Drug Atlas · B14 Sex hormones & modulators / 性ホルモン関連薬
ナンドロロン
nandrolone
- 分類
- Sex hormones & modulators / 性ホルモン関連薬
- 商品名(EU)
- Deca-Durabolin
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B14: Androgens, anabolic steroids, antiandrogens. Agents affecting the sexual activity
- 禁忌疾患
- 前立腺癌乳癌
- 相互作用
- ワルファリン
- 原因となる疾患
- 巣状分節性糸球体硬化症
🧠 全体像:ナンドロロンnandroloneナンドロロン(nandrolone)nandrolone(ナンドロロン)はテストステロンの19位のメチル基methyl groupメチル基(methyl group)methyl group(メチル基)を欠く構造改変体(19-ノルテストステロン19-nortestosterone19-ノルテストステロン(19-nortestosterone)19-nortestosterone(19-ノルテストステロン))で、テストステロンウンデカン酸エステルtestosterone-undecanoateテストステロンウンデカン酸エステル(testosterone-undecanoate)testosterone-undecanoate(テストステロンウンデカン酸エステル)と同じくアンドロゲン受容体androgen receptorアンドロゲン受容体(androgen receptor)androgen receptor(アンドロゲン受容体)(AR)を作動させるが、狙いが違う——「補充」ではなく「蛋白同化作用anabolic effect蛋白同化作用(anabolic effect)anabolic effect(蛋白同化作用)の強調」が設計思想design principle設計思想(design principle)design principle(設計思想)である。かつては腎性貧血renal anemia (anemia of chronic kidney disease)腎性貧血(renal anemia (anemia of chronic kidney disease))renal anemia (anemia of chronic kidney disease)(腎性貧血)・消耗性疾患wasting disease消耗性疾患(wasting disease)wasting disease(消耗性疾患)に処方されたが、エリスロポエチン製剤ESAエリスロポエチン製剤(ESA)ESA(エリスロポエチン製剤)の普及で臨床的な役割は大きく縮小しており、現在この薬名を聞く機会の多くはむしろドーピングdopingドーピング(doping)doping(ドーピング)乱用の文脈である。
テストステロンウンデカン酸エステルとの違い
| 項目 | テストステロンウンデカン酸エステルtestosterone-undecanoateテストステロンウンデカン酸エステル(testosterone-undecanoate)testosterone-undecanoate(テストステロンウンデカン酸エステル) | ナンドロロンnandroloneナンドロロン(nandrolone)nandrolone(ナンドロロン) |
|---|---|---|
| 設計の狙い | 生理的補充(アンドロゲン作用そのもの) | 蛋白同化作用anabolic effect蛋白同化作用(anabolic effect)anabolic effect(蛋白同化作用)の強調(アンドロゲン作用は相対的に弱い) |
| 主な適応 | 男性性腺機能低下症male hypogonadism男性性腺機能低下症(male hypogonadism)male hypogonadism(男性性腺機能低下症)のTRT | 貧血・消耗性疾患wasting disease消耗性疾患(wasting disease)wasting disease(消耗性疾患)の補助(現在は限定的)、⚠️ドーピングdopingドーピング(doping)doping(ドーピング)乱用の対象 |
| アンドロゲン作用 | 強い(本来の生理的強度) | 19-ノル構造により相対的に弱められている |
| 現在の位置づけ | 標準治療として確立 | ESA普及により臨床適応clinical uses臨床適応(clinical uses)clinical uses(臨床適応)は縮小、現行ガイドラインは腎性貧血renal anemia (anemia of chronic kidney disease)腎性貧血(renal anemia (anemia of chronic kidney disease))renal anemia (anemia of chronic kidney disease)(腎性貧血)・HIV消耗wasting; depletion消耗(wasting; depletion)wasting; depletion(消耗)症候群への日常的routine日常的(routine)routine(日常的)な使用を支持しない |
