Drug Atlas · A5 Adrenergic agonists / アドレナリン作動薬
ナファソリン
naphazoline
🧠 全体像:ナファゾリン naphazoline ナファゾリン(naphazoline) naphazoline(ナファゾリン) はオキシメタゾリンoxymetazolineオキシメタゾリン(oxymetazoline)oxymetazoline(オキシメタゾリン)と同じ-azoline系の局所α作動薬 alpha agonist α作動薬(alpha agonist) alpha agonist(α作動薬) で、機序・リバウンドのリスクは基本的に共通する。この薬に固有なのは点鼻だけでなく点眼でも使われるという守備範囲の広さで、「充血除去薬decongestant充血除去薬(decongestant)decongestant(充血除去薬)」という括りで鼻と眼の両方に登場する数少ない薬効群である。もう一つ固有の重要点は、点鼻液は乳児及び2歳未満の幼児に禁忌という、同系統の中でも特に明確な年齢制限を持つことである1。
薬効群の中での位置づけ
機序・連用の注意点はオキシメタゾリンoxymetazolineオキシメタゾリン(oxymetazoline)oxymetazoline(オキシメタゾリン)の記載に準じる。ナファゾリンnaphazoline ナファゾリン(naphazoline)naphazoline(ナファゾリン) の位置づけは、-azoline系の中で作用持続時間duration of action 作用持続時間(duration of action)duration of action(作用持続時間) が比較的短く1日複数回の点鼻・点眼を要する点と、点眼薬としての適応(眼の充血除去)を公式 official 公式(official) official(公式) に持つ点の2つで区別される。オキシメタゾリンoxymetazoline オキシメタゾリン(oxymetazoline)oxymetazoline(オキシメタゾリン) より古くから使われてきた薬でもある。
機序
局所α作動 →鼻・結膜conjunctiva 結膜(conjunctiva)conjunctiva(結膜) の血管平滑筋 vascular smooth muscle 血管平滑筋(vascular smooth muscle) vascular smooth muscle(血管平滑筋) のα受容体 alpha-adrenergic receptor α受容体(alpha-adrenergic receptor) alpha-adrenergic receptor(α受容体) を刺激し収縮させる(受容体レベルの詳しい機序はオキシメタゾリンoxymetazolineオキシメタゾリン(oxymetazoline)oxymetazoline(オキシメタゾリン)の項を参照)。結膜conjunctiva 結膜(conjunctiva)conjunctiva(結膜) では毛細血管の収縮により充血(赤み)が引く。連用で起こるリバウンド(薬剤性鼻炎rhinitis medicamentosa薬剤性鼻炎(rhinitis medicamentosa)rhinitis medicamentosa(薬剤性鼻炎))も同じ機序の裏返しで、α受容体alpha-adrenergic receptor α受容体(alpha-adrenergic receptor)alpha-adrenergic receptor(α受容体) の脱感作 desensitization 脱感作(desensitization) desensitization(脱感作) と内因性ノルアドレナリン産生の低下により、薬を切ると血管がむしろ拡張しやすい状態になるために生じる。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 耳鼻科 | かぜやアレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎(allergic rhinitis)allergic rhinitis(アレルギー性鼻炎)(花粉症hay fever花粉症(hay fever)hay fever(花粉症))などの上気道アレルギーに伴う鼻閉の一時的な緩和(点鼻)2 |
| 眼科 | 表在性充血の除去(点眼)。原因療法Causal 原因療法(Causal)Causal(原因療法) と併用して使う。市販marketing 市販(marketing)marketing(市販) の目薬にしばしば配合される3 |
用法・用量
点鼻/点眼。点鼻液の連用は3日を超えないのが目安2。実際の用量は適応・年齢・製剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌(点鼻液):乳児及び2歳未満の幼児、MAOMAO(monoamine oxidase)阻害薬投与中の患者1
