ピブレンタスビル

🧠 全体像：ピブレンタスビル pibrentasvir ピブレンタスビル（pibrentasvir） pibrentasvir（ピブレンタスビル） はNS5A阻害薬 NS5A inhibitor NS5A阻害薬（NS5A inhibitor） NS5A inhibitor（NS5A阻害薬） （「-asvir」）で、常にNS3/4Aプロテアーゼ阻害薬 NS3/4A protease inhibitorNS3/4Aプロテアーゼ阻害薬（NS3/4A protease inhibitor） NS3/4A protease inhibitor（NS3/4Aプロテアーゼ阻害薬）グレカプレビルglecaprevirグレカプレビル（glecaprevir）glecaprevir（グレカプレビル）と配合（グレカプレビルglecaprevirグレカプレビル（glecaprevir）glecaprevir（グレカプレビル）/ピブレンタスビルpibrentasvirピブレンタスビル（pibrentasvir）pibrentasvir（ピブレンタスビル））される。同じ「-asvir」仲間のエルバスビルelbasvirエルバスビル（elbasvir）elbasvir（エルバスビル）・ベルパタスビルと比べて、NS5A阻害薬NS5A inhibitor NS5A阻害薬（NS5A inhibitor）NS5A inhibitor（NS5A阻害薬） の中でも特にベースライン耐性関連変異 resistance-associated substitution (RAS) 耐性関連変異（resistance-associated substitution (RAS)） resistance-associated substitution (RAS)（耐性関連変異） （RAS）への耐性バリア barrier to resistance 耐性バリア（barrier to resistance） barrier to resistance（耐性バリア） が高い点が際立ち、この特性が「治療未経験・非肝硬変なら8週間」というグレカプレビルglecaprevirグレカプレビル（glecaprevir）glecaprevir（グレカプレビル）との配合レジメンの短縮を支えている。

薬効群の中での位置づけ

⭐ エルバスビルelbasvir エルバスビル（elbasvir）elbasvir（エルバスビル） が耐性変異 resistance mutation 耐性変異（resistance mutation） resistance mutation（耐性変異） の事前確認を要するのに対し、ピブレンタスビルpibrentasvir ピブレンタスビル（pibrentasvir）pibrentasvir（ピブレンタスビル） はこの検査なしで処方できる。 この違いが、グレカプレビルglecaprevirグレカプレビル（glecaprevir）glecaprevir（グレカプレビル）/ピブレンタスビルpibrentasvir ピブレンタスビル（pibrentasvir）pibrentasvir（ピブレンタスビル） の「検査なしで開始できる手軽さ」を支えている。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pibrentasvir'>ピブレンタスビル</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hepatitis C virus'>HCV</span> NS5A蛋白に結合"] --> B["NS5Aの<span class='jp-term jp-term-diagram' title='transmembrane domain, TMD'>膜貫通ドメイン</span>の<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='dimerization'>二量体化</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='multimerization'>多量体化</span>を阻害"]
    B --> C["ウイルス<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ribonucleic acid'>RNA</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='replication complex'>複製複合体</span>の形成を阻害"]
    B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='virion'>ビリオン</span>の会合・放出を阻害"]
    C --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='viral replication'>ウイルス複製</span>が強く低下"]
    D --> E

💡 機序そのものはベルパタスビル・エルバスビルelbasvirエルバスビル（elbasvir）elbasvir（エルバスビル）と共通（NS5A二量体化 dimerization 二量体化（dimerization） dimerization（二量体化） の阻害）。ピブレンタスビルpibrentasvir ピブレンタスビル（pibrentasvir）pibrentasvir（ピブレンタスビル） が他の2剤と一線を画すのは、複数のベースライン耐性変異 resistance mutation 耐性変異（resistance mutation） resistance mutation（耐性変異） が重なっても抗ウイルス効果を保てるという耐性バリアbarrier to resistance 耐性バリア（barrier to resistance）barrier to resistance（耐性バリア） の高さにある。

薬物動態

適応

用法・用量

グレカプレビルglecaprevir グレカプレビル（glecaprevir）glecaprevir（グレカプレビル） 300mg／ピブレンタスビルpibrentasvir ピブレンタスビル（pibrentasvir）pibrentasvir（ピブレンタスビル） 120mgの配合錠を1日1回、食事とともに経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） する。標準は8週間だが、肝硬変の有無・治療歴に応じて延長する。実際のレジメンは施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• ⚠️ 禁忌：中等度〜重度の肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） （Child-PughChild-Pugh（Child-Pugh classification） B/C、非代償性肝硬変decompensated cirrhosis非代償性肝硬変（decompensated cirrhosis）decompensated cirrhosis（非代償性肝硬変））または肝代償不全 decompensating 代償不全（decompensating） decompensating（代償不全） の既往。この禁忌は主に相方のグレカプレビルglecaprevirグレカプレビル（glecaprevir）glecaprevir（グレカプレビル）成分（NS3/4Aプロテアーゼ阻害薬NS3/4A protease inhibitorNS3/4Aプロテアーゼ阻害薬（NS3/4A protease inhibitor）NS3/4A protease inhibitor（NS3/4Aプロテアーゼ阻害薬））に起因する¹
• HCVHCV（hepatitis C virus）治療中〜治療後のHBVHBV（hepatitis B virus）再活性化に注意（治療開始前のスクリーニングが必須）

副作用

まとめ

• NS5A阻害薬NS5A inhibitor NS5A阻害薬（NS5A inhibitor）NS5A inhibitor（NS5A阻害薬） （「-asvir」）。常にグレカプレビルglecaprevirグレカプレビル（glecaprevir）glecaprevir（グレカプレビル）と配合（グレカプレビルglecaprevirグレカプレビル（glecaprevir）glecaprevir（グレカプレビル）/ピブレンタスビルpibrentasvirピブレンタスビル（pibrentasvir）pibrentasvir（ピブレンタスビル））。
• 全ジェノタイプpangenotypic 全ジェノタイプ（pangenotypic）pangenotypic（全ジェノタイプ） に有効で、ベースライン耐性変異 resistance mutation 耐性変異（resistance mutation） resistance mutation（耐性変異） への耐性バリア barrier to resistance 耐性バリア（barrier to resistance） barrier to resistance（耐性バリア） が高く事前のRAS検査が不要。
• 治療未経験・非肝硬変なら8週間という短縮レジメンを可能にする一因。
• ⚠️ 非代償性肝硬変decompensated cirrhosis 非代償性肝硬変（decompensated cirrhosis）decompensated cirrhosis（非代償性肝硬変） は禁忌（相方のグレカプレビル glecaprevir グレカプレビル（glecaprevir） glecaprevir（グレカプレビル） 成分による）。