(scabies)scabies(疥癬) (日本) | 体重15 kg以上の患者に対する外用薬としてC1(行うことを考慮してもよいが十分な根拠が無い)。特殊製剤のため患者への説明と同意を要する1 |
| 疥癬scabies 疥癬(scabies)scabies(疥癬) (実際の有効性) | 2024年の二重盲検 double-blind 二重盲検(double-blind) double-blind(二重盲検) RCTでは、25%安息香酸ベンジルの3週後治癒率が87%と、5%ペルメトリン permethrin ペルメトリン(permethrin) permethrin(ペルメトリン) (27%)を大きく上回った3 |
⚠️ 「併用薬」という位置づけと「単剤でも有効性が高い」という報告は矛盾しない。 ガイドライン上の位置づけは治療体系(第一選択が確立している地域での運用)の話であり、単剤としての有効性そのものを否定するものではない。上記RCTは単剤同士の比較である。
用法・用量
- 一般的な用法は、頸部以下の全身に塗布し24時間後に洗い流す、または朝夕2回もしくは1日3回・連日で塗布する方法など、資料により幅がある
- 週1回、頸部以下の全身に塗布する方法を2〜3コース行う運用も報告されている
- 国内では既製品が無いため、実際の濃度・塗布回数は院内製剤を調製する施設のプロトコルに従う1
禁忌・注意
- ⚠️ 刺激性が強い。 上記RCTでは乳剤塗布で43%に灼熱感が生じており、ペルメトリンpermethrin ペルメトリン(permethrin)permethrin(ペルメトリン) より忍容性 tolerability 忍容性(tolerability) tolerability(忍容性) で劣る可能性がある3
- 眼に入ると結膜炎を起こしうる。眼・粘膜への使用は避ける
- 乳幼児・妊婦への使用は避け、授乳中も使用を控えることが多い
- 広範囲・長期にわたる使用や乳幼児での使用では、経皮吸収percutaneous (transdermal) absorption 経皮吸収(percutaneous (transdermal) absorption)percutaneous (transdermal) absorption(経皮吸収) の増加により中枢神経系の副作用が報告されている
- 日本のガイドラインは特殊製剤であることを理由に、使用にあたって患者への十分な説明と同意を要件としている1
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 塗布部位の灼熱痛burning pain灼熱痛(burning pain)burning pain(灼熱痛)・刺激感(RCTで43%)3、紅斑 |
| 注意 | 眼に入った場合の結膜炎、皮膚の乾燥・過敏反応 |
| 重篤・まれ | 広範囲・長期使用や乳幼児での経皮吸収 percutaneous (transdermal) absorption 経皮吸収(percutaneous (transdermal) absorption) percutaneous (transdermal) absorption(経皮吸収) 増加に伴う中枢神経系症状 |
まとめ
- 安息香酸ベンジルは古くから使われる疥癬 scabies 疥癬(scabies) scabies(疥癬) 治療薬で、ペルメトリンpermethrin ペルメトリン(permethrin)permethrin(ペルメトリン) とは異なる経路でヒゼンダニ scabies mite (Sarcoptes scabiei) ヒゼンダニ(scabies mite (Sarcoptes scabiei)) scabies mite (Sarcoptes scabiei)(ヒゼンダニ) に神経毒性を及ぼすと考えられている。
- 日本には市販 marketing 市販(marketing) marketing(市販) 製剤が無く、院内製剤としてのみ入手できる特殊製剤である。疥癬scabies 疥癬(scabies)scabies(疥癬) 診療ガイドラインでは体重15 kg以上の患者にC1として位置づけられ、使用には患者への説明と同意を要する。
- 海外のガイドラインでは第一選択(ペルメトリンpermethrinペルメトリン(permethrin)permethrin(ペルメトリン)・イベルメクチンivermectinイベルメクチン(ivermectin)ivermectin(イベルメクチン))失敗後の併用薬として挙げられる一方、2024年の二重盲検 double-blind 二重盲検(double-blind) double-blind(二重盲検) RCTでは単剤として5%ペルメトリン permethrin ペルメトリン(permethrin) permethrin(ペルメトリン) を上回る治癒率(87% vs 27%)を示した。
- 刺激性が強く、灼熱感の頻度はペルメトリン permethrin ペルメトリン(permethrin) permethrin(ペルメトリン) より高い(RCTで43%)。眼・粘膜への使用は避け、乳幼児・妊婦では特に注意する。
- ガイドラインの位置づけと実際の有効性の高さは矛盾しない。 治療体系上の立ち位置と単剤の有効性は別に評価する。
出典
- 1.疥癬診療ガイドライン(第3版追補)(日本皮膚科学会疥癬診療ガイドライン策定委員会・2018)表2「患者ごとの疥癬治療薬」で体重15 kg以上の患者に対する安息香酸ベンジル外用がC1(行うことを考慮してもよいが十分な根拠が無い)に位置づけられること、表1の注記で安息香酸ベンジルが特殊製剤のため患者への説明と同意を要すると記していることを確認した閲覧 2026-09-05
- 2.British Association for Sexual Health and HIV National Guideline on the Management of Scabies in adults 2025(British Association for Sexual Health and HIV (BASHH)・2025)第一選択の失敗が確認された場合は、経口イベルメクチンと外用薬(5%ペルメトリン・0.5%マラチオン・25%安息香酸ベンジルのいずれか)の併用を、可能なら服薬・塗布を見届ける形で検討することを確認した閲覧 2026-09-05
- 3.Comparison of topical permethrin 5% vs. benzyl benzoate 25% treatment in scabies: a double-blinded randomized controlled trial(British Journal of Dermatology(Meyersburg D, et al.)・2024)疥癬患者110例(各群55例)を対象とした二重盲検RCTで、3週後の治癒率が25%安息香酸ベンジル群87%、5%ペルメトリン群27%と有意に安息香酸ベンジル群で高かったこと、安息香酸ベンジル乳剤の塗布で43%に灼熱感(burning sensation)が生じた一方でペルメトリンの忍容性・安全性は良好であったことを確認した閲覧 2026-09-05