💡 19-ノル構造がもたらす違いは「アンドロゲン作用と蛋白同化作用anabolic effect蛋白同化作用(anabolic effect)anabolic effect(蛋白同化作用)の比を変える」ことにある。 テストステロン自体もある程度の蛋白同化作用anabolic effect蛋白同化作用(anabolic effect)anabolic effect(蛋白同化作用)を持つが、ナンドロロンnandroloneナンドロロン(nandrolone)nandrolone(ナンドロロン)は骨格を変えることでアンドロゲン作用(前立腺・皮膚・生殖器への影響)を抑えたまま、蛋白合成・造血刺激作用を相対的に強めている。ただし完全に分離できるわけではなく、男性化・女性化乳房gynecomastia女性化乳房(gynecomastia)gynecomastia(女性化乳房)などアンドロゲン系の副作用は依然として起こる。
適応・用法
貧血(特に腎性貧血renal anemia (anemia of chronic kidney disease)腎性貧血(renal anemia (anemia of chronic kidney disease))renal anemia (anemia of chronic kidney disease)(腎性貧血)、歴史的にはESA登場以前の治療選択therapeutic options治療選択(therapeutic options)therapeutic options(治療選択)肢)、消耗性疾患wasting disease消耗性疾患(wasting disease)wasting disease(消耗性疾患)・骨粗鬆osteoporosis骨粗鬆(osteoporosis)osteoporosis(骨粗鬆)症の補助的な蛋白同化anabolic蛋白同化(anabolic)anabolic(蛋白同化)療法。いずれも現行ガイドラインでは第一選択ではなく、ESAや骨粗鬆osteoporosis骨粗鬆(osteoporosis)osteoporosis(骨粗鬆)症治療薬(アレンドロネートalendronic acidアレンドロネート(alendronic acid)alendronic acid(アレンドロネート)など)に置き換わっている領域が大きい。IM(デポ筋注)。目安:適応・製剤により大きく異なる。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌:妊娠、男性の前立腺癌・乳癌、重度肝障害
- ⚠️ スポーツにおけるドーピングdopingドーピング(doping)doping(ドーピング)規制Regulation規制(Regulation)Regulation(規制)対象(アナボリックステロイドanabolic steroidsアナボリックステロイド(anabolic steroids)anabolic steroids(アナボリックステロイド)として世界アンチ・ドーピング機構World Anti-Doping Agency (WADA)世界アンチ・ドーピング機構(World Anti-Doping Agency (WADA))World Anti-Doping Agency (WADA)(世界アンチ・ドーピング機構)の禁止表に該当)
- ワルファリン併用でビタミンK依存性凝固因子vitamin K-dependent clotting factorビタミンK依存性凝固因子(vitamin K-dependent clotting factor)vitamin K-dependent clotting factor(ビタミンK依存性凝固因子)合成が抑制され抗凝固作用が増強する(テストステロン製剤と共通の相互作用)
- 注意すべき副作用:男性化(女性)、肝毒性、脂質異常(HDL低下)、体液貯留fluid retention体液貯留(fluid retention)fluid retention(体液貯留)、視床下部-下垂体-性腺軸hypothalamic-pituitary-gonadal axis視床下部-下垂体-性腺軸(hypothalamic-pituitary-gonadal axis)hypothalamic-pituitary-gonadal axis(視床下部-下垂体-性腺軸)の抑制による内因性性ホルモン分泌低下
まとめ
- テストステロンの19-ノル誘導体で、同じくARを作動させるが蛋白同化作用anabolic effect蛋白同化作用(anabolic effect)anabolic effect(蛋白同化作用)を相対的に強調した設計。
- 貧血・消耗性疾患wasting disease消耗性疾患(wasting disease)wasting disease(消耗性疾患)への使用は歴史的なもので、ESAの普及により現在の臨床的位置づけは限定的。
- 前立腺癌・乳癌が禁忌、ワルファリンとの併用に注意という点はテストステロン製剤と共通。
- 現在最も遭遇しやすい文脈は治療目的therapeutic aim治療目的(therapeutic aim)therapeutic aim(治療目的)ではなくアナボリックステロイドanabolic steroidsアナボリックステロイド(anabolic steroids)anabolic steroids(アナボリックステロイド)としてのドーピングdopingドーピング(doping)doping(ドーピング)乱用である。