フェノトリン

🧠 全体像：フェノトリン phenothrin フェノトリン（phenothrin） phenothrin（フェノトリン） は、ペルメトリンpermethrinペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン）と同じピレスロイド系 pyrethroid ピレスロイド系（pyrethroid） pyrethroid（ピレスロイド系） の外用殺虫薬 topical insecticide 外用殺虫薬（topical insecticide） topical insecticide（外用殺虫薬） でありながら、日本国内で疥癬 scabies 疥癬（scabies） scabies（疥癬） に承認されている唯一の外用薬という一点で臨床的な重みが決まる。海外文献が「5%ペルメトリン permethrinペルメトリン（permethrin） permethrin（ペルメトリン）」と書く場面を、日本の実地ではフェノトリンphenothrin フェノトリン（phenothrin）phenothrin（フェノトリン） 5%ローション（スミスリンローション5%）に読み替える必要がある。同じ有効成分 active ingredient 有効成分（active ingredient） active ingredient（有効成分） （フェノトリンphenothrinフェノトリン（phenothrin）phenothrin（フェノトリン））が、疥癬scabies 疥癬（scabies）scabies（疥癬） には医療用医薬品のローション5%として、シラミ症pediculosis シラミ症（pediculosis）pediculosis（シラミ症） には一般用医薬品（OTC）のシャンプー・パウダー（1%程度）として、規制Regulation 規制（Regulation）Regulation（規制） 区分・濃度・剤形がまったく別の製品として存在する点も混同しやすい。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 同じ標的分子（Na⁺チャネル）を持つ薬でも、国によって承認の有無がまったく異なる。 フェノトリンphenothrin フェノトリン（phenothrin）phenothrin（フェノトリン） とペルメトリン permethrin ペルメトリン（permethrin） permethrin（ペルメトリン） はどちらもピレスロイド系 pyrethroid ピレスロイド系（pyrethroid） pyrethroid（ピレスロイド系） でNa⁺チャネルへの作用機序を共有するが、日本の保険診療で疥癬 scabies 疥癬（scabies） scabies（疥癬） に使えるのはフェノトリン phenothrin フェノトリン（phenothrin） phenothrin（フェノトリン） だけである¹。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='phenothrin'>フェノトリン</span>が節足動物の<br>神経細胞膜へ到達"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='voltage-gated Na+ channel'>電位依存性Na⁺チャネル</span>に結合"]
    B --> C["チャネルの不活性化を遅らせ<br>開いたまま固定する"]
    C --> D["Na⁺流入が持続し脱分極が反復"]
    D --> E["神経・筋の異常興奮→麻痺→虫体の死滅"]
    F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mammal'>哺乳類</span>Na⁺チャネルへの親和性が低く<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='percutaneous (transdermal) absorption'>経皮吸収</span>もわずか"] --> G["高い<span class='jp-term jp-term-diagram' title='selective toxicity'>選択毒性</span>"]

💡 ピレスロイド系pyrethroid ピレスロイド系（pyrethroid）pyrethroid（ピレスロイド系） に共通する機序である。 フェノトリンphenothrin フェノトリン（phenothrin）phenothrin（フェノトリン） もペルメトリン permethrin ペルメトリン（permethrin） permethrin（ペルメトリン） と同じく、無脊椎動物と哺乳類 mammal 哺乳類（mammal） mammal（哺乳類） のNa⁺チャネル構造の違いを利用して選択毒性 selective toxicity 選択毒性（selective toxicity） selective toxicity（選択毒性） を得ている。薬効薬理上の作用点 target 作用点（target） target（作用点） は「神経細胞のNa⁺チャネルに作用して殺虫作用 insecticidal activity 殺虫作用（insecticidal activity） insecticidal activity（殺虫作用） を示す」とだけ添付文書に記載され、ペルメトリンpermethrin ペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン） のように詳細な選択毒性 selective toxicity 選択毒性（selective toxicity） selective toxicity（選択毒性） の機序が書き分けられているわけではない¹。

薬物動態

⚠️ 少なくとも2回の塗布が用法そのものに組み込まれている。 1週間隔で1回1本（30 g）を塗布し、殺卵効果ovicidal activity 殺卵効果（ovicidal activity）ovicidal activity（殺卵効果） の不完全さを反復塗布で補う設計はペルメトリン permethrin ペルメトリン（permethrin） permethrin（ペルメトリン） と共通する¹。

適応

⚠️ 同じ成分でも、疥癬scabies 疥癬（scabies）scabies（疥癬） 用とシラミ louse シラミ（louse） louse（シラミ） 用は別の製品である。 疥癬scabies 疥癬（scabies）scabies（疥癬） 用ローション5%は医師 medical doctor 医師（medical doctor） medical doctor（医師） の処方を要する医療用医薬品で頸部以下の全身に塗布するのに対し、シラミlouse シラミ（louse）louse（シラミ） 用はOTCで頭髪など患部にのみ使用する。「フェノトリンphenothrin フェノトリン（phenothrin）phenothrin（フェノトリン） だから同じ使い方でよい」と考えない。

用法・用量

疥癬scabies 疥癬（scabies）scabies（疥癬） （ローション5%）：1週間隔で1回1本（30 g）を頸部以下（頸部から足底まで）の皮膚に塗布し、塗布後12時間以上経過してから洗浄・除去する。少なくとも2回塗布する¹。小児では塗布量を適宜減量するが、臨床試験clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)）clinical trial (clinical study)（臨床試験） は実施されていない¹。