- 禁忌(点眼液):閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障(angle-closure glaucoma)angle-closure glaucoma(閉塞隅角緑内障)(アドレナリン作用による散瞳 mydriasis 散瞳(mydriasis) mydriasis(散瞳) で症状が悪化しうる)、MAO阻害薬投与中の患者3
- MAO阻害薬との併用:ラサギリンrasagilineラサギリン(rasagiline)rasagiline(ラサギリン)などのMAO阻害薬投与中に交感神経作動性の点鼻・点眼用充血除去薬 decongestant 充血除去薬(decongestant) decongestant(充血除去薬) を使うと、重症高血圧・高血圧クリーゼhypertensive crisis 高血圧クリーゼ(hypertensive crisis)hypertensive crisis(高血圧クリーゼ) が報告されている4
- 2歳以上の乳幼児・小児:やむを得ず使用する場合も、体格に対する相対用量が大きくなり全身性α作動症状(発汗・徐脈・低体温・傾眠、進行すると意識障害)を起こしやすいため、使用法を正しく指導し経過観察を十分に行う1
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 局所刺激感 |
| 注意 | リバウンド性鼻炎rhinitis medicamentosa リバウンド性鼻炎(rhinitis medicamentosa)rhinitis medicamentosa(リバウンド性鼻炎) (薬剤性鼻炎rhinitis medicamentosa薬剤性鼻炎(rhinitis medicamentosa)rhinitis medicamentosa(薬剤性鼻炎)。点鼻の連用) |
| 重篤・まれ | 乳幼児の全身性α作動症状(徐脈・低体温・傾眠、重症例では意識障害) |
まとめ
- -azoline系の局所α作動薬 alpha agonist α作動薬(alpha agonist) alpha agonist(α作動薬) で、機序・リバウンドのリスクはオキシメタゾリン oxymetazoline オキシメタゾリン(oxymetazoline) oxymetazoline(オキシメタゾリン) と共通。受容体脱感作receptor desensitization 受容体脱感作(receptor desensitization)receptor desensitization(受容体脱感作) と内因性ノルアドレナリン産生低下が本態。
- 鼻閉だけでなく眼の表在性充血除去にも使える点が同系統の中での特徴。
- 点鼻液の連用は3日を超えない。点鼻液は乳児及び2歳未満の幼児に禁忌——全身性α作動症状(徐脈・低体温・傾眠)のリスクが特に高いため。
- 点眼液は閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障(angle-closure glaucoma)angle-closure glaucoma(閉塞隅角緑内障)が禁忌。点鼻・点眼いずれもMAO阻害薬との併用で高血圧クリーゼ hypertensive crisis 高血圧クリーゼ(hypertensive crisis) hypertensive crisis(高血圧クリーゼ) のリスクがある。
出典
- 1.プリビナ液0.05% 添付文書(医薬品医療機器総合機構(PMDA)添付文書情報(KEGG MEDICUS収載)・2023)点鼻液は乳児及び2歳未満の幼児・MAO阻害剤投与中の患者を禁忌とし、連用又は頻回使用により反応性の低下や局所粘膜の二次充血(薬剤性鼻炎)を起こしうると明記している閲覧 2026-08-03
- 2.PRIVINE (naphazoline hydrochloride) nasal spray — Drug Facts label(U.S. Food and Drug Administration(DailyMed収載)・2009)点鼻液の適応をかぜ・花粉症・その他上気道アレルギーに伴う鼻閉の一時的緩和とし、連用は3日を超えないよう明記している閲覧 2026-08-03
- 3.プリビナ点眼液 添付文書(医薬品医療機器総合機構(PMDA)添付文書情報(KEGG MEDICUS収載)・2023)点眼液は閉塞隅角緑内障・MAO阻害剤投与中の患者を禁忌とし、適応は表在性充血(原因療法と併用)と明記している閲覧 2026-08-03
- 4.AZILECT (rasagiline) tablets — Prescribing Information §7.4 Sympathomimetic Medications(U.S. Food and Drug Administration(DailyMed収載)・2020)ラサギリン常用量投与中の患者で、交感神経作動性の点眼用・点鼻用充血除去薬の併用により重症高血圧・高血圧クリーゼが報告されていると明記している閲覧 2026-08-03