日本皮膚科 dermatologic 皮膚科（dermatologic） dermatologic（皮膚科） 学会の疥癬 scabies 疥癬（scabies） scabies（疥癬） 診療ガイドラインでは、体重15 kg以上の患者にフェノトリン phenothrin フェノトリン（phenothrin） phenothrin（フェノトリン） 外用が推奨度A、生後2か月以上15 kg未満の小児・生後2か月未満の乳児・妊婦・授乳婦lactating women 授乳婦（lactating women）lactating women（授乳婦） には推奨度C1（行うことを考慮してもよいが十分な根拠が無い）として位置づけられている。詳しくは疥癬scabies疥癬（scabies）scabies（疥癬）ノートを参照。

禁忌・注意

• 禁忌：本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者¹
• ⚠️ 角化型疥癬crusted (Norwegian) scabies角化型疥癬（crusted (Norwegian) scabies）crusted (Norwegian) scabies（角化型疥癬）・爪疥癬nail scabies 爪疥癬（nail scabies）nail scabies（爪疥癬） では有効性・安全性が確立していない。 通常疥癬classic scabies 通常疥癬（classic scabies）classic scabies（通常疥癬） とは病態（虫体数が桁違いに多い）が異なるため、これらの病型には別途イベルメクチンivermectinイベルメクチン（ivermectin）ivermectin（イベルメクチン）内服との併用を検討する¹
• 妊婦は治療上の有益性が危険性を上回る場合のみ使用し、授乳婦lactating women 授乳婦（lactating women）lactating women（授乳婦） は使用時に授乳の継続または中止を検討する¹
• 眼・粘膜には使用しない
• ⚠️ ピレスロイド系pyrethroid ピレスロイド系（pyrethroid）pyrethroid（ピレスロイド系） 全体で耐性の懸念が報告されている。 頭ジラミhead lice 頭ジラミ（head lice）head lice（頭ジラミ） ではNa⁺チャネルのkdr変異 knockdown resistance mutation, kdr kdr変異（knockdown resistance mutation, kdr） knockdown resistance mutation, kdr（kdr変異） を背景とする耐性が地域によっては85〜99%に達するとされ²、ヒゼンダニscabies mite (Sarcoptes scabiei) ヒゼンダニ（scabies mite (Sarcoptes scabiei)）scabies mite (Sarcoptes scabiei)（ヒゼンダニ） でも同様のkdr関連変異（M918L）がペルメトリン permethrin ペルメトリン（permethrin） permethrin（ペルメトリン） 治療不応例から高頻度に検出されている³。フェノトリンphenothrin フェノトリン（phenothrin）phenothrin（フェノトリン） とペルメトリン permethrin ペルメトリン（permethrin） permethrin（ペルメトリン） は同じ電位依存性Na⁺チャネル voltage-gated Na+ channel 電位依存性Na⁺チャネル（voltage-gated Na+ channel） voltage-gated Na+ channel（電位依存性Na⁺チャネル） を標的とするため、これらの耐性機構が理論上はフェノトリン phenothrin フェノトリン（phenothrin） phenothrin（フェノトリン） の効果にも影響しうる点を踏まえておく

副作用

まとめ

• ペルメトリンpermethrin ペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン） と同じピレスロイド系 pyrethroid ピレスロイド系（pyrethroid） pyrethroid（ピレスロイド系） の外用殺虫薬 topical insecticide 外用殺虫薬（topical insecticide） topical insecticide（外用殺虫薬） （電位依存性Na⁺チャネルvoltage-gated Na+ channel 電位依存性Na⁺チャネル（voltage-gated Na+ channel）voltage-gated Na+ channel（電位依存性Na⁺チャネル） を開いたまま固定し麻痺・死滅させる）だが、日本国内で疥癬 scabies 疥癬（scabies） scabies（疥癬） に承認されている唯一の外用薬という点が最大の特徴。
• 疥癬scabies 疥癬（scabies）scabies（疥癬） 用はローション5%を1週間隔で1回1本、12時間以上経過後に洗浄、少なくとも2回塗布。シラミlouse シラミ（louse）louse（シラミ） 用はOTCのシャンプー・パウダーで別製品である。
• 角化型疥癬crusted (Norwegian) scabies角化型疥癬（crusted (Norwegian) scabies）crusted (Norwegian) scabies（角化型疥癬）・爪疥癬nail scabies 爪疥癬（nail scabies）nail scabies（爪疥癬） では有効性・安全性が確立していない。妊婦・授乳婦lactating women授乳婦（lactating women）lactating women（授乳婦）・小児では使用経験が限られ、日本皮膚科 dermatologic 皮膚科（dermatologic） dermatologic（皮膚科） 学会ガイドラインでも推奨度C1にとどまる。
• 主な副作用は皮膚炎・AST/ALT上昇（各2.0%）。禁忌は成分への過敏症の既往のみ。
• ペルメトリンpermethrin ペルメトリン（permethrin）permethrin（ペルメトリン） と標的分子（Na⁺チャネル）を共有するため、頭ジラミhead lice頭ジラミ（head lice）head lice（頭ジラミ）・ヒゼンダニscabies mite (Sarcoptes scabiei) ヒゼンダニ（scabies mite (Sarcoptes scabiei)）scabies mite (Sarcoptes scabiei)（ヒゼンダニ） で報告されているピレスロイド耐性 pyrethroid resistance ピレスロイド耐性（pyrethroid resistance） pyrethroid resistance（ピレスロイド耐性） （kdr変異knockdown resistance mutation, kdrkdr変異（knockdown resistance mutation, kdr）knockdown resistance mutation, kdr（kdr変異））が理論上はフェノトリン phenothrin フェノトリン（phenothrin） phenothrin（フェノトリン） の効果にも影響しうる。